ニューロトロフィン媒介性活性を調節する方法
神経成長因子とその前駆物質とニューロトロフィン受容体との相互作用を調節し、パム、炎症性疾患、および神経疾患など、それらから媒介される疾病状態を治療する化合物およびその薬学的に許容される組成物を開示する。投与方法を含む本発明の化合物および組成物の使用方法もまた開示する。化合物は下記の構造式を有し、式中ｍおよびｎが独立して０または１であり、ｘおよびｙが独立して０または１であり、但し、ｎおよびｙが同時に０ではなく、置換基Ｒ１〜Ｒ５、Ｒ１０、およびＲ１１が式（Ｉ）中でさらに定義される。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ニューロトロフィンおよびニューロトロフィン受容体の相互作用を調節する方法であって、下記式１の化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物の有効量を、ニューロトロフィン受容体を発現する細胞に接触させる段階を含む、方法：
式中、Ｒ１が、水素原子、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシまたはアミノからなる群より選択され、アルキル、アルコキシまたはアミノ基がさらに、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルケン、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペリジニル、またはアゼパニルと置換されてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して、水素原子、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択されるか、
またはＮ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
であり、
但し、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１のうちの少なくとも１つが−Ｈではなく、
ｍおよびｎがそれぞれ独立して０または１であり、
但し、ｎおよびｙが同時に０ではなく、
ｘおよびｙがそれぞれ独立して０または１である。
【請求項２】
ニューロトロフィンおよびニューロトロフィン受容体の相互作用を調節する方法であって、下記式３の化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物の有効量を、ニューロトロフィン受容体を発現する細胞に接触させる段階を含む、方法：
式中、Ｒ１が、水素原子、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシまたはアミノからなる群より選択され、アルキル、アルコキシまたはアミノ基がさらに、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルケン、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、またはアゼパニルと置換されてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して、−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択されるか、
またはＮ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
であり、
但し、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１のうちの少なくとも１つが−Ｈではなく、
ｍおよびｎがそれぞれ独立して０または１である。
【請求項３】
ｎおよびｍが１である、請求項２記載の方法。
【請求項４】
前記化合物が、下記式４およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物である、請求項２記載の方法：
式中、Ｒ１が、水素原子、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシまたはアミノからなる群より選択され、アルキル、アルコキシまたはアミノ基がさらに、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルケン、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、またはアゼパニルと置換されてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択されるか、
または、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
であり、
但し、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１のうちの少なくとも１つが−Ｈではない。
【請求項５】
式中Ｒ１が、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨおよび−Ｈからなる群より選択され、式中、ｎが１、２または３であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がそれぞれ独立して、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキルおよびＮＨ２からなる群より選択される、請求項４記載の方法。
【請求項６】
式中−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルが、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−ｔ−ブチルである、請求項５記載の方法。
【請求項７】
前記化合物が、下記式６およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物である、請求項２記載の方法：
式中、Ｒ１が、水素原子、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシまたはアミノからなる群より選択され、アルキル、アルコキシまたはアミノ基がさらに、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルケン、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、またはアゼパニルと置換されてもよく、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択されるか、
または、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
であり、
但し、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つが−Ｈではない。
【請求項８】
式中、Ｒ１が、１つまたは複数のＣ１−Ｃ４−アルキル基と独立して置換されてもよいＣ１−Ｃ４アルキル、ＮＯ２、酸、ＮＯ２、ハロゲンからなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素原子、−ＮＨ２、および−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群より選択され、
但し、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つが−Ｈではない、請求項７記載の方法。
【請求項９】
式中、Ｒ２が、−ＮＨ２、および−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群より選択され、
Ｒ３が−Ｈである、請求項７記載の方法。
【請求項１０】
式中、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルが、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−ｔ−ブチルである、請求項９記載の方法。
【請求項１１】
前記化合物が、下記式７およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物である、請求項２記載の方法：
式中、Ｒ１３が水素原子、Ｃ１−６−アルキル、アミノまたはＣ１−６−アルコキシ、−ＯＨ、−ハロゲン、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、Ｃ１−６−アルケン、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、またはアゼパニルからなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択され、
または、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
であり、
但し、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つが−Ｈではなく、
ｘが、１、２、３または４である。
【請求項１２】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨ、イミダゾリル、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、モルホリノ、ピペラジニル、−ＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＯ２からなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素原子および−ＮＨ２からなる群より選択され、
但し、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つが水素ではなく、
ｘが、２、３または４である、請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯ−Ｎａ＋からなる群より選択され、
Ｒ２が、−ＮＨ２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ３が、水素原子であり、
ｘが３である、請求項１１記載の方法。
【請求項１４】
式中、Ｒ２が、ピロリルまたは１つまたは複数のメチル基により置換されたピロリルであり、
Ｒ３が−Ｈであり、
ｘが２または３である、請求項１１記載の方法。
【請求項１５】
式中、Ｒ２が、ＮＨ２またはＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｒ３が−Ｈである、請求項１１記載の方法。
【請求項１６】
式中、Ｒ２がピロリルもしくは２，５−ジメチル−ピロリルであり、Ｒ３が−Ｈであるか；またはＲ２が−Ｈであり、Ｒ３がピロリルもしくは２，５−ジメチル−ピロリルである、請求項１１記載の方法。
【請求項１７】
前記化合物が、４−（５−アミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１）、ナトリウム４−（５−アミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ブチラート（２）、４−（５−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１３）、４−（５−カルバモイル−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（９５）、４−（５−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸、４−（１，３−ジオキソ−５−ピロール−１−イル−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１２２）、および４−［５−（２，５−ジメチル−ピロール−１−イル）−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル］−酪酸（１２５）からなる群より選択される、請求項１１記載の方法。
【請求項１８】
前記化合物が、下記式１１およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物である、請求項２記載の方法：
式中、Ｒ１３が水素原子、Ｃ１−６−アルキル、アミノまたはＣ１−６−アルコキシ、−ＯＨ、−ハロゲン、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、Ｃ１−６−アルケン、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、またはアゼパニルからなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ５がそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、酸、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して、−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択され、
