β−セクレターゼの阻害剤としてのテトロン酸およびテトラミン酸
本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ5’、Ｒ6およびＲ6’は明細書で定義されたとおりである）のβ−セクレターゼ阻害活性を有する新規なテトロン酸およびテトラミン酸、それらの製造方法、該テトロン酸およびテトラミン酸誘導体を含む組成物、ならびにβ−セクレターゼの阻害剤により調節される疾患、例えばアルツハイマー病の治療および予防におけるそれらの使用に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化１】
〔式中、
Ｘは、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ1は、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはアリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたはベンジルオキシで置換されている）であり；
Ｒ2は、Ｈ、低級アルキルまたはアリールであり；
Ｒ3は、低級アルキル、−ＳＣＨ3、アセチル、
【化２】
｛式中、Ｒaは、Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒbは、低級アルキル、ヘテロアリール、−ＯＣ（ＣＨ3）3またはアリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたは低級アルキルで置換されている）である｝、
シクロアルキル（ここで、シクロアルキル環は非置換であるかまたは低級アルキルもしくはアリールで置換されている）、
ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル環は非置換であるかまたは−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3で置換されている）；
（ＣＨ＝ＣＲ’）o−アリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたは低級アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、ハロゲン、アセチル、−（ＣＨ2）2ＮＨＳＯ2Ｐｈ、−ＮＨＣＯ（ＣＨ2）2ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3もしくは−（ＣＨ2）2ＮＨＣＯＣ6Ｈ3ＯＣＨ3Ｃｌで置換されているか、または縮合環系の非芳香族部分に対しては、また、オキソで置換されており、
ｏは、０または１であり；
Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキルである）
アリールオキシ（ここで、アリール環は非置換であるかまたは低級アルキルもしくはアルコキシで置換されている）、または
（ＣＨ＝ＣＨ）q−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリール環は非置換であるかまたは低級アルキル、アセチル、アルコキシ、ハロゲン、−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3で、もしくはハロゲン置換ベンジルで置換されているか、または縮合環系の非芳香族部分に対しては、また、オキソで置換されており、
ｑは、０または１である）であり；
Ｒ4は、Ｈ、低級アルキル、−（ＣＨ2）2ＳＣＨ3、−ＮＨＣＯＣＨ3、−ＮＨＳＯ2ｐ−Ｃｌ−Ｐｈ、アミノ、−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、ヒドロキシル、アリール、ベンジルまたはハロゲン置換ベンジルであり；
Ｒ5、Ｒ5’は、互いに独立に、Ｈ、低級アルキルまたはアリールであり；
Ｒ6、Ｒ6’は、互いに独立に、Ｈ、低級アルキルまたは−ＳＣＨ3であり；
ｍは、１、２または３であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１、２または３である〕
の化合物またはその薬学的に許容しうる塩（ただし、その化合物は、３−アセチル−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−１，５−ジヒドロピロール−２−オンまたは３−アセチル−５−ベンジル−４−ヒドロキシ−１，５−ジヒドロ−５Ｈ−フラン−２−オンではない）。
【請求項２】
化合物が、式Ｉａ：
【化３】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ5’、Ｒ6、Ｒ6’、ｍ、ｎおよびｐは、請求項１で定義されている）
を有する請求項１の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容しうる塩（ただし、その化合物は、３−アセチル−５−ベンジル−４−ヒドロキシ−１，５−ジヒドロ−５Ｈ−フラン−２−オンではない）。
【請求項３】
Ｒ1が、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはアリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたはベンジルオキシで置換されている）であり；
Ｒ2が、Ｈ、低級アルキルまたはアリールであり；
Ｒ3が、低級アルキル、−ＳＣＨ3、アセチル、
シクロアルキル（ここで、シクロアルキル環は非置換であるかまたは低級アルキルもしくはアリールで置換されている）、
ヘテロシクロアルキル、
（ＣＨ＝ＣＲ’）o−アリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたは低級アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、ハロゲン、アセチル、−（ＣＨ2）2ＮＨＳＯ2Ｐｈ、−ＮＨＣＯ（ＣＨ2）2ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3もしくは−（ＣＨ2）2ＮＨＣＯＣ6Ｈ3ＯＣＨ3Ｃｌで置換されており、
ｏは、０または１であり；
Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキルである）
アリールオキシ（ここで、アリール環は非置換であるかまたは低級アルキルもしくはアルコキシで置換されている）、または
（ＣＨ＝ＣＨ）q−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリール環は非置換であるかまたは低級アルキル、アセチル、アルコキシ、ハロゲンで、もしくはハロゲン置換ベンジルで置換されており；
ｑは、０または１である）であり；
Ｒ4が、Ｈ、低級アルキル、−（ＣＨ2）2ＳＣＨ3、−ＮＨＳＯ2ｐ−Ｃｌ−Ｐｈ、アミノ、−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、ヒドロキシル、アリール、ベンジルまたはハロゲン置換ベンジルであり；
Ｒ5、Ｒ5’が、互いに独立に、Ｈ、低級アルキルまたはアリールであり；
Ｒ6、Ｒ6’が、互いに独立に、Ｈ、低級アルキルまたは−ＳＣＨ3であり；
ｍが、１、２または３であり；
ｎが、０または１であり；
ｐが、０、１、２または３である；
請求項２の式Ｉａの化合物またはその薬学的に許容しうる塩（ただし、その化合物は、３−アセチル−５−ベンジル−４−ヒドロキシ−１，５−ジヒドロ−５Ｈ−フラン−２−オンではない）。
【請求項４】
Ｒ1が、メチル、シクロヘキシル、フェニル、モルホリン−４−イルまたは４−ベンジルオキシ−フェニルであり；
Ｒ2が、Ｈ、メチルまたはフェニルであり；
Ｒ3が、メチル、−ＳＣＨ3、アセチル、
シクロアルキル（ここで、シクロアルキル環は非置換であるかまたはメチル、tert−ブチルまたはフェニルで置換されている）、
テトラヒドロ−フラン−２−イル、ピロリジン−２−イル、１−tert−ブチルオキシカルボニルピロリジン−２−イル、ピペリジン−２−イル、１−tert−ブチルオキシカルボニルピペリジン−２−イル、
（ＣＨ＝ＣＲ’）o−アリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたはメチル、tert−ブチル、メトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、クロロ、フルオロ、アセチル、−（ＣＨ2）2ＮＨＳＯ2Ｐｈ、−ＮＨＣＯ（ＣＨ2）2ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3もしくは−（ＣＨ2）2ＮＨＣＯ−３−クロロ−２−メトキシベンゼンで置換されており、
ｏは、０または１であり；
Ｒ’は、Ｈまたはメチルである）、
アリールオキシ（ここで、アリール環は非置換であるかまたはメチルまたはメトキシで置換されている）、または
（ＣＨ＝ＣＨ）q−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリール環は非置換であるかまたはメチル、アセチル、メトキシ、クロロで、またはクロロもしくはフルオロ置換ベンジルで置換されており；
ｑは、０または１である）であり；
Ｒ4が、Ｈ、メチル、エチル、−（ＣＨ2）2ＳＣＨ3、−ＮＨＳＯ2ｐ−Ｃｌ−フェニル、アミノ、−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、ヒドロキシル、フェニル、ベンジルまたはクロロ置換ベンジルであり；
Ｒ5、Ｒ5’が、互いに独立に、Ｈ、メチルまたはフェニルであり；
Ｒ6、Ｒ6’が、互いに独立に、Ｈ、メチルまたは−ＳＣＨ3であり；
ｍが、１、２または３であり；
ｎが、０または１であり；
ｐが、０、１、２または３である；
請求項３の式Ｉａの化合物またはその薬学的に許容しうる塩（ただし、その化合物は、３−アセチル−５−ベンジル−４−ヒドロキシ−１，５−ジヒドロ−５Ｈ−フラン−２−オンではない）。
【請求項５】
Ｒ1が、メチル、シクロヘキシル、フェニル、モルホリン−４−イルまたは４−ベンジルオキシ−フェニルであり；
Ｒ2が、Ｈ、メチルまたはフェニルであり；
Ｒ3が、メチル、−ＳＣＨ3、アセチル、シクロプロパニル、２，２，３，３−テトラメチル−シクロプロパニル、２−フェニル−シクロプロパニル、シクロペンタ−２−エニル、シクロヘキサニル、４−tert−ブチル−シクロヘクサニル、
テトラヒドロ−フラン−２−イル、ピロリジン−２−イル、１−tert−ブチルオキシオキシカルボニルピロリジン−２−イル、ピペリジン−２−イル、１−tert−ブチルオキシカルボニルピペリジン−２−イル、
フェニル、２−トルエニル、３−トルエニル、４−tert−ブチル−フェニル、４−フルオロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−ベンジルオキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、−ＣＨ＝Ｃ−フェニル、２，４−ジメトキシ−フェニル、２，５−ジメトキシ−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、４，５−ジメトキシ−フェニル、４−メトキシ−２−メチル−フェニル、４−メトキシ−３−メチル−フェニル、−フェニル−４−（ＣＨ2）2ＮＨＳＯ2Ｐｈ、−フェニル−４−ＮＨＣＯ（ＣＨ2）2ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−フェニル−４−（ＣＨ2）2ＮＨＣＯ−３−クロロ−２−メトキシベンゼン、ナフタレン−２−イル、６−メトキシ−ナフタレン−２−イル、２−アセチル−ナフタレン−１−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン−５−イル、９Ｈ−フルオレン−９−イル、
フェノキシ、３−ジメチル−フェノキシ、２，３−ジメチル−フェノキシ、２−メトキシ−フェノキシ、３−メトキシ−フェノキシ、ナフタレン−１−イルオキシ、
−ＣＨ＝ＣＨ−ピリジン−３−イル、インドール−１−イル、１Ｈ−インドール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル、４−フルオロ−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−イル、１−（４−クロロ−ベンジル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル、１−（４−クロロ−ベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル、２−アセチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル）−３−イル、２−メチル−ベンゾフラン−３−イル、５−クロロ−ベンゾフラン−３−イル、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−３−イル、または９Ｈ−チオキサンテン−９−イルであり、
Ｒ4が、Ｈ、メチル、エチル、−（ＣＨ2）2ＳＣＨ3、−ＮＨＳＯ2ｐ−Ｃｌ−フェニル、アミノ、−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、ヒドロキシル、フェニル、ベンジルまたはクロロ置換ベンジルであり；
Ｒ5、Ｒ5’が、互いに独立に、Ｈ、メチルまたはフェニルであり；
Ｒ6、Ｒ6’が、互いに独立に、Ｈ、メチルまたは−ＳＣＨ3であり；
ｍが、１、２または３であり；
ｎが、０または１であり；
ｐが、０、１、２または３である；
請求項４の式Ｉａの化合物またはその薬学的に許容しうる塩（ただし、その化合物は、３−アセチル−５−ベンジル−４−ヒドロキシ−１，５−ジヒドロ−５Ｈ−フラン−２−オンではない）。
【請求項６】
（ＲＳ）−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（３−メチル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（３−メチルスルファニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（４−メチル−ペンタノイル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
