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アリール尿素誘導体
【課題】アリール尿素CB−1受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、CB−1受容体に関連する疾患(特に、肥満症)を処置する方法を提供する。
【解決手段】式(I):
[式中、Yは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Wは、COOR1、COR1、等、W1は、水素、ハロゲン、等、Zは、C1〜3アルキレン、等、Qは、フェニル、ピリジル、等、Tは、ハロゲン、COOR1、等、T1およびT2は独立して、水素、ハロゲン、等、R1は、C1〜6アルキル、フェニル、等、であり、R2およびR3はそれらが結合する窒素と一緒になって、5−〜7−員ヘテロ環を形成し、mは、0、1、2または3であり;そして、nは、2または3である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
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ピロリジン誘導体
本発明は、式(I)の化合物又は薬学的に活性なその塩に関する。本発明の化合物が、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害(ADHD)の処置のための有望なNK−3受容体アンタゴニストであることが見い出された。
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シクロフィリンの新しいインヒビター及びその使用
本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び/又は処置におけるその使用のための、式(I)[式中、nは、0、1又は2であり、Aは、詳しくはCH又はNであり;Xは、詳しくはCO、SO2、CSであり、そしてR1は、詳しくはHであり、R2は、式:NR3R4又はOR5の基であり(ここで、R3及びR4は、詳しくはHであり、そしてR5は、アルキル基である)、R6は、詳しくはH又はアルキル基であり、そしてR7は、詳しくは少なくとも1個のNH2基で置換されているアリール基である]で示される化合物に関する。
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殺虫性縮環式アリール類
【課題】優れた殺虫効果を示す新規な殺虫性縮環式アリール類の提供。
【解決手段】式:
で表わされる縮環式アリール誘導体及びそれの殺虫剤としての利用。代表的化合物:
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含窒素複素環化合物および有害生物防除剤
【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式(I)で表される含窒素複素環化合物又はその塩。
〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。A1〜A4は炭素原子又は窒素原子を表し、Yはハロゲン原子等を表し、nは0〜4の整数を表し、Dはメチレン基等を表し、R0はハロアルキル基等を表し、R1、R2は−C(=W)R13(Wは酸素原子等を表し、R13はアルキル基、フェニル基等を表す。)で表される基等を表し、Zは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕
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LXR調節因子としてのN−ベンジル,N’−アリールカルボニルピペラジン誘導体
本発明は、一般式Iを有するN−ベンジル,N’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのN−ベンジル,N’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。
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C型肝炎ウイルス複製の新規大環状阻害剤
本発明は、一般式Iの化合物、ならびに主題の化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、前記方法は一般に、治療の必要のある個体に、主題の化合物または組成物を有効量投与することに関する。 (もっと読む)
可溶性エポキシドヒドロラーゼ阻害剤
可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)を阻害する尿素化合物とチオ尿素化合物、および組成物、該化合物および組成物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物で患者を処置する方法が開示される。該化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患および糖尿病に関連する疾患を含む、様々なsEH媒介疾患を処置するために有用である。本発明の組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび治療有効量の本発明の化合物を含む。 (もっと読む)
高選択性および経口有効性COX−2インヒビターである3−置換−1,5−ジアリール−2−アルキルピロール
本発明は、式Iで示される3-置換-1,5-ジアリール-2-アルキルピロール、それを含む医薬組成物ならびに痛みおよびCOX-2過剰発現関連障害の薬理学的治療のためのその使用に関する。本発明化合物は、関連するCOX-2作用強度および選択性ならびに著しい経口有効性を化合物に付与する、いくつかの様々な官能基を有する脂肪族でない側鎖をピロール環の3位に有する新規ピロール誘導体である。フェニル環は、1位および5位において様々に置換されるが、特定の対象の化合物は、5位において4-メチルスルホニルフェニルまたは4-アミノスルホニルフェニル基で置換される。
I
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ペニシラミンアミド誘導体
【課題】トロンビンに対して強い阻害活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)
