ＣＣＲ−１アンタゴニストとしての化合物
ＣＣＲ−１のアンタゴニストであり、ＣＣＲ−１が関与する疾患および状態、例えば炎症性疾患の処置のために医薬的に使用することが判明した、式Ｉ
【化１】
〔式中、記号は定義の通りの意味を有する〕の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【化１】
〔式中、記号は定義の通りの意味を有する〕の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、カルボニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは、結合しているフェニル環が二環の一部を形成している二環系を形成する置換基、例えば、ナフチルを形成するブタジエン、またはキノリニル、キノキサリニルもしくはイソキノリニルを形成するヘテロブタジエンから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、カルボニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または結合しているフェニル環が二環の一部を形成している二環系を形成する置換基、例えば、ナフチルを形成するブタジエン、またはキノリニル、キノキサリニルもしくはイソキノリニルを形成するヘテロブタジエンから成る群から選択され；
Ｘは−ＣＨ＝ＣＨＣＯ−であり；
Ｙは−(ＣＨ２)ｎ−(ここで、ｎは１−６である)、−ＣＨ２ＯＣＨ２−または−ＣＨ２ＮＲＣＨ２−であり、それは環炭素原子の二個に結合しており、結合は環炭素原子ａとｂまたは環炭素原子ｃとｄのいずれかにであり；ここで、Ｒは、Ｈ、所望により置換されていてよい：Ｃ１−７アルキル、カルボニル、アシル、アセチルまたはスルホニルから成る群から選択され；
ＺはＮまたは−ＣＨ−であり；
Ｑは−ＣＨ２−、−ＮＨ−または−Ｏ−であり；
ここで、ＺがＮであるときＱがＣＨ２であり、そしてＺが−ＣＨ−であるとき、Ｑは−ＮＨ−または−Ｏ−であり；
Ｒ１−Ｒ４上の所望により存在する置換基は、水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、硫黄、スルフィニル、スルホニルから成る群から独立して選択される１個以上、例えば１−３個の置換基であり；
ここで、所望により置換されていてよい置換基は、水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロ、オキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから成る群から独立して選択される置換基の１個以上、例えば１−６個の置換基で所望により置換されていてよい。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項２】
Ｒ１が所望により置換されていてよいアミノ、アミド、グアニジノ、スルホニル、スルホンアミドまたはヘテロシクロアルキル基であり、所望により存在する置換基は水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、硫黄、スルフィニル、スルホニルから成る群から選択され；
ここで、所望により置換されていてよい置換基は、水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロ、オキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールから成る群から独立して選択される置換基の１個以上で所望により置換されていてよい、
請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、メトキシ、トリフルオロメトキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−７アルキルから成る群から選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
式II：
【化２】
〔式中、
Ｒ１”およびＲ２”は、水素、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、カルボニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または結合しているフェニル環が二環の一部を形成している二環系を形成する置換基、例えば、ナフチルを形成するブタジエン、またはキノリニル、キノキサリニルもしくはイソキノリニルを形成するヘテロブタジエン独立してから成る群から選択され；
Ｘ”は−ＣＨ＝ＣＨＣＯ−であり；
Ｙ”は−(ＣＨ２)ｎ−(ここで、ｎは１−６である)、−ＣＨ２ＯＣＨ２−または−ＣＨ２ＮＲＣＨ２−であり、それは環炭素原子の二個に結合しており、結合は環炭素原子ａとｂまたは環炭素原子ｃとｄのいずれかにであり；ここで、Ｒは、Ｈ、所望により置換されていてよい：Ｃ１−７アルキル、カルボニル、アシル、アセチルまたはスルホニルから成る群から選択され；
Ｚ”はＮまたは−ＣＨ−であり；
Ｑ”は−ＣＨ２−、−ＮＨ−または−Ｏ−であり；
