抗凝固剤として有用な第ＶＩＩａ因子インヒビターとしての２−アミノカルボニルフェニルアミノ−２−フェニルアセトアミド類
本発明は、式（I）の新規ベンズアミド誘導体：
またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する（式中、可変部A、W、Y、Z、R8、およびR9は、明細書に定義するとおりである）。これらの化合物は医薬として使用することができる第VIIa因子の選択的インヒビターである。
またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する（式中、可変部A、W、Y、Z、R8、およびR9は、明細書に定義するとおりである）。これらの化合物は医薬として使用することができる第VIIa因子の選択的インヒビターである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）の化合物：
【化１】
またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物
［式中、
環Aは、環内に示されている窒素原子、炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される0〜1個の追加ヘテロ原子、0〜1個のカルボニル、ならびに0〜2個の二重結合を含む4員〜8員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR7で置換される）である；
Zは、
【化２】
である；
環Bは、0〜3個のR6で置換されたフェニルまたは0〜3個のR6で置換されたピリジルである；
Wは、NHまたはOである；
Yは、
【化３】
である；
R1は、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、0〜1個のOHで置換されたC1-5アルキル、C1-5ハロアルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、-O-C1-5アルキル、-O-C1-5ハロアルキル、-S-C1-5アルキル、またはC3-6シクロアルキルである；
R2およびR3は、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、OCF3、OCHF2、OCH2F、CN、NO2、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-NRcC(O)ORa、-NRcC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
R4は、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、OCF3、CN、NO2、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-NRcC(O)ORa、-NRcC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
あるいは、R2およびR3は、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される0〜4個のヘテロ原子を含む5員〜7員炭素環または複素環（この場合、前記炭素環および複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
あるいは、R3およびR4は、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される0〜4個のヘテロ原子を含む5員〜7員炭素環または複素環（この場合、前記炭素環および複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
R6は、出現位置ごとに独立して、F、Cl、Br、I、CN、OH、CF3、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、またはC1-4アルコキシである；
R7は、出現位置ごとに独立して、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-OCF3、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-SO2NHC(O)Ra、-C(O)NHSO2Ra、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、テトラゾール、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
R8は、H、CN、-CO2Ra、-C(O)NRcRd、テトラゾリル、または0〜2個のR8aで置換されたC1-4アルキルである；
R8aは、出現位置ごとに独立して、=O、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-OCF3、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-OC(O)Ra、-OC(O)NRcRd、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、-SO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2NRcRd、-SO2NHC(O)Ra、-C(O)NHSO2Ra、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、テトラゾール、0〜3個のRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRfで置換されたフェニル、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
R9は、1〜3個のR10で置換されたフェニルまたはピリジルである；
R10は、出現位置ごとに独立して、F、Cl、Br、I、-(CH2)r-ORa、-(CH2)r-SRa、OCF3、SCF3、CN、NO2、-(CH2)r-NRbRc、-C(O)Ra、-(CH2)r-CO2Ra、-(CH2)r-NRcCO2Ra、-NRdC(O)Ra、-(CH2)r-C(O)NRcRd、-NRcC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-OSO2NRcRd、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
Raは、出現位置ごとに独立して、H、0〜4個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜4個のRfで置換された-(CH2)r-C3-7炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜4個のRfで置換される）である；
Rbは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-(CH2)n-フェニル、(C1-6アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)-C0-4アルキル-C(O)-、(C6-10アリール)-(C0-4アルキル)-C(O)-、(5員〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-C(O)-、(C1-6アルキル)-NHC(O)-、(C1-6アルキル)2-NHC(O)-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(5員〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(C1-6アルキル)-SO2-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-SO2-、または(5員〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-SO2-（この場合、前記フェニル、アリールおよびヘテロアリールは0〜2個のRfで置換される）である；
Rcは、出現位置ごとに独立して、H、0〜3個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-C3-7シクロアルキル、または0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-フェニルである；
あるいは、RbおよびRcは、それらが同じ窒素原子に結合している場合に、その窒素原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む4員〜10員複素環（この場合、複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
Rdは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜12員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
あるいは、RcおよびRdは、それらが同じ窒素原子に結合している場合に、その窒素原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む4員〜10員複素環（この場合、複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
Reは、出現位置ごとに独立して、=O、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-SRa、-OCF3、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-OC(O)Ra、-NRdC(O)ORa、-NRdC(O)NRcRd、-OC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NC(O)ORa、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜3個のRfで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜12員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