１−（４−ヒドロキシ−５−イソブチル−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−メチル−ペンタン−１，４−ジオン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（２，２，３，３−テトラメチル−シクロプロパンカルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−tert−ブチル−シクロヘキサンカルボニル）−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（シクロペンタ−２−エニル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（２−シクロヘキシル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（２−フェノキシ−ベンゾイル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−フェニルアセチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−ｏ−トリルアセチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔（４−クロロ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔２−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（３，５−ジメトキシフェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（２−フェニル−プロピオニル−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（２−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔２−（６−メトキシ−ナフタレン−２−イル）−プロピオニル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（３−フェニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（３−ｍ−トリル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔３−（３−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（３−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（（Ｒ）−（Ｒ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔２−（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔２−（ナフタレン−１−イルオキシ）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（２−フェノキシ−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（４−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチリル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（（Ｚ）−２−メチル−５−ピリジン−３−イル−ペンタ−４−エノイル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（（Ｚ）−２−メチル−５−フェニル−ヘキサ−４−エノイル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（２−１Ｈ−インドール−３−イル−アセチル）−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（３−１Ｈ−インドール−３−イル−プロピオニル）−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（２−ナフタレン−２−イル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２−アセチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−１−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−ジフェニルアセチル−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔（９Ｈ−チオキサンテン−９−イル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン−５−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（３−メチルスルファニル−プロピオニル）−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（２，２，３，３−テトラメチル−シクロプロパンカルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−tert−ブチル−シクロヘキサンカルボニル）−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（２−シクロヘキシル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−フェニルアセチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−アセチル〕−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（２−ナフタレン−２−イル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（２−フェニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（２−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（６−メトキシ−ナフタレン−２−イル）−プロピオニル〕−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（３−フェニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（３−ｍ−トリル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔３−（３−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（３−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（（Ｒ）−（Ｒ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，３−ジメチル−フェノキシ）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（２−フェノキシ−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（２−フェノキシ−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−〔２−（ナフタレン−１−イルオキシ）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（４−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチリル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（３−１Ｈ−インドール−３−イル−プロピオニル）−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２−アセチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−１−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−ジフェニルアセチル−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（２−９Ｈ−チオキサンテン−９−イル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（２−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン−５−イル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロヘキサンカルボニル−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロヘキシルアセチル−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−３−（３−シクロヘキシル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−クロロ−Ｎ−〔３−シクロヘキシル−１−（５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−カルボニル）−プロピル〕−ベンゼンスルホンアミド；
５−シクロヘキシルメチル−３−（５−シクロヘキシル−ペンタノイル）−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−（２−メチル−３−フェニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
（２−｛４−〔３−（５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−メチル−３−オキソ−プロピル〕−フェニルカルバモイル｝−エチル）−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
Ｎ−（２−｛４−〔３−（５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−メチル−３−オキソ−プロピル〕−フェニル｝−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛４−〔３−（５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−メチル−３−オキソ−プロピル〕−フェニル｝−エチル）−２−メトキシ−ベンズアミド；
〔１−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−２−（５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
〔２−（５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
３−〔２−アミノ−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；トリフルオロ−酢酸を含む化合物；
５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−〔（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−〔（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−３−｛〔１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル〕−アセチル｝−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−｛〔１−（４−クロロ−ベンジル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル〕−アセチル｝−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−｛〔１−（４−クロロ−ベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル〕−アセチル｝−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−（インドール−１−イル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−（３−１Ｈ−インドール−３−イル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−〔（２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔（５−クロロ−ベンゾフラン−３−イル）−アセチル〕−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−３−イル−アセチル）−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−３−（２，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−３−〔３−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（２−ベンジル−３−フェニル−プロピオニル）−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（４−クロロ−ベンジル）−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオニル〕−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−３−〔（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（カルバゾール−９−イル−アセチル）−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−ベンジル−３−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−ベンジル−３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−〔（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−ベンジル−３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−ベンジル−３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−ベンジル−３−〔（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−（３−メチル−スルファニル−プロピオニル）−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（２（Ｒ，Ｓ），４−ジメチル−ペンタノイル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−（２（Ｒ，Ｓ）−メチル−ヘキサノイル）−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−シクロプロパン−カルボニル−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−シクロヘキサン−カルボニル−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（２−シクロヘキシル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−フェニルアセチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（２−ｏ−トリル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（２（Ｒ，Ｓ）−フェニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（２（Ｒ，Ｓ）−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−〔２−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−〔２−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−〔２−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（３−フェニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（（Ｒ）−（Ｒ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（３（Ｒ，Ｓ）−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−（２（Ｒ，Ｓ）−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオニル）−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（３−ｍ−トリル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔２−（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔３−（３−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−〔３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２（Ｒ，Ｓ）−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−〔３−（４−クロロ−フェニル）−２（Ｒ，Ｓ）−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（４−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチリル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（２−ナフタレン−２−イル−アセチル）−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔２（Ｒ，Ｓ）−（６−メトキシ−ナフタレン−２−イル）−プロピオニル〕−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔（２−アセチル−ナフタレン−１−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２−アセチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−１−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（２−１Ｈ−インドール−３−イル−アセチル）−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−（３−１Ｈ−インドール−３−イル−プロピオニル）−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔２−（ナフタレン−１−イルオキシ）−アセチル〕−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（２−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン−５−イル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（２−９Ｈ−チオキサンテン−９−イル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（２−９Ｈ−フルオレン−９−イル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−〔２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−１（Ｒ，Ｓ）−メチル−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
Rac−３−（２（Ｒ，Ｓ）−アミノ−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
〔１（Ｒ）−ベンジル−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−２，５−ジ−ヒドロ−フラン−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
３−（２（Ｒ）−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−〔１（Ｒ，Ｓ）−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
〔１（Ｓ）−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
〔１（Ｒ）−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
Rac−３−〔２（Ｒ，Ｓ）−アミノ−３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−２，５−ジヒドロ−フラン−３−カルボニル）−ピロリジン−１（Ｓ）−カルボン酸tert−ブチルエステル；
４−ヒドロキシ−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−３−（ピロリジン−２（Ｓ）−カルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−２（Ｒ，Ｓ）−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−フラン−３−カルボニル）−ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３（Ｒ，Ｓ）−（ピペリジン−２−カルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３（Ｒ，Ｓ）−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−フラン−３−カルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソ−キノリン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３（Ｒ，Ｓ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−３−カルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−４−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（３−メチルスルファニル−プロピオニル）−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（２，２，３，３−テトラメチル−シクロプロパンカルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（２−シクロヘキシル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−フェニルアセチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（２−フェニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（４−メトキシ−２−メチル−フェニル）−アセチル〕−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（３−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（３−ｍ−トリル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔３−（３−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（３−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（２−ｍ−トリルオキシ−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，３−ジメチル−フェノキシ）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（４−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（２−ナフタレン−２−イル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−〔２−（ナフタレン−１−イルオキシ）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（２−１Ｈ−インドール−３−イル−アセチル）−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（３−１Ｈ−インドール−３−イル−プロピオニル）−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２−アセチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−１−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（２−９Ｈ−チオキサンテン−９−イル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−〔２−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−エチル〕−３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５−フェニル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−フェネチル−５−フェニル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５−フェネチル−５−フェニル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５−フェニル−５Ｈ−フラン−２−オン；または
３−〔（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５−フェニル−５Ｈ−フラン−２−オンである、請求項５に記載の式Ｉａの化合物。
【請求項７】
Rac−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔（９Ｈ−チオキサンテン−９−イル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２（Ｒ，Ｓ）−メチル−プロピオニル〕−５（Ｒ，Ｓ）−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛４−〔３−（５（Ｒ，Ｓ）−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２（Ｒ，Ｓ）−メチル−３−オキソ−プロピル〕−フェニル｝−エチル）−２−メトキシ−ベンズアミド；
Rac−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−５−シクロヘキシルメチル−３−｛〔１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル〕−アセチル｝−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−５−シクロヘキシルメチル−３−〔（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（カルバゾール−９−イル−アセチル）−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５（Ｒ，Ｓ）−ベンジル−３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２（Ｒ，Ｓ）−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；または
Rac−３−〔（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オンである、請求項６に記載の式Ｉａの化合物。
【請求項８】
化合物が、式Ｉｂ：
【化４】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ5’、Ｒ6、Ｒ6’、ｍ、ｎおよびｐは、請求項１で定義されている）
を有する請求項１の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容しうる塩（ただし、その化合物は、３−アセチル−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−１，５−ジヒドロピロール−２−オンではない）。
【請求項９】
Ｒ1が、アリールであり；
Ｒ2が、Ｈであり；
Ｒ3が、−ＳＣＨ3、
【化５】
｛式中、Ｒaは、Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒbは、低級アルキル、ヘテロアリール、−ＯＣ（ＣＨ3）3またはアリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたは低級アルキルで置換されている）である｝、
シクロアルキル（ここで、シクロアルキル環は非置換であるかまたは低級アルキルで置換されている）、
ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル環は非置換であるかまたは−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3で置換されている）；
アリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたは低級アルキル、アルコキシ、ベンジルオキシで置換されているか、または縮合環系の非芳香族部分に対しては、また、オキソで置換されている）、
アリールオキシ（ここで、アリール環は非置換であるかまたはアルコキシで置換されている）、または
ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリール環は非置換であるかまたは低級アルキル、−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3で、またはハロゲン置換ベンジルで置換されているか、または縮合環系の非芳香族部分に対しては、また、オキソで置換されている）であり；
Ｒ4が、Ｈ、低級アルキル、−ＮＨＣＯＣＨ3、アミノ、−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、アリールまたはベンジルであり；
Ｒ5、Ｒ5’が、Ｈであり；
Ｒ6、Ｒ6’が、Ｈであり；
ｍが、２であり；
ｎが、０または１であり；
ｐが、０、１、２または３である；
請求項８に記載の式Ｉｂの化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
Ｒ1が、フェニルであり；
Ｒ2が、Ｈであり；
Ｒ3が、−ＳＣＨ3、
【化６】
｛式中、Ｒaは、Ｈまたはメチルであり、Ｒbは、メチル、１Ｈ−ピロール−３−イル、−ＯＣ（ＣＨ3）3またはアリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたはメチルで置換されている）である｝、
シクロアルキル（ここで、シクロアルキル環は非置換であるかまたはメチルで置換されている）、
ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル環は非置換であるかまたは−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3で置換されている）；
アリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたはメチル、tert−ブチル、メトキシ、ベンジルオキシで置換されているか、または縮合環系の非芳香族部分に対しては、また、オキソで置換されている）、
アリールオキシ（ここで、アリール環はメトキシで置換されている）、または
ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリール環は非置換であるかまたはメチル、−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3で、または４−フルオロ−ベンジル−１−イルで置換されているか、または縮合環系の非芳香族部分に対しては、また、オキソで置換されている）であり；
Ｒ4が、Ｈ、メチル、−ＮＨＣＯＣＨ3、アミノ、−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ5、Ｒ5’が、Ｈであり；
Ｒ6、Ｒ6’が、Ｈであり；
ｍが、２であり；
ｎが、０または１であり；
ｐが、０、１、２または３である；
請求項９の式Ｉｂの化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
Ｒ1が、フェニルであり；
Ｒ2が、Ｈであり；
Ｒ3が、−ＳＣＨ3、−ＮＨＣＯＣＨ3、−ＮＨＣＯ−フェニル、−ＮＨＣＯ−（４−メチル−フェニル）、−ＮＨＣＯ−（２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）、ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、
シクロプロパニル、１−メチル−シクロプロパニル、シクロヘキサニル、
１−tert−ブチルオキシカルボニルピロリジン−２−イル、１−tert−ブチルオキシカルボニルピペリジン−２−イル、テトラヒドロ−フラン−２−イル、
フェニル、トルエニル、４−tert−ブチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−ベンゾキシ−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、ナフタレン−２−イル、６−メトキシ−ナフタレン−２−イル、３−オキソ−インダン−１−イル、
２−メチル−フェノキシ、
１，２，５−トリメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、５−メチル−２，４−ジオキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル、３−メチル−フラン−２−イル、インドール−１−イル、１Ｈ−インドール−３−イル、（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル、イソキノリン−３−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル、チエノ〔２，３−ｃ〕ピリジン−７−イル、ベンゾ〔１，２，３〕チアジアゾール−５−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル、２−ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−３−イル、またはカルバゾール−９−イルであり、
Ｒ4が、Ｈ、メチル、−ＮＨＣＯＣＨ3、アミノ、−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ5、Ｒ5’が、Ｈであり；
Ｒ6、Ｒ6’が、Ｈであり；
ｍが、２であり；
ｎが、０または１であり；
ｐが、０、１、２または３である；
請求項１０に記載の式Ｉｂの化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２】
４−ヒドロキシ−３−（３−メチルスルファニル−プロピオニル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（１−メチル−シクロプロパンカルボニル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（チエノ〔２，３−ｃ〕ピリジン−７−カルボニル）−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（５−メチル−ピラジン−２−カルボニル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（イソキノリン−３−カルボニル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−（ベンゾ〔１，２，３〕チアジアゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（３−メチル−フラン−２−カルボニル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（１，２，５−トリメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−フェニルアセチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（２−ナフタレン−２−イル−アセチル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（３−オキソ−インダン−１−イル）−アセチル〕−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
１−〔２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−５−メチル−１Ｈ−ピリミジン−２，４−ジオン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（２−フェニル−プロピオニル）−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（６−メトキシ−ナフタレン−２−イル）−プロピオニル〕−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（３−ｍ−トリル−プロピオニル）−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔３−（３−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔３−（２−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（４−フェニル−ブチリル）−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−〔４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチリル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
Ｎ−〔２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−アセトアミド；
Ｎ−〔１−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−３−メチルスルファニル−プロピル〕−アセトアミド；
Ｎ−〔２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−〔２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−〔２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−ニコチンアミド；
〔２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−１−メチル−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
〔１−ベンジル−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−ピロリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル；
３−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル；
〔１−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
３−〔２−アミノ−３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；トリフルオロ−酢酸を含む化合物；
４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−｛〔１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル〕−アセチル｝−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（インドール−１−イル−アセチル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（３−１Ｈ−インドール−３−イル−プロピオニル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−（２−ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−３−イル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−（２，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；または
３−（カルバゾール−９−イル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オンである、請求項１１に記載の式Ｉｂの化合物。
【請求項１３】
４−ヒドロキシ−３（Ｒ，Ｓ）−〔２−（６−メトキシ−ナフタレン−２−イル）−プロピオニル〕−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
〔１−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２（Ｒ，Ｓ）−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
Rac−４−ヒドロキシ−３−（インドール−１−イル−アセチル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；または
Rac−３−（カルバゾール−９−イル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オンである、請求項１２に記載の式Ｉｂの化合物。
【請求項１４】
式II：
【化７】
の化合物を、式III：
【化８】
のカルボン酸でアシル化して、式Ｉ：
【化９】
（式中、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ5’、Ｒ6、Ｒ6’、ｍ、ｎおよびｐは、請求項１で定義されている）
の化合物を製造し、所望ならば、得られた化合物を薬学的に許容しうる塩に変換することを含む、請求項１の式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項１５】
請求項１４に記載の方法により製造される、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１６】
疾患の処置用の、１以上の薬学的に許容しうる担体と混合された、治療上有効量の、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容しうる塩を含む医薬組成物。
【請求項１７】
医薬として使用するための、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１８】
β−セクレターゼの阻害剤により調節される疾患状態の治療または予防用の医薬を製造するための、請求項１に記載の１以上の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項１９】
疾患状態が、ＣＮＳの障害を含む、請求項１８の使用。
【請求項２０】
疾患状態が、アルツハイマー病を含む、請求項１９の使用。
【請求項２１】
明細書中に記載の発明。
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化１】
〔式中、
Ｘは、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ1は、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはアリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたはベンジルオキシで置換されている）であり；
Ｒ2は、Ｈ、低級アルキルまたはアリールであり；
Ｒ3は、低級アルキル、−ＳＣＨ3、アセチル、
【化２】
｛式中、Ｒaは、Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒbは、低級アルキル、ヘテロアリール、−ＯＣ（ＣＨ3）3またはアリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたは低級アルキルで置換されている）である｝、
シクロアルキル（ここで、シクロアルキル環は非置換であるかまたは低級アルキルもしくはアリールで置換されている）、
ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル環は非置換であるかまたは−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3で置換されている）；
（ＣＨ＝ＣＲ’）o−アリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたは低級アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、ハロゲン、アセチル、−（ＣＨ2）2ＮＨＳＯ2Ｐｈ、−ＮＨＣＯ（ＣＨ2）2ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3もしくは−（ＣＨ2）2ＮＨＣＯＣ6Ｈ3ＯＣＨ3Ｃｌで置換されているか、または縮合環系の非芳香族部分に対しては、また、オキソで置換されており、
ｏは、０または１であり；
Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキルである）
アリールオキシ（ここで、アリール環は非置換であるかまたは低級アルキルもしくはアルコキシで置換されている）、または
（ＣＨ＝ＣＨ）q−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリール環は非置換であるかまたは低級アルキル、アセチル、アルコキシ、ハロゲン、−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3で、もしくはハロゲン置換ベンジルで置換されているか、または縮合環系の非芳香族部分に対しては、また、オキソで置換されており、
ｑは、０または１である）であり；
Ｒ4は、Ｈ、低級アルキル、−（ＣＨ2）2ＳＣＨ3、−ＮＨＣＯＣＨ3、−ＮＨＳＯ2ｐ−Ｃｌ−Ｐｈ、アミノ、−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、ヒドロキシル、アリール、ベンジルまたはハロゲン置換ベンジルであり；
Ｒ5、Ｒ5’は、互いに独立に、Ｈ、低級アルキルまたはアリールであり；
Ｒ6、Ｒ6’は、互いに独立に、Ｈ、低級アルキルまたは−ＳＣＨ3であり；
ｍは、１、２または３であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１、２または３である〕
の化合物またはその薬学的に許容しうる塩（ただし、その化合物は、３−アセチル−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−１，５−ジヒドロピロール−２−オンまたは３−アセチル−５−ベンジル−４−ヒドロキシ−１，５−ジヒドロ−５Ｈ−フラン−２−オンではない）。
【請求項２】
化合物が、式Ｉａ：
【化３】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ5’、Ｒ6、Ｒ6’、ｍ、ｎおよびｐは、請求項１で定義されている）
を有する請求項１の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容しうる塩（ただし、その化合物は、３−アセチル−５−ベンジル−４−ヒドロキシ−１，５−ジヒドロ−５Ｈ−フラン−２−オンではない）。
【請求項３】
Ｒ1が、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはアリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたはベンジルオキシで置換されている）であり；
Ｒ2が、Ｈ、低級アルキルまたはアリールであり；
Ｒ3が、低級アルキル、−ＳＣＨ3、アセチル、
シクロアルキル（ここで、シクロアルキル環は非置換であるかまたは低級アルキルもしくはアリールで置換されている）、
ヘテロシクロアルキル、
（ＣＨ＝ＣＲ’）o−アリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたは低級アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、ハロゲン、アセチル、−（ＣＨ2）2ＮＨＳＯ2Ｐｈ、−ＮＨＣＯ（ＣＨ2）2ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3もしくは−（ＣＨ2）2ＮＨＣＯＣ6Ｈ3ＯＣＨ3Ｃｌで置換されており、
ｏは、０または１であり；
Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキルである）
アリールオキシ（ここで、アリール環は非置換であるかまたは低級アルキルもしくはアルコキシで置換されている）、または
（ＣＨ＝ＣＨ）q−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリール環は非置換であるかまたは低級アルキル、アセチル、アルコキシ、ハロゲンで、もしくはハロゲン置換ベンジルで置換されており；
ｑは、０または１である）であり；
Ｒ4が、Ｈ、低級アルキル、−（ＣＨ2）2ＳＣＨ3、−ＮＨＳＯ2ｐ−Ｃｌ−Ｐｈ、アミノ、−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、ヒドロキシル、アリール、ベンジルまたはハロゲン置換ベンジルであり；
Ｒ5、Ｒ5’が、互いに独立に、Ｈ、低級アルキルまたはアリールであり；
Ｒ6、Ｒ6’が、互いに独立に、Ｈ、低級アルキルまたは−ＳＣＨ3であり；
ｍが、１、２または３であり；
ｎが、０または１であり；
ｐが、０、１、２または３である；
請求項２の式Ｉａの化合物またはその薬学的に許容しうる塩（ただし、その化合物は、３−アセチル−５−ベンジル−４−ヒドロキシ−１，５−ジヒドロ−５Ｈ−フラン−２−オンではない）。
【請求項４】
Ｒ1が、メチル、シクロヘキシル、フェニル、モルホリン−４−イルまたは４−ベンジルオキシ−フェニルであり；
Ｒ2が、Ｈ、メチルまたはフェニルであり；
Ｒ3が、メチル、−ＳＣＨ3、アセチル、
シクロアルキル（ここで、シクロアルキル環は非置換であるかまたはメチル、tert−ブチルまたはフェニルで置換されている）、
テトラヒドロ−フラン−２−イル、ピロリジン−２−イル、１−tert−ブチルオキシカルボニルピロリジン−２−イル、ピペリジン−２−イル、１−tert−ブチルオキシカルボニルピペリジン−２−イル、
（ＣＨ＝ＣＲ’）o−アリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたはメチル、tert−ブチル、メトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、クロロ、フルオロ、アセチル、−（ＣＨ2）2ＮＨＳＯ2Ｐｈ、−ＮＨＣＯ（ＣＨ2）2ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3もしくは−（ＣＨ2）2ＮＨＣＯ−３−クロロ−２−メトキシベンゼンで置換されており、
ｏは、０または１であり；
Ｒ’は、Ｈまたはメチルである）、
アリールオキシ（ここで、アリール環は非置換であるかまたはメチルまたはメトキシで置換されている）、または
（ＣＨ＝ＣＨ）q−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリール環は非置換であるかまたはメチル、アセチル、メトキシ、クロロで、またはクロロもしくはフルオロ置換ベンジルで置換されており；
ｑは、０または１である）であり；
Ｒ4が、Ｈ、メチル、エチル、−（ＣＨ2）2ＳＣＨ3、−ＮＨＳＯ2ｐ−Ｃｌ−フェニル、アミノ、−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、ヒドロキシル、フェニル、ベンジルまたはクロロ置換ベンジルであり；
Ｒ5、Ｒ5’が、互いに独立に、Ｈ、メチルまたはフェニルであり；
Ｒ6、Ｒ6’が、互いに独立に、Ｈ、メチルまたは−ＳＣＨ3であり；
ｍが、１、２または３であり；
ｎが、０または１であり；
ｐが、０、１、２または３である；
請求項３の式Ｉａの化合物またはその薬学的に許容しうる塩（ただし、その化合物は、３−アセチル−５−ベンジル−４−ヒドロキシ−１，５−ジヒドロ−５Ｈ−フラン−２−オンではない）。
【請求項５】
Ｒ1が、メチル、シクロヘキシル、フェニル、モルホリン−４−イルまたは４−ベンジルオキシ−フェニルであり；
Ｒ2が、Ｈ、メチルまたはフェニルであり；
Ｒ3が、メチル、−ＳＣＨ3、アセチル、シクロプロパニル、２，２，３，３−テトラメチル−シクロプロパニル、２−フェニル−シクロプロパニル、シクロペンタ−２−エニル、シクロヘキサニル、４−tert−ブチル−シクロヘクサニル、
テトラヒドロ−フラン−２−イル、ピロリジン−２−イル、１−tert−ブチルオキシオキシカルボニルピロリジン−２−イル、ピペリジン−２−イル、１−tert−ブチルオキシカルボニルピペリジン−２−イル、
フェニル、２−トルエニル、３−トルエニル、４−tert−ブチル−フェニル、４−フルオロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−ベンジルオキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、−ＣＨ＝Ｃ−フェニル、２，４−ジメトキシ−フェニル、２，５−ジメトキシ−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、４，５−ジメトキシ−フェニル、４−メトキシ−２−メチル−フェニル、４−メトキシ−３−メチル−フェニル、−フェニル−４−（ＣＨ2）2ＮＨＳＯ2Ｐｈ、−フェニル−４−ＮＨＣＯ（ＣＨ2）2ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−フェニル−４−（ＣＨ2）2ＮＨＣＯ−３−クロロ−２−メトキシベンゼン、ナフタレン−２−イル、６−メトキシ−ナフタレン−２−イル、２−アセチル−ナフタレン−１−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン−５−イル、９Ｈ−フルオレン−９−イル、
フェノキシ、３−ジメチル−フェノキシ、２，３−ジメチル−フェノキシ、２−メトキシ−フェノキシ、３−メトキシ−フェノキシ、ナフタレン−１−イルオキシ、
−ＣＨ＝ＣＨ−ピリジン−３−イル、インドール−１−イル、１Ｈ−インドール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル、４−フルオロ−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−イル、１−（４−クロロ−ベンジル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル、１−（４−クロロ−ベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル、２−アセチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル）−３−イル、２−メチル−ベンゾフラン−３−イル、５−クロロ−ベンゾフラン−３−イル、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−３−イル、または９Ｈ−チオキサンテン−９−イルであり、
Ｒ4が、Ｈ、メチル、エチル、−（ＣＨ2）2ＳＣＨ3、−ＮＨＳＯ2ｐ−Ｃｌ−フェニル、アミノ、−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、ヒドロキシル、フェニル、ベンジルまたはクロロ置換ベンジルであり；
Ｒ5、Ｒ5’が、互いに独立に、Ｈ、メチルまたはフェニルであり；
Ｒ6、Ｒ6’が、互いに独立に、Ｈ、メチルまたは−ＳＣＨ3であり；
ｍが、１、２または３であり；
ｎが、０または１であり；
ｐが、０、１、２または３である；
請求項４の式Ｉａの化合物またはその薬学的に許容しうる塩（ただし、その化合物は、３−アセチル−５−ベンジル−４−ヒドロキシ−１，５−ジヒドロ−５Ｈ−フラン−２−オンではない）。
【請求項６】
（ＲＳ）−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（３−メチル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（３−メチルスルファニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（４−メチル−ペンタノイル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
１−（４−ヒドロキシ−５−イソブチル−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−メチル−ペンタン−１，４−ジオン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（２，２，３，３−テトラメチル−シクロプロパンカルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−tert−ブチル−シクロヘキサンカルボニル）−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（シクロペンタ−２−エニル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（２−シクロヘキシル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（２−フェノキシ−ベンゾイル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−フェニルアセチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−ｏ−トリルアセチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔（４−クロロ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔２−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（３，５−ジメトキシフェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（２−フェニル−プロピオニル−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（２−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔２−（６−メトキシ−ナフタレン−２−イル）−プロピオニル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（３−フェニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（３−ｍ−トリル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔３−（３−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（３−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（（Ｒ）−（Ｒ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔２−（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔２−（ナフタレン−１−イルオキシ）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（２−フェノキシ−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（４−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチリル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（（Ｚ）−２−メチル−５−ピリジン−３−イル−ペンタ−４−エノイル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（（Ｚ）−２−メチル−５−フェニル−ヘキサ−４−エノイル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（２−１Ｈ−インドール−３−イル−アセチル）−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（３−１Ｈ−インドール−３−イル−プロピオニル）−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−（２−ナフタレン−２−イル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２−アセチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−１−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−ジフェニルアセチル−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔（９Ｈ−チオキサンテン−９−イル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン−５−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（３−メチルスルファニル−プロピオニル）−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（２，２，３，３−テトラメチル−シクロプロパンカルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−tert−ブチル−シクロヘキサンカルボニル）−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（２−シクロヘキシル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−フェニルアセチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−アセチル〕−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（２−ナフタレン−２−イル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（２−フェニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（２−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（６−メトキシ−ナフタレン−２−イル）−プロピオニル〕−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（３−フェニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（３−ｍ−トリル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔３−（３−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（３−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（（Ｒ）−（Ｒ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，３−ジメチル−フェノキシ）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（２−フェノキシ−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（２−フェノキシ−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−〔２−（ナフタレン−１−イルオキシ）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（４−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチリル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（３−１Ｈ−インドール−３−イル−プロピオニル）−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２−アセチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−１−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−ジフェニルアセチル−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−３−（２−９Ｈ−チオキサンテン−９−イル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（２−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン−５−イル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−（２−メチルスルファニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロヘキサンカルボニル−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロヘキシルアセチル−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−３−（３−シクロヘキシル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−クロロ−Ｎ−〔３−シクロヘキシル−１−（５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−カルボニル）−プロピル〕−ベンゼンスルホンアミド；
５−シクロヘキシルメチル−３−（５−シクロヘキシル−ペンタノイル）−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−（２−メチル−３−フェニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
（２−｛４−〔３−（５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−メチル−３−オキソ−プロピル〕−フェニルカルバモイル｝−エチル）−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
Ｎ−（２−｛４−〔３−（５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−メチル−３−オキソ−プロピル〕−フェニル｝−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛４−〔３−（５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−メチル−３−オキソ−プロピル〕−フェニル｝−エチル）−２−メトキシ−ベンズアミド；
〔１−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−２−（５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
〔２−（５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
３−〔２−アミノ−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；トリフルオロ−酢酸を含む化合物；
５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−〔（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−〔（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−３−｛〔１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル〕−アセチル｝−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−｛〔１−（４−クロロ−ベンジル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル〕−アセチル｝−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−｛〔１−（４−クロロ−ベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル〕−アセチル｝−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−（インドール−１−イル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−（３−１Ｈ−インドール−３−イル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−〔（２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔（５−クロロ−ベンゾフラン−３−イル）−アセチル〕−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−３−イル−アセチル）−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−３−（２，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−３−〔３−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（２−ベンジル−３−フェニル−プロピオニル）−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（４−クロロ−ベンジル）−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオニル〕−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−シクロヘキシルメチル−３−〔（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（カルバゾール−９−イル−アセチル）−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−ベンジル−３−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−ベンジル−３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−〔（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−ベンジル−３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−ベンジル−３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−ベンジル−３−〔（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−（３−メチル−スルファニル−プロピオニル）−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（２（Ｒ，Ｓ），４−ジメチル−ペンタノイル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−（２（Ｒ，Ｓ）−メチル−ヘキサノイル）−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−シクロプロパン−カルボニル−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−シクロヘキサン−カルボニル−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（２−シクロヘキシル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−フェニルアセチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（２−ｏ−トリル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（２（Ｒ，Ｓ）−フェニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（２（Ｒ，Ｓ）−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−〔２−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−〔２−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−〔２−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（３−フェニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（（Ｒ）−（Ｒ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（３（Ｒ，Ｓ）−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−（２（Ｒ，Ｓ）−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオニル）−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（３−ｍ−トリル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔２−（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔３−（３−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−〔３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２（Ｒ，Ｓ）−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−〔３−（４−クロロ−フェニル）−２（Ｒ，Ｓ）−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（４−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチリル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（２−ナフタレン−２−イル−アセチル）−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔２（Ｒ，Ｓ）−（６−メトキシ−ナフタレン−２−イル）−プロピオニル〕−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔（２−アセチル−ナフタレン−１−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２−アセチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−１−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（２−１Ｈ−インドール−３−イル−アセチル）−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−（３−１Ｈ−インドール−３−イル−プロピオニル）−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔２−（ナフタレン−１−イルオキシ）−アセチル〕−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（２−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン−５−イル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（２−９Ｈ−チオキサンテン−９−イル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（２−９Ｈ−フルオレン−９−イル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−〔２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−１（Ｒ，Ｓ）−メチル−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
Rac−３−（２（Ｒ，Ｓ）−アミノ−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
〔１（Ｒ）−ベンジル−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−２，５−ジ−ヒドロ−フラン−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
３−（２（Ｒ）−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−〔１（Ｒ，Ｓ）−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
〔１（Ｓ）−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
〔１（Ｒ）−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
Rac−３−〔２（Ｒ，Ｓ）−アミノ−３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−２，５−ジヒドロ−フラン−３−カルボニル）−ピロリジン−１（Ｓ）−カルボン酸tert−ブチルエステル；
４−ヒドロキシ−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−３−（ピロリジン−２（Ｓ）−カルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−２（Ｒ，Ｓ）−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−フラン−３−カルボニル）−ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３（Ｒ，Ｓ）−（ピペリジン−２−カルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３（Ｒ，Ｓ）−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−フラン−３−カルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソ−キノリン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル；
Rac−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３（Ｒ，Ｓ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−３−カルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−４−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（３−メチルスルファニル−プロピオニル）−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（２，２，３，３−テトラメチル−シクロプロパンカルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（２−シクロヘキシル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−フェニルアセチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（２−フェニル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（４−メトキシ−２−メチル−フェニル）−アセチル〕−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（３−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（３−ｍ−トリル−プロピオニル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔３−（３−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（３−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（２−ｍ−トリルオキシ−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２，３−ジメチル−フェノキシ）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（４−フェニル−ブチリル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（２−ナフタレン−２−イル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−〔２−（ナフタレン−１−イルオキシ）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（２−１Ｈ−インドール−３−イル−アセチル）−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（３−１Ｈ−インドール−３−イル−プロピオニル）−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔２−（２−アセチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−１−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−（２−９Ｈ−チオキサンテン−９−イル−アセチル）−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−〔２−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−エチル〕−３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５−フェニル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−フェネチル−５−フェニル−５Ｈ−フラン−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５−フェネチル−５−フェニル−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５−フェニル−５Ｈ−フラン−２−オン；または
３−〔（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５−フェニル−５Ｈ−フラン−２−オンである、請求項５に記載の式Ｉａの化合物。
【請求項７】
Rac−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−３−〔（９Ｈ−チオキサンテン−９−イル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２（Ｒ，Ｓ）−メチル−プロピオニル〕−５（Ｒ，Ｓ）−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛４−〔３−（５（Ｒ，Ｓ）−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−フラン−３−イル）−２（Ｒ，Ｓ）−メチル−３−オキソ−プロピル〕−フェニル｝−エチル）−２−メトキシ−ベンズアミド；
Rac−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−５−シクロヘキシルメチル−３−｛〔１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル〕−アセチル｝−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−５−シクロヘキシルメチル−３−〔（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（カルバゾール−９−イル−アセチル）−５−シクロヘキシルメチル−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
５（Ｒ，Ｓ）−ベンジル−３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２（Ｒ，Ｓ）−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オン；
Rac−４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５−（３−フェニル−プロピル）−５Ｈ−フラン−２−オン；または
Rac−３−〔（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−アセチル〕−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−フェネチル−５Ｈ−フラン−２−オンである、請求項６に記載の式Ｉａの化合物。
【請求項８】
化合物が、式Ｉｂ：
【化４】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ5’、Ｒ6、Ｒ6’、ｍ、ｎおよびｐは、請求項１で定義されている）
を有する請求項１の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容しうる塩（ただし、その化合物は、３−アセチル−４−ヒドロキシ−５−イソブチル−１，５−ジヒドロピロール−２−オンではない）。
【請求項９】
Ｒ1が、アリールであり；
Ｒ2が、Ｈであり；
Ｒ3が、−ＳＣＨ3、
【化５】
｛式中、Ｒaは、Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒbは、低級アルキル、ヘテロアリール、−ＯＣ（ＣＨ3）3またはアリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたは低級アルキルで置換されている）である｝、
シクロアルキル（ここで、シクロアルキル環は非置換であるかまたは低級アルキルで置換されている）、
ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル環は非置換であるかまたは−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3で置換されている）；
アリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたは低級アルキル、アルコキシ、ベンジルオキシで置換されているか、または縮合環系の非芳香族部分に対しては、また、オキソで置換されている）、
アリールオキシ（ここで、アリール環は非置換であるかまたはアルコキシで置換されている）、または
ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリール環は非置換であるかまたは低級アルキル、−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3で、またはハロゲン置換ベンジルで置換されているか、または縮合環系の非芳香族部分に対しては、また、オキソで置換されている）であり；
Ｒ4が、Ｈ、低級アルキル、−ＮＨＣＯＣＨ3、アミノ、−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、アリールまたはベンジルであり；
Ｒ5、Ｒ5’が、Ｈであり；
Ｒ6、Ｒ6’が、Ｈであり；
ｍが、２であり；
ｎが、０または１であり；
ｐが、０、１、２または３である；
請求項８に記載の式Ｉｂの化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
Ｒ1が、フェニルであり；
Ｒ2が、Ｈであり；
Ｒ3が、−ＳＣＨ3、
【化６】
｛式中、Ｒaは、Ｈまたはメチルであり、Ｒbは、メチル、１Ｈ−ピロール−３−イル、−ＯＣ（ＣＨ3）3またはアリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたはメチルで置換されている）である｝、
