２位にオキシム置換基またはヒドロキシルアミン置換基を有するチアゾロ［４，５−ｃ］環化合物（例えば、チアゾロピリジン化合物、チアゾロキノリン化合物、６，７，８，９−テトラヒドロチアゾロキノリン化合物、チアゾロナフチリジン化合物、および６，７，８，９−テトラヒドロチアゾロナフチリジン化合物）、これらの化合物を含有する薬学的組成物、中間体、およびこれらの化合物の製造方法、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を調節するための免疫調節因子としてのこれらの化合物の使用方法、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の処置におけるこれらの化合物の使用方法が、開示される。 （もっと読む）

【課題】免疫刺激性核酸、その組成物およびこの免疫刺激性核酸を使用する方法を提供する。
【解決手段】ヌクレアーゼ耐性ヌクレオチド間結合およびヌクレアーゼ感受性ヌクレオチド間結合を含むように改変された骨格を有し、その分子３’末端でまたはその付近で厳密なワトソン−クリックパリンドロームではなく介在配列またはヌクレオチドアナログが間に入り得る逆方向反復を有する二次構造を有する、免疫刺激性ＣＰＧ含有オリゴヌクレオチドおよびオリゴヌクレオチドアナログからなる。 （もっと読む）

本発明は、免疫応答を刺激するのに有用である特定のＣクラスセミソフトＣｐＧ免疫刺激性オリゴヌクレオチドに関する。特に、そのオリゴヌクレオチドは、アレルギー（例えば、アレルギー性鼻炎および喘息）、癌ならびに感染症（Ｂ型肝炎およびＣ型肝炎）を処置するのに有用である。また、本発明は、以下のオリゴヌクレオチドを提供する：
５’ ＴＣ＿ＧＴＣ＿ＧＴＮ_１ＴＣ＿ＧＧＣＧＣＮ_１ＧＣＣＧ ３’（配列番号２７）
を含むヌクレオチドであって、ここで該オリゴヌクレオチドは、少なくとも２つの安定化されたヌクレオチド間結合を含み、そして＿は、ホスホジエステルヌクレオチド間結合またはホスホジエステル様ヌクレオチド間結合を示し、そしてここでＮ_１は、０ヌクレオチド長〜３ヌクレオチド長であり、Ｎは、任意のヌクレオチドを示す、オリゴヌクレオチド。
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本発明は、免疫応答を刺激するのに有用な、短いＣｐＧ免疫刺激性オリゴヌクレオチドのクラスに関する。好ましくは、この短いオリゴヌクレオチドは、軟質または半軟質オリゴヌクレオチドである。本発明は、ＢクラスおよびＣクラスのＣｐＧオリゴヌクレオチドならびに他の安定化免疫刺激性オリゴヌクレオチドの免疫刺激特性が、特定のヌクレオチド間の１つ以上の安定化されていない結合を選択的に含めることによって維持され得るか、またはさらには改善され得ることに基づく。
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たとえば、アミド、スルホンアミド、尿素またはヘテロシクリル基のような官能基を含む置換基を６、７、８または９位に有するイミダゾキノリン類およびイミダゾナフチリジン類；該化合物を含む医薬組成物；中間体；動物において、およびウィルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の処置において、サイトカイン生合成を誘発する免疫調整剤としてのこれらの化合物の製造法および使用方法が開示される。さらに本発明は、有効量のこの化合物およびこの化合物を含む医薬組成物を動物に投与することによって、動物におけるサイトカイン生合成を誘発し、ウィルス性感染または疾患を治療しそして／または動物における腫瘍性疾患を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

動物において並びにウイルス性疾患及び腫瘍性疾患を含めた疾患の処置においてＩＦＮ−αの生合成を優先的に誘導するための、２位にヒドロキシメチル又はヒドロキシエチル基を、７位にアリール又はヘテロアリール基を有する特定のイミダゾキノリン類、それらの化合物を含有する薬学的組成物、中間体、並びに免疫調節剤としてこれらの化合物を調製する方法及び使用する方法が開示される。


式中、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｇ_１、Ｇ_２、及びｎは本明細書に定義する通りである。
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２位にヒドロキシメチル置換基またはヒドロキシエチル置換基を有するある種のイミダゾナフチリジン、これらの化合物を含む医薬組成物、これらの化合物の中間体、これらの化合物の作製方法、ならびに動物においてＩＦＮ−α生合成を優先的に誘発するための免疫調節剤としてのこれらの化合物の使用方法、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、これらの化合物の使用方法を開示する。好ましい実施形態では、本発明の医薬組成物は、治療有効量の本発明の化合物または塩および薬学的に受容可能な担体を含む。
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動物においてサイトカイン生合成を調節し、ウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患を治療するための、その２位にオキシムまたはヒドロキシルアミン置換基を有するイミダゾ［４，５−ｃ］環化合物（例えば、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジンおよび６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン化合物）、上記化合物を含む薬学的組成物、中間体、およびこれらの化合物の作製方法、ならびに免疫賦活剤としてのその使用方法を開示する。 （もっと読む）

動物において並びにウイルス性疾患及び腫瘍性疾患を含めた疾患の処置においてサイトカインの生合成を誘導するための、６、７、８又は９位にアルコキシ置換基を有するチアゾロキノリン類及びチアゾロナフチリジン類、それらの化合物を含有する薬学的組成物、中間体、並びに免疫調節剤としてこれらの化合物を作製する方法及び使用する方法を開示する。このような化合物は、明細書中の化学式Ｉに基づくものである。化学式Ｉの化合物は、サイトカインの生合成を誘導し（例えば、少なくとも１つのサイトカインの合成を誘導する）、動物に投与された場合に免疫反応を別の方法で調節する能力を有することから、免疫反応調節剤として有用である。これにより、この化合物は、このような免疫反応の変化に対して感受性を有するウイルス性疾患及び腫瘍のような種々の病態の処置に有用とされる。 （もっと読む）

動物において並びにウイルス性及び腫瘍性の疾患を含めた疾患の処置においてサイトカインの生合成を誘導するための、６、７、８又は９位に置換、例えば、置換アルコキシ置換基を有する、縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］環化合物、例えば、縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン及び縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン、これらの化合物を含有する薬学的組成物、中間体、並びに免疫賦活剤としてこれらの化合物を製造する方法及び使用する方法を開示する。 （もっと読む）