Fターム[4C086BC27]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む6員環 (11,967) | 炭素環と縮合した (3,503)
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キノリン又は水添キノリン (2,071)
イソキノリン又は水添イソキノリン (966)
Fターム[4C086BC27]に分類される特許
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スポンジ様担体マトリックスを用いた非晶質薬物の安定化
本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 (もっと読む)
経粘膜デリバリーシステム
本発明は、複数−構成された(multi-configured)医薬剤形、より詳細には単一の一体式/不均質な層または複数のかかる層を有する医薬剤形に関する。剤形は、ヒトまたは動物の身体における口内、舌下、直腸、膣または経粘膜デリバリー経路を介して1を超える医薬組成物をデリバリーするのに好適である。それは、限定されるものではないが、医薬組成物または複数の医薬組成物の1またはそれを超える層/成分の多孔性が可能なコンポジットマトリクスから得られる選択したデリバリープロフィールを提供する。本発明は、複数の構成で該経粘膜医薬剤形を製造する方法も提供する。
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エストロゲン関連治療用のノンステロイド系四環式化合物
【課題】エストロゲン欠損に関連した疾患を治療するためのエストロゲン化合物効果及び抗エストロゲン化合物効果をもつノンステロイド系エストロゲン化合物を提供する。
【解決手段】化合物は式(I)を有しており、式中の、Ra又はRbの一方が'Reであり;Re及び'Reが独立にエーテル化又はエステル化されていてもよいOHであり;XはN又は−C(R1)−を表し、ここにR1はH、ハロゲン、CN、置換又は未置換のアリール、(1C−4C)アルキル、(2C−4C)アルケニル、(2C−4C)アルキニル等であり、これらのアルキル、アルケニル、アルキニル等は1個または複数のハロゲンで置換されていてもよく;YはN又は−C(R2)−を表し、但し、X及びYの双方がNを表すことはない。これらの化合物はエストロゲンα受容体及びエストロゲンβ受容体に対して望ましい活性プロフィルを有するのでエストロゲン受容体関連治療に有効である。
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疾患誘発性運動失調症および非運動失調性平衡異常の治療法
疾患誘発性運動失調症および非運動失調性平衡異常の治療方法が開示されている。該方法はニコチン性アセチルコリン受容体活性を有する化合物で患者を処置することからなる。
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ベンゾモルファン及び関連骨格のアリサイクリックカルボン酸誘導体、そのような化合物を含有する医薬及びその使用
本発明は、有用な薬理活性を有する、式(I)[式中、基:A、B、X、m、n及びoは、請求項1と同義である]により定義される化合物に関する。具体的には、本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、このため代謝性疾患、特に2型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受け得る疾患の治療及び予防に適している。
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アシルアミノ置換縮合シクロペンタンカルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、有益な医薬活性化合物である式(I):
【化1】
[式中、A、Y、Z、R3〜R6、R20〜R22及びR50は、請求項に示した意味を有する]の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、またLPA1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2,EDG2)の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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皮膚病変を治療するためのオピオイド組成物
本発明は、(i)ポリマーナノ繊維から形成されるマトリックス、および(ii)該マトリックス内部のオピオイドアゴニストを含む組成物に関する。 (もっと読む)
Sykチロシンキナーゼタンパク質が関与している代謝経路を阻害する分子および前記分子を同定するための方法
本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 (もっと読む)
CCR10アンタゴニストである2−スルホニルアミノ−4−ヘテロアリールブチロアミド
本発明は、式(I)の化合物:
(I)
(式中、R1、R2、R4、ArおよびHetは、本明細書中で定義されている通りである)および薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、CCR10の活性を介して媒介されるまたは持続する疾患および障害を治療するために、式(I)の化合物を使用する方法に関する。
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骨質量疾患の診断、予防、及び治療方法
本発明は、骨質量をそれぞれ増大するかまたは低減するために、患者の血清セロトニンレベルを下げるかまたは増大するための方法及び治療薬を提供する。好ましい実施形態では、該患者は、低骨質量疾患、例えば骨粗鬆症を有するかまたはその危険があることが知られており、該薬剤は、TPH1阻害薬またはセロトニン受容体アンタゴニストである。 (もっと読む)
PARPおよびチューブリン重合阻害剤としてのテトラヒドロフェナントリジノンおよびテトラヒドロシクロペンタキノリノン
【化1】
本発明は式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびYは定めた意味を有する)、それらのチューブリン重合の阻害剤としての使用、およびそれらのPARP阻害剤としての使用、ならびに式(I)の該化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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認知症を治療するための使用及び組成物
