【課題】脳血管障害等の診断に有用な陽電子断層撮影診断用の放射性リガンドを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）に示される、放射性炭素標識イミダゾール誘導体又はその製薬学的に許容される塩。


（Ｑは、水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基であり、ｎは、３〜８の整数であり、Ｒ¹は、水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基又はハロゲン原子であり、Ｒ²は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基であり、Ｒ³は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基である。ただし、Ｒ²又はＲ³は、¹¹Ｃを導入したＣ₁〜Ｃ₄アルキル基である。） （もっと読む）

【課題】腹膜内におけるタンパク質のアミロイド構造を検出できる方法を提供する。
【解決手段】腹腔内におけるタンパク質のアミロイド構造を検出する方法であって、予めアミロイド結合性物質を含む液体が腹腔内に導入された対象の腹腔内において、前記アミロイド結合性物質には、ホジトロン放出核種、シングルフォトン核種、フッ素、X線吸収物質のいずれかを結合させ、PET、SPECT、MRI、X線CTによって前記アミロイド結合性物質を検出する検出方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｆ_１の第一の機能的部分を含む式Ｒ_１−Ｈの化合物を式Ｆ_２の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する：


式中、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｒ_１、Ｆ_１及びＦ_２は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも１つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、対象生成物及びカチオン非依存性マンノース６−リン酸受容体を高い親和性で標的とする化合物の複合体に関する。本発明はまた、それらの適用、例えば酵素補充療法に関する。 （もっと読む）

サキシトキシン類似体化合物、組成物、医薬組成物、サキシトキシン類似体の合成方法、画像化方法、疼痛の治療方法を含めた治療方法を提供する。サキシトキシン（ＳＴＸ）、ゴニオトキシン（ＧＴＸ）、およびゼテキトキシン、ならびに変異型ＳＴＸ化合物はナトリウムチャネルに結合し、そのようなチャネルを通るナトリウムイオンの流れを低減またはブロックするために効果的である。そのようなチャネルブロックは神経および筋肉作用に影響を及ぼし、痛覚を低減またはブロックするため、筋肉を弛緩させるため、筋痙攣を低減するため、ならびに皺を低減するために効果的であり得る。
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本発明は、化合物、その薬学的に許容される組成物およびそれらを使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、プロテインキナーゼ媒介性事象によって誘発される異常な細胞応答と関連する、種々の疾患、障害または状態を治療するのに有用である。このような疾患、障害または状態は、本明細書に記載されるものを含む。本発明によって提供される化合物はまた、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究、このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究および新規キナーゼ阻害剤の比較評価にとって有用である。
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マウス、キメラ、ヒト化、またはヒトＰＡＭ４抗体などの、抗膵癌抗体またはその断片の組成物および使用方法が本明細書に記載されている。本抗体は、正常なまたは良性の膵組織に対してではなく、膵癌やその他の癌に対して高い特異性で結合すること、高いパーセンテージの初期膵癌に結合することなどの、いくつかの新規でかつ有用な治療特性を示す。好ましい実施形態では、抗体は、膵癌ムチンに結合する。これらの抗体および断片は、膵癌などの癌の検出、診断、および／または治療に有用である。ＰＡＭ４抗体などの抗体は、ＣＡ１９．９、ＤＵＰＡＮ２、ＳＰＡＮ１、Ｎｄ２、Ｂ７２．３、ならびにルイス抗原に結合するＬｅ^ａ抗体およびＬｅ（ｙ）抗体などの他の既知の抗体と比較して、独特の細胞分布および組織分布を示すＰＡＭ４抗原に結合する。 （もっと読む）

【課題】優れたＴ１短縮効果を示す金属錯体化合物及びそれを用いたＭＲＩ造影剤を提供する。
【解決手段】（−Ｎ−（ＣＨ₂）_n−）_kで表される環状構造のコアと、コア中のすべての窒素原子に特定の分岐構造を有するデンドリマー型側鎖を結合させて、Ｔ１短縮効果を示す金属錯体化合物製造用の特定の構造を有する化合物とし、この化合物を、Ｔ１短縮効果を示す金属イオンに配位させて、ＭＲＩ造影剤の有効成分として有用な金属錯体化合物を得る。 （もっと読む）

【課題】前立腺特異的膜抗原の細胞外ドメインを認識するか、または前立腺特異的膜抗原に結合あるいはそれで取り込まれる抗体、その結合部分、プローブ、リガンドまたは他の生物薬剤の提供。
【解決手段】生物薬剤は標識され、癌性細胞の検出に用いられる。特に、前立腺特異的膜抗原の細胞外ドメインを発現する血管性内皮細胞に近接するか、またはこれを含有する癌性組織の検出に用いられる。標識された生物薬剤は、正常、良性増殖性または癌性前立腺上皮細胞、またはその部分の検出にも用いられる。生物薬剤は、単独で、あるいは前立腺または他の癌の治療として該細胞を殺すまたは切除するのに効果的な物質と共に用いられる。また、４ハイブリドーマ細胞系が開示され、その各々が正常、良性増殖性および癌性前立腺上皮細胞またはその部分の前立腺特異的膜抗原の細胞外ドメインを認識するモノクローナル抗体を産生する。 （もっと読む）

本出願は、例えば、ＰＥＴ画像化技術で有用なＦ−１８標識分子の組成物および合成方法および使用を開示する。特定の実施形態において、標識分子はペプチドまたはタンパク質であってもよいが、アプタマー、オリゴヌクレオチド、および核酸を含むが、これらに限定されない、他の種類の分子を、このような画像化研究のために標識し、利用してもよい。好ましい実施形態において、金属錯体を形成し、このＦ−１８−金属錯体をＤＯＴＡ、ＮＯＴＡ、ＤＴＰＡ、ＴＥＴＡ、またはＮＥＴＡなどのキレート部分に結合させることによって、Ｆ−１８標識をターゲッティング分子にコンジュゲートしてもよい。他の実施形態において、金属をまずキレート基にコンジュゲートし、次にＦ−１８を金属にコンジュゲートしてもよい。他の好ましい実施形態において、Ｆ−１８標識部分は、Ｆ−１８を疾患、医学的状態、または病原体と関連する細胞または組織に発現した抗原にターゲッティングするために、二重特異性抗体または多重特異性抗体と組み合わせて使用し得るターゲッティング可能なコンジュゲートを含んでもよい。例示的な結果により、Ｆ−１８標識されたターゲッティング可能なコンジュゲートペプチドが、ヒト血清中、３７℃で数時間（ＰＥＴ画像化解析の実施に十分な時間）、安定であることが示されている。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）及び／又は（ＶＩ）の繰り返し単位を含む種々の生物分解性ポリグルタミン酸塩複合体が調製される。該ポリマー複合体は複数の薬物と複合化できる。このようなポリマー複合物は、種々の薬物、標的化剤、安定剤及び／又は造影剤の送達の用途に有用である。
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ある具体例において、本発明は、卵巣癌におけるＥｐｈＢ４活性を阻害するための組成物、及び方法を提供する。他の具体例において、本発明は、卵巣癌を治療するための方法及び組成物を提供する。
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本発明は、イメージング技術と共に使用するために開発された、神経根障害を伴う、または伴わない軸性疼痛の疼痛発生体の診断およびモニターに有用な方法および組成物を提供し、さらに、神経根障害を伴う、または伴わない軸性疼痛の治療に有用な可能性がある治療化合物をスクリーニングする方法を提供する。あるいは、病理学的な疼痛症状が発症する前に、変性した椎間板をモニターして治療することができる。疼痛マーカーおよび変性マーカーとしては、ニューロン、血管、免疫およびマトリックスの構成要素のマーカーが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は概して、シヌクレインの凝集を阻害または逆転させるジアミノフェノチアジン化合物の使用に関し、そしてこの目的のための（例えばパーキンソン病の処置のための）薬剤の製造でのその使用に関する。凝集したシヌクレインを検出または標識する関連方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、不活性マトリックスを有するコア、不対電子を有する１または２以上の金属イオンが結合した、１または２以上の共有結合した有機錯化剤、および任意に、コアの表面に共有結合した、１または２以上の生体分子からなる、磁気共鳴映像法用の造影剤としてのナノスケール粒子、ならびにこれらのナノ粒子の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、人間または哺乳類動物の神経代謝および身体代謝の画像化のための神経化学剤および生化学薬であって、前記人間または哺乳類動物の脳内の神経またはグリア機能または神経調節性過程、血管機能、器官特異性代謝過程に係わる薬剤に関するものである。前記神経化学剤および生化学薬は、炭素１３、窒素１５、重水素、フッ素１９、あるいは、これらの混合成分から選ばれた安定同位体で所定部分に標識を付け、薬剤および代謝サクセサの検出能を高めたことを特徴とする。 （もっと読む）

アミロイド沈着物は、明細書本文中に記載した式(I)もしくは式(II)または構造1〜45で表わされる化合物を被験体に投与するかまたは試料に加え、その後アミロイド沈着物への該化合物の結合を検出するために画像化することによって検出することが可能であり、この際、該沈着物のアミロイド形成タンパク質は、AL、AH、ATTR、Aβ2M、AA、AApoAI、AApoAII、AGel、ALys、AFib、ACys、ABri、ADan、APrP、ACal、AIAPP、AANF、APro、AIns、AMed、AKer、A(tbn)、および／またはALacでありうる。 （もっと読む）

本発明は、放射性標識エチレングリコール(ｎ＝１)(ＥＧ)又はポリエチレングリコール(ｎ＝２〜１０)(ＰＥＧ)又はポリエチレングリコール(ｎ＝２〜１０)(ＰＥＧ)を化合物の標識基部分であって、組織を造影するために有用でありうる部分として用いる方法に関する。具体的に、ＥＧ又はＰＥＧ部分は、好ましくは、放射性フッ素(¹⁸Ｆ)を含み、そして、リガンド(Ｌ)に共有結合する。当該分子のＬ部分は、放射性標識されたＥＧ又はＰＥＧ部分と共有結合し、そして続いて造影剤として使用するのに適した任意の分子でありうる。特に、造影剤は好ましくは、哺乳動物に投与し、そしてＰＥＴ又はＳＰＥＣＴによる検出に適している薬剤である。
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皮膚病変の診断方法が開示される。一般に、この方法は、場合によって無症状性病変を可視にさせることを含む、皮膚病変の外観の可視変化を引き起こすために有効な期間および量で、ＩＲＭ化合物を処理領域に局所的に投与する工程を含む。適切なＩＲＭ化合物としては、１以上のＴＬＲの作動薬が挙げられる。 （もっと読む）

体腔をマーキングするためのシステム及び方法。一実施形態ではシステムは、体腔を検査する手段と、体腔に関する視覚的な情報を伝達するために体腔を視覚的にマーキングする手段とを含む。一実施形態では方法は、体腔を検査する段階と、体腔をマーキング材料でマーキングし腔部に関する視覚的な表示を与える段階とを含む。一実施形態では体腔をマーキングするマーキング材料は、蛍光透視法により見ることができる放射線不透過性造影剤と、内部観察装置を使用して見ることができる着色色素とを含む。 （もっと読む）