ベンゾモルファン及び関連骨格のアリサイクリックカルボン酸誘導体、そのような化合物を含有する医薬及びその使用
本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、基：Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１と同義である］により定義される化合物に関する。具体的には、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患、特に２型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受け得る疾患の治療及び予防に適している。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１８６】
［式中、
Ｘは、ＣＨ又はＮを意味し、
ｍ、ｎ、ｏは、互いに独立に０、１、又は２を意味し、
ここで、環Ａと環付加しておりかつカルボニル基に結合している、一般式（Ｉ）の二環式アザシクロアルケンコア構造は、場合により、Ｒ１１及びＲ１２からなる群より互いに独立に選択される、１、２個、もしくはそれ以上の置換基、好ましくは１〜５個の置換基で置換されており、
Ａは、
ベンゾ環（これは、場合により、Ｒ１から互いに独立に選択される１〜４個の置換基で置換されている、又はここで、２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｒ２及びＲ３で置換されており、そして１もしくは２個の炭素原子は、場合により、Ｒ１から選択される置換基で独立に置換されている）を意味するか；或いは
ピリド環（これは、場合により、Ｒ１から互いに独立に選択される１〜３個の置換基、好ましくは１、２、３、もしくは４個の置換基で置換されている、又はここで、２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｒ２及びＲ３で置換されており、そして１個の炭素原子は、場合により、Ｒ１で置換されている）を意味するか；或いは
ピロロ、フラノ、チエノ、ピリダジノ、又はピラジノ環（ここで、該環の各々は、場合により、Ｒ１から互いに独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている、又は、該環の各々の２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｒ２及びＲ３で置換されている）を意味するか；或いは
ピリミド環（これは、場合により、Ｒ１から互いに独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている）を意味するか；或いは
ピラゾロ、イミダゾ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環（ここで、該環の各々は、場合により、Ｒ１で置換されている）を意味するか；或いは
ＲＮで置換されている１，２，３−トリアゾロ環を意味し；そして
Ｂは、
５員〜８員単環式、７員〜１２員スピロ環式、６員〜１２員二環式、又は９員〜１５員三環式のシクロアルキル基（これらの各々は、場合により、飽和又は部分不飽和である）を意味し、そして
ここで、１もしくは２個の−ＣＨ２−基は、場合により、−ＮＲＮ−で置き換えられており、そして
ここで、１〜４個の−ＣＨ２−基（これらは直接一緒に結合されていない）は、場合により、Ｏ、Ｓ、カルボニル、又はスルホニルで互いに独立に置きかえられており、そして
ここで、１もしくは２個のＣＨ基は、場合により、Ｎで置き換えられており、そして
ここで、上記の各シクロアルキル基は、場合により、Ｌ１から互いに独立に選択される１個以上の置換基で置換されており、そしてここで、該シクロアルキル基の各々は、場合により、Ｌ２から互いに独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されており、そして
ここで、該シクロアルキル基の各々の２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｌ３及びＬ４で置換されており、そして
ここで、該シクロアルキル基の各々の２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｌ５及びＬ６で置換されており（但し、Ｌ３〜Ｌ６のうちの２個は、同じ炭素原子に結合していない）；
ＲＮは、
互いに独立に、水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−アルケニル、Ｃ３−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、（ｈｅｔ）アリール、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、（ｈｅｔ）アリールカルボニル、（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、又は（ｈｅｔ）アリールスルホニルを意味し、
ここで、アルキル、アルケニル、及びアルキニル基の各々は、場合により、フッ素で一置換又は多置換されており、そして場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルキルスルファニル、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノカルボニル、又は（ｈｅｔ）アリールで一置換されており；
Ｒ１は、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ３−６−アルケニルオキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリールオキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリール−カルボニル、
アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、（Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ）カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
オキソ−イミダゾリジン−１−イル、２，４−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２−オキソ−ヘキサヒドロピリミジン−１−イル（ここで、上述の基の３位の窒素原子は、場合により、メチル又はエチルで置換されている）、