または、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、
であり、
ｘが、０、１、２、３または４である。
【請求項１９】
式中Ｒ２およびＲ５が独立して、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６、ＣＯＯＨ、テトラゾリルおよびＣＮからなる群より選択される、請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−Ｎａ＋、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＥｔ、ＰＯ３Ｈ２、イミダゾリル、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、モルホリノ、ピペラジニル、−ＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＯ２からなる群より選択され、
ｘが、２、３または４である、請求項１８記載の方法。
【請求項２１】
式中、ｘが、０、１、２、または３であり、
Ｒ２およびＲ５がともに、−ＮＨ２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３のいずれかである、請求項２０記載の方法。
【請求項２２】
式中、ｘが、２または３であり、
Ｒ２およびＲ５がともに、ＮＯ２、ＮＨ２またはＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３のいずれかである、請求項２０記載の方法。
【請求項２３】
式中、ｘが、２または３であり、Ｒ１３が、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−Ｎａ＋またはＣＯＯＥｔであり、
Ｒ２およびＲ５がともに、ＮＯ２、ＮＨ２またはＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３のいずれかである、請求項２０記載の方法。
【請求項２４】
式中、ｘが、０、１、２、または３であり、
Ｒ２またはＲ５のうちの１つがＮＯ２であり、もう一方がＢｒである、請求項２０記載の方法。
【請求項２５】
式中、Ｒ２およびＲ５が、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−ｔ−ブチルである、請求項２０記載の方法。
【請求項２６】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯ−Ｎａ＋からなる群より選択され、
ｘが３である、請求項２０記載の方法。
【請求項２７】
式中、Ｒ１３がＣＯＯＨ、ＣＯＯＥｔ、ＰＯ３Ｈ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、またはＳＯ３Ｈである、請求項２０記載の方法。
【請求項２８】
式中、Ｒ２およびＲ５がともに、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−ｔ−ブチル、ＮＯ２、ＮＨ２またはＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であるか、またはＲ２およびＲ５のうちの１つがＢｒであり、もう一方がＮＯ２である、請求項２０記載の方法。
【請求項２９】
式中、ｘが、２または３である、請求項２０記載の方法。
【請求項３０】
式中、Ｒ２およびＲ５が、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、式中、Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−４アルキル、フェニル、およびベンジルからなる群より選択される、請求項１８記載の方法。
【請求項３１】
式中、Ｒ２およびＲ５が、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、請求項３０記載の方法。
【請求項３２】
式中、Ｒ２およびＲ５が、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチルである、請求項３０記載の方法。
【請求項３３】
前記化合物が、４−（５，８−ジアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（９）、４−（５，８−ジニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１０）、４−（５，８−ビス−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１１）、４−（５−ブロモ−８−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（８９）、３−（５，８−ジニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロパン−１−スルホン酸（１０５）、３−（５，８−ジアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロパン−１−スルホン酸（１０６）、３−（５，８−ビス−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロパン−１−スルホン酸（１０７）、４−（５，８−ビス−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸エチルエステル（１０８）、４−［５，８−ビス−（３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル］−酪酸（１０９）、４−（５，８−ジニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸エチルエステル（１１０）、４−（５，８−ジアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸エチルエステル（１１１）、［３−（５，８−ジニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピル］−ホスホン酸（１１６）、［３−（５，８−ジアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピル］−ホスホン酸（１１７）、［３−（５，８−ビス−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピル］−ホスホン酸（１１８）、３−（５，８−ジニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピオン酸（１１９）、３−（５，８−ジアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピオン酸（１２０）および３−（５，８−ビス−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピオン酸（１２１）からなる群より選択される、請求項１８記載の方法。
【請求項３４】
前記化合物が、下記式１３およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物である、請求項２記載の方法：
式中、Ｒ１３が水素原子、Ｃ１−６−アルキル、アミノ、Ｃ１−６−アルコキシ、−ＯＨ、ハロゲン、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、Ｃ１−６−アルケン、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、またはアゼパニルからなる群より選択され、
Ｒ３およびＲ４が独立して、水素原子、ハロゲン、酸、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中、Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して、−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中、Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択され、
または、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
であり、
ｘが、１、２、３または４である。
【請求項３５】
式中、Ｒ３およびＲ４が独立して、ハロゲン、ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−ＮＯ２、および−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４からなる群より選択される、請求項３４記載の方法。
【請求項３６】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−Ｎａ＋、イミダゾリル、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、モルホリノ、ピペラジニル、−ＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＯ２からなる群より選択され、
ｘが、２、３または４である、請求項３４記載の方法。
【請求項３７】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯ−Ｎａ＋からなる群より選択され、
ｘが３である、請求項３６記載の方法。
【請求項３８】
式中、Ｒ３およびＲ４がともに、ＮＯ２、ＮＨ２またはＣＯＯＨである、請求項３４記載の方法。
【請求項３９】
式中、ｘが３であり、Ｒ１３がＣＯＯＨである、請求項３４記載の方法。
【請求項４０】
式中、Ｒ３およびＲ４が、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、式中、Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−４アルキル、フェニルおよびベンジルからなる群より選択される、請求項３４記載の方法。
【請求項４１】
式中、Ｒ３およびＲ４が、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、請求項３４記載の方法。
【請求項４２】
前記化合物が、４−（６，７−ジニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１０１）および４−（６，７−ジアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１０２）からなる群より選択される、請求項３４記載の方法。
【請求項４３】
前記化合物が、下記式１４およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物である、請求項２記載の方法：
式中、Ｒ１が、水素原子、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシまたはアミノからなる群より選択され、アルキル、アルコキシまたはアミノ基がさらに、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルケン、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、またはアゼパニルと置換されてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中、Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中、Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択され、
または、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
である。
【請求項４４】
Ｒ１が、（ＣＨ２）ｘＲ１３であり、
式中Ｒ１３が、水素原子、Ｃ１−６−アルキル、アミノまたはＣ１−６−アルコキシ、−ＯＨ、ハロゲン、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、Ｃ１−６−アルケン、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリル、またはアゼパニルからなる群より選択され、
ｘが、１、２、３または４である、請求項４３記載の方法。
【請求項４５】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨ、イミダゾリル、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、モルホリノ、ピペラジニル、−ＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＯ２からなる群より選択され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立して、水素原子および−ＮＨ２からなる群より選択され、
Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ水素であり、