Rfは、出現位置ごとに独立して、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-SRg、-OCF3、-NRcRc、-C(O)Rg、-CO2Rg、-NRcC(O)Rg、-C(O)NRcRc、-OC(O)Rg、-NRcC(O)ORg、-NRcC(O)NRcRc、-OC(O)NRcRc、-SO2NRcRc、-NRcSO2NRcRc、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、0〜3個のRhで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜3個のRhで置換された5員〜12員複素環である；
Rgは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルである；
Rhは、出現位置ごとに独立して、=O、-(CH2)rORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-OCF3、-NRgRg、-C(O)Rg、-CO2Rg、-NRgC(O)Rg、-C(O)NRgRg、-SO2NRgRg、-NRgSO2NRgRg、-NRgSO2-C1-4アルキル、-NRgSO2CF3、-NRgSO2-フェニル、-SO2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)-C0-4アルキル-C(O)-、(C6-10アリール)-(C0-4アルキル)-C(O)-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-C(O)-、(C1-6アルキル)-NHC(O)-、(C1-6アルキル)2-NHC(O)-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(C1-6アルキル)-SO2-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-SO2-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-SO2-、-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜12員複素環である；
Riは、出現位置ごとに独立して、H、0〜3個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のRhで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-フェニル、炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRhで置換される）である；
nは、各出現位置において、0、1、2、3、および4から選択される；
pは、各出現位置において、0、1、および2から選択される；そして
rは、各出現位置において、0、1、2、3、および4から選択される］。
【請求項２】
環Aが、環内に示されている窒素原子、炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される0〜1個の追加ヘテロ原子を含む5員または6員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR7で置換される）であり；
Zが、
【化４】
であり；
【化５】
が、
【化６】
であり（この場合、各フェニルおよびピリジルは0〜1個のR6で置換される）；かつ
R1が、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、0〜1個のOHで置換されたC1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C2-3アルケニル、C2-3アルキニル、-O-C1-3アルキル、またはC3-5シクロアルキルである、
式（I）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
式（II）の化合物：
【化７】
またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項1または請求項2に記載の化合物
［式中、
【化８】
は、
【化９】
である（この場合、各フェニルおよびピリジルは0〜1個のR6で置換される）；
R1は、H、F、Cl、Br、0〜1個のOHで置換されたC1-2アルキル、C1-2ハロアルキル、C2-3アルケニル、C2-3アルキニル、-O-C1-2アルキル、またはC3-5シクロアルキルである；
R2およびR3は、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、OCF3、OCHF2、OCH2F、CN、NO2、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-NRcC(O)ORa、-NRcC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
R4は、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、OCF3、CN、NO2、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-NRcC(O)ORa、-NRcC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
あるいは、R2およびR3は一緒になって、炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される0〜4個のヘテロ原子を含む5員〜7員炭素環または複素環（この場合、前記炭素環および複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
あるいは、R3およびR4は一緒になって、炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される0〜4個のヘテロ原子を含む5員〜7員炭素環または複素環（この場合、前記炭素環および複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
R6は、出現位置ごとに独立して、F、Cl、OH、CF3、C1-2アルキル、またはC1-2アルコキシである；
R7は、出現位置ごとに独立して、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-OCF3、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-SO2NHC(O)Ra、-C(O)NHSO2Ra、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、テトラゾール、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
R9は、
【化１０】
から選択される；
R10aおよびR10bは、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、-(CH2)r-ORa、-(CH2)r-SRa、OCF3、SCF3、CN、NO2、-(CH2)r-NRbRc、-C(O)Ra、-(CH2)r-CO2Ra、-(CH2)r-NRcCO2Ra、-NRdC(O)Ra、-(CH2)r-C(O)NRcRd、-NRcC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-OSO2NRcRd、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
Raは、出現位置ごとに独立して、H、0〜4個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜4個のRfで置換された-(CH2)r-C3-7炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜4個のRfで置換される）である；
Rbは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-(CH2)n-フェニル、(C1-6アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)-C0-4アルキル-C(O)-、(C6-10アリール)-(C0-4アルキル)-C(O)-、(5員〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-C(O)-、(C1-6アルキル)-NHC(O)-、(C1-6アルキル)2-NHC(O)-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(5員〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(C1-6アルキル)-SO2-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-SO2-、または(5員〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-SO2-（この場合、前記フェニル、アリールおよびヘテロアリールは0〜2個のRfで置換される）である；
Rcは、出現位置ごとに独立して、H、0〜3個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-C3-7シクロアルキル、または0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-フェニルである；
あるいは、RbおよびRcは、それらが同じ窒素原子に結合している場合に、その窒素原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む4員〜10員複素環（この場合、複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
Rdは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜12員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
あるいは、RcおよびRdは、それらが同じ窒素原子に結合している場合に、その窒素原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む4員〜10員複素環（この場合、複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
