置換Ｎ−アリール複素環化合物、その製造方法およびその医薬としての使用
本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】
[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
式I
【化１】
[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I
【化１】
の化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
ここで、式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、-(CH2)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO-アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、CO-(C2-C8)-アルケニル、CO-(C2-C8)-アルキニル、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO-(C1-C4)-アルキル-S(O)p-(C1-C4)-アルキル、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；または、R1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3、4、5、6であり；
pは0、1、2であり；
q、r、sは互いに独立して0、1、2、3、4であり；
R13、R14は互いに独立して5〜10員の芳香族環系であり、これは窒素、酸素および硫黄の群から選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であるか；または
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O(C0-C8)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、COO(R80)、CON(R81)(R93)、N(R82)(R83)、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、そして該3〜12員の環は、更にF、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R
39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)、S(O)u(R41)およびCOOHのような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0、1、2であり；
または、
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであり；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R80、R81、R93は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであり；
R82、R83は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであるか；または
R82とR83は場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R3はH、(C1-C6)-アルキルであり；
R4、R5は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル、O-CO(C1-C6)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；または
R6とR7、R8とR9は互いに独立して、場合によりオキソであり；
n、mは互いに独立して0、1、2であり；
A、B、D、Gは互いに独立してN、C(R42)であるか；または、
基AおよびBまたは基DおよびGはそれぞれC(R42)であり、そして一緒になって5-または6員の炭素環式または複素環式基を形成し、結果的に全体として二環系を形成し；
R42はH、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R43)(R44)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、N(R49)SO2(R50)、CO(R51)、-(CR84R85)x-O(R86)であり；
R43、R44、R45、R46、R47、R49は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；または
R43とR44、R45とR46は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R48、R50、R51は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
R84、R85は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R86はH、(C1-C6)-アルキル、アリールであり；
xは1、2、3、4、5、6であり；
R10はH、(C1-C8)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニルであり；
XはN(R52)、O、結合、C=C、C(R53)(R54)、C(R55)(R56)O、CO、C≡C、式-(CR87R88)Y-の基(式中、1またはそれ以上の-(CR87R88)-基はYにより置き換えられて、化学的に妥当な基となっていてもよい)であり；
YはO、S、N(R89)であり；
R52、R53、R54、R55、R56は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R87、R88は互いに独立してH、(C1-C4)-アルキルであり、ここでy個の基中のR87およびR88はそれぞれの場合において同じかまたは異なる意味を有してよく；
yは2、3、4、5、6であり；
R89はH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは、3〜14員の2価の、炭素環式環構造またはN、OおよびSの群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含む複素環式環構造であり、これは場合によりH、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R57)(R58)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R59)(R60)、N(R61)CO(R62)、N(R63)SO2(R64)、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく、そして単環式であっても二環式であってもよく；
R57、R58、R59、R60、R61、R63は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；または
R57とR58、R59とR60は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R62、R64、R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C≡C、C=C、式-(CR90R91)z-の基(式中、1またはそれ以上の-(CR90R91)-基はZにより置き換えられて化学的に妥当な基となっていてもよい)であり；
vは1、2、3、4であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
ZはO、S、N(R92)、CO、SO、SO2であり；
R90、R91は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり、ここでz個の基中のR90およびR91はそれぞれの場合において同じかまたは異なる意味を有してよく；
zは2、3、4、5、6であり；
R92はH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、3〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環であり、該環は酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよく、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；または
E、KおよびR11は一緒になって三環系を形成し、該環は互いに独立して飽和、部分飽和または不飽和であり、そしてそれぞれ3〜8個の環原子を含んでよい。
【請求項２】
式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CH2)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO-アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、CO-(C2-C8)-アルケニル、CO-(C2-C8)-アルキニル、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO-(C1-C4)-アルキル-S(O)p-(C1-C4)-アルキル、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；またはR1とR2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3、4、5、6であり；
pは0、1、2であり；
q、r、sは互いに独立して0、1、2、3、4であり；
R13、R14は互いに独立して5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であり；
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、そして該3〜12員環は、更にF、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)、S(O)u(R41)およびCOOHのような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0、1、2であり；
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R34とR35は場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであり；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R3はH、(C1-C6)-アルキルであり；
R4、R5は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル、O-CO(C1-C6)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R6とR7、R8とR9は互いに独立して、場合によりオキソであり；
n、mは互いに独立して0、1、2であり；
A、B、D、Gは互いに独立してN、C(R42)であり；
R42はH、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R43)(R44)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、N(R49)SO2(R50)、CO(R51)であり；
R43、R44、R45、R46、R47、R49は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R43とR44、R45とR46は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでよく；
R48、R50、R51は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
R10はH、(C1-C8)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニルであり；
XはN(R52)、O、結合、C=C、C(R53)(R54)、C(R55)(R56)Oであり；
R52、R53、R54、R55、R56は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは3〜8員の2価の、炭素環式環構造またはN、OおよびSの群より選択される0〜4個のヘテロ原子を有する複素環式環構造であり、これは場合によりH、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R57)(R58)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R59)(R60)、N(R61)CO(R62)、N(R63)SO2(R64)、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく、そして単環式であっても二環式であってもよく；
R57、R58、R59、R60、R61、R63は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R57とR58、R59とR60は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R62、R64、R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C≡Cであり；
vは1、2、3、4であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、3〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環であり、該環
は酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよく、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてもよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；または
E、KおよびR11は、一緒になって三環系を形成し、ここで該環は互いに独立して飽和、部分飽和または不飽和であり、そしてそれぞれ3〜8個の環原子を含んでよい、
請求項１に記載の式Iの化合物、またはその生理学的に忍容される塩。
【請求項３】