ｘが、２、３または４である、請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯ−Ｎａ＋からなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ５がそれぞれ独立して、−ＮＨ２または−Ｈであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ水素原子であり、
ｘが３である、請求項４４記載の方法。
【請求項４７】
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ水素原子であり、
Ｒ２およびＲ５がそれぞれ独立して、−ＮＨ２または−Ｈである、請求項４３記載の方法。
【請求項４８】
式中、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチルである、請求項４３記載の方法。
【請求項４９】
前記化合物が２、３−ジヒドロ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−１−オン（３１）である、請求項４３記載の方法。
【請求項５０】
ニューロトロフィンおよびニューロトロフィン受容体の相互作用を調節する方法であって、下記式７Ａの化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物の有効量を、ニューロトロフィン受容体を発現する細胞に接触させる段階を含む、方法：
式中、Ｒ１３が、ＰＯ３Ｈ２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＥｔ、フェニルおよびＣＯＯＨで置換されたフェニルからなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｈ、ＯＨ、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２−Ｎ−モルホリノ、ＣＯＯＨ、ＮＯ２、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択され、
ｘが、１、２、３または４である。
【請求項５１】
式中、ｘが、１、２または３である、請求項５６記載の方法。
【請求項５２】
式中、Ｒ２が−Ｈであり、Ｒ３がＣｌ、Ｃ（Ｏ）ＰｈまたはＣＯＯＨである、請求項５０記載の方法。
【請求項５３】
式中、Ｒ３が−Ｈであり、Ｒ２がＣｌ、Ｃ（Ｏ）ＰｈまたはＣＯＯＨである、請求項５０記載の方法。
【請求項５４】
式中、Ｒ１３がＣＯＯＨ、ＣＯＯＥｔ、ＯＨ、ＣＯＯＨで置換されたフェニル、ＳＯ３Ｈ、またはフェニルである、請求項５０記載の方法。
【請求項５５】
式中、Ｒ２が−Ｈであり、Ｒ３がＣＮ、Ｂｒ、ＳＯ３Ｈ、ＮＯ２、またはＣｌである、請求項５０記載の方法。
【請求項５６】
式中、Ｒ２が−Ｈであり、Ｒ３がＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２であるか；またはＲ２が−Ｈであり、Ｒ３がＳＯ２Ｎ−モルホリノであるか；またはＲ２がＳＯ２Ｎ−モルホリノであり、Ｒ３が−Ｈであるか；またはＲ２がＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２であり、Ｒ３が−Ｈである、請求項５０記載の方法。
【請求項５７】
前記化合物が、ナトリウム４−（５−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ、３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ブチラート（６２）、４−（１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（６９）、２−（３−ヒドロキシ−プロピル）−５−ニトロ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−１，３−ジオン（７２）、４−（６−ブロモ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（７３）、４−［４−（５−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−フェニル］−酪酸エチルエステル（７６）、４−（１，３−ジオキソ−６−スルホ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（７７）、３−（５−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロパン−１−スルホン酸（８３）、４−（６−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（８６）、［３−（５−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピル］−ホスホン酸（８７）、４−（６−ベンゾイル−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（９９）、２−（３−カルボキシ−プロピル）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−６−カルボン酸（１００）、
４−（６−クロロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１０４）、ジメチルスルファモイル−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１１２）、４−［６−（モルホリン−４−スルホニル）−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル］−酪酸（１１３）、４−（５−ジメチルスルファモイル−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１１４）、４−［５−（モルホリン−４−スルホニル）−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル］−酪酸（１１５）、３−（５−シアノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピオン酸（１２６）、２−（３−カルボキシ−プロピル）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−５−カルボン酸（１２８）、４−（６−シアノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１２９）、４−［６−（モルホリン−４−カルボニル）−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル］−酪酸（１２３）および４−（５−シアノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１２４）からなる群より選択される、請求項５０記載の方法。
【請求項５８】
ニューロトロフィンおよびニューロトロフィン受容体の相互作用を調節する方法であって、下記式７Ｂの化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物の有効量を、ニューロトロフィン受容体を発現する細胞に接触させる段階を含む、方法：
式中、Ｒ１３が、フェニル、イミダゾリル、モルホリノ、ピロリル、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３およびＮ（ＣＨ３）２からなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、−Ｈ、ＯＨ、ＰＯ３Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＮ、ＳＯ３Ｈ、ＮＯ２、ＢｒおよびＣ（Ｏ）モルホリノからなる群より選択され、および
ｘが、１、２、３または４である。
【請求項５９】
前記化合物が、５−ニトロ−２−（３−ピロール−１−イル−プロピル）−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−１，３−ジオン（３４）、２−（３−メチルアミノ−プロピル）−５−ニトロ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−１，３−ジオン（３９）、２−ベンジル−５−ニトロ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−１，３−ジオン（４４）、４−（６−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イルメチル）−安息香酸（７９）、２−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５−ニトロ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−１，３−ジオン（９４）および４−（５−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イルメチル）−安息香酸（９８）からなる群より選択される、請求項５８記載の方法。
【請求項６０】
ニューロトロフィンおよびニューロトロフィン受容体の相互作用を調節する方法であって、下記式１０Ａの化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物の有効量を、ニューロトロフィン受容体を発現する細胞に接触させる段階を含む、方法：
式中、Ｒ１３およびＲ１４がそれぞれ独立して、イミダゾリル、モルホリノ、Ｎ（ＣＨ３）、ＰＯ３Ｈ２、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＥｔ、フェニルおよびＣＯＯＨで置換されたフェニルからなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、−Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２モルホリノ、Ｃ（Ｏ）モルホリノ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＰＯ３ＨおよびＢｒからなる群より選択され、
ｘが、１、２、３または４である。
【請求項６１】
式中、Ｒ１３およびＲ１４がそれぞれ独立して、イミダゾリル、モルホリノ、Ｎ（ＣＨ３）、ＰＯ３Ｈ２、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＥｔ、およびＣＯＯＨで置換されたフェニルからなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、−Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２モルホリノ、Ｃ（Ｏ）モルホリノ、ＮＯ２、Ｂｒからなる群より選択され、
ｘが、１、２、３または４である、請求項６０記載の方法。
【請求項６２】
式中、Ｒ１３およびＲ１４がＣＯＯＨであり、ｘが２である、請求項６０記載の方法。
【請求項６３】
ニューロトロフィンおよびニューロトロフィン受容体の相互作用を調節する方法であって、下記式１０Ｂの化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物の有効量を、ニューロトロフィン受容体を発現する細胞に接触させる段階を含む、方法：
式中、Ｒ１３が水素原子、Ｃ１−６−アルキル、アミノ、Ｃ１−６−アルコキシ、−ＯＨ、ハロゲン、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、Ｃ１−６−アルケン、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、またはアゼパニルからなる群より選択され、
Ｒ１４およびＲ１５がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、イミダゾリル、モルホリノ、Ｎ（ＣＨ３）、ＰＯ３Ｈ２、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＥｔ、フェニルおよびＣＯＯＨで置換されたフェニルからなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、−Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２モルホリノ、Ｃ（Ｏ）モルホリノ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＰＯ３ＨおよびＢｒからなる群より選択され、
ｘおよびｙがそれぞれ独立して０または１である。
【請求項６４】
式中、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がそれぞれ独立して、イミダゾリル、モルホリノ、Ｎ（ＣＨ３）、ＰＯ３Ｈ２、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＥｔ、およびＣＯＯＨで置換されたフェニルからなる群より選択される、請求項６３記載の方法。
【請求項６５】