Reは、出現位置ごとに独立して、=O、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-SRa、-OCF3、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-OC(O)Ra、-NRdC(O)ORa、-NRdC(O)NRcRd、-OC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NC(O)ORa、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜3個のRfで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜12員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
Rfは、出現位置ごとに独立して、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-SRg、-OCF3、-NRcRc、-C(O)Rg、-CO2Rg、-NRcC(O)Rg、-C(O)NRcRc、-OC(O)Rg、-NRcC(O)ORg、-NRcC(O)NRcRc、-OC(O)NRcRc、-SO2NRcRc、-NRcSO2NRcRc、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、0〜3個のRhで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜3個のRhで置換された5員〜12員複素環である；
Rgは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルである；
Rhは、出現位置ごとに独立して、=O、-(CH2)rORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-OCF3、-NRgRg、-C(O)Rg、-CO2Rg、-NRgC(O)Rg、-C(O)NRgRg、-SO2NRgRg、-NRgSO2NRgRg、-NRgSO2-C1-4アルキル、-NRgSO2CF3、-NRgSO2-フェニル、-SO2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)-C0-4アルキル-C(O)-、(C6-10アリール)-(C0-4アルキル)-C(O)-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-C(O)-、(C1-6アルキル)-NHC(O)-、(C1-6アルキル)2-NHC(O)-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(C1-6アルキル)-SO2-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-SO2-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-SO2-、-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜12員複素環である；
Riは、出現位置ごとに独立して、H、0〜3個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のRhで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-フェニル、炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRhで置換される）である；
nは、各出現位置において、0、1、2、3、および4から選択される；
pは、各出現位置において、0、1、および2から選択される；
rは、各出現位置において、0、1、2、3、および4から選択される；そして
tは、1および2から選択される］。
【請求項４】
【化１１】
が、
【化１２】
であり；
R1が、Cl、Br、Me、Et、ビニル、2-プロペニル、エチニル、-CH(OH)Me、OMe、OEt、シクロプロピル、-OCHF2、または-OCF2CHF2であり；
R2およびR3が、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、OCF3、CN、NO2、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、または0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRfで置換されたフェニル、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）であり；
R4が、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、OCF3、CN、NO2、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRfで置換されたフェニル、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）であり；
Raが、出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRfで置換された-(CH2)r-C3-6シクロアルキル、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）であり；
Rbが、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-(CH2)n-フェニル、(C1-6アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)-C0-4アルキル-C(O)-、フェニル-(C0-4アルキル)-C(O)-、(5員〜6員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-C(O)-、(C1-6アルキル)-NHC(O)-、(C1-6アルキル)2-NHC(O)-、フェニル-C0-4アルキル-NHC(O)-、(5員〜6員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(C1-6アルキル)-SO2-、フェニル-C0-4アルキル-SO2-、または(5員〜6員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-SO2-（この場合、前記フェニルおよびヘテロアリールは0〜2個のRfで置換される）であり；
Rcが、出現位置ごとに独立して、H、0〜3個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRhで置換された-(CH2)n-C3-6シクロアルキル、または0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-フェニルであり；
Rdが、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、0〜2個のRfで置換された-(CH2)n-C3-6シクロアルキル、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）であり；
Reが、出現位置ごとに独立して、=O、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-SRa、-OCF3、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-OC(O)Ra、-NRdC(O)ORa、-NRdC(O)NRcRd、-OC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NC(O)ORa、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRfで置換されたフェニル、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）であり；
Rfが、出現位置ごとに独立して、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-SRg、-OCF3、-NRcRc、-C(O)Rg、-CO2Rg、-NRcC(O)Rg、-C(O)NRcRc、-OC(O)Rg、-NRcC(O)ORg、-NRcC(O)NRcRc、-OC(O)NRcRc、-SO2NRcRc、-NRcSO2NRcRc、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、0〜2個のRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRfで置換されたフェニル、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜3個のRhで置換された5員〜10員複素環であり；
Rhが、出現位置ごとに独立して、=O、-(CH2)rORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-OCF3、-NRgRg、-C(O)Rg、-CO2Rg、-NRgC(O)Rg、-C(O)NRgRg、-SO2NRgRg、-NRgSO2NRgRg、-NRgSO2-C1-4アルキル、-NRgSO2CF3、-NRgSO2-フェニル、-SO2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)-C0-4アルキル-C(O)-、(C6-10アリール)-(C0-4アルキル)-C(O)-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-C(O)-、(C1-6アルキル)-NHC(O)-、(C1-6アルキル)2-NHC(O)-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(C1-6アルキル)-SO2-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-SO2-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-SO2-、C3-6シクロアルキル、フェニル、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環であり；かつ
