【課題】レトロウイルスプロテアーゼを阻害するため、特にヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）プロテアーゼを阻害するための新規化合物と組成物及び方法およびレトロウイルス感染、特にＨＩＶ感染を阻害するための組成物及び方法、前記化合物の製造方法、並びに該方法で使用される合成中間体の提供。
【解決手段】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としての式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグおよびそれらの中間体。
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【課題】ヘミアミナール化合物（１）及びシアノアミン化合物（４）を優れた収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記の工程Ａを含むヘミアミナール化合物（１）の製造方法、並びに下記の工程Ａ及び工程Ｂを含む、シアノアミン化合物（４）の製造方法：
〔工程Ａ〕塩基存在下、アミド化合物（２）と（Ｍ^ｓ＋）_１／ｓ Ｈ_４−ｍＡｌ⁻（ＯＲ^５）_ｍで示される還元剤を反応させる工程；及び
〔工程Ｂ〕ヘミアミナール化合物（１）とシアノ化剤とを反応させる工程。
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【課題】環式カルバメートおよびチオカルバメート（１）の製造方法の提供。
【解決手段】（ａ）シアノピロールとカップリング剤とを反応させる工程；（ｂ）（ａ）の生成物を、シアノピロール置換アントラニルアルコールまたはそのニトロアルコールに転化する工程；および（ｃ）前記アントラニルニトロアルコールを前記シアノピロール置換アントラニルアルコールに還元する工程；および（ｄ）前記シアノピロール置換アントラニルアルコールを、化合物（１）に転化する工程を含む方法。
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【課題】チオール基含有カルボン酸と塩基とを用いて、カルボキシル基含有化合物を生成させる反応の際に、脱炭酸体の生成を抑制する方法を提供する。
【解決手段】チオール基含有カルボン酸を溶媒に溶解させて溶液を調製する溶液調製工程と、該溶液にラジカル捕捉剤を添加するラジカル捕捉剤添加工程と、ラジカル捕捉剤を添加した該溶液に塩基を添加する塩基添加工程と、を含むカルボン酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】アミノ基保護の置換方法の提供。
【解決手段】（ｉ）ベンジル基または置換ベンジル基以外である第一のアミノ基保護基で保護されたアミン化合物を、パラジウム触媒の存在下、反応させることによりその第一のアミノ基保護基を除去して、一級または二級アミン化合物を得た後、（ｉｉ）引き続いて同一反応系で、当該一級または二級であるアミン化合物を、窒素雰囲気下、ベンズアルデヒドまたは置換ベンズアルデヒドと反応させ、ついで、（ｉｉｉ）同反応系を水素置換に付した後、前記（ｉ）と同じパラジウム触媒の存在下に、還元反応させることにより、ベンジル基および置換ベンジル基から選択される第二のアミノ基保護基で保護されたアミン化合物を得ることを特徴とする、アミノ基保護の置換方法。 （もっと読む）

【課題】毒性が高い原料が不要であり、副生成物の量を低減でき、使用原料の構造上の制約が少ない新規の芳香族へテロ環化合物のニトリル化法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される含窒素芳香族へテロ環化合物と、下記一般式（２）で表されるケイ素化合物と、ニトロメタンとを、亜鉛スルホナート、亜鉛スルホンアミド及び亜鉛ハライドからなる群から選択される一種以上の亜鉛触媒存在下で反応させ、下記一般式（３）で表される、芳香族へテロ環化合物のニトリル化物を得ることを特徴とする、芳香族へテロ環化合物のニトリル化法。
[化１]
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【課題】細菌感染症および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物反応状態を治療するためと共に、テトラサイクリンの流出の阻害および遺伝子発現の調節のような一般的にミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物に関するその他の既知の適応に用いることができる７−置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記式に代表される７−置換テトラサイクリン化合物
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【課題】３置換ニトロアルケンを用いたＦｒｉｅｄｅｌ−Ｃｒａｆｔｓ／プロトン化反応およびそれにより得られるピロールおよびインドール誘導体の提供。
【解決手段】下記式（１）で示される配位子を用いて調製される金属触媒を用いて、ピロールおよびインドール誘導体を合成する。


（ここで、Ｘは臭素、フッ素、ニトロ基、又はスルホニル基であり、Ｐｈはフェニル基、Ｔｓはトシル基である。また、ＰｈとＴｓは置換基を有していてもよい。） （もっと読む）

【課題】 殺虫性アリールピロリン類の製造のための新規中間体としてアリールニトロアルカン誘導体を提供すること、及び殺虫性化合物としても有用な当該アリールニトロアルカン誘導体を提供すること。
【解決手段】
式：


（各置換基は、明細書に規定のとおり）で表わされるアリールニトロアルカン誘導体、及び殺虫性化合物としての利用。 （もっと読む）

【課題】金属錯体を用いたポリカルボナートの製造方法、ならびにエポキシド化合物と二酸化炭素からポリカルボナートを製造するのに有用な金属錯体および金属錯体を含む触媒システムを提供する。
【解決手段】４価金属と、窒素、酸素、硫黄およびリンからなる群から選択される、１種または複数の種類のヘテロ原子で４価金属に四座配位した、２価または３価の四座配位子とを含む金属錯体の存在下で、エポキシド化合物と二酸化炭素を共重合させることを特徴とする、ポリカルボナートの製造方法が提供される。また、そのような金属錯体と助触媒をと含む触媒システム、および新規金属錯体が提供される。 （もっと読む）