ここで、Ｚ”がＮであるとき、Ｑ”はＣＨ２であり、そしてＺ”が−ＣＨ−であるとき、Ｑ”は−ＮＨ−または−Ｏ−であり；
Ｒ１”およびＲ２”上の所望により存在する置換基は、水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、硫黄、スルフィニル、スルホニルから成る群から独立して選択される１個以上、例えば１−３個の置換基であり；
ここで、所望により置換されていてよい置換基は、水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロ、オキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから成る群から独立して選択される１個以上、例えば１−６個の置換基で所望により置換されていてよい。〕
を有する請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項５】
式Ｉａ
【化３】
〔式中、
Ｒ１'、Ｒ２'およびＲ３'は、独立して水素、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、カルボニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または結合しているフェニル環が二環の一部を形成している二環系を形成する置換基、例えば、ナフチルを形成するブタジエン、またはキノリニル、キノキサリニルもしくはイソキノリニルを形成するヘテロブタジエンから成る群から選択され；
Ｒ４'は、水素、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、カルボニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または結合しているフェニル環が二環の一部を形成している二環系を形成する置換基、例えば、ナフチルを形成するブタジエン、またはキノリニル、キノキサリニルもしくはイソキノリニルを形成するヘテロブタジエンから成る群から選択され；
Ｘ'は−ＯＣＨ２ＣＯ−または−ＮＨＣＨ２ＣＯ−であり；
Ｙ'は−(ＣＨ２)ｎ−(ここで、ｎは１−６である)、−ＣＨ２ＯＣＨ２−または−ＣＨ２ＮＲＣＨ２−であり、それは環炭素原子の二個に結合しており、結合は環炭素原子ａとｂまたは環炭素原子ｃとｄのいずれかにであり；ここで、Ｒは、Ｈ、所望により置換されていてよい：Ｃ１−７アルキル、カルボニル、アシル、アセチルまたはスルホニルから成る群から選択され；
Ｚ'はＮであり；
Ｑ'は−ＣＨ２−であり；
Ｒ１'−Ｒ４'上の所望により存在する置換基は、水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、硫黄、スルフィニル、スルホニルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基であり；
ここで、所望により置換されていてよい置換基は、水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロ、オキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから成る群から独立して選択される置換基の１個以上で所望により置換されていてよい。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項６】
Ｙ'が−ＣＨ２ＯＣＨ２−または−ＣＨ２ＮＲＣＨ２−である、請求項５記載の式Ｉａの化合物。
【請求項７】
１１Ｃ、１８Ｆ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒ、８０Ｂｒ、１２３Ｉ、１２５Ｉ、１２８Ｉ、１３１Ｉ、１３Ｎ、１５Ｏから成る群から選択される放射性同位体を含む、式Ｉ、Ｉａ、II、ＩｂまたはIIｂの化合物。
【請求項８】
医薬として使用するための、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
炎症の処置に使用するための、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
神経画像処理におけるマーカーとして使用するための、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
処置を必要とする哺乳動物におけるケモカイン受容体を阻害するかまたは炎症を低下させる方法であって、該対象に有効量の請求項１から７のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１２】
神経画像処理におけるマーカーとしての、請求項７記載の化合物の使用。
【請求項１３】
請求項１から７のいずれかに記載の化合物を、薬学的に許容される希釈剤または担体と共に含む、免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための、医薬組成物。
【請求項１４】
免疫抑制剤もしくは抗炎症剤として使用するためのまたは自己免疫性炎症疾患または状態を予防、軽減または処置するための医薬の製造における、請求項１から７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１５】
アルツハイマー病の診断用医薬の製造における、請求項７記載の化合物の使用。
【請求項１６】
請求項７記載の化合物を、薬学的に許容される希釈剤または担体と共に含む、神経画像処理におけるマーカーとして使用するための、医薬組成物。
【請求項１７】
式Ｉ、II、Ｉａ、ＩｂまたはIIｂの化合物の化合物の製造法であって：
(ａ)該化合物がＸが−ＣＨ＝ＣＨＣＯ−である式ＩもしくはII、または式ＩｂもしくはIIｂであるとき、式IVの化合物と式Ｖの化合物を、適当なアミドカップリング剤の存在下縮合させ、そして、ＹがＮであるとき、脱保護して所望の式Ｉの化合物(または対応する式II、ＩｂまたはIIｂの化合物)を得るか：
【化４】
(ｂ)該化合物がＸが−ＯＣＨ２ＣＯ−または−ＮＣＨ２ＣＯ−である式ＩａもしくはII、または式ＩｂまたはIIｂの化合物であるとき、式Ｘの化合物と式IXの化合物を強塩基の存在下、不活性有機溶媒中で反応させるか：
【化５】
または
(ｃ)該化合物がＸが−ＣＨ＝ＣＨＣＯ−である式ＩもしくはII、または式ＩｂもしくはIIｂの化合物であるとき、式Ｘの化合物と、式XIIの化合物を、所望の式Ｉの化合物を産生するためのパラジウム触媒および塩基のような適当な試薬の存在下で反応させるか：
【化６】
または
(ｄ)該化合物が、Ｒ１、Ｒ１'またはＲ１”が下記の基：
【化７】
(式中、ＷはＯまたは所望により置換基を担持する窒素であり、そしてＷ'は所望により存在する置換基である)
により示される化合物であるとき、
対応する式XIIまたはXIII：
【化８】
(式中、Ｘ＊は脱離基、例えばクロロを意味する)
の化合物を、式XV：
【化９】
の化合物と反応させて、所望の化合物を得る段階を含む、方法。
【請求項１８】
さらに任意の妨害する反応性基を一時的に保護しおよび／または次いで得られる本発明の化合物を単離する段階を含む、請求項１７記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、カルボニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは、結合しているフェニル環が二環の一部を形成している二環系を形成する置換基、例えば、ナフチルを形成するブタジエン、またはキノリニル、キノキサリニルもしくはイソキノリニルを形成するヘテロブタジエンから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、カルボニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または結合しているフェニル環が二環の一部を形成している二環系を形成する置換基、例えば、ナフチルを形成するブタジエン、またはキノリニル、キノキサリニルもしくはイソキノリニルを形成するヘテロブタジエンから成る群から選択され；
Ｘは−ＣＨ＝ＣＨＣＯ−であり；
Ｙは−(ＣＨ２)ｎ−(ここで、ｎは１−６である)、−ＣＨ２ＯＣＨ２−または−ＣＨ２ＮＲＣＨ２−であり、それは環炭素原子の二個に結合しており、結合は環炭素原子ａとｂまたは環炭素原子ｃとｄのいずれかにであり；ここで、Ｒは、Ｈ、所望により置換されていてよい：Ｃ１−７アルキル、カルボニル、アシル、アセチルまたはスルホニルから成る群から選択され；
ＺはＮまたは−ＣＨ−であり；
Ｑは−ＣＨ２−、−ＮＨ−または−Ｏ−であり；
ここで、ＺがＮであるときＱがＣＨ２であり、そしてＺが−ＣＨ−であるとき、Ｑは−ＮＨ−または−Ｏ−であり；
Ｒ１−Ｒ４上の所望により存在する置換基は、水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、硫黄、スルフィニル、スルホニルから成る群から独立して選択される１個以上、例えば１−３個の置換基であり；
ここで、所望により置換されていてよい置換基は、水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロ、オキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから成る群から独立して選択される置換基の１個以上、例えば１−６個の置換基で所望により置換されていてよい。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項２】
Ｒ１が所望により置換されていてよいアミノ、アミド、グアニジノ、スルホニル、スルホンアミドまたはヘテロシクロアルキル基であり、所望により存在する置換基は水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、硫黄、スルフィニル、スルホニルから成る群から選択され；
ここで、所望により置換されていてよい置換基は、水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロ、オキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールから成る群から独立して選択される置換基の１個以上で所望により置換されていてよい、