Riが、出現位置ごとに独立して、H、0〜3個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のRhで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-フェニル、炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRhで置換される）である、
式（II）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項3に記載の化合物。
【請求項５】
式（III）の化合物：
【化１３】
またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物
［式中、
【化１４】
は、
【化１５】
である；
R1は、Cl、Br、Me、Et、ビニル、2-プロペニル、エチニル、-CH(OH)Me、OMe、OEt、シクロプロピル、-OCHF2、または-OCF2CHF2である；
R2は、H、F、Cl、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、または-OCHF2である；
R3は、H、C1-4アルキル、またはC1-4アルコキシである；
R4は、HまたはFである；
R7は、H、CO2H、CO2Me、CO2Et、またはCONMe2である；
R9は、
【化１６】
である；
R10aは、出現位置ごとに独立して、H、-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2(i-Pr)、-SO2(i-Bu)、-SO2-シクロプロピル、-SO2-シクロブチル、-SO2-シクロペンチル、-SO2Ph、-SO2-(1-ピロリジニル)、-SO2-(1-ピペリジル)、-SO2-(1-アゼパニル)、-SO2-(4-モルホリニル)、-SO2-(4-チアモルホリニル)、-SO2-(4-Me-1-ピペラジニル)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NHEt、-SO2NH(i-Pr)、-SO2NH-シクロプロピル、-SO2NH-シクロヘキシル、-SO2NH(t-Bu)、-SO2N(Me)Bn、-SO2NMe2、-OSO2NH2、-NHSO2NH2、-NHSO2Me、Ph、4-F-Ph、1-ピペリジル、4-モルホリニル、3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル、NO2、または-B(OH)2である；そして
R10bは、出現位置ごとに独立して、H、CONH2、NH2、NHMe、NHEt、NMe2、-NHCOH、-NHCOMe、-NHCOEt、-NHCOPr、-NHCO(i-Pr)、-NHCO(i-Bu)、-NHCO-シクロプロピル、-N(Me)COMe、-NHCO2Me、-NHCO2Et、-NHCONH2、-NHCONHMe、-NHCONMe2、-NHCON(Me)Et、-NHCON(Me)(i-Pr)、-NHCO-(1-アゼチジニル)、-NHCO-(1-ピロリジニル)、または-NHCO-(3-チアゾリジニル)である］。
【請求項６】
R1が、Cl、Me、Et、OMe、またはOEtであり；
R2が、F、Cl、OMeまたはO(i-Pr)であり；
R3が、Hであり；
R4が、HまたはFであり；
R7が、H、CO2H、CO2Me、またはCO2Etであり；
R9が
【化１７】
であり；
R10aが、出現位置ごとに独立して、H、-SO2-C1-4アルキル、-SO2-シクロプロピル、-SO2-シクロブチル、-SO2-シクロペンチル、-SO2Ph、-SO2-(1-ピロリジニル)、-SO2-(1-ピペリジル)、-SO2-(1-アゼパニル)、-SO2NH-C1-4アルキル、-SO2NH-シクロプロピル、-SO2NMe2、CONMe2、CO(1-ピロリジニル)、CO(1-ピペリジニル)、1-ピペリジル、4-モルホリニル、または3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イルであり；かつ
R10bが、出現位置ごとに独立して、H、OH、NH2、-NHCOH、-NHCOMe、-NHCOEt、-NHCO2Me、-NHCO2Et、-NHCONHMe、-NHCONH2、-NHCONMe2、-NHCON(Me)Et、-NHCON(Me)(i-Pr)、-NHCO-(1-アゼチジニル)、-NHCO-(1-ピロリジニル)、-NHCO-(3-チアゾリジニル)、-OSO2NH2、-NHSO2NH2、-NHSO2Me、-SO2NH2、またはNO2である、
式（III）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
R7が、Hであり；
R10aが、出現位置ごとに独立して、-SO2-C1-4アルキル、-SO2-シクロプロピル、-SO2-シクロブチル、-SO2-シクロペンチル、-SO2Ph、-SO2-(1-ピロリジニル)、-SO2-(1-ピペリジル)、-SO2-(1-アゼパニル)、-SO2NH-C1-4アルキル、-SO2NH-シクロプロピル、-SO2NMe2、CONMe2、CO(1-ピロリジニル)、CO(1-ピペリジニル)、1-ピペリジル、4-モルホリニル、または3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イルであり；かつ
R10bが、出現位置ごとに独立して、OH、NH2、-NHCOH、-NHCOMe、-NHCOEt、-NHCO2Me、-NHCO2Et、-NHCONHMe、-NHCONMe2、-NHCON(Me)Et、-NHCON(Me)(i-Pr)、-NHCO-(1-アゼチジニル)、-NHCO-(1-ピロリジニル)、-NHCO-(3-チアゾリジニル)、-NHCONH2、-OSO2NH2、-NHSO2NH2、-NHSO2Me、または-SO2NH2である、
式（III）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項5に記載の化合物。
【請求項８】
R7が、CO2H、CO2Me、またはCO2Etであり；
R10aが、出現位置ごとに独立して、-SO2-C1-4アルキル、-SO2-シクロプロピル、-SO2-シクロブチル、-SO2-シクロペンチル、-SO2Ph、-SO2-(1-ピロリジニル)、-SO2-(1-ピペリジル)、-SO2-(1-アゼパニル)、-SO2NH-C1-4アルキル、-SO2NH-シクロプロピル、-SO2NMe2、CONMe2、CO(1-ピロリジニル)、CO(1-ピペリジニル)、1-ピペリジル、または
4-モルホリニル、または3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イルであり；かつ
R10bが、Hである、
式（III）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項5に記載の化合物。
【請求項９】
R7が、CO2H、CO2Me、またはCO2Etであり；
R10aが、出現位置ごとに独立して、-SO2-C1-4アルキル、-SO2-シクロプロピル、-SO2-シクロブチル、-SO2-シクロペンチル、-SO2Ph、-SO2-(1-ピロリジニル)、-SO2-(1-ピペリジル)、-SO2-(1-アゼパニル)、-SO2NH-C1-4アルキル、-SO2NH-シクロプロピル、-SO2NMe2、CONMe2、CO(1-ピロリジニル)、CO(1-ピペリジニル)、1-ピペリジル、4-モルホリニル、または3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イルであり；かつ
R10bが、出現位置ごとに独立して、OH、NH2、-NHCOH、-NHCOMe、-NHCOEt、-NHCO2Me、-NHCO2Et、-NHCONHMe、-NHCONMe2、-NHCON(Me)Et、-NHCON(Me)(i-Pr)、-NHCO-(1-アゼチジニル)、-NHCO-(1-ピロリジニル)、-NHCO-(3-チアゾリジニル)、-NHCONH2、-OSO2NH2、-NHSO2NH2、-NHSO2Me、または-SO2NH2である、
式（III）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項5に記載の化合物。
【請求項１０】
R7が、CO2H、CO2Me、またはCO2Etであり；
R10aが、Hであり；
R10bが、出現位置ごとに独立して、OH、NH2、-NHCOH、-NHCOMe、-NHCOEt、-NHCO2Me、-NHCO2Et、-NHCONHMe、-NHCONMe2、-NHCON(Me)Et、-NHCON(Me)(i-Pr)、-NHCO-(1-アゼチジニル)、-NHCO-(1-ピロリジニル)、-NHCO-(3-チアゾリジニル)、-NHCONH2、-OSO2NH2、-NHSO2NH2、-NHSO2Me、または-SO2NH2である、
式（III）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項5に記載の化合物。
【請求項１１】
式（IIIa）の化合物：
【化１８】
またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項5に記載の化合物。
【請求項１２】
例示の実施例から選択される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３】
薬学的に許容できる担体と、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物。
【請求項１４】
治療に使用するための、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
血栓塞栓性障害を処置するための医薬の製造を目的とする、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１６】
血栓塞栓性障害が動脈性心血管血栓塞栓性障害、静脈性心血管血栓塞栓性障害、および心腔または末梢循環における血栓塞栓性障害からなる群より選択される、請求項15に記載の使用。
【請求項１７】
血栓塞栓性障害が不安定狭心症、急性冠症候群、心房細動、初回心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化、末梢閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠状動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎塞栓症、肺塞栓症、および血液が血栓形成を促進する人工面に曝露される医療用インプラント、医療用デバイス、または医療処置に起因する血栓症から選択される、請求項15に記載の使用。
【請求項１】
式（I）の化合物：
【化１】
またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物
