チェックポイントキナーゼの阻害剤
本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害するベンゾイソキノリノン及びアザ誘導体を含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者に、前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａの化合物：
【化１】
又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４は、ＣＨ及びＮから独立に選択され；
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１又は２であり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｐは、１又は２であり；ｑは、１又は２であり；
環Ｚは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及び（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキルから選択され；
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＳＨ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＳＨ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＳＨ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＳＨ又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ７及びＲ８は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯｍＲａ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から独立に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており、又はＲ７及びＲ８は、これらが結合している窒素とともに、各環中に３−７員を有し及び前記窒素の他に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個若しくは２個の追加の複素原子を場合により含有する単環式若しくは二環式複素環を形成することが可能であり、前記単環式若しくは二環式複素環は、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒａは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルであり；並びに
Ｒｂは、独立に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＳ（Ｏ）ｍＲａである。）
【請求項２】
式Ｂの、請求項１に記載の化合物：
【化２】
（式中、全ての他の置換基及び変数は、請求項１に定義されているとおりである。）
又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項３】
式Ｃの、請求項１に記載の化合物：
【化３】
（式中、全ての他の置換基及び変数は、請求項１に定義されているとおりである。）
又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
式Ｄの、請求項１に記載の化合物：
【化４】
（式中、全ての他の置換基及び変数は、請求項１に定義されているとおりである。）
又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項５】
式Ｅの、請求項１に記載の化合物：
【化５】
（式中、全ての他の置換基及び変数は、請求項１に定義されているとおりである。）
又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項６】
式Ｆの、請求項１に記載の化合物：
【化６】
（式中、全ての他の置換基及び変数は、請求項１に定義されているとおりである。）
又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項７】
９−クロロベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−ブロモ−９−クロロベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−フェニルベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−ビニルベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Η）−オン；
４−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）安息香酸；
３−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）安息香酸；
９−クロロ−４−［（Ｅ）−２−フェニルビニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−｛［４−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ酪酸；
３−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）ベンゾニトリル；
Ｎ−［３−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）フェニル］アセトアミド；
９−クロロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−シクロヘキサ−１−エン−１−イルベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
３−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）ベンズアミド；
３−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンズアミド；
９−クロロ−４−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンズアミド；
４−｛［３−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ酪酸；
９−クロロ−４−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−ピリジン−３−イルベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボニトリル；
９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボニトリル；
１−オキソ−９−（２−チエニル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボニトリル；
１−オキソ−９−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボニトリル；
１−オキソ−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボニトリル；
メチル １−オキソ−９−（ｌΗ−ピロール−２−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−フェニル−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（４−ヒドロキシフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−チエン−３−イル−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
４−［６−（メトキシカルボニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル］ピリジン；
メチル ９−［４−（アミノメチル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−シクロプロピル−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−ピリジン−３−イル−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−チエン−２−イル−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−イソキノリン−４−イル−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（３−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−（４−ピペラジン−１−イルフェニル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−ビニル−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［３−（アセチルアミノ）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［４−（アミノカルボニル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［３−（｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［３−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（４−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（３−フリル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
９−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボン酸；
８，９−ジメトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボン酸；
８−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボン酸；
９−クロロ−１−オキソ−８−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボン酸；
１−オキソ−１，２−ジヒドロ［ｌ，３］ベンゾジオキソロ［５，６−ｈ］イソキノリン−６−カルボン酸；
１−オキソ−１，２−ジヒドロナフト［２，３−ｈ］イソキノリン−６−カルボン酸；
８−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボニトリル；
８，９−ジクロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボニトリル；
メチル ９−クロロ−８−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
３−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）プロパンニトリル；
６−（３−アミノプロピル）−９−クロロベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノエチル）−９−クロロベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−アミノエチル）−９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−１−オキソ−９−（１Η−ピロール−２−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−１−オキソ−９−（１Ｈ−ピルゾール−４−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−１−オキソ−９−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−８，９−ジメトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−８−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−９−クロロ−１−オキソ−８−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロナフト［２，３−ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，３］ベンゾジオキソロ［５，６−ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−８−ブロモ−９−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−８，９−ジクロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−８−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−９−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
５−（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）プロパンニトリル；
６−（５−アミノプロピル）−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
３−［１−オキソ−９−（１Η−ピロール−２−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル］プロパンニトリル；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；及び
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−［４−（アミノメチル）フェニル］−６−（３−アミノプロピル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−シアノエチル）−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−カルボキサミド；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−インドール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピロール−３−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