ニューロトロフィンおよびニューロトロフィン受容体の相互作用を調節する方法であって、下記式１１Ａの化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物の有効量を、ニューロトロフィン受容体を発現する細胞に接触させる段階を含む、方法：
式中、Ｒ１３が、Ｎ（Ｈ）ＮＨ２、ＯＨ、イミダゾリル、モルホリノ、Ｎ（ＣＨ３）、ＰＯ３Ｈ２、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＥｔ、フェニルおよびＣＯＯＨで置換されたフェニルからなる群より選択され、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１５がそれぞれ独立して、−Ｈ、ＰＯ３Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＮ、ＯＨ、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２モルホリノ、ＮＯ２、Ｂｒ、ＮＨ２、ＳＯ３Ｈからなる群より選択され、
ｘが、０、１、２、３または４である。
【請求項６６】
式中、ｘが２であり、Ｒ１３がＯＨであり、Ｒ２がＮＯ２であり、Ｒ３およびＲ１５が−Ｈである、請求項６０記載の方法。
【請求項６７】
式中、ｘが０であり、Ｒ１３がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＨ２であり、Ｒ２およびＲ１５が独立してＳＯ３ＨまたはＮＯ２であり、Ｒ３がＮＨ２である、請求項６５記載の方法。
【請求項６８】
前記化合物が、６−アミノ−１，３−ジオキソ−２−アミノ−ウレイド−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−５，８−ジスルホン酸−二カリウム塩（５２）、および２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−５−ニトロ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−１，３−ジオン（９７）からなる群より選択される、請求項６５記載の方法。
【請求項６９】
前記ニューロトロフィンが、神経成長因子およびその前駆物質である、前記請求項のいずれか１項記載の方法。
【請求項７０】
前記ニューロトロフィン受容体が、ｐ７５ＮＴＲおよびＴｒｋＡからなる群より選択される、前記請求項のいずれか１項記載の方法。
【請求項７１】
前記ニューロトロフィン受容体がｐ７５ＮＴＲである、請求項７０記載の方法。
【請求項７２】
前記ニューロトロフィン受容体がＴｒｋＡである、請求項７０記載の方法。
【請求項７３】
前記化合物がＮＧＦおよび／またはＴｒｋＡを有するｐｒｏＮＧＦの相互作用をさらに調節する、請求項７１記載の方法。
【請求項７４】
前記方法を必要としている対象においてニューロトロフィン媒介性活性を調節するために適用される、前記請求項のいずれか１項記載の方法。
【請求項７５】
前記ニューロトロフィン媒介性活性が疼痛と関連する、請求項７４記載の方法。
【請求項７６】
前記ニューロトロフィン媒介性活性が炎症性疾患と関連する、請求項７４記載の方法。
【請求項７７】
前記ニューロトロフィン媒介性活性が神経性疾患に関連する、請求項７４記載の方法。
【請求項７８】
前記疼痛が、皮膚痛、体性痛、内臓痛および神経障害性疼痛からなる群より選択される、請求項７５記載の方法。
【請求項７９】
前記疼痛が、急性疼痛または慢性疼痛である、請求項７５記載の方法。
【請求項８０】
前記皮膚痛が、皮膚、皮下組織、および関連器官の損傷、疾病、または疾患に関連する、請求項７８記載の方法。
【請求項８１】
前記皮膚、皮下組織、および関連器官の損傷、疾病、または疾患が、外傷、切り傷、裂傷、刺し傷、火傷、外科的切開、湿疹、皮膚炎、乾癬、感染、または急性炎症からなる群より選択される、請求項８０記載の方法。
【請求項８２】
前記体性痛が、筋骨格系および結合組織系の損傷、疾病、または疾患に関連する、請求項７８記載の方法。
【請求項８３】
前記筋骨格系および結合組織系の損傷、疾病、または疾患が、捻挫、骨折、関節炎、乾癬、湿疹、および虚血性心疾患からなる群より選択される、請求項８２記載の方法。
【請求項８４】
前記内臓痛が、循環器系、呼吸器系、胃腸系、もしくは泌尿生殖器系の損傷、疾病、または疾患に関連する、請求項７８記載の方法。
【請求項８５】
前記循環器系の疾病または疾患が、虚血性心疾患、アンギナ、急性心筋梗塞、心不整脈、静脈炎、間欠性跛行、拡張蛇行静脈、および痔核からなる群より選択される、請求項８４記載の方法。
【請求項８６】
前記呼吸器系の疾病または疾患が、喘息、呼吸器感染、慢性気管支炎、および肺気腫からなる群より選択される、請求項８４記載の方法。
【請求項８７】
前記胃腸系の疾病または疾患が、胃炎、十二指腸炎、過敏性腸症候群、結腸炎、クローン病、潰瘍、および憩室炎からなる群より選択される、請求項８４記載の方法。
【請求項８８】
前記泌尿生殖器系の疾病または疾患が、膀胱炎、尿路感染症、糸球体腎炎、多発性嚢胞腎、腎臓結石、および泌尿生殖器系の癌からなる群より選択される、請求項８４記載の方法。
【請求項８９】
前記体性痛が、関節痛、筋肉痛、慢性腰痛、幻肢痛、癌関連の疼痛、歯痛、線維筋痛、特発性疼痛性障害、慢性の非特定の疼痛、術後疼痛、および関連痛からなる群より選択される、請求項７８記載の方法。
【請求項９０】
前記神経障害性疼痛が、前記神経系の損傷、疾病、または疾患に関連する、請求項７８記載の方法。
【請求項９１】
前記神経系の損傷、疾病、または疾患が、神経痛、神経障害、頭痛、慢性頭痛、および脊髄損傷からなる群より選択される、請求項９０記載の方法。
【請求項９２】
前記炎症性疾患が、筋骨格系および結合組織系、呼吸器系、循環器系、泌尿生殖器系、胃腸系、または神経系の炎症性疾患から選択される、請求項７６記載の方法。
【請求項９３】
前記筋骨格系および結合組織系の炎症性疾患が、関節炎、乾癬、皮膚炎、および湿疹からなる群より選択される、請求項９２記載の方法。
【請求項９４】
前記呼吸器系の炎症性疾患が、喘息、気管支炎、静脈洞炎、咽頭炎、鼻炎、および呼吸器感染からなる群より選択される、請求項９２記載の方法。
【請求項９５】
前記循環器系の炎症性疾患が、脈管炎、アテローム性動脈硬化症、静脈炎、心臓炎、および冠状動脈性心疾患からなる群より選択される、請求項９２記載の方法。
【請求項９６】
前記胃腸系の炎症性疾患が、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、憩室炎、ウイルス感染、細菌感染、慢性肝炎、歯肉炎、口内炎、および胃炎からなる群より選択される、請求項９２記載の方法。
【請求項９７】
前記泌尿生殖器系の炎症性疾患が、膀胱炎、多発性嚢胞腎、腎炎症候群、尿路感染症、シスチン蓄積症、前立腺炎、卵管炎、子宮内膜症、および泌尿生殖器癌からなる群より選択される、請求項９２記載の方法。
【請求項９８】
前記神経疾患が、統合失調症、躁鬱病、鬱病、アルツハイマー病、てんかん、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、脳虚血、神経障害、網膜色素変性、緑内障、心不整脈、帯状疱疹、ハンチントン舞踏病、およびパーキンソン病からなる群より選択される、請求項７７記載の方法。
【請求項９９】
必要としている対象において、疼痛を治療する方法であって、式１、式３、式４、式６、式７、式１１、式１３、式１４、式７Ａ、式７Ｂ、式１０Ａ、式１０Ｂおよび式１１Ａからなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、もしくはラセミ化合物の有効量を前記対象に投与する段階を含む、方法。
【請求項１００】
前記疼痛が、皮膚痛、体性痛、内臓痛、および神経障害性疼痛からなる群より選択される、請求項９９記載の方法。
【請求項１０１】
前記疼痛が、急性疼痛または慢性疼痛である、請求項９９記載の方法。
【請求項１０２】
必要としている対象において、炎症性疾患を治療する方法であって、式１、式３、式４、式６、式７、式１１、式１３、式１４、式７Ａ、式７Ｂ、式１０Ａ、式１０Ｂおよび式１１Ａからなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、もしくはラセミ化合物の有効量を前記対象に投与する段階を含む、方法。
【請求項１０３】
前記炎症性疾患が、筋骨格系および結合組織系、呼吸器系、循環器系、泌尿生殖器系、胃腸系、または神経系の炎症性疾患である、請求項１０２記載の方法。
【請求項１０４】
必要としている対象において神経疾患を治療する方法であって、式１、式３、式４、式６、式７、式１１、式１３、式１４、式７Ａ、式７Ｂ、式１０Ａ、式１０Ｂおよび式１１Ａからなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、もしくはラセミ化合物の有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１０５】
前記神経疾患が、統合失調症、躁鬱病、鬱病、アルツハイマー病、てんかん、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、脳虚血、神経障害、網膜色素変性、緑内障、心不整脈、ハンチントン舞踏病、およびパーキンソン病からなる群より選択される、請求項１０４記載の方法。
【請求項１０６】
必要としている対象の泌尿生殖器系および／もしくは胃腸系に関連する疾病または疾患を治療する方法であって、式１、式３、式４、式６、式７、式１１、式１３、式１４、式７Ａ、式７Ｂ、式１０Ａ、式１０Ｂおよび式１１Ａからなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、もしくはラセミ化合物の有効量を前記対象に投与する段階を含む、方法。
【請求項１０７】
前記胃腸系の疾病または疾患が、胃炎、十二指腸炎、過敏性腸症候群、結腸炎、クローン病、潰瘍、および憩室炎からなる群より選択される、請求項１０６記載の方法。
【請求項１０８】
前記泌尿生殖器系の疾病または疾患が、膀胱炎、尿路感染症、糸球体腎炎、多発性嚢胞腎、腎臓結石、および泌尿生殖器系の癌からなる群より選択される、請求項１０６記載の方法。
【請求項１０９】
併用する治療薬を前記対象に投与する段階を含む、前記請求項のいずれか１項記載の方法。
【請求項１１０】
前記併用する治療薬が、鎮痛剤、抗炎症薬、麻酔薬、副腎皮質ステロイド、抗けいれん薬、抗うつ薬、吐き気止め、抗精神病薬、心血管作動薬、および癌治療薬からなる群より選択される、請求項１０９記載の方法。
【請求項１１１】
下記式３の化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物：
式中、Ｒ１が、水素原子、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシまたはアミノからなる群より選択され、アルキル、アルコキシまたはアミノ基がさらに、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルケン、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、またはアゼパニルと置換されてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択され、
または、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
であり、
但し、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１のうちの少なくとも１つが−Ｈではなく、
ｍおよびｎがそれぞれ独立して０または１である。
【請求項１１２】
化合物４−（５，８−ビス−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル−酪酸（１１）。
【請求項１】
ニューロトロフィンおよびニューロトロフィン受容体の相互作用を調節する方法であって、下記式１の化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物の有効量を、ニューロトロフィン受容体を発現する細胞に接触させる段階を含む、方法：
式中、Ｒ１が、水素原子、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシまたはアミノからなる群より選択され、アルキル、アルコキシまたはアミノ基がさらに、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルケン、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペリジニル、またはアゼパニルと置換されてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して、水素原子、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択されるか、
またはＮ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
であり、
但し、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１のうちの少なくとも１つが−Ｈではなく、
