ＬＸＲ調節因子としてのＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体
本発明は、一般式Ｉを有するＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉを有するＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体または薬学的に許容されるこの塩
【化１】
（式中、
ｎは１または２であり、
Ａは、１または２個の窒素原子を場合によって含む６員芳香環であり、
ＸはＮＲ８、Ｏまたは結合であり、
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１−８）アルキル［ハロゲン、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルオキシカルボニル、（Ｃ３−８）シクロアルキル、ＯＨ、ＣＦ３、シアノまたはＮＲ９Ｒ１０で場合によって置換されている］、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−８）シクロアルキル、フェニル［（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３またはＮＯ２で場合によって置換されている］、ＯおよびＳから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の飽和複素環基またはＯ、ＳおよびＮから選択される１−３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員ヘテロアリール基［（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ハロゲンまたはＣＦ３で場合によって置換されている］である、
または
Ｒ１は、フェニル［（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ハロゲンまたはＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ（ｎは１または２である）を形成する隣接位置にある２つの置換基で場合によって置換されている］で置換された（Ｃ１−３）アルキル、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１−３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員ヘテロアリール基［（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルキルオキシまたはハロゲンで場合によって置換されている］、またはＯ、ＳおよびＮから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員飽和複素環基［（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、オキソ、ＯＨまたはハロゲンで場合によって置換されている］である、
または、
ＸがＮＲ８である場合、Ｒ１は、Ｒ８およびそれらが結合しているＮと一緒になって、ＯおよびＳから選択される他のヘテロ原子を場合によって含む４−８員環［この環はＯＨ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシまたはハロゲンで場合によって置換されている］を形成していてよく、
Ｒ２は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ＣＦ３およびハロゲンから独立に選択される１−３個の置換基を場合によって表し、
Ｒ３は、（Ｃ１−４）アルキルおよびＯＨまたは１つもしくは複数のハロゲンで置換された（Ｃ１−４）アルキルから独立に選択される１−４個の置換基を場合によって表し、
Ｒ４はＨまたは（Ｃ１−６）アルキルであり、
Ｒ５は、（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルキルオキシおよびハロゲンから独立に選択される１−３個の置換基を場合によって表し、
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル［ハロゲン、ＣＦ３またはＣＮで場合によって置換されている］、（Ｃ３−６）シクロアルキル［ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を場合によって含み、ＣＮまたはフェニルで場合によって置換されている］、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−４）アルキルまたは５員もしくは６員（ヘテロ）アリール基［場合によってメチレン基を介して結合しており、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ３ＯまたはＮＯ２で場合によって置換されている］であり、
Ｒ７はＨまたは（Ｃ１−３）アルキルであり、
Ｒ８は、存在する場合、Ｈもしくは（Ｃ１−３）アルキルである、または、
Ｒ８は、Ｒ１およびそれらが結合しているＮと一緒になって、ＯおよびＳから選択される他のヘテロ原子を場合によって含む４−８員環［この環はＯＨ、（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルキルオキシまたはハロゲンで場合によって置換されている］を形成しており、
Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、（Ｃ１−３）アルキルもしくは（Ｃ１−３）アルキルカルボニルから独立に選択される、または
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合しているＮと一緒になって、ＯおよびＳから選択される他のヘテロ原子を場合によって含む４−８員環を形成している。）。
【請求項２】
ＸがＮＨであり、ｎが１である、請求項１に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体。
【請求項３】
Ａがフェニルである、請求項２に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体。
【請求項４】
Ｒ１が、（Ｃ１−８）アルキル［（Ｃ３−８）シクロアルキルで場合によって置換されている］、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ３−８）シクロアルキルまたはフェニル［ハロゲンで場合によって置換されている］である、請求項３に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体。
【請求項５】
Ｒ３が存在しないかまたはメチルを表し、Ｒ５が存在しないかまたはハロゲンを表す、請求項４に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体。
【請求項６】
Ｒ６がＣＦ３で場合によって置換された（Ｃ１−６）アルキルであり、Ｒ７がＨである、請求項５に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体。
【請求項７】
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−（シクロプロピルメチル）ウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド２，２，２−トリフルオロアセテート；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド２，２，２−トリフルオロアセテート；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−フルオロ−４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−フルオロ−４−（３−シクロブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−（シクロプロピルメチル）ウレイド）−３−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−フルオロ−４−（３−イソブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−フルオロ−４−（３−イソペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−（シクロブチルメチル）ウレイド）−３−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−ブチルウレイド）−３−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−（２−シクロプロピルエチル）ウレイド）−３−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−３−（（４−（４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ベンズアミド；
−３−（（４−（４−（３−ブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ベンズアミド；
−３−（（４−（４−（３−イソブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ベンズアミド；
−３−（（４−（３−フルオロ−４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ベンズアミド；