式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立して、H、(C1-C8)-アルキル、-(CH2)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO-(C1-C4)-アルキル-S(O)p-(C1-C4)-アルキル、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、これは該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで該複素環式環系は更にF、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3、4であり；
pは0、1、2であり；
q、r、sは互いに独立して0、1、2、3であり；
R13、R14は互いに独立して5〜10員の芳香族環系であり、これは更に窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個のヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であり；
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成してよく、これは該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは更に窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個のヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、そして該3〜12員環は更にF、Cl、CF3、CN、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)およびS(O)u(R41)のような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4であり；
uは0、1、2であり；
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は更に窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個のヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであ
り；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R3はH、(C1-C6)-アルキルであり；
R4、R5は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル、O-CO(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R6とR7、R8とR9は互いに独立して、場合によりオキソであり；
n、mは互いに独立して0、1、2であり；
A、B、D、Gは互いに独立してN、C(R42)であり；
R42はH、F、Cl、Br、CF3、CN、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、O-(C0-C2)-アルキレン-アリール、N(R43)(R44)、SO2-CH3、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、N(R49)SO2(R50)、CO(R51)であり；
R43、R44、R45、R46、R47、R49は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R43とR44、R45とR46は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R48、R50、R51は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
XはN(R52)、O、結合、C=C、C(R53)(R54)、C(R55)(R56)Oであり；
R52、R53、R54、R55、R56は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは3〜8員の2価の、炭素環式環構造またはN、OおよびSの群より選択される0〜4個のヘテロ原子を有する複素環式環構造であり、これは場合によりH、F、Cl、CF3、NO2、OH、CN、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R57)(R58)、SO2-CH3、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R59)(R60)、N(R61)CO(R62)、N(R63)SO2(R64)、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく、そして単環式であっても二環式であってもよく；
R57、R58、R59、R60、R61、R63は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R57とR58、R59とR60は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R62、R64、R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、CH2O、N(R66)、(C(R69)(R70))v、C≡Cであり；
vは1、2であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、3〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい、
請求項１または２に記載の式Iの化合物。
【請求項４】
式Iにおいて、A、B、D、Gは互いに独立してNまたはC(R42)であり、そしてこの環中の窒素原子の総数は0〜2である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Iの化合物。
【請求項５】
nは1であり、そして
mは1または2である、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Iの化合物。
【請求項６】
式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO-アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3、4、5、6であり；
q、rは互いに独立して1、2、3であり；
sは0、1、2、3、4であり；
R13、R14は互いに独立してフェニル環であり、該環は0〜1個の窒素原子を含んでよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であり；
または
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは更に窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個のヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、COO(R80)、CON(R81)(R82)、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜12員環は、更にF、Cl、Br、OH、CF3、CN、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)、S(O)u(R41)
のような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0、1、2であり；
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
または
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであり；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R80、R81は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R3はH、(C1-C6)-アルキルであり；
R4、R5は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル、O-CO-(C1-C6)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9はHであり；
または
R6とR7、R8とR9は互いに独立して、場合によりオキソであり；
nは1であり
mは1または2であり；
A、B、D、Gは互いに独立してN、C(R42)であるか；
または
基AおよびBまたはDおよびGはそれぞれC(R42)であり、そして一緒になってオルト-フェニレン単位を形成し、結果的に全体として1,4-二置換ナフタレン系を形成し；
R42はH、F、Cl、Br、CF3、CN、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R43)(R44)、SO2-CH3、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、CO(R51)、-(CR84R85)x-O(R86)であり；
R43、R44、R45、R46、R47は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R43とR44、R45とR46は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R48、R50、R51は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
R84、R85はHであり；
R86はH、(C1-C6)-アルキルであり；
xは0、1、2であり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
XはN(R52)、結合、C=C、C(R53)(R54)、C(R55)(R56)O、C≡C、CH2-CH2、YCH2であり；
YはO、S、N(R89)であり；
R89はH、(C1-C8)-アルキルであり；
R52、R53、R54、R55、R56は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは3〜8員の2価の、炭素環式環構造またはN、OおよびSの群より選択される0〜4個のヘテロ原子を有する複素環式環構造であり、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R57)(R58)、SO2-CH3、N(R61)CO(R62)、N(R63)SO2(R64)、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく、そして単環式であっても二環式であってもよく；
R57、R58、R61、R63は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R62、R64、R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C=C、C≡C、SCH2、SO2CH2であり；
vは1、2、3、4であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい、
請求項１に記載の式Iの化合物、またはそのN-オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項７】
式Ia：
【化２】
[式中、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであるか、またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、
ここで、該複素環式環系は更にF、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；ここでR1およびR2が共にCO(R26)であることはなく；
oは0、1、2、3、4であり；
qは1、2、3であり；
sは0、1、2であり；
R15、R16、R17、R18、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであるか；
または
R17とR18、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく； R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C2)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜12員環は、更にF、OH、CF3、CN、オキソ、(C1-C6)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COO(R40)、CO(C1-C6)-アルキルのような置換基を含んでよく；
R34、R35は互いに独立してH、(C1-C4)-アルキルであり；
R40はH、(C1-C6)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリールであり；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R42、R42'は互いに独立してH、F、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキルであり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
XはN(R52)、結合、C=C、C(R53)(R54)、CH2CH2であり；
R52、R53、R54は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは5〜7員の2価の、炭素環式環構造またはN、OおよびSの群より選択される0〜3個のヘテロ原子を有する複素環式環構造であり、これは場合によりH、F、Cl、Br、CF3、OH、CN、OCF3、NO2、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R65はH、(C1-C8)-アルキルであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C≡C、SCH2、SO2CH2であり；
vは1、2、3であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11は(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、オキソ、CO(R71)、ヒドロキシ、N(R75)CO(C1-C6)-アルキルまたはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい]
