ベンジルアミン誘導体
良好な経口吸収性を示し、ＮＫ−１受容体又はＮＫ−２受容体に対して優れた拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式（１）：
【化１】
で表わされるベンジルアミン誘導体又はその塩。
一般式（１）：
【化１】
で表わされるベンジルアミン誘導体又はその塩。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）：
【化１】
［式中、Ｘ１は、−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨ−又は−Ｏ−を示し；
Ｘ２は、単結合、−ＮＨ−、アミド結合、エステル結合、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＣＯ−を示し；
Ｘ３及びＸ４は、各々独立して、水素原子又はハロゲン原子を示し；
Ｒ１は、水素原子、低級アルキル基、１〜３個のハロゲン原子もしくはシアノ基が置換していてもよいフェニル基、１〜３個の低級アルキル基、シアノ基、ハロゲノ低級アルキル基もしくは低級アルコキシ基が置換していてもよいベンジル基、１〜３個の低級アルキル基、水酸基、ハロゲノ低級アルキル基もしくは低級アルコキシ基が置換していてもよいベンゾイル基、１〜５個のハロゲン原子、アミノ基もしくはカルバモイル基が置換していてもよい低級アルカノイル基、水酸基、カルバモイル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、チエニルカルボニル基、ピリジルカルボニル基、低級アルキルカルボニル基又はフェノキシカルボニル基を示し；
Ｒ２は、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキルスルホニル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、炭素数６〜１４のシクロアルキル−アルキル基、炭素数６〜１４のアリール基、炭素数６〜１４のアリールオキシ基、炭素数６〜１４のアリールオキシ低級アルキル基、炭素数６〜１４のアリールチオ低級アルキル基、炭素数７〜１６のアラルキル基、低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、アミノ低級アルキル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基が置換した炭素数７〜１６のアラルキル基、ハロゲノ低級アルキルカルボニル基、インダニル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル基、キサンテニル基、ピペリジル基、ピロリジニル基、モルホリノ基、テトラヒドロイソキノリル基、インドリル基、クロメニル基、イソベンゾフラニル基、テトラヒドロピラニル基、ベンゾチエニル基、アダマンチル基、アダマンチル低級アルキル基、フルオレニル基、フルオレニル低級アルキル基、ピリジル低級アルキル基、又はフェニル基もしくは低級アルキル基が置換していてもよいアミノ基（これらの基の環上水素原子は、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ニトロ基、オキソ基、ハロゲノ低級アルキル基、炭素数６〜１４のアリール基及び低級アルキルアミノ基から選ばれる１〜５個の原子又は基で置換されていてもよい）を示し；
Ｒ３が低級アルカノイルアミノ基、アミノ低級アルカノイル基、アミノ低級アルカノイルアミノ基、ジ低級アルキルカルバモイルアミノ基又は炭素数７〜１６のアラルキルオキシ低級アルキル基を示すとき、Ｒ４は水素原子を示すか、又はＲ３とＲ４とが一緒になって−ＳＯＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＮＨＣＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−又は−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＣＨ２−を示し；Ｒ５は、水素原子又は低級アルキル基を示し；
ｎ１は１又は２を示し；ｎ２は０又は１を示す。］
で表わされるベンジルアミン誘導体又はその塩。
【請求項２】
Ｒ３とＲ４とが一緒になって−ＳＯＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＮＨＣＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−又は−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＣＨ２−を示すものである請求項１記載のベンジルアミン誘導体又はその塩。
【請求項３】
Ｘ１が−Ｎ（ＣＨ３）−又は−Ｏ−である請求項１又は２記載のベンジルアミン誘導体又はその塩。
【請求項４】
Ｘ２が単結合、−ＮＨ−、アミド結合、エステル結合、−Ｏ−又は−ＣＯ−を示す請求項１〜３のいずれか１項記載のベンジルアミン誘導体又はその塩。
【請求項５】
Ｒ２が炭素数７〜１６のアラルキル基、低級アルキル基、炭素数６〜１４のアリール基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、又はフェニル基もしくは低級アルキル基が置換していてもよいアミノ基を示す請求項１〜４のいずれか１項記載のベンジルアミン誘導体又はその塩。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項記載のベンジルアミン誘導体又はその塩を有効成分とする医薬。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれか１項記載のベンジルアミン誘導体又はその塩及び薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項８】
請求項１〜５のいずれか１項記載のベンジルアミン誘導体又はその塩の医薬製造のための使用。
【請求項９】
請求項１〜５のいずれか１項記載のベンジルアミン誘導体又はその有効量を投与することを特徴とする過敏性腸症候群、疼痛、不安、閉塞性気管支疾患、頭痛又は嘔吐の処置方法。
【請求項１】
一般式（１）：
【化１】
［式中、Ｘ１は、−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨ−又は−Ｏ−を示し；
Ｘ２は、単結合、−ＮＨ−、アミド結合、エステル結合、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＣＯ−を示し；
Ｘ３及びＸ４は、各々独立して、水素原子又はハロゲン原子を示し；
