１β−メチルカルバペネム生成における光学的に純粋な重要である中間体の立体選択的合成に有用な１，３−イミダゾリジン構造を特徴とする、新規複素環化合物の調製。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ａ、Ｄ及びＥは、本明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである］で示される新規イミダゾリジン誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、そして医薬として使用することができる。
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【課題】ボーベリオライドの天然骨格が誘起する置換基の空間体配置を保存したまま骨格構造を簡略化し、その化学合成効率を向上せしめ、水溶性や薬物動態も改善される市場性の高い動脈硬化の予防治療薬を提供する。
【解決手段】式(1)を有する環状化合物。


［式（１）において、ＹはＣＨ₂,ＣＨ₂-ＣＨ_2,叉はＣＨ＝ＣＨ、ｎは０叉は１、Ｒ_1,Ｒ_3,Ｒ₄はアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アラルキル基（基中に複素原子を有してもよく、また置換基で置換されていてもよい)、叉はアミノ基（Ｒ₄のみ)、Ｒ₂は少なくとも１つの芳香環を有するアリール基またはアラルキル基(基中に複素原子を有してもよく、また置換基で置換されていてもよい）。］ （もっと読む）

本教示は、心房選択的な抗不整脈活性をもたらすＫｖ１．５カリウムチャネル阻害剤として有用な、ここに挿入した式が明細書（Ｉ）で記載された形態で現れる式（Ｉ）の４−イミダゾリジノンに関する。本教示はさらに、心房選択的抗不整脈を治療するための組成物および方法に関する。
【化１】

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本発明は、Ｌ−３，４−ジヒドロキシ−６−［^１８Ｆ］フルオロ−フェニルアラニン及び２−［^１８Ｆ］フルオロ−Ｌ−チロシン及びそれらのαメチル化誘導体、前駆体、並びにこの前駆体からＬ−３，４−ジヒドロキシ−６−［^１８Ｆ］フルオロ−フェニルアラニン及び２−［^１８Ｆ］フルオロ−Ｌ−チロシン及びそれらのαメチル化誘導体を製造する方法に関する。本発明では、Ｌ−３，４−ジヒドロキシ−６−［^１８Ｆ］フルオロ−フェニルアラニン及び２−［^１８Ｆ］フルオロ−Ｌ−チロシンの自動化された合成を可能にする、式（３）の化合物が提供される。生成物のエナンチオマー純度は９８％以上である。

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本発明は、一般式Ｉを有するＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。

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【課題】
高血圧症治療薬として有用な高純度の塩酸イミダプリルを得るため、製造過程で生成する不純物を効率的に除去し、工業生産規模でも実施可能な製造方法を提供することにある。
【解決手段】
塩酸イミダプリルを製造する過程で生成する不純物を、含水していてもよいアルコール類と、酢酸エステル類の混合液で処理することで取り除き、高血圧症治療薬として有用な高純度の塩酸イミダプリルを工業生産規模で効率的に得る製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、心房選択的な抗不整脈剤を提供するＫｖ１．５カリウムチャネル阻害剤として有効な、１−Ｎ−アミノ−２−イミダゾリジノン類およびそれらの誘導体に関する。さらに本発明は、該Ｋｖ１．５カリウムチャネル阻害剤を含む組成物、および不整脈を治療するための方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、たとえば、心房性細動および心房粗動を始めとする心不整脈を治療または予防する方法であって、有効量の本発明による化合物または組成物を、対象に投与することを含む方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：
｛式中、Ｒ_Cは、ジアルキルアミノ、ＮＯ₂，ＣＮ、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルカノイル、オキサゾール−２−イル、オキサゾールイルアミノカルボニル、アリール、アロイル、アリール−ＣＨ（ＯＨ）−、アリールアミノカルボニル、フラニル、ここで当該アリール、アロイル、及びフラニル成分は置換されうる、グアニジニル−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＨ（ＯＨ）−、及びＨｅｔ−ＣＯ−、ここで当該ＨｅｔはＮ，Ｓ、及びＯから選ばれる１以上の複素原子を含む場合により置換された４〜６員複素環であり、Ｒ’は水素又はアルキルであり、そしてＺは１〜５の整数である、から成る群から選ばれ；Ｒ_Aは、請求の範囲に記載する式（Ａ），（Ｂ），（Ｃ）又は（Ｄ）の基であり；そしてＲ_Bは、水素、アルキル、アルカノイル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、モノ−又はジアミノアルキル又はＨｅｔ−アルキルであり、ここで当該Ｈｅｔは先に定義したものと同じである。｝で表されるスルホンアミド誘導体に関する。本発明は、コラーゲン受容体インテグリンの阻害剤としての式（Ｉ）の誘導体の使用、及び式（Ｉ）のスルホンアミドの製造方法に関する。
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【課題】 強いアンジオテンシン変換酵素阻害作用を有することが知られている有用な医薬化合物である光学活性Ｎ置換アミノアシル環状尿素誘導体およびその塩を簡便かつ工業的に有利に製造できる方法を提供する。
【解決手段】 光学活性環状尿素カルボン酸誘導体と光学活性Ｎ置換アミノ酸Ｎカルボキシ無水物または光学活性Ｎ置換アミノ酸誘導体のカルボキシル基の反応性誘導体との反応により、超低温を必要とせず光学活性Ｎ置換アミノアシル環状尿素誘導体およびその塩を製造することができる。 （もっと読む）