Fターム[4C055BA28]の内容
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Fターム[4C055BA28]に分類される特許
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ペランパネルの中間体である2−アルコキシ−5−(ピリジン−2−イル)ピリジンの調製方法
【課題】従来技術に関する欠点を少なくとも一部克服することを可能とする、2−アルコキシ−5−(ピリジン−2−イル)ピリジン又はその塩の代替的な調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、活性物質ペランパネルを合成する中間体である2−アルコキシ−5−(ピリジン−2−イル)ピリジンの合成方法に関する。
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ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤としての複素環誘導体
【課題】ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。
(式中:pは0-5、qは1-4、tは0または1、Dは非存在またはアルキル等、XはCまたはS=O、Hetは複素環、R1,2、3、6,8は水素、アルキルや複素環など、R4,5はアルキル等を表す)
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アントラニルアミド/2−アミノ−ヘテロアレーンカルボキサミド誘導体
【課題】コレステリルエステル輸送蛋白(CETP)インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び2−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】5−クロロ−N−(4−シクロペンチル−ベンジル)−2−イソプロピルアミノ−N−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−ベンズアミドあるいはN−(4−tert−ブチル−ベンジル)−N−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−エチル−2−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Iの化合物。
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炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物
【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X1、X2、X3、Y、Z、L、R1、R2、R3、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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新規甲状腺ホルモンβ受容体作動薬
【課題】甲状腺ホルモンβ受容体作動作用を示し、当該作用に関与する疾患の予防又は治療に有効な複素環誘導体を提供する。
【解決手段】一般式[I]:
(式中、各記号は明細書中で定義した通りである。)で示される化合物、またはその薬理学的に許容できる塩を有効成分として含有する医薬。
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代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体
【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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1,2−ジヒドロピリジン化合物の結晶
【課題】3−(2−シアノフェニル)−5−(2−ピリジル)−1−フェニル−1,2−ジヒドロピリジン−2−オンの結晶の提供。
【解決手段】粉末X線回折において、回折角度(2θ±0.2°)8.7°に回折ピークを有する、3−(2−シアノフェニル)−5−(2−ピリジル)−1−フェニル−1,2−ジヒドロピリジン−2−オンの水和物の結晶。
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HIVプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類
【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、HIVの耐性株に対して有効な改善されたHIVプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物をHIVプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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2−ピリジルエチルカルボキサミド誘導体の調製方法
【課題】N−[2−(2−ピリジニル)エチル]カルボキサミド誘導体の新規な調製方法の提供。
【解決手段】式(II)の中間体及び式(III)の中間体を用いた式(I)のN−[2−(2−ピリジニル)エチル]カルボキサミド誘導体またはこの塩の調製方法。
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CCR9インヒビターおよびその使用方法
【課題】構造式Iに表される化合物、ならびにその化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒
和物および水和物を提供すること。
【解決手段】本発明は、構造式Iによって表される化合物に関し、これは、CCR9レセ
プターに結合し得、そしてレセプターに対するリガンド(例えば、TECK)の結合をブ
ロックし得る。本発明はまた、CCR9の機能を阻害する方法、および研究、治療方法、
予防方法および診断方法において構造式Iによって表される化合物を使用することに関す
る。ある実施形態では、被験体に有効量の本発明の化合物、および/またはその薬学的受
容可能な塩、溶媒和物および水和物を投与することによって、該被験体のCCR9を介す
る白血球のホーミング(homing)を阻害する方法を提供する。好ましい実施形態で
は、上記の方法は、白血球の粘膜組織へのホーミングを阻害する。