【課題】新規な高共役化合物の提供。
【解決手段】式（１）


またはそのベンゼン環をピリジン環に換えた構造で示される高共役化合物。また、それらの前駆体としての複素環式化合物が提供される。該前駆体化合物を酸化させることにより、目的とする高共役化合物を製造することができる。かかる化合物は、有機電界効果型トランジスタ、導電性材料として有用である。 （もっと読む）

１つの局面において、本発明は、式:


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において：Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ＡＴ_１レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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【課題】硬化剤を、安価で安全に製造する方法、及び銅箔接着性、耐熱性、難燃性、低誘電特性、低誘電正接性に優れる熱硬化性樹脂組成物を提供する。
【解決手段】酸性置換基と不飽和マレイミド基を有する硬化剤の製造法であって、（ａ）１分子中に少なくとも２個のベンゼン環に結合した１級アミノ基を有する化合物と、（ｂ）無水マレイン酸と、を（ｃ）有機溶剤中で反応させ、マレイミド樹脂を製造する工程、前記マレイミド樹脂と（ｄ）下記一般式（Ｉ）に示す酸性置換基を有するアミン化合物を反応させる工程、を含む硬化剤の製造法。


（式中、Ｒ_１は水酸基、カルボキシ基、スルホン酸基を示し、Ｒ_２は水素原子、又は炭素数１〜５の脂肪族炭化水素基、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシ基、スルホン酸基を示し、ｘ及びｙは１〜４の整数である） （もっと読む）

本発明は、５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミドの調製方法およびこのような方法の有用な中間体化合物に関する。この方法は、所望の生成物を高い収率および純度で得ることを可能にする。この合成は、アセタールとベータ−ケトエステルとのカップリングで開始し；得られる化合物をアセチル化した後、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドのジアルキルアセタールと反応させて中間体を得、これを環化して５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸エステルとし；次に、このカルボン酸エステルを加水分解し、得られるカルボン酸を最後に適切な形態のアンモニアと縮合して、所望のカルボキサミドを得る。本発明の方法に従って調製される化合物は、プロテインキナーゼ阻害活性、特に、Ｃｄｃ７またはＣｄｃ７／Ｃｄｋｓ阻害活性がある。これらの化合物は、様々な癌、細胞増殖性障害およびプロテインキナーゼに関連する疾患の治療において有用である。

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本発明は、以下の式（Ｉ）を有し、三置換１Ｈ−ピロール環および芳香族環から誘導される化合物またはその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、ならびにこれらの製造方法、そして癌の治療のためのこれらの使用を、指す。
【化１】


（式中、
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、場合により置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリール基または場合により置換されていてもよいヘテロアリール基をあらわし；
ＡおよびＭは、独立して、メチレン基または単結合をあらわし、ここで、隣接する芳香族環は、アミド基に直接結合していてもよく；
Ｙ＝Ｚ基は、区別できない状態で、酸素原子、硫黄原子、ｃｉｓ−ビニリデン基、イミノ基、またはｓｐ^２−混成軌道をもつ炭素原子を含むメチン基をあらわし；
Ｘは、区別できない状態で、メチン基、ｃｉｓ−ビニリデン基または窒素原子をあらわし；
Ｗは、ヒドロキシル基、場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル基、場合により置換されていてもよいヘテロアリール基、または場合により置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリール基をあらわす。）

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アミノ酸または短ペプチドを有するグアンファシンのプロドラッグ、そのようなプロドラッグを含有する薬学的組成物、およびグアンファシンプロドラッグによるＡＤＨＤ／ＯＤＤ（注意欠陥多動性障害および反抗挑戦性障害）の治療において治療利益を提供するための方法が、本明細書に提供される。さらに、グアンファシン投与に随伴する有害な胃腸副作用を最小限にするか、または回避するための方法、ならびにグアンファシンの薬物動態を向上させるための方法が、本明細書に提供される。 （もっと読む）

本発明は、5-(4-{[(2-フルオロフェニル)メチル]オキシ}フェニル)-プロリンアミド又は医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物の治療上有効量、並びに1つ以上の抗痙攣剤及び/又は抗てんかん剤の治療上有効量をそれを必要とする被験体に共治療法で投与することを含む、てんかん及び関連疾患の治療のための共治療法に関する。 （もっと読む）

【課題】肺障害を処置するのに有用な新規ジアリールメチル化合物および関連化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｅ、ａ、ｂ、ｃおよびｚは、明細書中で定義されるとおりである。本発明の化合物は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する。そのような化合物は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を処置するのに有用である。
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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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式（Ｉ）〔式中、Ｘ^Ａ、ｋ、Ａ、Ｂ、Ｒ^３Ａ、Ｒ^３Ｂ、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書中で定義されている〕で表される化合物が開示されている。式（Ｉ）で表される化合物は、ＨＩＶプロテアーゼの阻害薬である。該化合物及びそれらの製薬上許容される塩は、ＨＩＶによる感染を予防又は治療するのに有用であり、及び、ＡＩＤＳを予防若しくは治療するのに又はその発症を遅延させるのに有用である。該化合物及びそれらの塩は、場合により別の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質又はワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として使用することができる。
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