請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、メトキシ、トリフルオロメトキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−７アルキルから成る群から選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
式II：
【化２】
〔式中、
Ｒ１”およびＲ２”は、水素、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、カルボニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または結合しているフェニル環が二環の一部を形成している二環系を形成する置換基、例えば、ナフチルを形成するブタジエン、またはキノリニル、キノキサリニルもしくはイソキノリニルを形成するヘテロブタジエン独立してから成る群から選択され；
Ｘ”は−ＣＨ＝ＣＨＣＯ−であり；
Ｙ”は−(ＣＨ２)ｎ−(ここで、ｎは１−６である)、−ＣＨ２ＯＣＨ２−または−ＣＨ２ＮＲＣＨ２−であり、それは環炭素原子の二個に結合しており、結合は環炭素原子ａとｂまたは環炭素原子ｃとｄのいずれかにであり；ここで、Ｒは、Ｈ、所望により置換されていてよい：Ｃ１−７アルキル、カルボニル、アシル、アセチルまたはスルホニルから成る群から選択され；
Ｚ”はＮまたは−ＣＨ−であり；
Ｑ”は−ＣＨ２−、−ＮＨ−または−Ｏ−であり；
ここで、Ｚ”がＮであるとき、Ｑ”はＣＨ２であり、そしてＺ”が−ＣＨ−であるとき、Ｑ”は−ＮＨ−または−Ｏ−であり；
Ｒ１”およびＲ２”上の所望により存在する置換基は、水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、硫黄、スルフィニル、スルホニルから成る群から独立して選択される１個以上、例えば１−３個の置換基であり；
ここで、所望により置換されていてよい置換基は、水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロ、オキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから成る群から独立して選択される１個以上、例えば１−６個の置換基で所望により置換されていてよい。〕
を有する請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項５】
式Ｉａ
【化３】
〔式中、
Ｒ１'、Ｒ２'およびＲ３'は、独立して水素、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、カルボニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または結合しているフェニル環が二環の一部を形成している二環系を形成する置換基、例えば、ナフチルを形成するブタジエン、またはキノリニル、キノキサリニルもしくはイソキノリニルを形成するヘテロブタジエンから成る群から選択され；
Ｒ４'は、水素、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、カルボニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または結合しているフェニル環が二環の一部を形成している二環系を形成する置換基、例えば、ナフチルを形成するブタジエン、またはキノリニル、キノキサリニルもしくはイソキノリニルを形成するヘテロブタジエンから成る群から選択され；
Ｘ'は−ＯＣＨ２ＣＯ−または−ＮＨＣＨ２ＣＯ−であり；
Ｙ'は−(ＣＨ２)ｎ−(ここで、ｎは１−６である)、−ＣＨ２ＯＣＨ２−または−ＣＨ２ＮＲＣＨ２−であり、それは環炭素原子の二個に結合しており、結合は環炭素原子ａとｂまたは環炭素原子ｃとｄのいずれかにであり；ここで、Ｒは、Ｈ、所望により置換されていてよい：Ｃ１−７アルキル、カルボニル、アシル、アセチルまたはスルホニルから成る群から選択され；
Ｚ'はＮであり；
Ｑ'は−ＣＨ２−であり；
Ｒ１'−Ｒ４'上の所望により存在する置換基は、水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロまたは所望により置換されていてよいオキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、硫黄、スルフィニル、スルホニルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基であり；
ここで、所望により置換されていてよい置換基は、水素、オキソ、シアノ、ハロ、ニトロ、オキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アミノ、硫黄、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから成る群から独立して選択される置換基の１個以上で所望により置換されていてよい。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項６】