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2−エチルアミノピリジン誘導体の調製方法
【課題】農薬を調製するための中間体化合物として有用な2−アミドエチルピリジン誘導体の提供。
【解決手段】一般式(III)で表される2−アミドエチルピリジン誘導体(式中、pは、1〜4の整数、Xは、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、スルファニル基、1から5個のハロゲン原子を有するC1〜C8−ハロゲノアルキル基など、R1は、C1〜C6−アルキル基を表す。)。特に、pが2であり、Xが、他とは独立に塩素またはCF3であり、3位および/または5位においてXにより置換されている2−アミドエチルピリジン誘導体であることが好ましい。
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変性疾患を治療するための組成物および方法
殺真菌剤
【課題】真菌防除方法の提供
【解決手段】殺植物病原性真菌剤としての一般式(II)
(式中、A1は少なくとも1個がハロアルキルである4個までの基で各々置換されていてもよい2−ピリジル又はそのN−オキシドであり、A2は各々置換されていてもよいヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、Yはハロゲン、−ORb、−SRb、−N(Rb)2、−NRb(ORb)又は−NRbN(Rb)2であり、Rbは、同一でも異なっていてもよい、各々置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニルなどである)の化合物又はその塩の使用。
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二官能性キレート化剤
式(I)(式中、変数R1、R1、Q1、Q2及びMは、本出願の記載中で定義されている通りである)の二官能性キレート化剤。上記キレート化剤の、安定金属又は放射性金属のイオンとの錯体;生物学的担体と共有結合している錯体のコンジュゲート;及び該コンジュゲートを含有する医薬組成物についても記載される。
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シクロフィリンの新しいインヒビター及びその使用
本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び/又は処置におけるその使用のための、式(I)[式中、nは、0、1又は2であり、Aは、詳しくはCH又はNであり;Xは、詳しくはCO、SO2、CSであり、そしてR1は、詳しくはHであり、R2は、式:NR3R4又はOR5の基であり(ここで、R3及びR4は、詳しくはHであり、そしてR5は、アルキル基である)、R6は、詳しくはH又はアルキル基であり、そしてR7は、詳しくは少なくとも1個のNH2基で置換されているアリール基である]で示される化合物に関する。
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ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ−1のインヒビター
本発明は式I
【化1】
の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性/侵害受容性の痛みの治療及び/又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。A、M、R1、R2、R7、Ra、Rb、Q3、Q4、Q6、Z2、Z4、Z5、Z6及びWは明細書に示された意味を有する。
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3−[(4S)−8−ブロモ−1−メチル−6−(2−ピリジニル)−4H−イミダゾ[1,2−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル]−プロピオン酸メチルエステルまたはそのベンゼンスルホン酸塩を調製するための方法、およびその方法において有用な化合物
本発明は、式(F)の化合物または化合物(P)を産生するように、式(EM)の3−[(S)−7−ブロモ−2−((Rおよび/またはS)−2−ヒドロキシ−プロピルアミノ)−5−ピリジン−2−イル−3H−ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン−3−イル]−プロピオン酸メチルエステルを、酸化剤と反応させること、および任意でその反応産物を酸性条件下で処理することを含む、3−[(4S)−8−ブロモ−1−メチル−6−(2−ピリジニル)−4H−イミダゾ[1,2−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル]−プロピオン酸メチルエステル(F)、または3−[(4S)−8−ブロモ−1−メチル−6−(2−ピリジニル)−4H−イミダゾ[1,2−a][1,4]ベンゾジアゼピン−4−イル]プロピオン酸メチルエステルベンゼンスルホン酸塩(P)を調製するための新規方法などに関する。
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グルココルチコイド受容体のモジュレーターとしての新規化合物
本発明は、一般式(I)
の新規化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含有する医薬組成物、医薬品におけるこれらの化合物の使用およびそれらの調製にかかわる中間体に関する。
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光解離性化合物
本発明では、光解離性化合物及びその使用方法について記載する。光解離性化合物は光放出性配位子を有し、この配位子は生物学的に活性であり得て、また光に曝露されると化合物から光放出される。一部の実施形態において、光解離性化合物は光アンテナ(標識分子、その活性誘導体等)を含む。一実施形態において、光は生物試料(細胞、組織等)の生存能に有害ではない可視光であり、放出された有機分子はバイオアクティブであり、また治療効果を有し得る。別の実施形態において、光放出性配位子は、蛍光分子等の標識分子であり得る。 (もっと読む)
抗菌剤
【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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