（ヒドロキシイミノ）アミノメチル、（Ｃ１−３−アルキルオキシイミノ）アミノメチル、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルホニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニルオキシ、（ｈｅｔ）アリールスルホニル、（ｈｅｔ）アリールスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルホニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、又は４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルを意味し、
ここで、上述の飽和複素環及びシクロアルキル環は、場合により、フッ素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、及びヒドロキシから独立に選択される１もしくは２個の基で置換されており、
Ｒ２、Ｒ３は、互いに結合して、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ又はＣ３−５−アルキレン架橋基（これは、場合により、メチルで一置換又は二置換されており、そしてこれは、場合により、独立に一フッ素化又は多フッ素化されている）を形成するか；或いは
Ｒ２とＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒にかつ結合して、ベンゾ、ピリド、ピラジノ、ピリダジノ、ピリミド、ピロロ、フラノ、チエノ、ピラゾロ、イミダゾ、トリアゾロ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環（ここで、該環の各々は、場合により、ハロゲン、Ｃ１−３−アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシカルボニル及びＣ１−３−アルキルオキシから互いに独立に選択される、１個以上の置換基、好ましくは１個〜３個の置換基で置換されている）を形成し、
Ｒ１０は、ハロゲン、Ｃ１−３−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、アセチルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、アミノスルホニル、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、又はフェニル（場合により、フッ素、メチル、メトキシ、シアノ、及びヒドロキシから互いに独立に選択される、１もしくは２個の置換基で置換されている）を意味し、
Ｒ１１は、フッ素、Ｃ１−４−アルキル、（ｈｅｔ）アリール、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル又はＣ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−４−アルキルを意味し、
Ｒ１２は、フッ素又はＣ１−４−アルキルを意味し、そして
Ｌ１は、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、又はシアノを意味し；
Ｌ２は、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、
Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノを意味し、ここで、各基中の１個のＣＨ２基は、場合により、カルボニル又はスルホニルで置き換えられており、そしてここで、各基は、場合により、一フッ素化又は多フッ素化されており、そしてここで、各基は、場合により、
ヒドロキシ、塩素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、（ｈｅｔ）アリール、又は（ｈｅｔ）アリールオキシで更に置換されており；或いは
Ｌ２は、
アミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
（ｈｅｔ）アリール−カルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、（Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ）カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、アゼチジン−１−イル−カルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、（ｈｅｔ）アリールスルホニル、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルを意味し、
ここで、別の基内の単一単位又は部分構造としてＬ２の定義において記述されている、飽和複素環及びシクロアルキル環は、場合により、フッ素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、及びヒドロキシから選択される１もしくは２個の基で置換されており；そして
Ｌ３とＬ４は、互いに結合しており、ならびに
Ｌ５とＬ６は、互いに結合しており、
それらは、互いに独立し、かつ各場合においてＬ３とＬ４又はＬ５とＬ６のいずれかが結合している２個の隣接Ｃ原子と一緒に、アリール基又はヘテロアリール基（これは、環式基Ｂに縮合しており、そしてこれは、場合により、Ｒ１０から選択される１、２、もしくは３個の同一又は異なる基で置換されている）が形成されるように互いに結合しており、
ここで、アリールとは、フェニル又はナフチルを意味し、そして
ヘテロアリールとは、
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、及びピリジル（ここで、各場合、１もしくは２個のＣＨ基は、Ｎで置き換えられている）、又は
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、及びイソキノリニル（ここで、各場合、１〜３個のＣＨ基は、Ｎで置き換えられている）を意味し、そして
ここで、＞Ｎ−Ｈ含有ヘテロアリールの各場合、存在するすべての＞Ｎ−Ｈ基は、場合により、＞Ｎ−ＲＮから独立に選択される他の基で置き換えられており、