を有することを特徴とする、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項８】
式Ib：
【化３】
[式中、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO-アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく、ここでR1およびR2が共にCO(R26)であることはなく；
oは0、1、2、3、4、5、6であり；
q、rは互いに独立して1、2、3であり；
sは0、1、2、3、4であり；
R13、R14は互いに独立してフェニル環であり、これは0〜1個の窒素原子を含んでよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であるか；
または
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは更に窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個のヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、COO(R80)、CON(R81)(R82)、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜12員環は更にF、Cl、Br、OH、CF3、CN、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)、S(O)u(R41)のような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0、1、2であり；
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そして場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであり；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R80、R81は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは3〜8員の2価の、炭素環式環構造またはN、OおよびSの群より選択される0〜4個のヘテロ原子を有する複素環式環構造であり、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R57)(R58)、SO2-CH3、N(R61)CO(R62)、N(R63)SO2(R64)、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく、そして単環式であっても二環式であってもよく；
R57、R58、R61、R63は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R62、R64、R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C=C、C≡C、SCH2、SO2CH2であり；
vは1、2、3、4であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3 SCF3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される０〜１個の更なるヘテロ原子を含んでもよい]
を有することを特徴とする、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物の１またはそれ以上を含む医薬。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物の１またはそれ以上、および１またはそれ以上の食欲抑制性有効成分を含む医薬。
【請求項１１】
肥満症の予防用または治療用医薬として使用するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬として使用するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
肥満症の予防用または治療用医薬として使用するための、少なくとも１種の更なる食欲抑制性有効成分と組合わせた請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬として使用するための、少なくとも１種の更なる食欲抑制性有効成分と組合わせた請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
有効成分を医薬として適当な担体と混合し、この混合物を投与に適当な形態に変換することから成る、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の１またはそれ以上を含む医薬の製造方法。
【請求項１６】
哺乳動物の減量用医薬を製造するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１７】
肥満症の予防用または治療用医薬を製造するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１８】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬を製造するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１９】
健康の障害および他の精神医学的徴候の治療用、および概日リズムに関連する障害の治療用、および薬物乱用の治療用の医薬を製造するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項２０】
MCHアンタゴニストとしての請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
【化１】
の化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
ここで、式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、CO-(C1-C8)アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO-アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；または、R1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、CF3、(C1-C6)-アルキル、O(C1-C4)アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3、4、5、6であり；
q、rは互いに独立して0、1、2、3であり；
sは0、1、2、3、4であり；
R13、R14は互いに独立してフェニル環であり、これは0〜1個の窒素原子を含んでよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であるか；または
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O(C0-C8)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、COO(R80)、CON(R81)(R82)、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、そして該3〜12員の環は、更にF、Cl、Br、OH、CF3、CN、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)、S(O)u(R41)のような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0、1、2であり；
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または、
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであり；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R80、R81は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R3はH、(C1-C6)-アルキルであり；
R4、R5は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル、O-CO(C1-C6)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9はHであるか；
または、
R6とR7、R8とR9は互いに独立して、場合によりオキソであり；
nは1であり；
mは1であり；
A、B、D、Gは互いに独立してN、C(R42)であるか；または、
基AおよびBまたはDおよびGはそれぞれC(R42)であり、そして一緒になってオルト-フェニレン単位を形成し、結果的に全体として1,4-二置換ナフタレン系を形成し；
R42はH、F、Cl、Br、CF3、CN、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-
アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R43)(R44)、SO2-CH3、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、CO(R51)、-(CR84R85)x-O(R86)であり；
R43、R44、R45、R46、R47は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R43とR44、R45とR46は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R48、R50、R51は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
R84、R85はHであり；
R86はH、(C1-C6)-アルキルであり；
xは0、1、2であり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
XはN(R52)、結合、C=C、C(R53)(R54)、CH2-CH2であり；
YはO、S、N(R89)であり；
R89はH、(C1-C8)-アルキルであり；
R52、R53、R54は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは次の群：
【化２】
より選択され、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、N(R57)(R58)、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R57、R58は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C=C、C≡C、SCH2、SO2CH2であり；
vは1、2、3、4であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい。
【請求項２】
式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか、またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式または二環式環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、ヒドロキシ、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3、4であり；
qは1または2であり；
sは0、1、2、3であり；
R13、R14は互いに独立してフェニル環であり、該環は0〜1個の窒素原子を含んでよく；
R15、R16、R17、R23、R24、R26、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキルであり；
または
R17とR18、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン、ピペリジン、N-メチルピペラジン、モルホリンより選択される5〜6員環を形成し；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、CN、3〜10員の単環式または二環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜10員環は、更にF、Cl、Br、OH、CF3、CN、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、CO(C1-C6)-アルキルのような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0または2であり；
R34、R35は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R3はHであり；
R4、R5は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル、O-CO-(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9はHであり；
nは1であり
mは1であり；
A、B、D、Gは、BはN、C(R42)であり；そしてA、D、GはC(R42)であり；
R42はH、F、Cl、Br、CF3、CN、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、SO2-CH3、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、CO(R51)、-(CR84R85)x-O(R86)であり；
R45、R46、R47は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R45とR46は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R48、R51は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R84、R85はHであり；
R86はH、(C1-C6)-アルキルであり；
xは0、1であり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
