【課題】一般式（Ｉ）の新規なテトラヒドロピリジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）の新規なテトラヒドロピリジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体の使用により達成される。本発明は、また、前記誘導体の製造方法、前記誘導体の一つまたは一つ以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によっても達成される。 （もっと読む）

本発明は、他の個体の汚染発生及び使用者の衣服への転移を減少させる、新規経皮的又は経粘膜的医薬製剤に関する。新規製剤は、少なくとも生理的活性剤、及び特定の比率のジエチルグリコールのモノアルキルエーテル及びグリコール、及び水とアルコールの混合物を有する溶媒系を含む。本発明はまた、医薬製剤中の活性剤の結晶化を阻害又は遅延する方法に関する。
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ドーパミン放出などの正常な神経伝達物質放出における変化を特徴とする中枢神経系障害などの障害（例：パーキンソニズム、パーキンソン病、トゥーレット症状群、注意欠陥障害または統合失調症）になりやすい患者またはそれを患う患者を、本明細書に記載の式（１または２）の化合物を投与することで治療する。この式（１および２）の化合物は、疼痛の治療および薬物依存症、ニコチン依存症および／または肥満の治療においても有用である。この化合物は、個々の立体異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーなどとして存在し得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物に関し、ここでＲ₁がＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、Ｒ₂がＣ₄−Ｃ₁₀アルキル、炭素環式基、複素環式基、ラジカルを支持するアルキレン基、ＮＲ₉Ｒ₁₀基であり、ここで、Ｒ₁およびＲ₂は、結合部である窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イルまたは４−置換１，４−ジアゼパン−１−イルのいずれかであり、Ｒ₁₁がＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、またはＣ₃−Ｃ₇シクロアルキルである。本発明はさらに、それらの製造方法および治療適用に関する。

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以下により表される式を有する化合物が開示される：この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。

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本発明は、組み合わせの薬物の一つが徐放用に製剤されるか、または反復投与される、組み合わせ療法投与のための投薬法、およびそれに関連する組成物を特徴とする。 （もっと読む）

本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤とトポイソメラーゼII阻害剤とを組み合わせてなる抗腫瘍剤、およびヒストンデアセチラーゼ阻害剤を有効成分として含有する、トポイソメラーゼII阻害剤の抗腫瘍効果増強剤に関する。
本発明により、副作用が軽減され、優れた抗腫瘍作用を有する抗腫瘍剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、中でも双極性障害を含む、前頭前野皮質の認知障害の治療のために、医薬品組成物中のケレリトリンおよびケレリトリン類似体の使用に関する。本発明による医薬品組成物は、化学式（Ｉ）または化学式（ＩＩ）（ここで、Ｒ^１およびＲ^２は、個別に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはＣ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルから選択され；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキル基であり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、個別に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎＯ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎＯ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルから選択され；Ｒ^９およびＲ^１０は、個別に、Ｈであるか、またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、あるいは一緒になって−（ＣＨ_２）_ｍ−基を形成して５〜７員環を生成し；ｎは０〜５であり；ｍは１〜３であり；そして、Ａ⁻は、任意に薬学上許容される担体、添加物または賦形剤と組み合わせた、製薬用塩の薬学上許容されるアニオン（それは四級化されたアミン基と塩を作る）である）の構造による、化合物または立体異性体、薬学上許容される塩、溶媒和化合物またはそれらの多形体の有効量を含む。
【化１】

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細胞に対する薬物の局所的な送達を高める薬物製剤が記載される。疎水性部位の加水分解的に易変性な付加により薬物の疎水性を可逆的に高める方法と、細胞に対して修飾された薬物を送達するための方法が記載される。疎水性修飾は薬物送達を高め、一方で、易変性は標的でない細胞に対して薬物が入り込むことを最小限にする。 （もっと読む）

本発明は、真性糖尿病及びそれに付随する疾患の治療のための一定の公知のＰＤＥ４阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾ[ｇ]キノリン誘導体とプロスタグランジン誘導体を含む固定された組み合わせ、およびそれらの医薬としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、ｎおよびｍは明細書に記載した意味を有する)で示される化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物またはプロドラッグを提供する。それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用についても記載されている。

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抗高コレステロール血症及び抗高脂血症化合物として有用な式（Ｉ）のＨＭＧＣｏ−Ａ還元酵素阻害化合物が提供される。前記化合物の医薬組成物も提供される。前記化合物を作製する方法及び使用する方法もまた提供される。
【化１】

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式（Ｉ）で示され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５１、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４阻害剤である。
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良好な経口吸収性を示し、ＮＫ−１受容体又はＮＫ−２受容体に対して優れた拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式（１）：
【化１】


で表わされるベンジルアミン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

一定の式（Ｉ）で示され、式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５１、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なＰＤＥ４阻害剤である。
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本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、ＴＬＲを発現する細胞を低分子（これは、少なくとも２個の環を含むコア構造を有する）と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、４−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、ＴＬＲ９、ＴＬＲ８、ＴＬＲ７およびＴＬＲ３の少なくとも１つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、リンカーを介して複素環部分に結合したタクリン部分を有する式(I)の化合物を提供する。置換基およびリンカーの注意深い選択により、活性およびアセチルコリンエステラーゼに対する選択性を調節することができる。該化合物は、触媒および外縁AChE部位に同時に結合することによって、強力なAChE阻害活性を示し、β-アミロイド凝集特性の変化をもたらす。該化合物は、アルツハイマー病などのAChE媒介性疾患の治療に有用である。

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【課題】
【解決手段】本発明は、非極性脂質、少なくとも１つの極性溶媒、界面活性剤および極性脂質を含む新規マイクロエマルジョンに関する。これらの構成要素のマイクロエマルジョンにより、浮遊微小粒子を実質的に取り込む環境を提供し、そのような粒子を閉じ込めるのに用いることができる。本発明のマイクロエマルジョンは、哺乳類における浮遊微小粒子により間接的または直接的に引き起こされる症状を防ぐのに特に適応されている。本発明は、さらに、そのようなマイクロエマルジョンを含む組成物と、その組成物を投与することを含む処置方法を提供する。 （もっと読む）