シクロアルキル（ここで、シクロアルキル環は非置換であるかまたはメチルで置換されている）、
ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル環は非置換であるかまたは−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3で置換されている）；
アリール（ここで、アリール環は非置換であるかまたはメチル、tert−ブチル、メトキシ、ベンジルオキシで置換されているか、または縮合環系の非芳香族部分に対しては、また、オキソで置換されている）、
アリールオキシ（ここで、アリール環はメトキシで置換されている）、または
ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリール環は非置換であるかまたはメチル、−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3で、または４−フルオロ−ベンジル−１−イルで置換されているか、または縮合環系の非芳香族部分に対しては、また、オキソで置換されている）であり；
Ｒ4が、Ｈ、メチル、−ＮＨＣＯＣＨ3、アミノ、−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ5、Ｒ5’が、Ｈであり；
Ｒ6、Ｒ6’が、Ｈであり；
ｍが、２であり；
ｎが、０または１であり；
ｐが、０、１、２または３である；
請求項９の式Ｉｂの化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
Ｒ1が、フェニルであり；
Ｒ2が、Ｈであり；
Ｒ3が、−ＳＣＨ3、−ＮＨＣＯＣＨ3、−ＮＨＣＯ−フェニル、−ＮＨＣＯ−（４−メチル−フェニル）、−ＮＨＣＯ−（２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）、ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、
シクロプロパニル、１−メチル−シクロプロパニル、シクロヘキサニル、
１−tert−ブチルオキシカルボニルピロリジン−２−イル、１−tert−ブチルオキシカルボニルピペリジン−２−イル、テトラヒドロ−フラン−２−イル、
フェニル、トルエニル、４−tert−ブチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−ベンゾキシ−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、ナフタレン−２−イル、６−メトキシ−ナフタレン−２−イル、３−オキソ−インダン−１−イル、
２−メチル−フェノキシ、
１，２，５−トリメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、５−メチル−２，４−ジオキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル、３−メチル−フラン−２−イル、インドール−１−イル、１Ｈ−インドール−３−イル、（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル、イソキノリン−３−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル、チエノ〔２，３−ｃ〕ピリジン−７−イル、ベンゾ〔１，２，３〕チアジアゾール−５−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル、２−ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−３−イル、またはカルバゾール−９−イルであり、
Ｒ4が、Ｈ、メチル、−ＮＨＣＯＣＨ3、アミノ、−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ5、Ｒ5’が、Ｈであり；
Ｒ6、Ｒ6’が、Ｈであり；
ｍが、２であり；
ｎが、０または１であり；
ｐが、０、１、２または３である；
請求項１０に記載の式Ｉｂの化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２】
４−ヒドロキシ−３−（３−メチルスルファニル−プロピオニル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（１−メチル−シクロプロパンカルボニル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−（４−シクロヘキシル−ブチリル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（チエノ〔２，３−ｃ〕ピリジン−７−カルボニル）−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（５−メチル−ピラジン−２−カルボニル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（イソキノリン−３−カルボニル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−（ベンゾ〔１，２，３〕チアジアゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（３−メチル−フラン−２−カルボニル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（１，２，５−トリメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−フェニルアセチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（２−ナフタレン−２−イル−アセチル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（３−オキソ−インダン−１−イル）−アセチル〕−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
１−〔２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−５−メチル−１Ｈ−ピリミジン−２，４−ジオン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（２−フェニル−プロピオニル）−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔２−（６−メトキシ−ナフタレン−２−イル）−プロピオニル〕−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（３−ｍ−トリル−プロピオニル）−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔３−（３−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔３−（２−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピオニル〕−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−〔３−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−〔（２−メトキシ−フェノキシ）−アセチル〕−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−５−フェネチル−３−（４−フェニル−ブチリル）−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−〔４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチリル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
Ｎ−〔２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−アセトアミド；
Ｎ−〔１−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−３−メチルスルファニル−プロピル〕−アセトアミド；
Ｎ−〔２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−〔２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−〔２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−ニコチンアミド；
〔２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−１−メチル−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
〔１−ベンジル−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−ピロリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル；
３−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル；
〔１−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
３−〔２−アミノ−３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−プロピオニル〕−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；トリフルオロ−酢酸を含む化合物；
４−ヒドロキシ−３−〔（１Ｈ−インドール−３−イル）−アセチル〕−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−｛〔１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル〕−アセチル｝−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（インドール−１−イル−アセチル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
４−ヒドロキシ−３−（３−１Ｈ−インドール−３−イル−プロピオニル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−（２−ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−３−イル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
３−（２，３−ジフェニル−プロピオニル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；または
３−（カルバゾール−９−イル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オンである、請求項１１に記載の式Ｉｂの化合物。
【請求項１３】
４−ヒドロキシ−３（Ｒ，Ｓ）−〔２−（６−メトキシ−ナフタレン−２−イル）−プロピオニル〕−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；
〔１−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−５（Ｒ，Ｓ）−フェネチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２（Ｒ，Ｓ）−オキソ−エチル〕−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
Rac−４−ヒドロキシ−３−（インドール−１−イル−アセチル）−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン；または
Rac−３−（カルバゾール−９−イル−アセチル）−４−ヒドロキシ−５−フェネチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オンである、請求項１２に記載の式Ｉｂの化合物。
【請求項１４】
式II：
【化７】
の化合物を、式III：
【化８】
のカルボン酸でアシル化して、式Ｉ：
【化９】
（式中、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ5’、Ｒ6、Ｒ6’、ｍ、ｎおよびｐは、請求項１で定義されている）
の化合物を製造し、所望ならば、得られた化合物を薬学的に許容しうる塩に変換することを含む、請求項１の式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項１５】
請求項１４に記載の方法により製造される、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１６】
疾患の処置用の、１以上の薬学的に許容しうる担体と混合された、治療上有効量の、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容しうる塩を含む医薬組成物。
【請求項１７】
医薬として使用するための、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１８】
β−セクレターゼの阻害剤により調節される疾患状態の治療または予防用の医薬を製造するための、請求項１に記載の１以上の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項１９】
疾患状態が、ＣＮＳの障害を含む、請求項１８の使用。
【請求項２０】
疾患状態が、アルツハイマー病を含む、請求項１９の使用。
【請求項２１】
明細書中に記載の発明。
【公表番号】特表２００７−５１２２８１（Ｐ２００７−５１２２８１Ａ）
【公表日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４０３６１（Ｐ２００６−５４０３６１）
【出願日】平成１６年１１月２２日（２００４．１１．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０１３２４５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５８８５７
【国際公開日】平成１７年６月３０日（２００５．６．３０）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１１月２２日（２００４．１１．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０１３２４５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５８８５７
【国際公開日】平成１７年６月３０日（２００５．６．３０）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]