〔上記式中でnは1を表し、R1はC2〜C5のアルキル基を表し、R2は−COR4(R4はC1〜C5のアルコキシ基を表す。) を表し、R3はアミノ基を表す。〕で表わされる化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。トロンビンに対し強い阻害活性を有しており、経口吸収性にも優れることから、経口投与可能な抗トロンビン剤すなわち抗凝固剤として有用である。
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抗凝固剤として有用な第VIIa因子インヒビターとしての2−アミノカルボニルフェニルアミノ−2−フェニルアセトアミド類
本発明は、式(I)の新規ベンズアミド誘導体:
またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する(式中、可変部A、W、Y、Z、R8、およびR9は、明細書に定義するとおりである)。これらの化合物は医薬として使用することができる第VIIa因子の選択的インヒビターである。
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シアノピロール−フェニルアミドプロゲステロンレセプターモジュレータおよびその使用
式(I)のプロゲステロンレセプターモジュレータまたはその薬学的に受容可能な塩である式(I)に示されるもの(ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は本明細書において定義した通りである)。これらの化合物は、避妊およびホルモン補充療法に有用である。また、これらの化合物を含有する生成物も提供される。
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グルコキナーゼ活性化剤としてのジシクロアルキルカルバモイル尿素
本発明は式(I)のジシクロアルキルカルバモイル尿素に関し、これはグルコキナーゼの活性化剤であり、よってグルコキナーゼ活性の増大が有益である疾患の管理、治療、制御、又は補助療法に有用である蓋然性が高い。
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4,5−ジアリールピロール誘導体、この調製方法および治療におけるこの使用
本発明は、式(I)を有する化合物に関する(式中、Xは、基(II)を表し;R1は、水素原子または(C1〜C4)アルキル基を表し;R2は、(C1〜C12)アルキル基、置換されていても、または非置換でもよい(C3〜C12)での非芳香族炭素環基、置換されていても、または非置換でもよい(C3〜C12)での非芳香族炭素環基によって置換されたメチル、置換されていても、または非置換でもよいフェニル、ベンジル、ベンズヒドリル基、置換または非置換の複素環基、置換されていても、または非置換でもよい(C3〜C12)での非芳香族炭素環基によって置換されたメチルを表し;R3は、(C1〜C5)アルキルまたは(C3〜C7)シクロアルキルを表し;R4は、置換または非置換のフェニルを表し;R5は、置換または非置換のフェニルを表す。)。また、本発明は、この調製方法および治療におけるこの使用に関する。
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チロシンキナーゼ阻害剤
本発明は、受容体型及び非受容体型両方のチロシンキナーゼのシグナル伝達を阻害、調節及び/又は制御できる化合物に関する。本発明の化合物は、置換されたピロール部分を含むコア構造を有する。本発明はまた、これらの化合物の薬剤として許容できる塩、水和物及び立体異性体に関する。 (もっと読む)
置換N−アリール複素環化合物、その製造方法およびその医薬としての使用
本発明は、置換N−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化1】
[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのN−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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CCR5アンタゴニストとしてのシクロヘキシル化合物類
本発明は、CCR5関連の疾患および障害の治療に有用な、たとえば、HIV複製の阻害、HIV感染症の予防または治療、および結果として生じる後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療に有用な、式(I)で示される化合物または製薬上許容されるその誘導体に関する。
【化1】
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[3.2.0]複素環式化合物及びその使用法
抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する式I〜式VIの化合物及びそれらの誘導体、並びに抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する化合物及びそれらの誘導体又はアナログを1つ又は複数含む組成物が開示される。かかる化合物を含む医薬組成物、並びに開示される化合物又は開示される医薬組成物を用いて癌状態、炎症状態及び微生物感染を治療する方法もまた開示される。
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カルシウムチャネルブロッカーとしての尿素誘導体
ピペリジンまたはピペラジン環を含む式(1)の尿素誘導体である。AおよびBは各々独立して、水素;アルキル;6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分;アミノアルキルまたはアミノアルケニルであり;ここでAおよびBのただひとつは、水素もしくはアルキルであってよい。R1は、H、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである。Zは、NまたはCHNR2である。各R3は、様々な置換基であってよい。各R4は、Hまたはアルキルであってよい。各Arは、窒素原子を含んでいてもよい6員のまたは縮合芳香族系であり;mは0〜3およびnは0〜2である。これらの化合物は、望ましくないカルシウムチャネル活性を特徴とした状態を改善するために有効である。 (もっと読む)
アリール尿素誘導体
本発明は、アリール尿素CB−1受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、CB−1受容体に関連する疾患(特に、肥満症)を処置する方法を提供する。 (もっと読む)
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