［式中、
環Aは、環内に示されている窒素原子、炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される0〜1個の追加ヘテロ原子、0〜1個のカルボニル、ならびに0〜2個の二重結合を含む4員〜8員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR7で置換される）である；
Zは、
【化２】
である；
環Bは、0〜3個のR6で置換されたフェニルまたは0〜3個のR6で置換されたピリジルである；
Wは、NHまたはOである；
Yは、
【化３】
である；
R1は、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、0〜1個のOHで置換されたC1-5アルキル、C1-5ハロアルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、-O-C1-5アルキル、-O-C1-5ハロアルキル、-S-C1-5アルキル、またはC3-6シクロアルキルである；
R2およびR3は、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、OCF3、OCHF2、OCH2F、CN、NO2、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-NRcC(O)ORa、-NRcC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
R4は、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、OCF3、CN、NO2、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-NRcC(O)ORa、-NRcC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
あるいは、R2およびR3は、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される0〜4個のヘテロ原子を含む5員〜7員炭素環または複素環（この場合、前記炭素環および複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
あるいは、R3およびR4は、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される0〜4個のヘテロ原子を含む5員〜7員炭素環または複素環（この場合、前記炭素環および複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
R6は、出現位置ごとに独立して、F、Cl、Br、I、CN、OH、CF3、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、またはC1-4アルコキシである；
R7は、出現位置ごとに独立して、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-OCF3、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-SO2NHC(O)Ra、-C(O)NHSO2Ra、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、テトラゾール、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
R8は、H、CN、-CO2Ra、-C(O)NRcRd、テトラゾリル、または0〜2個のR8aで置換されたC1-4アルキルである；
R8aは、出現位置ごとに独立して、=O、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-OCF3、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-OC(O)Ra、-OC(O)NRcRd、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、-SO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2NRcRd、-SO2NHC(O)Ra、-C(O)NHSO2Ra、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、テトラゾール、0〜3個のRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRfで置換されたフェニル、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
R9は、1〜3個のR10で置換されたフェニルまたはピリジルである；
R10は、出現位置ごとに独立して、F、Cl、Br、I、-(CH2)r-ORa、-(CH2)r-SRa、OCF3、SCF3、CN、NO2、-(CH2)r-NRbRc、-C(O)Ra、-(CH2)r-CO2Ra、-(CH2)r-NRcCO2Ra、-NRdC(O)Ra、-(CH2)r-C(O)NRcRd、-NRcC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-OSO2NRcRd、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
Raは、出現位置ごとに独立して、H、0〜4個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜4個のRfで置換された-(CH2)r-C3-7炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜4個のRfで置換される）である；
Rbは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-(CH2)n-フェニル、(C1-6アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)-C0-4アルキル-C(O)-、(C6-10アリール)-(C0-4アルキル)-C(O)-、(5員〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-C(O)-、(C1-6アルキル)-NHC(O)-、(C1-6アルキル)2-NHC(O)-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(5員〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(C1-6アルキル)-SO2-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-SO2-、または(5員〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-SO2-（この場合、前記フェニル、アリールおよびヘテロアリールは0〜2個のRfで置換される）である；
Rcは、出現位置ごとに独立して、H、0〜3個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-C3-7シクロアルキル、または0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-フェニルである；
あるいは、RbおよびRcは、それらが同じ窒素原子に結合している場合に、その窒素原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む4員〜10員複素環（この場合、複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
Rdは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜12員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
あるいは、RcおよびRdは、それらが同じ窒素原子に結合している場合に、その窒素原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む4員〜10員複素環（この場合、複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
Reは、出現位置ごとに独立して、=O、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-SRa、-OCF3、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-OC(O)Ra、-NRdC(O)ORa、-NRdC(O)NRcRd、-OC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NC(O)ORa、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜3個のRfで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜12員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
Rfは、出現位置ごとに独立して、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-SRg、-OCF3、-NRcRc、-C(O)Rg、-CO2Rg、-NRcC(O)Rg、-C(O)NRcRc、-OC(O)Rg、-NRcC(O)ORg、-NRcC(O)NRcRc、-OC(O)NRcRc、-SO2NRcRc、-NRcSO2NRcRc、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、0〜3個のRhで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜3個のRhで置換された5員〜12員複素環である；
Rgは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルである；
