【課題】 優れた心機能改善作用を有する新規な心不全治療薬を提供する。
【解決手段】 コリンエステラーゼ阻害薬を有効成分とする心不全治療薬である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、これらの化合物、組成物、中間体及びそれらの誘導体を調製する方法並びにＲＸＲ媒介性障害を処置する方法を対象とする。より具体的には、本発明の化合物はＲＸＲ媒介性障害を処置するために有用なＲＸＲアゴニストである。
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本発明は、ＴＬＲ７、ＴＬＲ８、ＴＬＲ９リガンドなどのＴＬＲリガンドのプロファイルを調節する、ある種のオリゴヌクレオチドの能力に関する。

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神経成長因子とその前駆物質とニューロトロフィン受容体との相互作用を調節し、パム、炎症性疾患、および神経疾患など、それらから媒介される疾病状態を治療する化合物およびその薬学的に許容される組成物を開示する。投与方法を含む本発明の化合物および組成物の使用方法もまた開示する。化合物は下記の構造式を有し、式中ｍおよびｎが独立して０または１であり、ｘおよびｙが独立して０または１であり、但し、ｎおよびｙが同時に０ではなく、置換基Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^１０、およびＲ^１１が式（Ｉ）中でさらに定義される。

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ＨＡＭＬＥＴ若しくはその生物学的に活性な修飾物又はこれらのいずれかの生物学的に活性な断片である構成要素（ｉ）及びヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤である構成要素（ｉｉ）の組み合わせ。この組み合わせは、例えば増殖性疾患、例えば腫瘍を産生する疾患の処置に相乗効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、粘着防止剤を組み込む水溶性フィルム及びそれらの調製方法に関する。粘着防止剤は、当該組成物の流れ特性を改善し、それによって使用者の口への又は他のユニットのフィルムへのフィルム付着の問題を低減し得る。とりわけ、本発明は、水溶性ポリマーと、美容剤、医薬品、ビタミン、生理活性物質及びそれらの組み合わせからなる活性成分と、少なくとも１つの粘着防止剤とを含むフィルム組成物の形態の可食性水溶性送達システムに関する。
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インデノイソキノリノン類縁体、有効量のインデノイソキノリノン類縁体を含む組成物及び炎症性疾患、再かん流傷害、糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植から生じる再酸素化障害、虚血状態、神経変性病、腎不全、血管疾患、循環器疾患、癌、未熟児合併症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起障害又は尿失禁を治療又は予防する方法であって、それを必要とする被検体に、有効量のインデノイソキノリノン類縁体を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、消化管障害および関連障害の患者の治療のためのコレシストキニン−2(CCK−2)受容体アンタゴニストであるイトリグルミドおよびプロトンポンプインヒビター(PPI)の併用に関する。 （もっと読む）

【課題】ｉｎ ｖｉｖｏでミスフォールディングされたタンパク質を修正することによってタンパク質形態障害を治療若しくは予防する際に有用な組成物及び方法、並びに真核生物細胞中で組換えタンパク質の発現を強化する方法であって、当該組換えタンパク質が生化学的に機能的な形態において発現される方法の提供。
【解決手段】１１−シス−レチナール、９−シス−レチナール又は７環ロックされた１１−シス−レチナールの異性体と共に、プロテアソーム阻害剤、オートファジー阻害剤、リソソーム阻害剤、ＥＲ（小胞体）からゴルジ体へのタンパク質輸送の阻害剤、Ｈｓｐ９０シャペロン阻害剤、熱ショック応答活性化剤、グリコシダーゼ阻害剤及びヒストンデアセチラーゼ阻害剤からなる群から選択される少なくとも１つの化合物を投与することを含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害するベンゾイソキノリノン及びアザ誘導体を含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者に、前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、そして式（Ｉ）［式中、スピロ−ピペリジンの基Ａ及び基Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、本明細書と同義である］により表される、インドール−３−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体に関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安及び抑鬱障害に対する医薬におけるこれらの使用、ならびにこれらの製造方法に関する。
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一方が他方を著しく置換することなく、いずれかの活性薬物の最初の有効性を阻害することなく、１つの樹脂粒子と抱合した同じイオン電荷の２種の異なる活性薬物を含む複合医薬製剤。また、複数の活性薬物−樹脂抱合体の製造方法、及び複数の活性薬物−樹脂抱合体からの薬学的に活性な薬物の組合せのｉｎ ｖｉｖｏにおける放出方法。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な新規な３−アザ−スピロ［５．５］ウンデカ−８−エン誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用、及び、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な新規な３−アザ−スピロ［５．５］ウンデカン誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用、及び、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療に有用な、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、高い安定性を示す抗体もしくはその抗原結合フラグメントを含む薬学的処方物を、その使用の方法と併せて提供する。本発明の薬学的処方物は、ＩＧＦ１Ｒに特異的に結合する単離された抗体もしくはその抗原結合フラグメント、緩衝剤およびスクロースを含む。本発明のキットは、（ａ）容器もしくは注入デバイス中の本発明の処方物；ならびに（ｂ）薬物動態、薬力学、臨床研究、効能パラメーター、適応症および用法、禁忌、警告、注意事項、有害反応、過用量、適切な用量および投与、どのように供給されるか、適切な保存条件、参考文献ならびに特許の情報からなる群より選択される該処方物に関連する１つ以上の情報項目を含むパッケージ挿入物を備える。
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【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する化合物及びそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】式：


（式中、Ｘ¹は、ＣＲ¹またはＣＲ¹Ｒ^1'；Ｘ²は、Ｃ、ＣＨまたはＮ；Ｘ³は、ＣＲ²、ＣＲ²Ｒ^2'またはＮＲ³；Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｒ²、Ｒ^2'およびＲ³は、それぞれ独立して水素または置換基群Ｓ１から選択される基、但し、Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｒ²、Ｒ^2'およびＲ³の少なくとも１つは、−Ｌ¹−Ｑ¹で示される基；Ａ環およびＢ環は、それぞれ独立して炭素環または複素環；置換基群Ｓ１：ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル等）で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、被検者における中枢神経系損傷を治療するための方法及び組成物を提供する。より具体的には、本発明は、コリン作動性作用物質をベンゼンスルホンアミド又はメチルスルホニルベンゼン系シクロオキシゲナーゼ-２選択的阻害剤と組み合わせて被検者に投与することを含む、中枢神経系虚血状態又は中枢神経系外傷性傷害の治療のための併用療法剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は呼吸器疾患の治療のためのMRP4インヒビターの使用、それらを含有する医薬組成物及びその調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は患者における中枢神経系損傷の治療のための組成物及び方法を提供する。より特には、本発明は患者へのフェニル酢酸シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤を伴うコリン作動性剤の投与を含む、中枢神経系虚血状態又は中枢神経系外傷性傷害の治療のための組み合わせ治療を提供する。 （もっと読む）