ｍおよびｎがそれぞれ独立して０または１であり、
但し、ｎおよびｙが同時に０ではなく、
ｘおよびｙがそれぞれ独立して０または１である。
【請求項２】
ニューロトロフィンおよびニューロトロフィン受容体の相互作用を調節する方法であって、下記式３の化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物の有効量を、ニューロトロフィン受容体を発現する細胞に接触させる段階を含む、方法：
式中、Ｒ１が、水素原子、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシまたはアミノからなる群より選択され、アルキル、アルコキシまたはアミノ基がさらに、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルケン、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、またはアゼパニルと置換されてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して、−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択されるか、
またはＮ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
であり、
但し、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１のうちの少なくとも１つが−Ｈではなく、
ｍおよびｎがそれぞれ独立して０または１である。
【請求項３】
ｎおよびｍが１である、請求項２記載の方法。
【請求項４】
前記化合物が、下記式４およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物である、請求項２記載の方法：
式中、Ｒ１が、水素原子、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシまたはアミノからなる群より選択され、アルキル、アルコキシまたはアミノ基がさらに、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルケン、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、またはアゼパニルと置換されてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択されるか、
または、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
であり、
但し、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１のうちの少なくとも１つが−Ｈではない。
【請求項５】
式中Ｒ１が、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨおよび−Ｈからなる群より選択され、式中、ｎが１、２または３であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がそれぞれ独立して、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキルおよびＮＨ２からなる群より選択される、請求項４記載の方法。
【請求項６】
式中−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルが、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−ｔ−ブチルである、請求項５記載の方法。
【請求項７】
前記化合物が、下記式６およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物である、請求項２記載の方法：
式中、Ｒ１が、水素原子、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシまたはアミノからなる群より選択され、アルキル、アルコキシまたはアミノ基がさらに、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルケン、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、またはアゼパニルと置換されてもよく、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択されるか、
または、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
であり、
但し、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つが−Ｈではない。
【請求項８】
式中、Ｒ１が、１つまたは複数のＣ１−Ｃ４−アルキル基と独立して置換されてもよいＣ１−Ｃ４アルキル、ＮＯ２、酸、ＮＯ２、ハロゲンからなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素原子、−ＮＨ２、および−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群より選択され、
但し、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つが−Ｈではない、請求項７記載の方法。
【請求項９】
式中、Ｒ２が、−ＮＨ２、および−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群より選択され、
Ｒ３が−Ｈである、請求項７記載の方法。
【請求項１０】
式中、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルが、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−ｔ−ブチルである、請求項９記載の方法。
【請求項１１】
前記化合物が、下記式７およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物である、請求項２記載の方法：
式中、Ｒ１３が水素原子、Ｃ１−６−アルキル、アミノまたはＣ１−６−アルコキシ、−ＯＨ、−ハロゲン、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、Ｃ１−６−アルケン、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、またはアゼパニルからなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択され、
または、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
であり、
但し、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つが−Ｈではなく、
ｘが、１、２、３または４である。
【請求項１２】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨ、イミダゾリル、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、モルホリノ、ピペラジニル、−ＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＯ２からなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素原子および−ＮＨ２からなる群より選択され、
但し、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つが水素ではなく、
ｘが、２、３または４である、請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯ−Ｎａ＋からなる群より選択され、
Ｒ２が、−ＮＨ２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ３が、水素原子であり、
ｘが３である、請求項１１記載の方法。
【請求項１４】
式中、Ｒ２が、ピロリルまたは１つまたは複数のメチル基により置換されたピロリルであり、
Ｒ３が−Ｈであり、
ｘが２または３である、請求項１１記載の方法。
【請求項１５】
式中、Ｒ２が、ＮＨ２またはＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｒ３が−Ｈである、請求項１１記載の方法。
【請求項１６】
式中、Ｒ２がピロリルもしくは２，５−ジメチル−ピロリルであり、Ｒ３が−Ｈであるか；またはＲ２が−Ｈであり、Ｒ３がピロリルもしくは２，５−ジメチル−ピロリルである、請求項１１記載の方法。
【請求項１７】
前記化合物が、４−（５−アミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１）、ナトリウム４−（５−アミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ブチラート（２）、４−（５−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１３）、４−（５−カルバモイル−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（９５）、４−（５−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸、４−（１，３−ジオキソ−５−ピロール−１−イル−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１２２）、および４−［５−（２，５−ジメチル−ピロール−１−イル）−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル］−酪酸（１２５）からなる群より選択される、請求項１１記載の方法。
【請求項１８】
前記化合物が、下記式１１およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物である、請求項２記載の方法：
式中、Ｒ１３が水素原子、Ｃ１−６−アルキル、アミノまたはＣ１−６−アルコキシ、−ＯＨ、−ハロゲン、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、Ｃ１−６−アルケン、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、またはアゼパニルからなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ５がそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、酸、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して、−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択され、
または、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、
であり、
ｘが、０、１、２、３または４である。
【請求項１９】
式中Ｒ２およびＲ５が独立して、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６、ＣＯＯＨ、テトラゾリルおよびＣＮからなる群より選択される、請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−Ｎａ＋、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＥｔ、ＰＯ３Ｈ２、イミダゾリル、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、モルホリノ、ピペラジニル、−ＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＯ２からなる群より選択され、
ｘが、２、３または４である、請求項１８記載の方法。
【請求項２１】
式中、ｘが、０、１、２、または３であり、
Ｒ２およびＲ５がともに、−ＮＨ２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３のいずれかである、請求項２０記載の方法。
【請求項２２】
式中、ｘが、２または３であり、
Ｒ２およびＲ５がともに、ＮＯ２、ＮＨ２またはＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３のいずれかである、請求項２０記載の方法。
【請求項２３】
式中、ｘが、２または３であり、Ｒ１３が、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−Ｎａ＋またはＣＯＯＥｔであり、
Ｒ２およびＲ５がともに、ＮＯ２、ＮＨ２またはＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３のいずれかである、請求項２０記載の方法。
【請求項２４】