−３−（（４−（４−（３−（シクロプロピルメチル）ウレイド）−３−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ベンズアミド塩酸塩；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−クロロ−４−（３−シクロブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）−ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−クロロ−４−（３−（シクロプロピルメチル）ウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−クロロ−４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−クロロ−４−（３−イソブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル）ベンジル）−４−（３−クロロ−４−（３−（シクロブチルメチル）ウレイド）ベンゾイル）ピペラジン１−オキシド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−ブチルウレイド）−３−クロロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−クロロ−４−（３−イソペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（２，３−ジフルオロ−４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（２，３−ジフルオロ−４−（３−イソペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−ブチルウレイド）−２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（２，３−ジフルオロ−４−（３−イソブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−（シクロプロピルメチル）ウレイド）−２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−シクロブチルウレイド）−２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド塩酸塩；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−クロロ−４−（３−（シクロプロピルメチル）ウレイド）−２−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−クロロ−２−フルオロ−４−（３−イソブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−シクロブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）−２−フルオロベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−フルオロ−３−（（４−（４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−シクロブチル−３−（（４−（３−フルオロ−４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；および
−（Ｒ）−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−３−（（４−（３−フルオロ−４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
から選択される、請求項１に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
請求項１から７のいずれか一項に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体および薬学的に許容される助剤を含む医薬組成物。
【請求項９】
治療において使用するための、請求項１から７のいずれか一項に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体。
【請求項１０】
アテローム性動脈硬化症ならびにコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のための、請求項１から７のいずれか一項に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用。
【請求項１】
一般式Ｉを有するＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体または薬学的に許容されるこの塩
【化１】
（式中、
ｎは１または２であり、
Ａは、１または２個の窒素原子を場合によって含む６員芳香環であり、
ＸはＮＲ８、Ｏまたは結合であり、
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１−８）アルキル［ハロゲン、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルオキシカルボニル、（Ｃ３−８）シクロアルキル、ＯＨ、ＣＦ３、シアノまたはＮＲ９Ｒ１０で場合によって置換されている］、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−８）シクロアルキル、フェニル［（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３またはＮＯ２で場合によって置換されている］、ＯおよびＳから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の飽和複素環基またはＯ、ＳおよびＮから選択される１−３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員ヘテロアリール基［（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ハロゲンまたはＣＦ３で場合によって置換されている］である、
または
Ｒ１は、フェニル［（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ハロゲンまたはＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ（ｎは１または２である）を形成する隣接位置にある２つの置換基で場合によって置換されている］で置換された（Ｃ１−３）アルキル、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１−３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員ヘテロアリール基［（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルキルオキシまたはハロゲンで場合によって置換されている］、またはＯ、ＳおよびＮから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員飽和複素環基［（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、オキソ、ＯＨまたはハロゲンで場合によって置換されている］である、
または、
ＸがＮＲ８である場合、Ｒ１は、Ｒ８およびそれらが結合しているＮと一緒になって、ＯおよびＳから選択される他のヘテロ原子を場合によって含む４−８員環［この環はＯＨ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシまたはハロゲンで場合によって置換されている］を形成していてよく、
Ｒ２は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ＣＦ３およびハロゲンから独立に選択される１−３個の置換基を場合によって表し、
Ｒ３は、（Ｃ１−４）アルキルおよびＯＨまたは１つもしくは複数のハロゲンで置換された（Ｃ１−４）アルキルから独立に選択される１−４個の置換基を場合によって表し、
Ｒ４はＨまたは（Ｃ１−６）アルキルであり、
Ｒ５は、（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルキルオキシおよびハロゲンから独立に選択される１−３個の置換基を場合によって表し、
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル［ハロゲン、ＣＦ３またはＣＮで場合によって置換されている］、（Ｃ３−６）シクロアルキル［ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を場合によって含み、ＣＮまたはフェニルで場合によって置換されている］、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−４）アルキルまたは５員もしくは６員（ヘテロ）アリール基［場合によってメチレン基を介して結合しており、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ３ＯまたはＮＯ２で場合によって置換されている］であり、
Ｒ７はＨまたは（Ｃ１−３）アルキルであり、
Ｒ８は、存在する場合、Ｈもしくは（Ｃ１−３）アルキルである、または、
Ｒ８は、Ｒ１およびそれらが結合しているＮと一緒になって、ＯおよびＳから選択される他のヘテロ原子を場合によって含む４−８員環［この環はＯＨ、（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルキルオキシまたはハロゲンで場合によって置換されている］を形成しており、
Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、（Ｃ１−３）アルキルもしくは（Ｃ１−３）アルキルカルボニルから独立に選択される、または
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合しているＮと一緒になって、ＯおよびＳから選択される他のヘテロ原子を場合によって含む４−８員環を形成している。）。
【請求項２】
ＸがＮＨであり、ｎが１である、請求項１に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体。
【請求項３】