Rhは、出現位置ごとに独立して、=O、-(CH2)rORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-OCF3、-NRgRg、-C(O)Rg、-CO2Rg、-NRgC(O)Rg、-C(O)NRgRg、-SO2NRgRg、-NRgSO2NRgRg、-NRgSO2-C1-4アルキル、-NRgSO2CF3、-NRgSO2-フェニル、-SO2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)-C0-4アルキル-C(O)-、(C6-10アリール)-(C0-4アルキル)-C(O)-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-C(O)-、(C1-6アルキル)-NHC(O)-、(C1-6アルキル)2-NHC(O)-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(C1-6アルキル)-SO2-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-SO2-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-SO2-、-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜12員複素環である；
Riは、出現位置ごとに独立して、H、0〜3個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のRhで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-フェニル、炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRhで置換される）である；
nは、各出現位置において、0、1、2、3、および4から選択される；
pは、各出現位置において、0、1、および2から選択される；そして
rは、各出現位置において、0、1、2、3、および4から選択される］。
【請求項２】
環Aが、環内に示されている窒素原子、炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される0〜1個の追加ヘテロ原子を含む5員または6員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR7で置換される）であり；
Zが、
【化４】
であり；
【化５】
が、
【化６】
であり（この場合、各フェニルおよびピリジルは0〜1個のR6で置換される）；かつ
R1が、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、0〜1個のOHで置換されたC1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C2-3アルケニル、C2-3アルキニル、-O-C1-3アルキル、またはC3-5シクロアルキルである、
式（I）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
式（II）の化合物：
【化７】
またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項1または請求項2に記載の化合物
［式中、
【化８】
は、
【化９】
である（この場合、各フェニルおよびピリジルは0〜1個のR6で置換される）；
R1は、H、F、Cl、Br、0〜1個のOHで置換されたC1-2アルキル、C1-2ハロアルキル、C2-3アルケニル、C2-3アルキニル、-O-C1-2アルキル、またはC3-5シクロアルキルである；
R2およびR3は、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、OCF3、OCHF2、OCH2F、CN、NO2、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-NRcC(O)ORa、-NRcC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
R4は、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、OCF3、CN、NO2、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-NRcC(O)ORa、-NRcC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
あるいは、R2およびR3は一緒になって、炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される0〜4個のヘテロ原子を含む5員〜7員炭素環または複素環（この場合、前記炭素環および複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
あるいは、R3およびR4は一緒になって、炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される0〜4個のヘテロ原子を含む5員〜7員炭素環または複素環（この場合、前記炭素環および複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
R6は、出現位置ごとに独立して、F、Cl、OH、CF3、C1-2アルキル、またはC1-2アルコキシである；
R7は、出現位置ごとに独立して、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-OCF3、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-SO2NHC(O)Ra、-C(O)NHSO2Ra、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、テトラゾール、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
R9は、
【化１０】
から選択される；
R10aおよびR10bは、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、-(CH2)r-ORa、-(CH2)r-SRa、OCF3、SCF3、CN、NO2、-(CH2)r-NRbRc、-C(O)Ra、-(CH2)r-CO2Ra、-(CH2)r-NRcCO2Ra、-NRdC(O)Ra、-(CH2)r-C(O)NRcRd、-NRcC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-OSO2NRcRd、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
Raは、出現位置ごとに独立して、H、0〜4個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜4個のRfで置換された-(CH2)r-C3-7炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜4個のRfで置換される）である；
Rbは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-(CH2)n-フェニル、(C1-6アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)-C0-4アルキル-C(O)-、(C6-10アリール)-(C0-4アルキル)-C(O)-、(5員〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-C(O)-、(C1-6アルキル)-NHC(O)-、(C1-6アルキル)2-NHC(O)-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(5員〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(C1-6アルキル)-SO2-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-SO2-、または(5員〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-SO2-（この場合、前記フェニル、アリールおよびヘテロアリールは0〜2個のRfで置換される）である；
Rcは、出現位置ごとに独立して、H、0〜3個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-C3-7シクロアルキル、または0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-フェニルである；
あるいは、RbおよびRcは、それらが同じ窒素原子に結合している場合に、その窒素原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む4員〜10員複素環（この場合、複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
Rdは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜12員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
あるいは、RcおよびRdは、それらが同じ窒素原子に結合している場合に、その窒素原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む4員〜10員複素環（この場合、複素環は0〜3個のRfで置換される）を形成してもよい；
Reは、出現位置ごとに独立して、=O、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-SRa、-OCF3、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-OC(O)Ra、-NRdC(O)ORa、-NRdC(O)NRcRd、-OC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NC(O)ORa、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜3個のRfで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜12員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）である；