XはN(R52)、結合、C=C、C(R53)(R54)、CH2-CH2であり；
R52、R53、R54は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは次の群：
【化３】
より選択され、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、N(R57)(R58)、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R57、R58は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、N(R66)、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C≡C、SCH2であり；
vは1、2、3であり；
R66、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11は(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単環式
、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜3個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6
)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい、
請求項１に記載の式Iの化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項３】
式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)であるか、またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式または二環式環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、酸素および窒素の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R26)、ヒドロキシ、N(R31)(R32)で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3であり；
qは1または2であり；
R15、R16、R17、R26、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキルであり；
または
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン、ピペリジン、N-メチルピペラジン、モルホリンより選択される5〜6員環を形成し；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、3〜10員の単環式または二環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1〜2個のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜10員環は、更にF、OH、オキソ、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキルのような置換基を含んでよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R3はHであり；
R4、R5は互いに独立してH、OH、O-(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9はHであり；
nは1であり
mは1であり；
A、B、D、GはC(R42)であり；
R42はH、F、Cl、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、-(CR84R85)x-O(R86)であり；
R84、R85はHであり；
R86はH、(C1-C6)-アルキルであり；
xは0、1、2であり；好ましくは0、1であり；特に好ましくは1であり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
Xは結合、C=C、C(R53)(R54)、CH2-CH2であり；
R53、R54は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは次の群：
【化４】
より選択され、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、N(R57)(R58)、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R57、R58は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C≡Cであり；
vは1、2であり；
R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11は(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単環式または二環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキルまたはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R75は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい、
請求項１に記載の式Iの化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項４】
式Ia：
【化５】
[式中、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであるか、またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；ここでR1およびR2が共にCO(R26)であることはなく；
oは0、1、2、3、4であり；
qは1、2、3であり；
sは0、1、2であり；
R15、R16、R17、R18、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであるか；
または
R17とR18、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C2)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜12員環は、更にF、OH、CF3、CN、オキソ、(C1-C6)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COO(R40)、CO(C1-C6)-アルキルのような置換基を含んでよく；
R34、R35は互いに独立してH、(C1-C4)-アルキルであり；
R40はH、(C1-C6)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリールであり；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R42、R42'は互いに独立してH、F、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキルであり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
XはN(R52)、結合、C=C、C(R53)(R54)、CH2CH2であり；
R52、R53、R54は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは次の群：
【化６】
より選択され、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、N(R57)(R58)、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R57、R58は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R65はH、(C1-C8)-アルキルであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C≡C、SCH2、SO2CH2であり；
vは1、2、3であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11は(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、オキソ、CO(R71)、ヒドロキシ、N(R75)CO(C1-C6)-アルキルまたはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい]
を有することを特徴とする、請求項１に記載の化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項５】
式Ib：
【化７】
[式中、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO-アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく、ここでR1およびR2が共にCO(R26)であることはなく；
oは0、1、2、3、4、5、6であり；
q、rは互いに独立して1、2、3であり；
sは0、1、2、3、4であり；
R13、R14は互いに独立してフェニル環であり、これは0〜1個の窒素原子を含んでよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であるか；
または
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは更に窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個のヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、COO(R80)、CON(R81)(R82)、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜12員環は更にF、Cl、Br、OH、CF3、CN、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)、S(O)u(R41)のような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0、1、2であり；
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そして場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであり；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R80、R81は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは次の群：
【化８】
より選択され、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、N(R57)(R58)、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R57、R58は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C=C、C≡C、SCH2、SO2CH2であり；
vは1、2、3、4であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい]
を有することを特徴とする、請求項１に記載の化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の１またはそれ以上を含む医薬。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の１またはそれ以上、および１またはそれ以上の食欲抑制性有効成分を含む医薬。
【請求項８】
肥満症の予防用または治療用医薬として使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬として使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
肥満症の予防用または治療用医薬として使用するための、少なくとも１種の更なる食欲抑制性有効成分と組合わせた請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬として使用するための、少なくとも１種の更なる食欲抑制性有効成分と組合わせた請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
有効成分を医薬として適当な担体と混合し、この混合物を投与に適当な形態に変換することから成る、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の１またはそれ以上を含む医薬の製造方法。
【請求項１３】
哺乳動物の減量用医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１４】
肥満症の予防用または治療用医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１５】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１６】
健康の障害および他の精神医学的兆候の治療用、および概日リズムに関連する障害の治療用、および薬物乱用の治療用の医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１７】
MCH−受容体アンタゴニスト活性を有する医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１】
式I
【化１】
の化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
ここで、式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、-(CH2)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO-アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、CO-(C2-C8)-アルケニル、CO-(C2-C8)-アルキニル、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO-(C1-C4)-アルキル-S(O)p-(C1-C4)-アルキル、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；または、R1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3、4、5、6であり；
