【課題】ヒドロキサム酸またはカルボン酸官能性化合物（腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の産生を阻害できる）、このような化合物を含有する製薬組成物、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、そのいくつかの実施態様では、新規種類のＭＭＰおよびＴＮＦ−α転換酵素阻害剤、該化合物の１種またはそれ以上を含有する製薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方物を調製する方法、および炎症の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、当業者に周知の経皮皮膚パッチの形態を使用することにより、適切な鼻内ビヒクルの局所使用により、または経皮経路により、鼻内形態で投与できる。経皮送達システムの形態で投与するためには、その用量投与は、もちろん、その投薬レジメン全体にわたって、断続的というよりもむしろ連続的である。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｙ^２はアミド基、カルボニル基、またはスルホニル基等を有するものであり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である。 （もっと読む）

本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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ヒスタミンＨ４受容体と相互作用し、ヒスタミンＨ４受容体によって媒介される障害および状態、例えば、炎症を治療または予防するのに有用であり得る化合物は、次式（Ｉ）［式中、Ｑは、ＣＲ^１またはＮであり；Ｘは、ＣＲ^２またはＮであり、ただし、ＱおよびＸは、両方が同時にＮであることはなく；Ｙは、ＣＲ^３またはＮであり；Ｚは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１個もしくは複数のヘテロ原子を場合により含んでもよい炭化水素基であり；Ｒ^７は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基である］のものまたはその薬学的に許容される塩、エステルまたは溶媒和物である。

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本発明は、コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害活性を有し、動脈硬化性疾患、高脂血症または異脂質血症などの予防および／または治療に有効な、一般式（１）：


（式中、Ｙがメチレン基等であり、Ａが置換されていてもよい複素環基等であり、Ｂが置換されていてもよい複素環基等であり、Ｒ^１が置換されていてもよいアルキル基であり、置換されていてもよい同素環基等でさらに置換されていてもよく、Ｒ^２が置換されていてもよいアミノ基等である）で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を提供する。
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【化１】


バクテリア感染がマイコバクテリア感染以外であるバクテリア感染の処置用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、該化合物は式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物、それらの製薬学的に許容され得る酸または塩基付加塩、それらの四級アミン、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態、またはそれらのＮ−オキシド形態であり、式中、各定義は明細書に記載した通りである。
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細菌感染がマイコバクテリア感染以外であるという条件で細菌感染の処置用の医薬の製造のための化合物の使用であって、前記化合物が式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ａｒ、Ｈｅｔ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルまたはジ（Ａｒ）アルキルであり；ｐは１、２、３もしくは４であり；Ｒ^２は水素、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルオキシ、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルチオ、モノもしくはジ（アルキル）アミノまたは式の基であり；Ｒ^３はアルキル、Ａｒ、Ａｒ−アルキル、ＨｅｔまたはＨｅｔ−アルキルであり；ｑは１、２もしくは３であり；Ｒ^４およびＲ^５は水素、アルキルもしくはベンジルであるか、またはＲ^４およびＲ^５は一緒になってそしてそれらが結合しているＮを含んで環を形成してもよく；Ｒ^６は水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ａｒ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルもしくはジ（Ａｒ）アルキルであるか、または２つのビシナルＲ^６基は一緒になって式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−の二価基を形成してもよく；ｒは１、２、３、４もしくは５であり；Ｒ^７は水素、アルキル、ＡｒまたはＨｅｔであり；Ｒ^８は水素もしくはアルキルであり；Ｒ^９はオキソであるか、またはＲ^８およびＲ^９は一緒になって基−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝を形成してもよい）の化合物、それらの薬学的に許容される酸もしくは塩基付加塩、それらの立体化学異性体、それらの互変異性体、またはそれらのＮ−オキシド形態である使用。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１、ｍ、Ｘ、Ｒ_２、ｎ、Ｗ、ｐ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびｑは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物および医薬上許容される塩に関する。また、本発明は、その製造方法、特に、鬱病または不安症のようなＣＮＳ障害の治療におけるその使用に関する。

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式I〔式中、A、B、およびDは、それぞれ、（i）CH、NH、C；（ii）CH、N、N；および（iii）CH、O、C；よりなる群から選択される〕で示される化合物をDNA-PKの阻害に使用すべく開示する。

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは、明細書中の定義通りである］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、およびかかる化合物の使用を提供する。該化合物は、ＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を包含するある種の神経障害および神経精神障害の治療に有用である。
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【課題】蛍光法による金属イオンの分析において、特定の金属を識別でき、かつその金属の添加により新たな蛍光を示す新規蛍光分子及びその利用法を提供する。
【解決手段】一般式〈Ｉ〉で表される新規キノリン化合物又はナフタレン化合物を用いる。


［式中、Ｒ^１は、複素環基又は炭素環基を表し、Ｒ^２は、酸素官能基、窒素官能基、水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、又は―（ＯＣ_２Ｈ_４）n−ＯＣＨ_３（ここでn＝１〜４）を表す。Ｒ^３は―Ｎ（Ｒ^３１）（Ｒ^３２)（Ｒ^３１ とＲ^３２は、水素原子またはアルキル基を示す。）を表す。Ｘは窒素原子または炭素原子を表す。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、Ｒ₁〜Ｒ₆は本明細書の記載と同義であり、この化合物はＧＡＢＡ_B受容体に対して活性であり、不安と鬱病を含むCNS障害の治療に有用である医薬の製造に使用することができる。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、ｍは、１または２に等しい整数を表し、Ｒ_１は、場合によって１つまたは複数のＲ_３またはＲ_４基で置換されるアリールまたはヘテロアリール型の基を表し、Ｒ_２は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基を表し、Ｒ_３は、ハロゲン原子またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜６−アルキル、Ｃ_１〜６−アルコキシ、Ｃ_１〜６−チオアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ_２〜３−アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ_１〜３−アルキレン）−Ｏ−、Ｃ_１〜６−フルオロチオアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン、ピペリジニル、ベンジルオキシ、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニルオキシ、ＮＲ_７Ｒ_８、ＮＨＣＯＲ_７、ＮＨＳＯ_２Ｒ_７、ＣＯＲ_７、ＣＯ_２Ｒ_７、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＳＯ_２Ｒ_７、またはＳＯ_２ＮＲ_７Ｒ_８基であり、Ｒ_４は、アリールまたはヘテロアリール型の基を表し、これにより、（複数の）Ｒ_４基は、１つまたは複数の同じまたは異なるＲ_３基で置換することができ、Ｒ_５は、水素原子またはＣ_１〜３−アルキル基を表し、Ｒ_６は、水素原子またはＣ_１〜６−アルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、またはＣ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン基を表し、Ｒ_７およびＲ_８は、互いに無関係に、水素原子、Ｃ_１〜３−アルキル基またはフェニル基を表す。］を有する、化合物に関するものであり、前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物、または溶媒和物の形態をとる。これらの化合物は、ＦＡＡＨ酵素の阻害剤であり、これらの化合物は、疼痛、摂食障害、神経および精神病理などの治療に使用することができる。
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【化１】


本発明は一般式（Ｉａ）又は一般式（Ｉｂ）に従う新規な置換されたキノリン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その第４級アミン、その立体化学的異性体、その互変異性体及びそのＮ−オキシド形態に関する。特許請求される化合物は、マイコバクテリア性疾患の処置に有用である。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、式（Ｉ）の６−ベンゼンスルホンアミド−キノリン／クロメン誘導体、アンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらのアンドロゲンアンタゴニストを含む処方物に関する。Ｒ¹、Ｒ²、Ｚ、Ａ、およびＢの定義は、明細書に従う。
【化１】

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