Ｒ１は、水素原子、低級アルキル基、１〜３個のハロゲン原子もしくはシアノ基が置換していてもよいフェニル基、１〜３個の低級アルキル基、シアノ基、ハロゲノ低級アルキル基もしくは低級アルコキシ基が置換していてもよいベンジル基、１〜３個の低級アルキル基、水酸基、ハロゲノ低級アルキル基もしくは低級アルコキシ基が置換していてもよいベンゾイル基、１〜５個のハロゲン原子、アミノ基もしくはカルバモイル基が置換していてもよい低級アルカノイル基、水酸基、カルバモイル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、チエニルカルボニル基、ピリジルカルボニル基、低級アルキルカルボニル基又はフェノキシカルボニル基を示し；
Ｒ２は、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキルスルホニル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、炭素数６〜１４のシクロアルキル−アルキル基、炭素数６〜１４のアリール基、炭素数６〜１４のアリールオキシ基、炭素数６〜１４のアリールオキシ低級アルキル基、炭素数６〜１４のアリールチオ低級アルキル基、炭素数７〜１６のアラルキル基、低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、アミノ低級アルキル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基が置換した炭素数７〜１６のアラルキル基、ハロゲノ低級アルキルカルボニル基、インダニル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル基、キサンテニル基、ピペリジル基、ピロリジニル基、モルホリノ基、テトラヒドロイソキノリル基、インドリル基、クロメニル基、イソベンゾフラニル基、テトラヒドロピラニル基、ベンゾチエニル基、アダマンチル基、アダマンチル低級アルキル基、フルオレニル基、フルオレニル低級アルキル基、ピリジル低級アルキル基、又はフェニル基もしくは低級アルキル基が置換していてもよいアミノ基（これらの基の環上水素原子は、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ニトロ基、オキソ基、ハロゲノ低級アルキル基、炭素数６〜１４のアリール基及び低級アルキルアミノ基から選ばれる１〜５個の原子又は基で置換されていてもよい）を示し；
Ｒ３が低級アルカノイルアミノ基、アミノ低級アルカノイル基、アミノ低級アルカノイルアミノ基、ジ低級アルキルカルバモイルアミノ基又は炭素数７〜１６のアラルキルオキシ低級アルキル基を示すとき、Ｒ４は水素原子を示すか、又はＲ３とＲ４とが一緒になって−ＳＯＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＮＨＣＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−又は−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＣＨ２−を示し；Ｒ５は、水素原子又は低級アルキル基を示し；
ｎ１は１又は２を示し；ｎ２は０又は１を示す。］
で表わされるベンジルアミン誘導体又はその塩。
【請求項２】
Ｒ３とＲ４とが一緒になって−ＳＯＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＮＨＣＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−又は−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＣＨ２−を示すものである請求項１記載のベンジルアミン誘導体又はその塩。
【請求項３】
Ｘ１が−Ｎ（ＣＨ３）−又は−Ｏ−である請求項１又は２記載のベンジルアミン誘導体又はその塩。
【請求項４】
Ｘ２が単結合、−ＮＨ−、アミド結合、エステル結合、−Ｏ−又は−ＣＯ−を示す請求項１〜３のいずれか１項記載のベンジルアミン誘導体又はその塩。
【請求項５】
Ｒ２が炭素数７〜１６のアラルキル基、低級アルキル基、炭素数６〜１４のアリール基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、又はフェニル基もしくは低級アルキル基が置換していてもよいアミノ基を示す請求項１〜４のいずれか１項記載のベンジルアミン誘導体又はその塩。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項記載のベンジルアミン誘導体又はその塩を有効成分とする医薬。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれか１項記載のベンジルアミン誘導体又はその塩及び薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項８】
請求項１〜５のいずれか１項記載のベンジルアミン誘導体又はその塩の医薬製造のための使用。
【請求項９】
請求項１〜５のいずれか１項記載のベンジルアミン誘導体又はその有効量を投与することを特徴とする過敏性腸症候群、疼痛、不安、閉塞性気管支疾患、頭痛又は嘔吐の処置方法。
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１２２４８
【国際公開日】平成１７年２月１０日（２００５．２．１０）
【発行日】平成１９年９月２７日（２００７．９．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１２５４５（Ｐ２００５−５１２５４５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１１０６５
【国際出願日】平成１６年８月２日（２００４．８．２）
【特許番号】特許第３９２５５５３号（Ｐ３９２５５５３）
【特許公報発行日】平成１９年６月６日（２００７．６．６）
【出願人】（０００１０８３３９）ゼリア新薬工業株式会社 (30)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１７年２月１０日（２００５．２．１０）
【発行日】平成１９年９月２７日（２００７．９．２７）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１１０６５
【国際出願日】平成１６年８月２日（２００４．８．２）
【特許番号】特許第３９２５５５３号（Ｐ３９２５５５３）
【特許公報発行日】平成１９年６月６日（２００７．６．６）
【出願人】（０００１０８３３９）ゼリア新薬工業株式会社 (30)
【Ｆターム（参考）】
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