pは0、1、2であり；
q、r、sは互いに独立して0、1、2、3、4であり；
R13、R14は互いに独立して5〜10員の芳香族環系であり、これは窒素、酸素および硫黄の群から選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であるか；または
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O(C0-C8)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、COO(R80)、CON(R81)(R93)、N(R82)(R83)、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、そして該3〜12員の環は、更にF、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R
39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)、S(O)u(R41)およびCOOHのような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0、1、2であり；
または、
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであり；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R80、R81、R93は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであり；
R82、R83は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであるか；または
R82とR83は場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R3はH、(C1-C6)-アルキルであり；
R4、R5は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル、O-CO(C1-C6)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；または
R6とR7、R8とR9は互いに独立して、場合によりオキソであり；
n、mは互いに独立して0、1、2であり；
A、B、D、Gは互いに独立してN、C(R42)であるか；または、
基AおよびBまたは基DおよびGはそれぞれC(R42)であり、そして一緒になって5-または6員の炭素環式または複素環式基を形成し、結果的に全体として二環系を形成し；
R42はH、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R43)(R44)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、N(R49)SO2(R50)、CO(R51)、-(CR84R85)x-O(R86)であり；
R43、R44、R45、R46、R47、R49は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；または
R43とR44、R45とR46は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R48、R50、R51は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
R84、R85は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R86はH、(C1-C6)-アルキル、アリールであり；
xは1、2、3、4、5、6であり；
R10はH、(C1-C8)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニルであり；
XはN(R52)、O、結合、C=C、C(R53)(R54)、C(R55)(R56)O、CO、C≡C、式-(CR87R88)Y-の基(式中、1またはそれ以上の-(CR87R88)-基はYにより置き換えられて、化学的に妥当な基となっていてもよい)であり；
YはO、S、N(R89)であり；
R52、R53、R54、R55、R56は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R87、R88は互いに独立してH、(C1-C4)-アルキルであり、ここでy個の基中のR87およびR88はそれぞれの場合において同じかまたは異なる意味を有してよく；
yは2、3、4、5、6であり；
R89はH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは、3〜14員の2価の、炭素環式環構造またはN、OおよびSの群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含む複素環式環構造であり、これは場合によりH、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R57)(R58)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R59)(R60)、N(R61)CO(R62)、N(R63)SO2(R64)、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく、そして単環式であっても二環式であってもよく；
R57、R58、R59、R60、R61、R63は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；または
R57とR58、R59とR60は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R62、R64、R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C≡C、C=C、式-(CR90R91)z-の基(式中、1またはそれ以上の-(CR90R91)-基はZにより置き換えられて化学的に妥当な基となっていてもよい)であり；
vは1、2、3、4であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
ZはO、S、N(R92)、CO、SO、SO2であり；
R90、R91は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり、ここでz個の基中のR90およびR91はそれぞれの場合において同じかまたは異なる意味を有してよく；
zは2、3、4、5、6であり；
R92はH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、3〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環であり、該環は酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよく、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；または
E、KおよびR11は一緒になって三環系を形成し、該環は互いに独立して飽和、部分飽和または不飽和であり、そしてそれぞれ3〜8個の環原子を含んでよい。
【請求項２】
式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CH2)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO-アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、CO-(C2-C8)-アルケニル、CO-(C2-C8)-アルキニル、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO-(C1-C4)-アルキル-S(O)p-(C1-C4)-アルキル、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；またはR1とR2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3、4、5、6であり；
pは0、1、2であり；
q、r、sは互いに独立して0、1、2、3、4であり；
R13、R14は互いに独立して5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であり；
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、そして該3〜12員環は、更にF、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)、S(O)u(R41)およびCOOHのような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0、1、2であり；
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R34とR35は場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであり；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R3はH、(C1-C6)-アルキルであり；
R4、R5は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル、O-CO(C1-C6)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R6とR7、R8とR9は互いに独立して、場合によりオキソであり；
n、mは互いに独立して0、1、2であり；
A、B、D、Gは互いに独立してN、C(R42)であり；
R42はH、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R43)(R44)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、N(R49)SO2(R50)、CO(R51)であり；
R43、R44、R45、R46、R47、R49は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R43とR44、R45とR46は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでよく；
R48、R50、R51は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
R10はH、(C1-C8)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニルであり；
XはN(R52)、O、結合、C=C、C(R53)(R54)、C(R55)(R56)Oであり；
R52、R53、R54、R55、R56は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは3〜8員の2価の、炭素環式環構造またはN、OおよびSの群より選択される0〜4個のヘテロ原子を有する複素環式環構造であり、これは場合によりH、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R57)(R58)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R59)(R60)、N(R61)CO(R62)、N(R63)SO2(R64)、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく、そして単環式であっても二環式であってもよく；
R57、R58、R59、R60、R61、R63は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R57とR58、R59とR60は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R62、R64、R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C≡Cであり；
vは1、2、3、4であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、3〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環であり、該環
は酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよく、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてもよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；または
E、KおよびR11は、一緒になって三環系を形成し、ここで該環は互いに独立して飽和、部分飽和または不飽和であり、そしてそれぞれ3〜8個の環原子を含んでよい、
請求項１に記載の式Iの化合物、またはその生理学的に忍容される塩。
【請求項３】
式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立して、H、(C1-C8)-アルキル、-(CH2)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO-(C1-C4)-アルキル-S(O)p-(C1-C4)-アルキル、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、これは該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで該複素環式環系は更にF、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3、4であり；
pは0、1、2であり；
q、r、sは互いに独立して0、1、2、3であり；
R13、R14は互いに独立して5〜10員の芳香族環系であり、これは更に窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個のヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であり；
