Fターム[4C086BC27]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む6員環 (11,967) | 炭素環と縮合した (3,503)
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キノリン又は水添キノリン (2,071)
イソキノリン又は水添イソキノリン (966)
Fターム[4C086BC27]に分類される特許
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新規なヘテロシクリデンアセトアミド誘導体
【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式(I’−A)
(式中、A1〜A4は独立に−N=、−CH=を表し;m、n、pは0〜2、qは0又は1;R1、R2はハロゲン、アルキル等;;X1はO、X2はメチレン等;Q’は5〜14員環のヘテロアリール等)で表される化合物、またはその塩。
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MCL‐1を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)
封入のためのロラタジンの医薬製剤およびその組合せ
本発明は、ロラタジンのin vitro溶解性およびバイオアベイラビリティーを向上させる機能性が改善された、ソフトゲルカプセルまたは適当な投与単位中への封入に適したロラタジン製剤に関する。本発明は、消費者受容性および許容される製造コストの助けとなるようにできるだけ小型のカプセルを製造するために、所与の充填体積内で高濃度の溶液として機能性が改善された製剤も提供する。本発明は、ソフトゲルカプセル投与単位と適合する充填用組成物を支持するのに適した最適な安定性を有する製剤にも関する。
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ソフトゲルカプセル化のためのナプロキセンの医薬処方およびその組合せ
NSAIDの増大した安定性、増加した濃度および向上したバイオアベイラビリティーを有する、ソフトゲルカプセル中へのカプセル化のためのNSAID処方。好ましいNSAIDSは、ナプロキセン、イブプロフェン、インドメタシンおよびジクロフェナクであり、これらは充填処方中に、酸性および塩基性の両方の形で提供される。充填処方のpH値は、追加の方法ステップを用いずに調整し得る。投与量単位用に、充填組成物中の活性NSAID医薬成分の、達成可能な濃度を増加させるための方法も提供される。高濃度のNSAID処方によって、充填体積もしくは投与量単位サイズを縮小することまたは各投与量単位中のNSAIDの濃度を増加させることができる。 (もっと読む)
神経生理学的データの重み付き分析のための方法およびシステム
神経生理学的データを分析する方法が開示される。本方法は、該データ内の活動関連特徴を同定する工程、各々が前記活動関連特徴の特徴を表す複数のノードを有する脳ネットワーク活動(BNA)パターンを構築する工程、前記BNAパターン内の各対のノードに結合性重みを指定する工程を含んでいる。 (もっと読む)
ユビキチン特異的プロテアーゼ7の選択的阻害剤として有用なアミドアクリジン誘導体
本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
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中枢神経系疾患の予防と治療のための医薬組成物
【課題】医薬組成物、特にアセチルコリンレベルに影響を及ぼすことのできる化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】薬学的に有効な量の少なくとも2成分を含み、該成分の1つがニコチン性コリン作用性受容体と相互作用し得るニコチン性化合物(例えば、ニコチン性アゴニスト、例えばE−メタニコチン)であり、かつ該成分の1つがアセチルコリンエステラーゼ阻害剤(例えばタクリン)である。該医薬組成物は、CNS疾患、例えばアルツハイマー病の治療に有効である。
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第四級アンモニウム塩プロドラッグ
本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照pHでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物(または第三級イミンを含有する親薬物)の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンX”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Iのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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AKT活性の阻害剤
本発明は、セリン-トレオニンキナーゼAKTの阻害剤として特定の活性を有する一連の化合物に関する。また、これらの化合物を含む医薬組成物並びに癌を治療する方法にも関する。 (もっと読む)
三叉神経・自律神経性頭痛、片頭痛、および血管症状の治療および予防のための方法および組成物
本発明は、とりわけ、片頭痛および片頭痛様頭痛などの三叉神経性頭痛ならびに疼痛および/または炎症を伴う他の脳血管症状の治療法に関する。ケトプロフェンなどの非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)を、特異的局所用製剤を用いて局所的に投与した場合、速やかな疼痛の軽減が得られる。典型的には、局所用製剤の投与から30分以内に、強い疼痛が軽度疼痛または疼痛なしにまで軽減される。NSAIDは、血管収縮剤、オピオイド、充血除去剤および/または非オピオイド片頭痛薬(トリプタンおよび麦角(ergot)など)ならびにアゴニスト、アンタゴニストまたは部分アゴニストとしてセロトニン受容体に影響を与える薬剤などの他の薬剤と組み合わせて投与することができる。 (もっと読む)
GDNFファミリーリガンド(GFL)のミメティックまたはRETシグナル経路活性化因子を用いた、神経系細胞の生存を容易にするための方法
GFRα1受容体分子に対して結合特異性および/または調節特異性を示す化合物の有効量を、治療を必要とする対象に投与することによって、神経学的疾患および他の疾患を治療するための化合物および治療方法を開示する。本化合物は、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)ファミリーリガンド(GFL)のミメティック、GFRα/RETシグナル伝達経路アゴニストおよび/または直接RETアゴニスト(活性化因子)である。 (もっと読む)
新規スピロピペリジン化合物
下記の式の化合物:
またはその製薬的に許容し得る塩および医薬組成物、ならびに糖尿病を治療する方法。
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フィルム様医薬剤形
フィルム形成剤としての両親媒性コポリマー及び一種又は複数の活性物質を含むフィルム様医薬剤形。 (もっと読む)
三環性化合物
【課題】LXRアンタゴニストとして機能し、生活習慣病に有用な新規化合物及び該化合物を含有する医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)
[式中、R1は、水素原子、低級アルキル基、無置換又は置換基を有していても良いフェニル基等、R2は1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル基、カルボキシメチル基を表し、R3は水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子を表し、Xは直結、酸素原子、硫黄原子、(CH2)n基(ただしnは1から3の整数)を表し、YはCOまたはSO2を表す]で表される三環性化合物若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。
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テオブロミンとの薬物組み合わせおよび治療におけるその使用
薬剤は、治療における同時使用、逐次使用、または分離使用のために、テオブロミンおよび別の非オピエート鎮咳剤を含む。治療は、咳嗽の治療であることが好ましい。 (もっと読む)
ヘキサヒドロインデノピリジン及びオクタヒドロベンゾキノリンのアリール−及びヘテロアリールカルボニル誘導体
本発明は、有用な薬理活性を有する式(I)により定義される化合物(式中、可変物R1、R2、R3、R4、及びmは請求項1で定義されたとおりである)に関する。特に、その化合物は11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、かくして、この酵素の阻害によって影響され得る疾患、例えば、代謝症候群、特に2型糖尿病、肥満、及び脂質異常症の治療及び予防に適している。
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スピロピペリジン化合物および糖尿病治療のためのその医薬用途
式(I)の化合物:
(I)
またはその医薬的に許容可能な塩および医薬組成物ならびに糖尿病を治療するための方法。
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フルオレン化合物及びその医薬用途
【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、PDHK阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)
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新規のヒドロキシ−6−ヘテロアリールフェナントリジン及び当該化合物を含有する医薬組成物
【課題】予想されない緻密な構造的変更点によって今までに知られた化合物とは異なり、そして意想外かつ特に有利な特性を有するフェナントリジン誘導体及びそれを含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】式Iで示されるヒドロキシ−6−ヘテロアリールフェナントリジンにおいて、R1が、メトキシであり、R2が、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、又は2,2−ジフルオロエトキシであり、R3が、水素であり、R31が、水素であり、R4が、−OHであり、かつ、R5が、水素であり、Harが、R6及びR7によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、R6は、オキソであり、R7は、メチルである。
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