薬剤又は治療剤の長期制御放出のためのシステムが記載される。本発明によれば、ミクロスフェアに含まれる1種以上の薬剤又は治療剤は、温度感受性ヒドロゲルと混合され、その後、薬剤又は治療剤の所望部位に直接導入される。温度感受性ヒドロゲルも、短期制御放出用の薬剤又は治療剤、例えば鎮痛薬を含むことができる。温度感受性ヒドロゲルは室温で液体状態であるが、注射の際には簡単にゲル状になる。このシステムは、疾患、障害又は症状、例えば腫瘍、椎間板起因の背痛、又は関節炎の治療に特に適しており、薬剤又は治療剤の局所投与を保証する。さらに、本明細書は薬剤又は治療剤を含有するミクロスフェアの製造方法を提供する。
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本発明は、３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼのインヒビターとしての新規なクラスの化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のそのような化合物を含有する薬学的組成物、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびそのような化合物またはそのような薬学的組成物を用いる、３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する一つ以上の疾患の処置、予防、阻害、または改善の方法を提供する。 （もっと読む）

医薬および該医薬に対するアンタゴニストを包含する製薬学的安全投薬形態物が提供される。該安全投薬形態物は、該製薬学的安全投薬形態物が意図されるとおり投与される場合にアンタゴニストが有意の生物学的利用性を有しないようである。しかしながら、アンタゴニストは、該投薬形態物が破壊される場合に放出されかつ生物学的に利用可能になる。製薬学的安全投薬形態物を提供することによる医薬の投与方法もまた提供される。
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本発明は、式（Ｉ）の６−アミノ（アザ）インダン化合物およびこれら化合物の生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中、Ａｒは、フェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり、Ａｒは１個の基Ｒ^ａを有することができ、Ａｒは１もしくは２個の別の基Ｒ^ｂを有することができ；Ｘは、ＮまたはＣＨであり；Ｅは、ＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミルまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルであり；Ｒ^１ａはＨであるか、またはＲ^１ａとＲ^２もしくはＲ^１ａとＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎとなっており、ｎは１、２、３または４であり；Ｒ^２およびＲ^２ａはそれぞれ独立に、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２またはＣＦ_３であり；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４−アルキルである。本発明はさらに、少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩を含む医薬組成物、ならびにドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療方法であって、有効量の少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩を投与する段階を有する方法に関するものでもある。

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タウ蛋白が蓄積する疾患の画像診断プローブとして使用される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、ならびにそれを含有する組成物およびキットを提供する。脳材料中の神経原線維変化の染色方法、ならびに蛋白のβシート構造が病因または病因の一部となる疾患の予防および／または治療用の医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の芳香族化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中においてＡｒはフェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり、Ａｒは１個の基Ｒ^ａを有することができ、Ａｒは１もしくは２個の基Ｒ^ｂを有することもでき；ＸはＮまたはＣＨであり；ＹはＯ、Ｓ、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｎ＝ＣＨ−であり；ＡはＣＨ_２、ＯまたはＳであり；ＥはＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミルまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルであるか、Ｒ^１ａとＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２もしくは３であり、またはＲ^１ａとＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２もしくは３であり；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２またはＣＦ_３であり；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり；Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキルおよびフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキルから選択される。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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【課題】11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型活性スピロ化合物
【解決手段】新規の分類の一般式（Ｉ）の化合物、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、並びに、薬物の製造におけるそれらの使用を開示する。本発明の化合物は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βHSD1）の活性を調節し、従って、そのような調節が有益である疾病、例えばメタボリックシンドロームの治療に有用である。
【化１】
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眼の血管新生または水腫状の疾患および障害を処置するための、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）インヒビターを含む眼科組成物およびその使用が、開示される。上記化合物は、眼の血管新生または水腫状の疾患または障害に罹患しているヒトを処置する際に特に有用である。眼の血管新生または水腫状の疾患または障害に罹患している患者を処置するための方法は、薬学的に有効な量のヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）インヒビターを投与する工程を包含する。 （もっと読む）

疾患を処置するため、炎症を減少させるため、または正常な機能を回復するために、モルヒネ、モルヒネ前駆体(たとえば、レチクリン)、およびモルヒネの合成または活性の阻害剤を使用することに関する方法、ならびに材料が提供される。

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そのような必要がある対象において、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ-2を阻害するための方法であって、アミノシアノピリジンＭＫ−２阻害剤化合物またはその医薬的に受容可能な塩を投与することを含む方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病を含むアミロイド-β関連疾患を治療するための方法および薬学的組成物に関する。本発明は、例えば、有効量の第1の薬剤および第2の薬剤を投与することを含む、対象の同時併用治療の方法であって、該第1の薬剤がアミロイド-β疾患、神経変性、または細胞毒性を治療し；かつ該第2の薬剤が治療薬または栄養補助剤である方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｗ、Ｘおよびｎは本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化３１４】

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本発明は、式(I)を有するNPY-5受容体アンタゴニスト、上記NPY-5受容体アンタゴニストによって調節される疾患、症状及び／又は障害を治療するために有用な方法、及び医薬組成物を提供する。
【化１】

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【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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本発明は一般式（Ｉ）及び（ＩＩ）の構造の化合物または薬学的に許容し得るその塩を提供するものであり、疾病の炎症要因の治療に有用であり、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、鬱血性心不全、炎症性大腸炎、関節炎、２型糖尿病、及び多発性硬化や関節リウマチなどの自己免疫疾患の治療に有用である。
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多環式化合物、関連するスクリーニング法、および開示された方法を使用してプロトフィブリル形成を防ぐことを含む、アミロイド関連疾患の予防方法。 （もっと読む）

ニューロペプチドレセプターに関連した症状又は障害を治療又は予防するのに有用である化合物、組成物、及び方法を提供する。当該方法は、内分泌障害、代謝障害、心臓血管障害、神経障害、精神障害、胃腸障害、泌尿生殖器障害、及び他の障害を治療及び/又は予防するのに特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、シノメニンおよびその化合物類に関し、式（Ｉ）（式中、Ｒ₁は、アルキル基を表し；Ｒ₂は、水素原子、アルキルカルボニル基、ハロアルキルカロボニル基またはアリールカルボニル基を表し；Ｙは、基（II）、（III）または（IV）を表し；Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ’₄、Ｒ₅、Ｒ’₅およびＲ₆は、明細書に定義したとおりであり、そして、Ｘは、ハロゲン原子を表す。）で示される化合物類にも関する。薬剤。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病及び特に２型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関係する疾患の治療又は予防に有用なフェニルアラニン誘導体に向けられている。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物及び、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。

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