３−［１−オキソ−９−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル］プロパンニトリル；
９−ブロモ−６−（ヒドロキシメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）メチルメタンスルホナート；
（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）アセトニトリル；
６−（２−アミノエチル）−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノエチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノエチル）−９−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノエチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノエチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（モルホリン−４−イルメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−（モルホリン−４−イルメチル）−６−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］フェナントレン−４（３Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（ピペラジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−｛［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］メチル｝ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［（ピロリジン−３−イルアミノ）メチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（ピペリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（アゼチジン−１−イルメチル）−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−［６−（ヒドロキシメチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル］ベンズアミド；
９−［４−（アミノメチル）フェニル］−６−（モルホリン−４−イルメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−４−［６−（モルホリン−４−イルメチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル］ベンズアミド；
６−（アゼチジン−１−イルメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（２−モルホリン−４−イルエチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（アジリジン−１−イルメチル）−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）メチル］−９−［４−（２−モルホリン−４−イルエチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−６−（ピペリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（アゼチジン−１−イルメチル）−９−［４−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（アゼチジン−１−イルメチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（アゼチジン−１−イルメチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）メチル］−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）メチル］−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［（３−フルオロアゼチジン−１−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［（３−フルオロアゼチジン−１−イル）メチル］−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［（３−フルオロアゼチジン−１−イル）メチル］−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（アゼチジン−１−イルメチル）−９−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチル｝−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチル｝−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（アジリジン−１−イルメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−ブロモ−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（３−クロロフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−ブロモ−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−フェニル−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−ビニルベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４，９−ジ（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（３−ヒドロキシフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（４−ヒドロキシフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（２−クロロフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−［２−（ヒドロキシメチル）フェニル］−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノエチル）−９−（４，５−ジブロモ−１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノエチル）−９−（３，４，５−トリブロモ−１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（２−フルオロフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（３−フルオロフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（２−メトキシフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（３−メトキシフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（４−メトキシフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−シクロヘキサ−１−エン−１−イル−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（１−ベンゾフラン−２−イル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−アミノフェニル）−６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル ３−［６−（３−アミノプロピル）−１−オキソ−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル］−１Ｈ−インドール−１−カルボキシラート；
６−（３−アミノプロピル）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（１−フェニルビニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−ブロモ−６−（ヒドロキシメチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−４−（４−ヒドロキシフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−クロロフェニル）−６−（ヒドロキシメチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
メチル ４−［４−（アミノメチル）フェニル］−９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ４−［３−（アミノメチル）フェニル］−９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
６−（３−アミノプロピル）−４−（４−クロロフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２−クロロフェニル）−６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２−フルオロフェニル）−６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−４−（２−メチルフェニル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−クロロフェニル）−６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−４−（２−メトキシフェニル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフェニル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−シクロヘキサ−１−エン−１−イル−６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−クロロフェニル）−６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−４−［４−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ］［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−４−［３−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル］−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
メチル ９−（３−ホルミルフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（３−｛［［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（３−｛［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（４−｛［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（４−｛［［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［３−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［４−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
６−（３−アミノプロピル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−カルボニトリル；
６−（３−アミノプロピル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−カルボキサミド；
６−（２−アミノエチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−カルボニトリル；
（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）酢酸；
９−ブロモ−６−（２−ヒドロキシエチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
２−（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）エチルメタンスルホナート；
９−ブロモ−６−（２−モルホリン−４−イルエチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
３−（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）プロパンアミド；