Ａがフェニルである、請求項２に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体。
【請求項４】
Ｒ１が、（Ｃ１−８）アルキル［（Ｃ３−８）シクロアルキルで場合によって置換されている］、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ３−８）シクロアルキルまたはフェニル［ハロゲンで場合によって置換されている］である、請求項３に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体。
【請求項５】
Ｒ３が存在しないかまたはメチルを表し、Ｒ５が存在しないかまたはハロゲンを表す、請求項４に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体。
【請求項６】
Ｒ６がＣＦ３で場合によって置換された（Ｃ１−６）アルキルであり、Ｒ７がＨである、請求項５に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体。
【請求項７】
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−（シクロプロピルメチル）ウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド２，２，２−トリフルオロアセテート；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド２，２，２−トリフルオロアセテート；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−フルオロ−４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−フルオロ−４−（３−シクロブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−（シクロプロピルメチル）ウレイド）−３−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−フルオロ−４−（３−イソブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−フルオロ−４−（３−イソペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−（シクロブチルメチル）ウレイド）−３−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−ブチルウレイド）−３−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−（２−シクロプロピルエチル）ウレイド）−３−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−３−（（４−（４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ベンズアミド；
−３−（（４−（４−（３−ブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ベンズアミド；
−３−（（４−（４−（３−イソブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ベンズアミド；
−３−（（４−（３−フルオロ−４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ベンズアミド；
−３−（（４−（４−（３−（シクロプロピルメチル）ウレイド）−３−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ベンズアミド塩酸塩；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−クロロ−４−（３−シクロブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）−ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−クロロ−４−（３−（シクロプロピルメチル）ウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−クロロ−４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−クロロ−４−（３−イソブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル）ベンジル）−４−（３−クロロ−４−（３−（シクロブチルメチル）ウレイド）ベンゾイル）ピペラジン１−オキシド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−ブチルウレイド）−３−クロロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−クロロ−４−（３−イソペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（２，３−ジフルオロ−４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（２，３−ジフルオロ−４−（３−イソペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−ブチルウレイド）−２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（２，３−ジフルオロ−４−（３−イソブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−（シクロプロピルメチル）ウレイド）−２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−シクロブチルウレイド）−２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド塩酸塩；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−クロロ−４−（３−（シクロプロピルメチル）ウレイド）−２−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（３−クロロ−２−フルオロ−４−（３−イソブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（４−（４−（３−シクロブチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）−２−フルオロベンズアミド；
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−フルオロ−３−（（４−（４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
−Ｎ−シクロブチル−３−（（４−（３−フルオロ−４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；および
−（Ｒ）−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−３−（（４−（３−フルオロ−４−（３−ネオペンチルウレイド）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
から選択される、請求項１に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
請求項１から７のいずれか一項に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体および薬学的に許容される助剤を含む医薬組成物。
【請求項９】
治療において使用するための、請求項１から７のいずれか一項に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体。
【請求項１０】
アテローム性動脈硬化症ならびにコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のための、請求項１から７のいずれか一項に記載のＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用。
【公表番号】特表２０１０−５３６８２１（Ｐ２０１０−５３６８２１Ａ）
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２１４０５（Ｐ２０１０−５２１４０５）
【出願日】平成２０年８月１８日（２００８．８．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６０７８８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２４５５０
【国際公開日】平成２１年２月２６日（２００９．２．２６）
【出願人】（３９８０５７２８２）ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノン (93)
【出願人】（５０９１１０６２２）フアーマコペイア・エル・エル・シー (8)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年８月１８日（２００８．８．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６０７８８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２４５５０
【国際公開日】平成２１年２月２６日（２００９．２．２６）
【出願人】（３９８０５７２８２）ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノン (93)
【出願人】（５０９１１０６２２）フアーマコペイア・エル・エル・シー (8)
【Ｆターム（参考）】
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