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成してよく、これは該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは更に窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個のヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、そして該3〜12員環は更にF、Cl、CF3、CN、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)およびS(O)u(R41)のような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4であり；
uは0、1、2であり；
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は更に窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個のヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであ
り；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R3はH、(C1-C6)-アルキルであり；
R4、R5は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル、O-CO(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R6とR7、R8とR9は互いに独立して、場合によりオキソであり；
n、mは互いに独立して0、1、2であり；
A、B、D、Gは互いに独立してN、C(R42)であり；
R42はH、F、Cl、Br、CF3、CN、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、O-(C0-C2)-アルキレン-アリール、N(R43)(R44)、SO2-CH3、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、N(R49)SO2(R50)、CO(R51)であり；
R43、R44、R45、R46、R47、R49は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R43とR44、R45とR46は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R48、R50、R51は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
XはN(R52)、O、結合、C=C、C(R53)(R54)、C(R55)(R56)Oであり；
R52、R53、R54、R55、R56は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは3〜8員の2価の、炭素環式環構造またはN、OおよびSの群より選択される0〜4個のヘテロ原子を有する複素環式環構造であり、これは場合によりH、F、Cl、CF3、NO2、OH、CN、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R57)(R58)、SO2-CH3、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R59)(R60)、N(R61)CO(R62)、N(R63)SO2(R64)、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく、そして単環式であっても二環式であってもよく；
R57、R58、R59、R60、R61、R63は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R57とR58、R59とR60は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R62、R64、R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、CH2O、N(R66)、(C(R69)(R70))v、C≡Cであり；
vは1、2であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、3〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい、
請求項１または２に記載の式Iの化合物。
【請求項４】
式Iにおいて、A、B、D、Gは互いに独立してNまたはC(R42)であり、そしてこの環中の窒素原子の総数は0〜2である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Iの化合物。
【請求項５】
nは1であり、そして
mは1または2である、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Iの化合物。
【請求項６】
式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO-アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3、4、5、6であり；
q、rは互いに独立して1、2、3であり；
sは0、1、2、3、4であり；
R13、R14は互いに独立してフェニル環であり、該環は0〜1個の窒素原子を含んでよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であり；
または
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは更に窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個のヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、COO(R80)、CON(R81)(R82)、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜12員環は、更にF、Cl、Br、OH、CF3、CN、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)、S(O)u(R41)
のような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0、1、2であり；
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
または
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであり；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R80、R81は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R3はH、(C1-C6)-アルキルであり；
R4、R5は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル、O-CO-(C1-C6)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9はHであり；
または
R6とR7、R8とR9は互いに独立して、場合によりオキソであり；
nは1であり
mは1または2であり；
A、B、D、Gは互いに独立してN、C(R42)であるか；
または
基AおよびBまたはDおよびGはそれぞれC(R42)であり、そして一緒になってオルト-フェニレン単位を形成し、結果的に全体として1,4-二置換ナフタレン系を形成し；
R42はH、F、Cl、Br、CF3、CN、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R43)(R44)、SO2-CH3、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、CO(R51)、-(CR84R85)x-O(R86)であり；
R43、R44、R45、R46、R47は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R43とR44、R45とR46は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R48、R50、R51は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
R84、R85はHであり；
R86はH、(C1-C6)-アルキルであり；
xは0、1、2であり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
XはN(R52)、結合、C=C、C(R53)(R54)、C(R55)(R56)O、C≡C、CH2-CH2、YCH2であり；
YはO、S、N(R89)であり；
R89はH、(C1-C8)-アルキルであり；
R52、R53、R54、R55、R56は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは3〜8員の2価の、炭素環式環構造またはN、OおよびSの群より選択される0〜4個のヘテロ原子を有する複素環式環構造であり、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R57)(R58)、SO2-CH3、N(R61)CO(R62)、N(R63)SO2(R64)、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく、そして単環式であっても二環式であってもよく；
R57、R58、R61、R63は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R62、R64、R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C=C、C≡C、SCH2、SO2CH2であり；
vは1、2、3、4であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい、
請求項１に記載の式Iの化合物、またはそのN-オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項７】
式Ia：
【化２】
[式中、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであるか、またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、
ここで、該複素環式環系は更にF、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；ここでR1およびR2が共にCO(R26)であることはなく；
oは0、1、2、3、4であり；
qは1、2、3であり；
sは0、1、2であり；
R15、R16、R17、R18、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであるか；
または
R17とR18、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく； R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C2)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜12員環は、更にF、OH、CF3、CN、オキソ、(C1-C6)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COO(R40)、CO(C1-C6)-アルキルのような置換基を含んでよく；
R34、R35は互いに独立してH、(C1-C4)-アルキルであり；
R40はH、(C1-C6)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリールであり；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R42、R42'は互いに独立してH、F、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキルであり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
XはN(R52)、結合、C=C、C(R53)(R54)、CH2CH2であり；
R52、R53、R54は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは5〜7員の2価の、炭素環式環構造またはN、OおよびSの群より選択される0〜3個のヘテロ原子を有する複素環式環構造であり、これは場合によりH、F、Cl、Br、CF3、OH、CN、OCF3、NO2、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R65はH、(C1-C8)-アルキルであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C≡C、SCH2、SO2CH2であり；
vは1、2、3であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11は(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、オキソ、CO(R71)、ヒドロキシ、N(R75)CO(C1-C6)-アルキルまたはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい]
を有することを特徴とする、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項８】
式Ib：
【化３】
[式中、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO-アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく、ここでR1およびR2が共にCO(R26)であることはなく；
oは0、1、2、3、4、5、6であり；
q、rは互いに独立して1、2、3であり；
sは0、1、2、3、4であり；
R13、R14は互いに独立してフェニル環であり、これは0〜1個の窒素原子を含んでよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であるか；
または