９−ブロモ−６−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エチル］−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛２−［（２−アミノエチル）アミノ］エチル｝−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛２−［（３−アミノプロピル）アミノ］エチル｝−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（２−｛［２−（４−メチルフェニル）エチル］アミノ｝エチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［２−（メチルアミノ）エチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］エチル｝ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−｛２−［（４−メチルベンジル）アミノ］エチル｝ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［２−（エチルアミノ）エチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］エチル｝ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（２−｛［２−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝エチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［２−（｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）エチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アゼチジン−１−イルエチル）−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−５−カルボニトリル；
Ｎ−（２−アミノエチル）−９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−５−カルボキサミド；
９−ブロモ−５−（ヒドロキシメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
５−｛［（２−アミノエチル）アミノ］メチル｝−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
５−｛［（３−アミノプロピル）アミノ］メチル｝−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−［（ピロリジン−３−イルアミノ）メチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
３−［９−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル］プロパンニトリル；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）（ジフルオロ）アセトニトリル；
２−（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）−２，２−ジフルオロエタンアミン；
６−（２−アミノ−１，１−ジフルオロエチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノ−１，１−ジフルオロエチル）−９−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノ−１−フルオロエチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノ−１−フルオロエチル）−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノ−１−フルオロエチル）−９−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛３−［（４−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛３−［（４−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−９−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［３−（イソブチルアミノ）プロピル］−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［３−（ジイソブチルアミノ）プロピル］−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−｛６−［３−（ネオペンチルアミノ）プロピル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イウム；
４−｛６−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イウム；
４−｛６−［３−（エチルアミノ）プロピル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イウム；
４−｛６−［３−（ジエチルアミノ）プロピル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イウム；
４−（６−｛３−［（４−メチルベンジル）アミノ］プロピル｝−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イウム；
４−［６−（３−｛［２−（４−メチルフェニル）エチル］アミノ｝プロピル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イウム；
６−｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］エチル｝−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛２−［ビス（４−フルオロベンジル）アミノ］エチル｝−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］エチル｝−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛２−［ビス（４−フルオロベンジル）アミノ］エチル｝−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボアルテヒド；
６−（１−ヒドロキシエチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（１−ヒドロキシプロピル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［ヒドロキシ（ピリジン−２−イル）メチル］−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；及び
メチル ９−クロロ−８−（ヒドロキシメチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項８】
医薬担体、及びその中に分散された請求項１に記載の化合物の治療的有効量を含む、医薬組成物。
【請求項９】
癌の治療又は予防を必要とする哺乳動物中の癌の治療又は予防において有用な医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物と、及び医薬として許容される担体を組み合わせることによって作製される医薬組成物。
【請求項１】
式Ａの化合物：
【化１】
又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４は、ＣＨ及びＮから独立に選択され；
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１又は２であり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｐは、１又は２であり；ｑは、１又は２であり；
環Ｚは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及び（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキルから選択され；
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＳＨ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＳＨ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＳＨ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＳＨ又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ７及びＲ８は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯｍＲａ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から独立に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており、又はＲ７及びＲ８は、これらが結合している窒素とともに、各環中に３−７員を有し及び前記窒素の他に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個若しくは２個の追加の複素原子を場合により含有する単環式若しくは二環式複素環を形成することが可能であり、前記単環式若しくは二環式複素環は、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒａは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルであり；並びに
Ｒｂは、独立に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＳ（Ｏ）ｍＲａである。）
【請求項２】
式Ｂの、請求項１に記載の化合物：
【化２】
（式中、全ての他の置換基及び変数は、請求項１に定義されているとおりである。）
又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項３】
式Ｃの、請求項１に記載の化合物：
【化３】
（式中、全ての他の置換基及び変数は、請求項１に定義されているとおりである。）
又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
式Ｄの、請求項１に記載の化合物：
【化４】
（式中、全ての他の置換基及び変数は、請求項１に定義されているとおりである。）
又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項５】
式Ｅの、請求項１に記載の化合物：
【化５】
（式中、全ての他の置換基及び変数は、請求項１に定義されているとおりである。）
又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項６】
式Ｆの、請求項１に記載の化合物：
【化６】
（式中、全ての他の置換基及び変数は、請求項１に定義されているとおりである。）
又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項７】
９−クロロベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−ブロモ−９−クロロベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−フェニルベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−ビニルベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Η）−オン；
４−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）安息香酸；
３−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）安息香酸；
９−クロロ−４−［（Ｅ）−２−フェニルビニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−｛［４−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ酪酸；
３−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）ベンゾニトリル；
Ｎ−［３−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）フェニル］アセトアミド；
９−クロロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−シクロヘキサ−１−エン−１−イルベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
３−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）ベンズアミド；
３−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンズアミド；
９−クロロ−４−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンズアミド；
４−｛［３−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ酪酸；
９−クロロ−４−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−クロロ−４−ピリジン−３−イルベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボニトリル；
９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボニトリル；
１−オキソ−９−（２−チエニル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボニトリル；
１−オキソ−９−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボニトリル；
１−オキソ−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボニトリル；
メチル １−オキソ−９−（ｌΗ−ピロール−２−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−フェニル−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（４−ヒドロキシフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−チエン−３−イル−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
４−［６−（メトキシカルボニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル］ピリジン；