式中、ｘが、０、１、２、または３であり、
Ｒ２またはＲ５のうちの１つがＮＯ２であり、もう一方がＢｒである、請求項２０記載の方法。
【請求項２５】
式中、Ｒ２およびＲ５が、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−ｔ−ブチルである、請求項２０記載の方法。
【請求項２６】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯ−Ｎａ＋からなる群より選択され、
ｘが３である、請求項２０記載の方法。
【請求項２７】
式中、Ｒ１３がＣＯＯＨ、ＣＯＯＥｔ、ＰＯ３Ｈ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、またはＳＯ３Ｈである、請求項２０記載の方法。
【請求項２８】
式中、Ｒ２およびＲ５がともに、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−ｔ−ブチル、ＮＯ２、ＮＨ２またはＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であるか、またはＲ２およびＲ５のうちの１つがＢｒであり、もう一方がＮＯ２である、請求項２０記載の方法。
【請求項２９】
式中、ｘが、２または３である、請求項２０記載の方法。
【請求項３０】
式中、Ｒ２およびＲ５が、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、式中、Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−４アルキル、フェニル、およびベンジルからなる群より選択される、請求項１８記載の方法。
【請求項３１】
式中、Ｒ２およびＲ５が、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、請求項３０記載の方法。
【請求項３２】
式中、Ｒ２およびＲ５が、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチルである、請求項３０記載の方法。
【請求項３３】
前記化合物が、４−（５，８−ジアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（９）、４−（５，８−ジニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１０）、４−（５，８−ビス−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１１）、４−（５−ブロモ−８−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（８９）、３−（５，８−ジニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロパン−１−スルホン酸（１０５）、３−（５，８−ジアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロパン−１−スルホン酸（１０６）、３−（５，８−ビス−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロパン−１−スルホン酸（１０７）、４−（５，８−ビス−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸エチルエステル（１０８）、４−［５，８−ビス−（３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル］−酪酸（１０９）、４−（５，８−ジニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸エチルエステル（１１０）、４−（５，８−ジアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸エチルエステル（１１１）、［３−（５，８−ジニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピル］−ホスホン酸（１１６）、［３−（５，８−ジアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピル］−ホスホン酸（１１７）、［３−（５，８−ビス−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピル］−ホスホン酸（１１８）、３−（５，８−ジニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピオン酸（１１９）、３−（５，８−ジアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピオン酸（１２０）および３−（５，８−ビス−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピオン酸（１２１）からなる群より選択される、請求項１８記載の方法。
【請求項３４】
前記化合物が、下記式１３およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物である、請求項２記載の方法：
式中、Ｒ１３が水素原子、Ｃ１−６−アルキル、アミノ、Ｃ１−６−アルコキシ、−ＯＨ、ハロゲン、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、Ｃ１−６−アルケン、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、またはアゼパニルからなる群より選択され、
Ｒ３およびＲ４が独立して、水素原子、ハロゲン、酸、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中、Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して、−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中、Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択され、
または、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
であり、
ｘが、１、２、３または４である。
【請求項３５】
式中、Ｒ３およびＲ４が独立して、ハロゲン、ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−ＮＯ２、および−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４からなる群より選択される、請求項３４記載の方法。
【請求項３６】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−Ｎａ＋、イミダゾリル、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、モルホリノ、ピペラジニル、−ＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＯ２からなる群より選択され、
ｘが、２、３または４である、請求項３４記載の方法。
【請求項３７】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯ−Ｎａ＋からなる群より選択され、
ｘが３である、請求項３６記載の方法。
【請求項３８】
式中、Ｒ３およびＲ４がともに、ＮＯ２、ＮＨ２またはＣＯＯＨである、請求項３４記載の方法。
【請求項３９】
式中、ｘが３であり、Ｒ１３がＣＯＯＨである、請求項３４記載の方法。
【請求項４０】
式中、Ｒ３およびＲ４が、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、式中、Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−４アルキル、フェニルおよびベンジルからなる群より選択される、請求項３４記載の方法。
【請求項４１】
式中、Ｒ３およびＲ４が、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、請求項３４記載の方法。
【請求項４２】
前記化合物が、４−（６，７−ジニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１０１）および４−（６，７−ジアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１０２）からなる群より選択される、請求項３４記載の方法。
【請求項４３】
前記化合物が、下記式１４およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物である、請求項２記載の方法：
式中、Ｒ１が、水素原子、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシまたはアミノからなる群より選択され、アルキル、アルコキシまたはアミノ基がさらに、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルケン、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、またはアゼパニルと置換されてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中、Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中、Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択され、
または、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
である。
【請求項４４】
Ｒ１が、（ＣＨ２）ｘＲ１３であり、
式中Ｒ１３が、水素原子、Ｃ１−６−アルキル、アミノまたはＣ１−６−アルコキシ、−ＯＨ、ハロゲン、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、Ｃ１−６−アルケン、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリル、またはアゼパニルからなる群より選択され、
ｘが、１、２、３または４である、請求項４３記載の方法。
【請求項４５】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨ、イミダゾリル、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、モルホリノ、ピペラジニル、−ＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＯ２からなる群より選択され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立して、水素原子および−ＮＨ２からなる群より選択され、
Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ水素であり、
ｘが、２、３または４である、請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
式中、Ｒ１３が、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯ−Ｎａ＋からなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ５がそれぞれ独立して、−ＮＨ２または−Ｈであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ水素原子であり、
ｘが３である、請求項４４記載の方法。
【請求項４７】
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ水素原子であり、
Ｒ２およびＲ５がそれぞれ独立して、−ＮＨ２または−Ｈである、請求項４３記載の方法。
【請求項４８】
式中、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチルである、請求項４３記載の方法。
【請求項４９】
前記化合物が２、３−ジヒドロ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−１−オン（３１）である、請求項４３記載の方法。
【請求項５０】
ニューロトロフィンおよびニューロトロフィン受容体の相互作用を調節する方法であって、下記式７Ａの化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物の有効量を、ニューロトロフィン受容体を発現する細胞に接触させる段階を含む、方法：
式中、Ｒ１３が、ＰＯ３Ｈ２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＥｔ、フェニルおよびＣＯＯＨで置換されたフェニルからなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｈ、ＯＨ、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２−Ｎ−モルホリノ、ＣＯＯＨ、ＮＯ２、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択され、