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは更に窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個のヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、COO(R80)、CON(R81)(R82)、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜12員環は更にF、Cl、Br、OH、CF3、CN、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)、S(O)u(R41)のような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0、1、2であり；
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そして場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであり；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R80、R81は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは3〜8員の2価の、炭素環式環構造またはN、OおよびSの群より選択される0〜4個のヘテロ原子を有する複素環式環構造であり、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R57)(R58)、SO2-CH3、N(R61)CO(R62)、N(R63)SO2(R64)、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく、そして単環式であっても二環式であってもよく；
R57、R58、R61、R63は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R62、R64、R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C=C、C≡C、SCH2、SO2CH2であり；
vは1、2、3、4であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3 SCF3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される０〜１個の更なるヘテロ原子を含んでもよい]
を有することを特徴とする、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物の１またはそれ以上を含む医薬。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物の１またはそれ以上、および１またはそれ以上の食欲抑制性有効成分を含む医薬。
【請求項１１】
肥満症の予防用または治療用医薬として使用するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬として使用するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
肥満症の予防用または治療用医薬として使用するための、少なくとも１種の更なる食欲抑制性有効成分と組合わせた請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬として使用するための、少なくとも１種の更なる食欲抑制性有効成分と組合わせた請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
有効成分を医薬として適当な担体と混合し、この混合物を投与に適当な形態に変換することから成る、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の１またはそれ以上を含む医薬の製造方法。
【請求項１６】
哺乳動物の減量用医薬を製造するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１７】
肥満症の予防用または治療用医薬を製造するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１８】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬を製造するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１９】
健康の障害および他の精神医学的徴候の治療用、および概日リズムに関連する障害の治療用、および薬物乱用の治療用の医薬を製造するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項２０】
MCHアンタゴニストとしての請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
【化１】
の化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
ここで、式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、CO-(C1-C8)アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO-アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；または、R1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、CF3、(C1-C6)-アルキル、O(C1-C4)アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3、4、5、6であり；
q、rは互いに独立して0、1、2、3であり；
sは0、1、2、3、4であり；
R13、R14は互いに独立してフェニル環であり、これは0〜1個の窒素原子を含んでよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であるか；または
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O(C0-C8)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、COO(R80)、CON(R81)(R82)、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、そして該3〜12員の環は、更にF、Cl、Br、OH、CF3、CN、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)、S(O)u(R41)のような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0、1、2であり；
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または、
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであり；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R80、R81は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R3はH、(C1-C6)-アルキルであり；
R4、R5は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル、O-CO(C1-C6)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9はHであるか；
または、
R6とR7、R8とR9は互いに独立して、場合によりオキソであり；
nは1であり；
mは1であり；
A、B、D、Gは互いに独立してN、C(R42)であるか；または、
基AおよびBまたはDおよびGはそれぞれC(R42)であり、そして一緒になってオルト-フェニレン単位を形成し、結果的に全体として1,4-二置換ナフタレン系を形成し；
R42はH、F、Cl、Br、CF3、CN、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-
アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R43)(R44)、SO2-CH3、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、CO(R51)、-(CR84R85)x-O(R86)であり；
R43、R44、R45、R46、R47は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R43とR44、R45とR46は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R48、R50、R51は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
R84、R85はHであり；
R86はH、(C1-C6)-アルキルであり；
xは0、1、2であり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
XはN(R52)、結合、C=C、C(R53)(R54)、CH2-CH2であり；
YはO、S、N(R89)であり；
R89はH、(C1-C8)-アルキルであり；
R52、R53、R54は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは次の群：
【化２】
より選択され、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、N(R57)(R58)、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R57、R58は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C=C、C≡C、SCH2、SO2CH2であり；
vは1、2、3、4であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい。
【請求項２】
式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか、またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式または二環式環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、ヒドロキシ、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3、4であり；
qは1または2であり；
sは0、1、2、3であり；
R13、R14は互いに独立してフェニル環であり、該環は0〜1個の窒素原子を含んでよく；
R15、R16、R17、R23、R24、R26、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキルであり；
または
R17とR18、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン、ピペリジン、N-メチルピペラジン、モルホリンより選択される5〜6員環を形成し；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、CN、3〜10員の単環式または二環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜10員環は、更にF、Cl、Br、OH、CF3、CN、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、CO(C1-C6)-アルキルのような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0または2であり；
R34、R35は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R3はHであり；
R4、R5は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル、O-CO-(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9はHであり；
nは1であり
mは1であり；
A、B、D、Gは、BはN、C(R42)であり；そしてA、D、GはC(R42)であり；
R42はH、F、Cl、Br、CF3、CN、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、SO2-CH3、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、CO(R51)、-(CR84R85)x-O(R86)であり；
R45、R46、R47は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R45とR46は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R48、R51は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R84、R85はHであり；
R86はH、(C1-C6)-アルキルであり；
xは0、1であり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
XはN(R52)、結合、C=C、C(R53)(R54)、CH2-CH2であり；
R52、R53、R54は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは次の群：
【化３】
より選択され、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、N(R57)(R58)、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R57、R58は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、N(R66)、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C≡C、SCH2であり；
vは1、2、3であり；
R66、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11は(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単環式
