本発明はＶＡＰ−１阻害剤及び線維性疾患治療薬としてのＶＡＰ−１阻害剤の使用に関する。さらに、本発明は体液中の可溶性ＶＡＰ−１またはＳＳＡＯ活性の上昇レベルに基づき線維症疾患を診断する方法及びこの診断方法に用いられるキットに関する。 （もっと読む）

新規の完全ヒト抗ＶＡＰ−１抗体及びそれらの断片が開示される。抗ＶＡＰ−１抗体をコードする核酸又はそれらの断片、並びに、抗ＶＡＰ−１抗体の組換え発現のためのこれらの核酸が組み込まれている発現ベクター及び宿主細胞も提供される。前記抗体を含む薬学的組成物、及び、それらの治療的使用もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、インテグリン受容体の遮断に対する反応者を同定するための方法、ならびに、上記遮断を引き起こす処置が必要な患者において当該処置に対する反応性を決定するための方法に関する。さらに、本発明は上記方法に使用されるキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
｛式中、Ｒ_Cは、ジアルキルアミノ、ＮＯ₂，ＣＮ、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルカノイル、オキサゾール−２−イル、オキサゾールイルアミノカルボニル、アリール、アロイル、アリール−ＣＨ（ＯＨ）−、アリールアミノカルボニル、フラニル、ここで当該アリール、アロイル、及びフラニル成分は置換されうる、グアニジニル−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＨ（ＯＨ）−、及びＨｅｔ−ＣＯ−、ここで当該ＨｅｔはＮ，Ｓ、及びＯから選ばれる１以上の複素原子を含む場合により置換された４〜６員複素環であり、Ｒ’は水素又はアルキルであり、そしてＺは１〜５の整数である、から成る群から選ばれ；Ｒ_Aは、請求の範囲に記載する式（Ａ），（Ｂ），（Ｃ）又は（Ｄ）の基であり；そしてＲ_Bは、水素、アルキル、アルカノイル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、モノ−又はジアミノアルキル又はＨｅｔ−アルキルであり、ここで当該Ｈｅｔは先に定義したものと同じである。｝で表されるスルホンアミド誘導体に関する。本発明は、コラーゲン受容体インテグリンの阻害剤としての式（Ｉ）の誘導体の使用、及び式（Ｉ）のスルホンアミドの製造方法に関する。
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本発明は、α２β１インテグリンＩドメイン（特にＭＩＤＡＳ）の精巧且つ詳細な分子モデルに関し、また、新規なインテグリンモジュレータ（特にα２β１インテグリンモジュレータ）を設計するための、かかるモデルの使用に関する。更に、本発明は、新規なα２β１インテグリンモジュレータであって、治療可能性を有するモジュレータに関する。更に、本発明は、コラーゲン受容体、四環系ポリケチド及びスルホンアミドと相互作用する、小分子モジュレータの特定のファミリーに関する。更に、本発明は、血栓症、血管疾患、炎症及び／又は癌用の医薬を製造するための、かかるモジュレータの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、R_cは、１個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、R_cは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはR_cは、NR¹R²であり、R_Aは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、R_Bは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。

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本発明は結晶性血管接着タンパク質-１（ＶＡＰ-１）、および特に、結晶性ヒトＶＡＰ-１の構造情報の、リガンドおよび／または阻害剤の同定、設計および製造のため、ならびに該リガンドおよび／または阻害剤の検出のためのスクリーニングアッセイのための用途に関する。本発明はさらに、本発明のアッセイにより同定される阻害剤に関する。
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