Rfは、出現位置ごとに独立して、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-SRg、-OCF3、-NRcRc、-C(O)Rg、-CO2Rg、-NRcC(O)Rg、-C(O)NRcRc、-OC(O)Rg、-NRcC(O)ORg、-NRcC(O)NRcRc、-OC(O)NRcRc、-SO2NRcRc、-NRcSO2NRcRc、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、0〜3個のRhで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜3個のRhで置換された5員〜12員複素環である；
Rgは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルである；
Rhは、出現位置ごとに独立して、=O、-(CH2)rORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-OCF3、-NRgRg、-C(O)Rg、-CO2Rg、-NRgC(O)Rg、-C(O)NRgRg、-SO2NRgRg、-NRgSO2NRgRg、-NRgSO2-C1-4アルキル、-NRgSO2CF3、-NRgSO2-フェニル、-SO2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)-C0-4アルキル-C(O)-、(C6-10アリール)-(C0-4アルキル)-C(O)-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-C(O)-、(C1-6アルキル)-NHC(O)-、(C1-6アルキル)2-NHC(O)-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(C1-6アルキル)-SO2-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-SO2-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-SO2-、-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜12員複素環である；
Riは、出現位置ごとに独立して、H、0〜3個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のRhで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-フェニル、炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRhで置換される）である；
nは、各出現位置において、0、1、2、3、および4から選択される；
pは、各出現位置において、0、1、および2から選択される；
rは、各出現位置において、0、1、2、3、および4から選択される；そして
tは、1および2から選択される］。
【請求項４】
【化１１】
が、
【化１２】
であり；
R1が、Cl、Br、Me、Et、ビニル、2-プロペニル、エチニル、-CH(OH)Me、OMe、OEt、シクロプロピル、-OCHF2、または-OCF2CHF2であり；
R2およびR3が、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、OCF3、CN、NO2、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、または0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRfで置換されたフェニル、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）であり；
R4が、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、OCF3、CN、NO2、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRfで置換されたフェニル、または炭素原子ならびにN、NRc、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）であり；
Raが、出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRfで置換された-(CH2)r-C3-6シクロアルキル、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）であり；
Rbが、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-(CH2)n-フェニル、(C1-6アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)-C0-4アルキル-C(O)-、フェニル-(C0-4アルキル)-C(O)-、(5員〜6員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-C(O)-、(C1-6アルキル)-NHC(O)-、(C1-6アルキル)2-NHC(O)-、フェニル-C0-4アルキル-NHC(O)-、(5員〜6員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(C1-6アルキル)-SO2-、フェニル-C0-4アルキル-SO2-、または(5員〜6員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-SO2-（この場合、前記フェニルおよびヘテロアリールは0〜2個のRfで置換される）であり；
Rcが、出現位置ごとに独立して、H、0〜3個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRhで置換された-(CH2)n-C3-6シクロアルキル、または0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-フェニルであり；
Rdが、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、0〜2個のRfで置換された-(CH2)n-C3-6シクロアルキル、0〜3個のRfで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）であり；
Reが、出現位置ごとに独立して、=O、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-SRa、-OCF3、-NRbRc、-C(O)Ra、-CO2Ra、-NRdC(O)Ra、-C(O)NRcRd、-OC(O)Ra、-NRdC(O)ORa、-NRdC(O)NRcRd、-OC(O)NRcRd、-SO2NRcRd、-NC(O)ORa、-NRcSO2NRcRd、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、0〜2個のRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRfで置換されたフェニル、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRfで置換される）であり；
Rfが、出現位置ごとに独立して、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-SRg、-OCF3、-NRcRc、-C(O)Rg、-CO2Rg、-NRcC(O)Rg、-C(O)NRcRc、-OC(O)Rg、-NRcC(O)ORg、-NRcC(O)NRcRc、-OC(O)NRcRc、-SO2NRcRc、-NRcSO2NRcRc、-NRcSO2Ri、-NRcSO2CF3、-SO2CF3、-S(O)pRi、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、0〜2個のRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRfで置換されたフェニル、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜3個のRhで置換された5員〜10員複素環であり；
Rhが、出現位置ごとに独立して、=O、-(CH2)rORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-OCF3、-NRgRg、-C(O)Rg、-CO2Rg、-NRgC(O)Rg、-C(O)NRgRg、-SO2NRgRg、-NRgSO2NRgRg、-NRgSO2-C1-4アルキル、-NRgSO2CF3、-NRgSO2-フェニル、-SO2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)-C0-4アルキル-C(O)-、(C6-10アリール)-(C0-4アルキル)-C(O)-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-C(O)-、(C1-6アルキル)-NHC(O)-、(C1-6アルキル)2-NHC(O)-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-NHC(O)-、(C1-6アルキル)-SO2-、(C6-10アリール)-C0-4アルキル-SO2-、(5〜10員ヘテロアリール)-C0-4アルキル-SO2-、C3-6シクロアルキル、フェニル、または炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜10員複素環であり；かつ
Riが、出現位置ごとに独立して、H、0〜3個のRhで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のRhで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のRhで置換された-(CH2)n-フェニル、炭素原子ならびにN、NRg、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5員〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRhで置換される）である、
式（II）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項3に記載の化合物。
【請求項５】
式（III）の化合物：
【化１３】
またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物
［式中、
【化１４】
は、
【化１５】
である；
R1は、Cl、Br、Me、Et、ビニル、2-プロペニル、エチニル、-CH(OH)Me、OMe、OEt、シクロプロピル、-OCHF2、または-OCF2CHF2である；