、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜3個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6
)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい、
請求項１に記載の式Iの化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項３】
式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)であるか、またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式または二環式環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、酸素および窒素の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R26)、ヒドロキシ、N(R31)(R32)で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3であり；
qは1または2であり；
R15、R16、R17、R26、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキルであり；
または
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン、ピペリジン、N-メチルピペラジン、モルホリンより選択される5〜6員環を形成し；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、3〜10員の単環式または二環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1〜2個のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜10員環は、更にF、OH、オキソ、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキルのような置換基を含んでよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R3はHであり；
R4、R5は互いに独立してH、OH、O-(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9はHであり；
nは1であり
mは1であり；
A、B、D、GはC(R42)であり；
R42はH、F、Cl、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、-(CR84R85)x-O(R86)であり；
R84、R85はHであり；
R86はH、(C1-C6)-アルキルであり；
xは0、1、2であり；好ましくは0、1であり；特に好ましくは1であり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
Xは結合、C=C、C(R53)(R54)、CH2-CH2であり；
R53、R54は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは次の群：
【化４】
より選択され、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、N(R57)(R58)、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R57、R58は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C≡Cであり；
vは1、2であり；
R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11は(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単環式または二環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキルまたはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R75は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい、
請求項１に記載の式Iの化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項４】
式Ia：
【化５】
[式中、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであるか、またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；ここでR1およびR2が共にCO(R26)であることはなく；
oは0、1、2、3、4であり；
qは1、2、3であり；
sは0、1、2であり；
R15、R16、R17、R18、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであるか；
または
R17とR18、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C2)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜12員環は、更にF、OH、CF3、CN、オキソ、(C1-C6)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COO(R40)、CO(C1-C6)-アルキルのような置換基を含んでよく；
R34、R35は互いに独立してH、(C1-C4)-アルキルであり；
R40はH、(C1-C6)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリールであり；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R42、R42'は互いに独立してH、F、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキルであり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
XはN(R52)、結合、C=C、C(R53)(R54)、CH2CH2であり；
R52、R53、R54は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは次の群：
【化６】
より選択され、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、N(R57)(R58)、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R57、R58は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R65はH、(C1-C8)-アルキルであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C≡C、SCH2、SO2CH2であり；
vは1、2、3であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11は(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、オキソ、CO(R71)、ヒドロキシ、N(R75)CO(C1-C6)-アルキルまたはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい]
を有することを特徴とする、請求項１に記載の化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項５】
式Ib：
【化７】
[式中、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO-アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく、ここでR1およびR2が共にCO(R26)であることはなく；
oは0、1、2、3、4、5、6であり；
q、rは互いに独立して1、2、3であり；
sは0、1、2、3、4であり；
R13、R14は互いに独立してフェニル環であり、これは0〜1個の窒素原子を含んでよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であるか；
または
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは更に窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個のヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、COO(R80)、CON(R81)(R82)、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜12員環は更にF、Cl、Br、OH、CF3、CN、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)、S(O)u(R41)のような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0、1、2であり；
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そして場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであり；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R80、R81は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは次の群：
【化８】
より選択され、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、N(R57)(R58)、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R57、R58は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C=C、C≡C、SCH2、SO2CH2であり；
vは1、2、3、4であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい]
を有することを特徴とする、請求項１に記載の化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の１またはそれ以上を含む医薬。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の１またはそれ以上、および１またはそれ以上の食欲抑制性有効成分を含む医薬。
【請求項８】
肥満症の予防用または治療用医薬として使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬として使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
肥満症の予防用または治療用医薬として使用するための、少なくとも１種の更なる食欲抑制性有効成分と組合わせた請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬として使用するための、少なくとも１種の更なる食欲抑制性有効成分と組合わせた請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
有効成分を医薬として適当な担体と混合し、この混合物を投与に適当な形態に変換することから成る、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の１またはそれ以上を含む医薬の製造方法。
【請求項１３】
哺乳動物の減量用医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１４】
肥満症の予防用または治療用医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１５】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１６】
健康の障害および他の精神医学的兆候の治療用、および概日リズムに関連する障害の治療用、および薬物乱用の治療用の医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１７】
MCH−受容体アンタゴニスト活性を有する医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【公表番号】特表２００６−５１７５６３（Ｐ２００６−５１７５６３Ａ）
【公表日】平成１８年７月２７日（２００６．７．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０１８２７（Ｐ２００６−５０１８２７）
【出願日】平成１６年２月１３日（２００４．２．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００１３４２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０７２０２５
【国際公開日】平成１６年８月２６日（２００４．８．２６）
【出願人】（３９７０５６６９５）サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (456)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年７月２７日（２００６．７．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年２月１３日（２００４．２．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００１３４２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０７２０２５
【国際公開日】平成１６年８月２６日（２００４．８．２６）
【出願人】（３９７０５６６９５）サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (456)
【Ｆターム（参考）】
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