メチル ９−［４−（アミノメチル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−シクロプロピル−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−ピリジン−３−イル−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−チエン−２−イル−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−イソキノリン−４−イル−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（３−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−（４−ピペラジン−１−イルフェニル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル １−オキソ−９−ビニル−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［３−（アセチルアミノ）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［４−（アミノカルボニル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［３−（｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［３−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（４−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（３−フリル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
９−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボン酸；
８，９−ジメトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボン酸；
８−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボン酸；
９−クロロ−１−オキソ−８−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボン酸；
１−オキソ−１，２−ジヒドロ［ｌ，３］ベンゾジオキソロ［５，６−ｈ］イソキノリン−６−カルボン酸；
１−オキソ−１，２−ジヒドロナフト［２，３−ｈ］イソキノリン−６−カルボン酸；
８−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボニトリル；
８，９−ジクロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボニトリル；
メチル ９−クロロ−８−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
３−（９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）プロパンニトリル；
６−（３−アミノプロピル）−９−クロロベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノエチル）−９−クロロベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−アミノエチル）−９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−１−オキソ−９−（１Η−ピロール−２−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−１−オキソ−９−（１Ｈ−ピルゾール−４−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−１−オキソ−９−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−８，９−ジメトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−８−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−９−クロロ−１−オキソ−８−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロナフト［２，３−ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，３］ベンゾジオキソロ［５，６−ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−８−ブロモ−９−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−８，９−ジクロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−８−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−９−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキサミド；
５−（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）プロパンニトリル；
６−（５−アミノプロピル）−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
３−［１−オキソ−９−（１Η−ピロール−２−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル］プロパンニトリル；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；及び
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−［４−（アミノメチル）フェニル］−６−（３−アミノプロピル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−シアノエチル）−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−カルボキサミド；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−インドール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピロール−３−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
３−［１−オキソ−９−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル］プロパンニトリル；
９−ブロモ−６−（ヒドロキシメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）メチルメタンスルホナート；
（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）アセトニトリル；
６−（２−アミノエチル）−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノエチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノエチル）−９−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノエチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノエチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（モルホリン−４−イルメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−（モルホリン−４−イルメチル）−６−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］フェナントレン−４（３Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（ピペラジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−｛［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］メチル｝ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［（ピロリジン−３−イルアミノ）メチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（ピペリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（アゼチジン−１−イルメチル）−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−［６−（ヒドロキシメチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル］ベンズアミド；
９−［４−（アミノメチル）フェニル］−６−（モルホリン−４−イルメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−４−［６−（モルホリン−４−イルメチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル］ベンズアミド；
６−（アゼチジン−１−イルメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（２−モルホリン−４−イルエチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（アジリジン−１−イルメチル）−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）メチル］−９−［４−（２−モルホリン−４−イルエチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−６−（ピペリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（アゼチジン−１−イルメチル）−９−［４−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（アゼチジン−１−イルメチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（アゼチジン−１−イルメチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）メチル］−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）メチル］−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［（３−フルオロアゼチジン−１−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［（３−フルオロアゼチジン−１−イル）メチル］−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［（３−フルオロアゼチジン−１−イル）メチル］−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（アゼチジン−１−イルメチル）−９−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチル｝−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチル｝−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（アジリジン−１−イルメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−ブロモ−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（３−クロロフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−ブロモ−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−フェニル−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−ビニルベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４，９−ジ（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（３−ヒドロキシフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（４−ヒドロキシフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（２−クロロフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−［２−（ヒドロキシメチル）フェニル］−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノエチル）−９−（４，５−ジブロモ−１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノエチル）−９−（３，４，５−トリブロモ−１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（２−フルオロフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（３−フルオロフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（２−メトキシフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（３−メトキシフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（４−メトキシフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−シクロヘキサ−１−エン−１−イル−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（１−ベンゾフラン−２−イル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−アミノフェニル）−６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル ３−［６−（３−アミノプロピル）−１−オキソ−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−４−イル］−１Ｈ−インドール−１−カルボキシラート；