ｘが、１、２、３または４である。
【請求項５１】
式中、ｘが、１、２または３である、請求項５６記載の方法。
【請求項５２】
式中、Ｒ２が−Ｈであり、Ｒ３がＣｌ、Ｃ（Ｏ）ＰｈまたはＣＯＯＨである、請求項５０記載の方法。
【請求項５３】
式中、Ｒ３が−Ｈであり、Ｒ２がＣｌ、Ｃ（Ｏ）ＰｈまたはＣＯＯＨである、請求項５０記載の方法。
【請求項５４】
式中、Ｒ１３がＣＯＯＨ、ＣＯＯＥｔ、ＯＨ、ＣＯＯＨで置換されたフェニル、ＳＯ３Ｈ、またはフェニルである、請求項５０記載の方法。
【請求項５５】
式中、Ｒ２が−Ｈであり、Ｒ３がＣＮ、Ｂｒ、ＳＯ３Ｈ、ＮＯ２、またはＣｌである、請求項５０記載の方法。
【請求項５６】
式中、Ｒ２が−Ｈであり、Ｒ３がＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２であるか；またはＲ２が−Ｈであり、Ｒ３がＳＯ２Ｎ−モルホリノであるか；またはＲ２がＳＯ２Ｎ−モルホリノであり、Ｒ３が−Ｈであるか；またはＲ２がＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２であり、Ｒ３が−Ｈである、請求項５０記載の方法。
【請求項５７】
前記化合物が、ナトリウム４−（５−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ、３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ブチラート（６２）、４−（１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（６９）、２−（３−ヒドロキシ−プロピル）−５−ニトロ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−１，３−ジオン（７２）、４−（６−ブロモ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（７３）、４−［４−（５−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−フェニル］−酪酸エチルエステル（７６）、４−（１，３−ジオキソ−６−スルホ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（７７）、３−（５−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロパン−１−スルホン酸（８３）、４−（６−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（８６）、［３−（５−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピル］−ホスホン酸（８７）、４−（６−ベンゾイル−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（９９）、２−（３−カルボキシ−プロピル）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−６−カルボン酸（１００）、
４−（６−クロロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１０４）、ジメチルスルファモイル−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１１２）、４−［６−（モルホリン−４−スルホニル）−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル］−酪酸（１１３）、４−（５−ジメチルスルファモイル−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１１４）、４−［５−（モルホリン−４−スルホニル）−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル］−酪酸（１１５）、３−（５−シアノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−プロピオン酸（１２６）、２−（３−カルボキシ−プロピル）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−５−カルボン酸（１２８）、４−（６−シアノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１２９）、４−［６−（モルホリン−４−カルボニル）−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル］−酪酸（１２３）および４−（５−シアノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−酪酸（１２４）からなる群より選択される、請求項５０記載の方法。
【請求項５８】
ニューロトロフィンおよびニューロトロフィン受容体の相互作用を調節する方法であって、下記式７Ｂの化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物の有効量を、ニューロトロフィン受容体を発現する細胞に接触させる段階を含む、方法：
式中、Ｒ１３が、フェニル、イミダゾリル、モルホリノ、ピロリル、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３およびＮ（ＣＨ３）２からなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、−Ｈ、ＯＨ、ＰＯ３Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＮ、ＳＯ３Ｈ、ＮＯ２、ＢｒおよびＣ（Ｏ）モルホリノからなる群より選択され、および
ｘが、１、２、３または４である。
【請求項５９】
前記化合物が、５−ニトロ−２−（３−ピロール−１−イル−プロピル）−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−１，３−ジオン（３４）、２−（３−メチルアミノ−プロピル）−５−ニトロ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−１，３−ジオン（３９）、２−ベンジル−５−ニトロ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−１，３−ジオン（４４）、４−（６−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イルメチル）−安息香酸（７９）、２−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５−ニトロ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−１，３−ジオン（９４）および４−（５−ニトロ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イルメチル）−安息香酸（９８）からなる群より選択される、請求項５８記載の方法。
【請求項６０】
ニューロトロフィンおよびニューロトロフィン受容体の相互作用を調節する方法であって、下記式１０Ａの化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物の有効量を、ニューロトロフィン受容体を発現する細胞に接触させる段階を含む、方法：
式中、Ｒ１３およびＲ１４がそれぞれ独立して、イミダゾリル、モルホリノ、Ｎ（ＣＨ３）、ＰＯ３Ｈ２、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＥｔ、フェニルおよびＣＯＯＨで置換されたフェニルからなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、−Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２モルホリノ、Ｃ（Ｏ）モルホリノ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＰＯ３ＨおよびＢｒからなる群より選択され、
ｘが、１、２、３または４である。
【請求項６１】
式中、Ｒ１３およびＲ１４がそれぞれ独立して、イミダゾリル、モルホリノ、Ｎ（ＣＨ３）、ＰＯ３Ｈ２、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＥｔ、およびＣＯＯＨで置換されたフェニルからなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、−Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２モルホリノ、Ｃ（Ｏ）モルホリノ、ＮＯ２、Ｂｒからなる群より選択され、
ｘが、１、２、３または４である、請求項６０記載の方法。
【請求項６２】
式中、Ｒ１３およびＲ１４がＣＯＯＨであり、ｘが２である、請求項６０記載の方法。
【請求項６３】
ニューロトロフィンおよびニューロトロフィン受容体の相互作用を調節する方法であって、下記式１０Ｂの化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物の有効量を、ニューロトロフィン受容体を発現する細胞に接触させる段階を含む、方法：
式中、Ｒ１３が水素原子、Ｃ１−６−アルキル、アミノ、Ｃ１−６−アルコキシ、−ＯＨ、ハロゲン、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、Ｃ１−６−アルケン、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、またはアゼパニルからなる群より選択され、
Ｒ１４およびＲ１５がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、イミダゾリル、モルホリノ、Ｎ（ＣＨ３）、ＰＯ３Ｈ２、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＥｔ、フェニルおよびＣＯＯＨで置換されたフェニルからなる群より選択され、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、−Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２モルホリノ、Ｃ（Ｏ）モルホリノ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＰＯ３ＨおよびＢｒからなる群より選択され、
ｘおよびｙがそれぞれ独立して０または１である。
【請求項６４】
式中、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がそれぞれ独立して、イミダゾリル、モルホリノ、Ｎ（ＣＨ３）、ＰＯ３Ｈ２、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＥｔ、およびＣＯＯＨで置換されたフェニルからなる群より選択される、請求項６３記載の方法。
【請求項６５】
ニューロトロフィンおよびニューロトロフィン受容体の相互作用を調節する方法であって、下記式１１Ａの化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物の有効量を、ニューロトロフィン受容体を発現する細胞に接触させる段階を含む、方法：
式中、Ｒ１３が、Ｎ（Ｈ）ＮＨ２、ＯＨ、イミダゾリル、モルホリノ、Ｎ（ＣＨ３）、ＰＯ３Ｈ２、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＥｔ、フェニルおよびＣＯＯＨで置換されたフェニルからなる群より選択され、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１５がそれぞれ独立して、−Ｈ、ＰＯ３Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＮ、ＯＨ、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２モルホリノ、ＮＯ２、Ｂｒ、ＮＨ２、ＳＯ３Ｈからなる群より選択され、
ｘが、０、１、２、３または４である。
【請求項６６】
式中、ｘが２であり、Ｒ１３がＯＨであり、Ｒ２がＮＯ２であり、Ｒ３およびＲ１５が−Ｈである、請求項６０記載の方法。
【請求項６７】
式中、ｘが０であり、Ｒ１３がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＨ２であり、Ｒ２およびＲ１５が独立してＳＯ３ＨまたはＮＯ２であり、Ｒ３がＮＨ２である、請求項６５記載の方法。
【請求項６８】
前記化合物が、６−アミノ−１，３−ジオキソ−２−アミノ−ウレイド−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−５，８−ジスルホン酸−二カリウム塩（５２）、および２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−５−ニトロ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−１，３−ジオン（９７）からなる群より選択される、請求項６５記載の方法。