R2は、H、F、Cl、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、または-OCHF2である；
R3は、H、C1-4アルキル、またはC1-4アルコキシである；
R4は、HまたはFである；
R7は、H、CO2H、CO2Me、CO2Et、またはCONMe2である；
R9は、
【化１６】
である；
R10aは、出現位置ごとに独立して、H、-SO2Me、-SO2Et、-SO2Pr、-SO2(i-Pr)、-SO2(i-Bu)、-SO2-シクロプロピル、-SO2-シクロブチル、-SO2-シクロペンチル、-SO2Ph、-SO2-(1-ピロリジニル)、-SO2-(1-ピペリジル)、-SO2-(1-アゼパニル)、-SO2-(4-モルホリニル)、-SO2-(4-チアモルホリニル)、-SO2-(4-Me-1-ピペラジニル)、-SO2NH2、-SO2NHMe、-SO2NHEt、-SO2NH(i-Pr)、-SO2NH-シクロプロピル、-SO2NH-シクロヘキシル、-SO2NH(t-Bu)、-SO2N(Me)Bn、-SO2NMe2、-OSO2NH2、-NHSO2NH2、-NHSO2Me、Ph、4-F-Ph、1-ピペリジル、4-モルホリニル、3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル、NO2、または-B(OH)2である；そして
R10bは、出現位置ごとに独立して、H、CONH2、NH2、NHMe、NHEt、NMe2、-NHCOH、-NHCOMe、-NHCOEt、-NHCOPr、-NHCO(i-Pr)、-NHCO(i-Bu)、-NHCO-シクロプロピル、-N(Me)COMe、-NHCO2Me、-NHCO2Et、-NHCONH2、-NHCONHMe、-NHCONMe2、-NHCON(Me)Et、-NHCON(Me)(i-Pr)、-NHCO-(1-アゼチジニル)、-NHCO-(1-ピロリジニル)、または-NHCO-(3-チアゾリジニル)である］。
【請求項６】
R1が、Cl、Me、Et、OMe、またはOEtであり；
R2が、F、Cl、OMeまたはO(i-Pr)であり；
R3が、Hであり；
R4が、HまたはFであり；
R7が、H、CO2H、CO2Me、またはCO2Etであり；
R9が
【化１７】
であり；
R10aが、出現位置ごとに独立して、H、-SO2-C1-4アルキル、-SO2-シクロプロピル、-SO2-シクロブチル、-SO2-シクロペンチル、-SO2Ph、-SO2-(1-ピロリジニル)、-SO2-(1-ピペリジル)、-SO2-(1-アゼパニル)、-SO2NH-C1-4アルキル、-SO2NH-シクロプロピル、-SO2NMe2、CONMe2、CO(1-ピロリジニル)、CO(1-ピペリジニル)、1-ピペリジル、4-モルホリニル、または3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イルであり；かつ
R10bが、出現位置ごとに独立して、H、OH、NH2、-NHCOH、-NHCOMe、-NHCOEt、-NHCO2Me、-NHCO2Et、-NHCONHMe、-NHCONH2、-NHCONMe2、-NHCON(Me)Et、-NHCON(Me)(i-Pr)、-NHCO-(1-アゼチジニル)、-NHCO-(1-ピロリジニル)、-NHCO-(3-チアゾリジニル)、-OSO2NH2、-NHSO2NH2、-NHSO2Me、-SO2NH2、またはNO2である、
式（III）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
R7が、Hであり；
R10aが、出現位置ごとに独立して、-SO2-C1-4アルキル、-SO2-シクロプロピル、-SO2-シクロブチル、-SO2-シクロペンチル、-SO2Ph、-SO2-(1-ピロリジニル)、-SO2-(1-ピペリジル)、-SO2-(1-アゼパニル)、-SO2NH-C1-4アルキル、-SO2NH-シクロプロピル、-SO2NMe2、CONMe2、CO(1-ピロリジニル)、CO(1-ピペリジニル)、1-ピペリジル、4-モルホリニル、または3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イルであり；かつ
R10bが、出現位置ごとに独立して、OH、NH2、-NHCOH、-NHCOMe、-NHCOEt、-NHCO2Me、-NHCO2Et、-NHCONHMe、-NHCONMe2、-NHCON(Me)Et、-NHCON(Me)(i-Pr)、-NHCO-(1-アゼチジニル)、-NHCO-(1-ピロリジニル)、-NHCO-(3-チアゾリジニル)、-NHCONH2、-OSO2NH2、-NHSO2NH2、-NHSO2Me、または-SO2NH2である、
式（III）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項5に記載の化合物。
【請求項８】
R7が、CO2H、CO2Me、またはCO2Etであり；
R10aが、出現位置ごとに独立して、-SO2-C1-4アルキル、-SO2-シクロプロピル、-SO2-シクロブチル、-SO2-シクロペンチル、-SO2Ph、-SO2-(1-ピロリジニル)、-SO2-(1-ピペリジル)、-SO2-(1-アゼパニル)、-SO2NH-C1-4アルキル、-SO2NH-シクロプロピル、-SO2NMe2、CONMe2、CO(1-ピロリジニル)、CO(1-ピペリジニル)、1-ピペリジル、または
4-モルホリニル、または3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イルであり；かつ
R10bが、Hである、
式（III）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項5に記載の化合物。
【請求項９】
R7が、CO2H、CO2Me、またはCO2Etであり；
R10aが、出現位置ごとに独立して、-SO2-C1-4アルキル、-SO2-シクロプロピル、-SO2-シクロブチル、-SO2-シクロペンチル、-SO2Ph、-SO2-(1-ピロリジニル)、-SO2-(1-ピペリジル)、-SO2-(1-アゼパニル)、-SO2NH-C1-4アルキル、-SO2NH-シクロプロピル、-SO2NMe2、CONMe2、CO(1-ピロリジニル)、CO(1-ピペリジニル)、1-ピペリジル、4-モルホリニル、または3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イルであり；かつ
R10bが、出現位置ごとに独立して、OH、NH2、-NHCOH、-NHCOMe、-NHCOEt、-NHCO2Me、-NHCO2Et、-NHCONHMe、-NHCONMe2、-NHCON(Me)Et、-NHCON(Me)(i-Pr)、-NHCO-(1-アゼチジニル)、-NHCO-(1-ピロリジニル)、-NHCO-(3-チアゾリジニル)、-NHCONH2、-OSO2NH2、-NHSO2NH2、-NHSO2Me、または-SO2NH2である、
式（III）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項5に記載の化合物。
【請求項１０】
R7が、CO2H、CO2Me、またはCO2Etであり；
R10aが、Hであり；
R10bが、出現位置ごとに独立して、OH、NH2、-NHCOH、-NHCOMe、-NHCOEt、-NHCO2Me、-NHCO2Et、-NHCONHMe、-NHCONMe2、-NHCON(Me)Et、-NHCON(Me)(i-Pr)、-NHCO-(1-アゼチジニル)、-NHCO-(1-ピロリジニル)、-NHCO-(3-チアゾリジニル)、-NHCONH2、-OSO2NH2、-NHSO2NH2、-NHSO2Me、または-SO2NH2である、
式（III）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項5に記載の化合物。
【請求項１１】
式（IIIa）の化合物：
【化１８】
またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項5に記載の化合物。
【請求項１２】
例示の実施例から選択される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３】
薬学的に許容できる担体と、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物。
【請求項１４】
治療に使用するための、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
血栓塞栓性障害を処置するための医薬の製造を目的とする、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１６】
血栓塞栓性障害が動脈性心血管血栓塞栓性障害、静脈性心血管血栓塞栓性障害、および心腔または末梢循環における血栓塞栓性障害からなる群より選択される、請求項15に記載の使用。
【請求項１７】
血栓塞栓性障害が不安定狭心症、急性冠症候群、心房細動、初回心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化、末梢閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠状動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎塞栓症、肺塞栓症、および血液が血栓形成を促進する人工面に曝露される医療用インプラント、医療用デバイス、または医療処置に起因する血栓症から選択される、請求項15に記載の使用。
【公表番号】特表２００９−５３９８７３（Ｐ２００９−５３９８７３Ａ）
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１４５２１（Ｐ２００９−５１４５２１）
【出願日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７０５６６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４６７１９
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７０５６６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４６７１９
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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