６−（３−アミノプロピル）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（１−フェニルビニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−ブロモ−６−（ヒドロキシメチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−４−（４−ヒドロキシフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−クロロフェニル）−６−（ヒドロキシメチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
メチル ４−［４−（アミノメチル）フェニル］−９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ４−［３−（アミノメチル）フェニル］−９−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
６−（３−アミノプロピル）−４−（４−クロロフェニル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２−クロロフェニル）−６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２−フルオロフェニル）−６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−４−（２−メチルフェニル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−クロロフェニル）−６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−４−（２−メトキシフェニル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルフェニル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−シクロヘキサ−１−エン−１−イル−６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−クロロフェニル）−６−（ヒドロキシメチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−４−［４−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ］［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（ヒドロキシメチル）−４−［３−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル］−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
メチル ９−（３−ホルミルフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（３−｛［［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（３−｛［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（４−｛［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−（４−｛［［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［３−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
メチル ９−［４−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
６−（３−アミノプロピル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−カルボニトリル；
６−（３−アミノプロピル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−カルボキサミド；
６−（２−アミノエチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−カルボニトリル；
（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）酢酸；
９−ブロモ−６−（２−ヒドロキシエチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
２−（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）エチルメタンスルホナート；
９−ブロモ−６−（２−モルホリン−４−イルエチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
３−（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）プロパンアミド；
９−ブロモ−６−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エチル］−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛２−［（２−アミノエチル）アミノ］エチル｝−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛２−［（３−アミノプロピル）アミノ］エチル｝−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（２−｛［２−（４−メチルフェニル）エチル］アミノ｝エチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［２−（メチルアミノ）エチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］エチル｝ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−｛２−［（４−メチルベンジル）アミノ］エチル｝ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［２−（エチルアミノ）エチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］エチル｝ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−（２−｛［２−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝エチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６−［２−（｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）エチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アゼチジン−１−イルエチル）−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−５−カルボニトリル；
Ｎ−（２−アミノエチル）−９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−５−カルボキサミド；
９−ブロモ−５−（ヒドロキシメチル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
５−｛［（２−アミノエチル）アミノ］メチル｝−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
５−｛［（３−アミノプロピル）アミノ］メチル｝−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−［（ピロリジン−３−イルアミノ）メチル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
３−［９−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル］プロパンニトリル；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）（ジフルオロ）アセトニトリル；
２−（９−ブロモ−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−イル）−２，２−ジフルオロエタンアミン；
６−（２−アミノ−１，１−ジフルオロエチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノ−１，１−ジフルオロエチル）−９−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノ−１−フルオロエチル）−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノ−１−フルオロエチル）−９−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノ−１−フルオロエチル）−９−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛３−［（４−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛３−［（４−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−９−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［３−（イソブチルアミノ）プロピル］−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［３−（ジイソブチルアミノ）プロピル］−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−｛６−［３−（ネオペンチルアミノ）プロピル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イウム；
４−｛６−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イウム；
４−｛６−［３−（エチルアミノ）プロピル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イウム；
４−｛６−［３−（ジエチルアミノ）プロピル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イウム；
４−（６−｛３−［（４−メチルベンジル）アミノ］プロピル｝−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イウム；
４−［６−（３−｛［２−（４−メチルフェニル）エチル］アミノ｝プロピル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−９−イル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イウム；
６−｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］エチル｝−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛２−［ビス（４−フルオロベンジル）アミノ］エチル｝−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］エチル｝−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−｛２−［ビス（４−フルオロベンジル）アミノ］エチル｝−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボアルテヒド；
６−（１−ヒドロキシエチル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−（１−ヒドロキシプロピル）−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
６−［ヒドロキシ（ピリジン−２−イル）メチル］−９−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン；及び
メチル ９−クロロ−８−（ヒドロキシメチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−６−カルボキシラート；
から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項８】
医薬担体、及びその中に分散された請求項１に記載の化合物の治療的有効量を含む、医薬組成物。
【請求項９】
癌の治療又は予防を必要とする哺乳動物中の癌の治療又は予防において有用な医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物と、及び医薬として許容される担体を組み合わせることによって作製される医薬組成物。
【公表番号】特表２００９−５００４１８（Ｐ２００９−５００４１８Ａ）
【公表日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２０３４４（Ｐ２００８−５２０３４４）
【出願日】平成１８年６月３０日（２００６．６．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２６０５０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００８５０２
【国際公開日】平成１９年１月１８日（２００７．１．１８）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月３０日（２００６．６．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２６０５０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００８５０２
【国際公開日】平成１９年１月１８日（２００７．１．１８）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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