【請求項６９】
前記ニューロトロフィンが、神経成長因子およびその前駆物質である、前記請求項のいずれか１項記載の方法。
【請求項７０】
前記ニューロトロフィン受容体が、ｐ７５ＮＴＲおよびＴｒｋＡからなる群より選択される、前記請求項のいずれか１項記載の方法。
【請求項７１】
前記ニューロトロフィン受容体がｐ７５ＮＴＲである、請求項７０記載の方法。
【請求項７２】
前記ニューロトロフィン受容体がＴｒｋＡである、請求項７０記載の方法。
【請求項７３】
前記化合物がＮＧＦおよび／またはＴｒｋＡを有するｐｒｏＮＧＦの相互作用をさらに調節する、請求項７１記載の方法。
【請求項７４】
前記方法を必要としている対象においてニューロトロフィン媒介性活性を調節するために適用される、前記請求項のいずれか１項記載の方法。
【請求項７５】
前記ニューロトロフィン媒介性活性が疼痛と関連する、請求項７４記載の方法。
【請求項７６】
前記ニューロトロフィン媒介性活性が炎症性疾患と関連する、請求項７４記載の方法。
【請求項７７】
前記ニューロトロフィン媒介性活性が神経性疾患に関連する、請求項７４記載の方法。
【請求項７８】
前記疼痛が、皮膚痛、体性痛、内臓痛および神経障害性疼痛からなる群より選択される、請求項７５記載の方法。
【請求項７９】
前記疼痛が、急性疼痛または慢性疼痛である、請求項７５記載の方法。
【請求項８０】
前記皮膚痛が、皮膚、皮下組織、および関連器官の損傷、疾病、または疾患に関連する、請求項７８記載の方法。
【請求項８１】
前記皮膚、皮下組織、および関連器官の損傷、疾病、または疾患が、外傷、切り傷、裂傷、刺し傷、火傷、外科的切開、湿疹、皮膚炎、乾癬、感染、または急性炎症からなる群より選択される、請求項８０記載の方法。
【請求項８２】
前記体性痛が、筋骨格系および結合組織系の損傷、疾病、または疾患に関連する、請求項７８記載の方法。
【請求項８３】
前記筋骨格系および結合組織系の損傷、疾病、または疾患が、捻挫、骨折、関節炎、乾癬、湿疹、および虚血性心疾患からなる群より選択される、請求項８２記載の方法。
【請求項８４】
前記内臓痛が、循環器系、呼吸器系、胃腸系、もしくは泌尿生殖器系の損傷、疾病、または疾患に関連する、請求項７８記載の方法。
【請求項８５】
前記循環器系の疾病または疾患が、虚血性心疾患、アンギナ、急性心筋梗塞、心不整脈、静脈炎、間欠性跛行、拡張蛇行静脈、および痔核からなる群より選択される、請求項８４記載の方法。
【請求項８６】
前記呼吸器系の疾病または疾患が、喘息、呼吸器感染、慢性気管支炎、および肺気腫からなる群より選択される、請求項８４記載の方法。
【請求項８７】
前記胃腸系の疾病または疾患が、胃炎、十二指腸炎、過敏性腸症候群、結腸炎、クローン病、潰瘍、および憩室炎からなる群より選択される、請求項８４記載の方法。
【請求項８８】
前記泌尿生殖器系の疾病または疾患が、膀胱炎、尿路感染症、糸球体腎炎、多発性嚢胞腎、腎臓結石、および泌尿生殖器系の癌からなる群より選択される、請求項８４記載の方法。
【請求項８９】
前記体性痛が、関節痛、筋肉痛、慢性腰痛、幻肢痛、癌関連の疼痛、歯痛、線維筋痛、特発性疼痛性障害、慢性の非特定の疼痛、術後疼痛、および関連痛からなる群より選択される、請求項７８記載の方法。
【請求項９０】
前記神経障害性疼痛が、前記神経系の損傷、疾病、または疾患に関連する、請求項７８記載の方法。
【請求項９１】
前記神経系の損傷、疾病、または疾患が、神経痛、神経障害、頭痛、慢性頭痛、および脊髄損傷からなる群より選択される、請求項９０記載の方法。
【請求項９２】
前記炎症性疾患が、筋骨格系および結合組織系、呼吸器系、循環器系、泌尿生殖器系、胃腸系、または神経系の炎症性疾患から選択される、請求項７６記載の方法。
【請求項９３】
前記筋骨格系および結合組織系の炎症性疾患が、関節炎、乾癬、皮膚炎、および湿疹からなる群より選択される、請求項９２記載の方法。
【請求項９４】
前記呼吸器系の炎症性疾患が、喘息、気管支炎、静脈洞炎、咽頭炎、鼻炎、および呼吸器感染からなる群より選択される、請求項９２記載の方法。
【請求項９５】
前記循環器系の炎症性疾患が、脈管炎、アテローム性動脈硬化症、静脈炎、心臓炎、および冠状動脈性心疾患からなる群より選択される、請求項９２記載の方法。
【請求項９６】
前記胃腸系の炎症性疾患が、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、憩室炎、ウイルス感染、細菌感染、慢性肝炎、歯肉炎、口内炎、および胃炎からなる群より選択される、請求項９２記載の方法。
【請求項９７】
前記泌尿生殖器系の炎症性疾患が、膀胱炎、多発性嚢胞腎、腎炎症候群、尿路感染症、シスチン蓄積症、前立腺炎、卵管炎、子宮内膜症、および泌尿生殖器癌からなる群より選択される、請求項９２記載の方法。
【請求項９８】
前記神経疾患が、統合失調症、躁鬱病、鬱病、アルツハイマー病、てんかん、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、脳虚血、神経障害、網膜色素変性、緑内障、心不整脈、帯状疱疹、ハンチントン舞踏病、およびパーキンソン病からなる群より選択される、請求項７７記載の方法。
【請求項９９】
必要としている対象において、疼痛を治療する方法であって、式１、式３、式４、式６、式７、式１１、式１３、式１４、式７Ａ、式７Ｂ、式１０Ａ、式１０Ｂおよび式１１Ａからなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、もしくはラセミ化合物の有効量を前記対象に投与する段階を含む、方法。
【請求項１００】
前記疼痛が、皮膚痛、体性痛、内臓痛、および神経障害性疼痛からなる群より選択される、請求項９９記載の方法。
【請求項１０１】
前記疼痛が、急性疼痛または慢性疼痛である、請求項９９記載の方法。
【請求項１０２】
必要としている対象において、炎症性疾患を治療する方法であって、式１、式３、式４、式６、式７、式１１、式１３、式１４、式７Ａ、式７Ｂ、式１０Ａ、式１０Ｂおよび式１１Ａからなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、もしくはラセミ化合物の有効量を前記対象に投与する段階を含む、方法。
【請求項１０３】
前記炎症性疾患が、筋骨格系および結合組織系、呼吸器系、循環器系、泌尿生殖器系、胃腸系、または神経系の炎症性疾患である、請求項１０２記載の方法。
【請求項１０４】
必要としている対象において神経疾患を治療する方法であって、式１、式３、式４、式６、式７、式１１、式１３、式１４、式７Ａ、式７Ｂ、式１０Ａ、式１０Ｂおよび式１１Ａからなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、もしくはラセミ化合物の有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１０５】
前記神経疾患が、統合失調症、躁鬱病、鬱病、アルツハイマー病、てんかん、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、脳虚血、神経障害、網膜色素変性、緑内障、心不整脈、ハンチントン舞踏病、およびパーキンソン病からなる群より選択される、請求項１０４記載の方法。
【請求項１０６】
必要としている対象の泌尿生殖器系および／もしくは胃腸系に関連する疾病または疾患を治療する方法であって、式１、式３、式４、式６、式７、式１１、式１３、式１４、式７Ａ、式７Ｂ、式１０Ａ、式１０Ｂおよび式１１Ａからなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、もしくはラセミ化合物の有効量を前記対象に投与する段階を含む、方法。
【請求項１０７】
前記胃腸系の疾病または疾患が、胃炎、十二指腸炎、過敏性腸症候群、結腸炎、クローン病、潰瘍、および憩室炎からなる群より選択される、請求項１０６記載の方法。
【請求項１０８】
前記泌尿生殖器系の疾病または疾患が、膀胱炎、尿路感染症、糸球体腎炎、多発性嚢胞腎、腎臓結石、および泌尿生殖器系の癌からなる群より選択される、請求項１０６記載の方法。
【請求項１０９】
併用する治療薬を前記対象に投与する段階を含む、前記請求項のいずれか１項記載の方法。
【請求項１１０】
前記併用する治療薬が、鎮痛剤、抗炎症薬、麻酔薬、副腎皮質ステロイド、抗けいれん薬、抗うつ薬、吐き気止め、抗精神病薬、心血管作動薬、および癌治療薬からなる群より選択される、請求項１０９記載の方法。
【請求項１１１】
下記式３の化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物：
式中、Ｒ１が、水素原子、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシまたはアミノからなる群より選択され、アルキル、アルコキシまたはアミノ基がさらに、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、酸、シアノ、Ｃ１−６−アルキル−スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アミド、Ｃ１−６−アルキル−エステル、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルケン、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、ニトロ、テトラゾリル、ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、ＳＯ３−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−尿素、Ｃ１−６−アルキル−チオ尿素、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、またはアゼパニルと置換されてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９およびＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９からなる群より選択され、式中Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して−Ｈおよび−（Ｃ１−４アルキル）０−１Ｇからなる群より選択され、式中Ｇが−ＣＯＯＨ、−Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＳＣ１−４アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より選択され、
または、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９が、ピロリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピロリジン−２−オン、ジメチルピロリル、イミダゾリル、モルホリノ、もしくは
であり、
但し、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１のうちの少なくとも１つが−Ｈではなく、
ｍおよびｎがそれぞれ独立して０または１である。
【請求項１１２】
化合物４−（５，８−ビス−アセチルアミノ−１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル−酪酸（１１）。
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【公表番号】特表２００９−５０７８６１（Ｐ２００９−５０７８６１Ａ）
【公表日】平成２１年２月２６日（２００９．２．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３０２８７（Ｐ２００８−５３０２８７）
【出願日】平成１８年９月１４日（２００６．９．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００６／００１５１７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３０９４０
【国際公開日】平成１９年３月２２日（２００７．３．２２）
【出願人】（５０８０７９６５８）ペインセプター ファーマ コーポレーション (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年２月２６日（２００９．２．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年９月１４日（２００６．９．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００６／００１５１７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３０９４０
【国際公開日】平成１９年３月２２日（２００７．３．２２）
【出願人】（５０８０７９６５８）ペインセプター ファーマ コーポレーション (2)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]