Ｙ'が−ＣＨ２ＯＣＨ２−または−ＣＨ２ＮＲＣＨ２−である、請求項５記載の式Ｉａの化合物。
【請求項７】
１１Ｃ、１８Ｆ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒ、８０Ｂｒ、１２３Ｉ、１２５Ｉ、１２８Ｉ、１３１Ｉ、１３Ｎ、１５Ｏから成る群から選択される放射性同位体を含む、式Ｉ、Ｉａ、II、ＩｂまたはIIｂの化合物。
【請求項８】
医薬として使用するための、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
炎症の処置に使用するための、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
神経画像処理におけるマーカーとして使用するための、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
処置を必要とする哺乳動物におけるケモカイン受容体を阻害するかまたは炎症を低下させる方法であって、該対象に有効量の請求項１から７のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１２】
神経画像処理におけるマーカーとしての、請求項７記載の化合物の使用。
【請求項１３】
請求項１から７のいずれかに記載の化合物を、薬学的に許容される希釈剤または担体と共に含む、免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための、医薬組成物。
【請求項１４】
免疫抑制剤もしくは抗炎症剤として使用するためのまたは自己免疫性炎症疾患または状態を予防、軽減または処置するための医薬の製造における、請求項１から７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１５】
アルツハイマー病の診断用医薬の製造における、請求項７記載の化合物の使用。
【請求項１６】
請求項７記載の化合物を、薬学的に許容される希釈剤または担体と共に含む、神経画像処理におけるマーカーとして使用するための、医薬組成物。
【請求項１７】
式Ｉ、II、Ｉａ、ＩｂまたはIIｂの化合物の化合物の製造法であって：
(ａ)該化合物がＸが−ＣＨ＝ＣＨＣＯ−である式ＩもしくはII、または式ＩｂもしくはIIｂであるとき、式IVの化合物と式Ｖの化合物を、適当なアミドカップリング剤の存在下縮合させ、そして、ＹがＮであるとき、脱保護して所望の式Ｉの化合物(または対応する式II、ＩｂまたはIIｂの化合物)を得るか：
【化４】
(ｂ)該化合物がＸが−ＯＣＨ２ＣＯ−または−ＮＣＨ２ＣＯ−である式ＩａもしくはII、または式ＩｂまたはIIｂの化合物であるとき、式Ｘの化合物と式IXの化合物を強塩基の存在下、不活性有機溶媒中で反応させるか：
【化５】
または
(ｃ)該化合物がＸが−ＣＨ＝ＣＨＣＯ−である式ＩもしくはII、または式ＩｂもしくはIIｂの化合物であるとき、式Ｘの化合物と、式XIIの化合物を、所望の式Ｉの化合物を産生するためのパラジウム触媒および塩基のような適当な試薬の存在下で反応させるか：
【化６】
または
(ｄ)該化合物が、Ｒ１、Ｒ１'またはＲ１”が下記の基：
【化７】
(式中、ＷはＯまたは所望により置換基を担持する窒素であり、そしてＷ'は所望により存在する置換基である)
により示される化合物であるとき、
対応する式XIIまたはXIII：
【化８】
(式中、Ｘ＊は脱離基、例えばクロロを意味する)
の化合物を、式XV：
【化９】
の化合物と反応させて、所望の化合物を得る段階を含む、方法。
【請求項１８】
さらに任意の妨害する反応性基を一時的に保護しおよび／または次いで得られる本発明の化合物を単離する段階を含む、請求項１７記載の方法。
【公表番号】特表２００７−５３４６７８（Ｐ２００７−５３４６７８Ａ）
【公表日】平成１９年１１月２９日（２００７．１１．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０８８６８（Ｐ２００７−５０８８６８）
【出願日】平成１７年４月２５日（２００５．４．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００４４２２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１０３０５４
【国際公開日】平成１７年１１月３日（２００５．１１．３）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月２９日（２００７．１１．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年４月２５日（２００５．４．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００４４２２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１０３０５４
【国際公開日】平成１７年１１月３日（２００５．１１．３）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]