アルツハイマー型の認知症に罹患している患者において、非選択的末梢性抗コリン作用剤と組み合わせたアセチルコリンエステラーゼ阻害剤(AChEI)の投与により、併発する有害作用を減らすことによって、前記AChEIの最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための方法について記載する。この方法によって、前記患者のCNSでは増強されたアセチルコリンエステラーゼ阻害が達成されて、それにより、前記患者におけるアルツハイマー型認知症の症状の緩和がより大きな程度まで改善される。アルツハイマー型認知症に罹患している患者において、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤(AChEI)の最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための医薬組成物の製造のための非選択的末梢性抗コリン作用剤(nsPAChA)の使用と、本記載に明示される式IIの非選択的末梢性抗コリン作用剤とアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含んでなる医薬組成物についても記載する。 (もっと読む)
新規HCVエントリー阻害剤
【課題】CD81とHCVのE2タンパク質との結合阻害機構に基づいて探索され、HCV増殖に対する優れたHCVエントリー阻害活性能を有するHCVエントリー阻害剤を提供する。
【解決手段】一般式(I)
【化89】
[式中、R1は、水素原子等を表す。]で示されるヘキサヒドロシクロペンタキノリルアミン誘導体、又はその生理学的に許容される塩を有効成分とする、C型肝炎ウイルスエントリー阻害剤である。
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迅速分散性を示す投与剤形、その使用法並びにその製造方法
【課題】迅速分散性投与剤形の提供。
【解決手段】該投与剤形は、その活性成分を、約90秒未満の期間内に放出する。これらの投与剤形は、三次元形状を呈し、該形状は、満足な保存期間に対して維持されるが、過剰の水分の存在下で、容易に分散される。該投与剤は塊状材料およびバインダーを含み、好ましくは該塊状材料が、噴霧乾燥されたラクトース、フルクトース、スクロース、デキストロース、ソルビトール、マニトール、キシリトールおよび微結晶セルロースから、また該バインダーが、アラビノガラクタン、ポリビニルピロリドン、ソルビトール、マニトールおよびキシリトールからなる群から選ばれる。また医薬の投与方法および迅速分散性投与剤形の製造方法も提供される。
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代謝障害の治療に有用な立体配座的に制限されたカルボン酸誘導体
本発明は、例えば対象の代謝障害の治療に有用な化合物を提供する。かかる化合物は、一般式Iまたは一般式IIIを有し、その変数の定義は、本明細書に提示されている。本発明はまた、該化合物を含む組成物、および該化合物を医薬品の調製において使用し、例えばII型糖尿病等の代謝障害を治療するために使用する方法を提供する。
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プロテインキナーゼモジュレーター
本発明は、部分的には、特定の生物学的活性を有する分子に関し、これらの生物学的活性としては、例えば、細胞増殖を阻害すること、プロテインキナーゼ活性を調節すること、およびポリメラーゼ活性を調節することが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の分子は、PIMキナーゼ活性および/またはFMS様チロシンキナーゼ(Flt)活性を調節し得る。本発明はまた、部分的には、このような分子を使用するための方法に関する。 (もっと読む)
ベンゾモルファン及び関連骨格の尿素誘導体、そのような化合物を含む医薬ならびにそれらの使用
本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式(I):[式中、基A、B、X、m、n及びoは、請求項1に定義のとおりである]により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に2型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
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カスパーゼインヒビターおよびそれらの使用
【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症を媒介するカスパーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物を提供する:ここで、Zは酸素または硫黄であり;R1は、水素、−CHN2、−R、−CH2OR、−CH2SR、または−CH2Yであり;Yは、電気陰性の脱離基であり;R2は、CO2H、CH2CO2H、またはそれらのエステル、アミドもしくはアイソスターであり;R3、R4、RおよびR5は、明細書に記載されるとおりである。この化合物は、アポトーシスおよびIL−1β分泌の有効なインヒビターである。
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アミドキシムカルボン酸エステル及びN−ヒドロキシグアニジンカルボン酸エステルのプロドラッグの製造のための使用
本発明は、少なくとも1以上のアミジン−、グアニジン−、N−ヒドロキシアミジン−(アミドキシム)又はN−ヒドロキシグアニジン−官能性を有する医薬物質のバイオアベイラビリティの改善のための及び脳血液関門通過を可能にするための方法及び相応して変性された医薬物質含有医薬品に関する。
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キナーゼ阻害剤としてのテトラヒドロシクロペンタ[c]アクリジン誘導体およびその生物学的適用
本発明は、式(I)のキナーゼ阻害剤であって、−R1〜R4=H;エーテルまたはポリエーテル、アミノ;NO2;NH−カルバマート;NH−CO−R(Rは上記に定義された通りである);N3および1,2,3−トリアゾールタイプのその誘導体であり;−R5=−OH;ハロゲン;−OR(Rは上記定義の通りである);OH−カルバマート;OH−カルバマート;NH2,NH−カルバマート;NH−CO−R(Rは上記に定義された通りである);N3および1,2,3−トリアゾールタイプのその誘導体;N(R9,R10)であり;−R5’=HまたはC1−C12アルキルであり;−R6=H;R;(RまたはR’)3−Si(Rは上記定義の通りである);置換されてもよいアリール、ヘテロアリール;ハロゲン(ヨウ素);アルキニルであり;−R7およびR8=H、C1−C12アルキルであり;R9およびR10=H、上記定義通りのR(またはR’)、ものに関する。これらの化合物は、キナーゼ阻害剤として、特に、癌の治療のために用いられ得る。
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