ここで、別の基内の単一単位又は部分構造として本明細書中に前述の（ｈｅｔ）アリールは、本明細書中に上記と同義のアリール基、又は本明細書中に上記と同義のヘテロアリール基、又は１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリジニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリジニル、２，３−ジヒドロ−３−オキソ−ピリダジニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−３，６−ジオキソ−ピリダジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリミジニル、３，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリミジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−ピリミジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−ピラジニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−インドリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−ベンゾオキサゾリル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−イソキノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−シンノリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キナゾリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−キナゾリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソキノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−３−オキソ−キノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−キノキサリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−フタラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−ジオキソ−フタラジニル、クロマニル、クマリニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル及び３，４−ジヒドロ−３−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルからなる群より選択される環（該環の各々は、場合により、Ｒ１０から互いに独立に選択される１、２、もしくは３個置換基で置換されている）であり、そして
ここで、＞Ｎ−Ｈ含有（ｈｅｔ）アリールの各場合、存在するすべての＞Ｎ−Ｈ基は、場合により、＞Ｎ−ＲＮから独立に選択される他の基で置き換えられており、
ここで、上述のアルキル又はアルキレン部分の各々は、分岐であるか又は非分岐であり得る］で示される化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩、
但し、
一般式（ＩＩ）：
【化１８７】
［式中、
Ｒは、水素又はＲ’Ｏ（ここで、Ｒ’は、任意の置換基である）であり、
Ｍ１は、メチル、エチル、プロピル、又はフェニルであり、
Ｍ２及びＭ３は、互いに独立に、水素、メチル、エチル、又はヒドロキシであり、そして
環Ｂは、
結果として総数１０個以下の炭素原子を有するＢとなる、Ｃ５−８−シクロアルキル又はＣ５−８−シクロアルケニル（これらの各々は、場合により、１個以上のＣ１−５−アルキル基で置換されている）であるか、或いは
シクロペンチル（これは、１個のメチル基で置換されており、そしてここで、１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｎで置き換えられている）であるか、或いは
１−（Ｃ１−３−アルコキシ）−シクロペンタ−１−イル、１−（Ｃ１−３−アルコキシ）−シクロヘキサ−１−イル、３−ヒドロキシシクロヘキシル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、３−アセトキシ−シクロヘキシル、４−アセトキシ−シクロヘキシル、シクロヘキサノン−４−イル、テトラヒドロフリル、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル、１−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２，５−ジエン−７−イル、１−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクチル、又はアダマンタ−１−イルである］に含まれる化合物を除く。
【請求項２】
ｍ＋ｎ＋ｏの合計が、２、３、又は４である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉ．１）〜（Ｉ．９）：
【化１８８】
［式中、
環Ａと縮合しかつカルボニル基に結合している、一般式（Ｉ．１）〜（Ｉ．９）の二環式アザシクロアルケンコア構造は、場合により、Ｒ１１及びＲ１２からなる群より互いに独立に選択される、１、２個、もしくはそれ以上の置換基、好ましくは１〜５個、最も好ましくは１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、そして
環Ａ及び環Ｂは、請求項１と同義であり、
Ｒ１１は、
フッ素原子、Ｃ１−３−アルキル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、又はＣ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−４−アルキル、
好ましくは、フッ素原子、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ、又はＣ１−３−アルキルオキシ、
最も好ましくはメチル、エチル、プロピル、ヒドロキシ、又はメトキシ、特にメチル又はヒドロキシを意味し、そして
Ｒ１２は、
フッ素原子又はＣ１−３−アルキル、好ましくはメチル又はエチルを意味する］で示されるうちの一式以上から選択される一般式を特徴とする、請求項１記載の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩。
【請求項４】
請求項３記載の式（Ｉ．１）の部分構造としての、式（Ｉ．１−ＲＲ）又は式（Ｉ．１−ＳＳ）：
【化１８９】
［式中、描写するように立体化学配置を有する２，６−メタノ−アゾシンコア構造は、場合により、Ｒ１１及びＲ１２からなる群より互いに独立に選択される、１、２個、もしくはそれ以上の置換基、好ましくは１、２、３、４、もしくは５個の置換基で置換されており、そしてここで、環Ａ、環Ｂ及びＲ１１、Ｒ１２は、請求項３と同義である］で示される化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩。
【請求項５】
環Ａと縮合しかつカルボニル基に結合している、一般式（Ｉ．１）〜（Ｉ．９）の二環式アザシクロアルケンコア構造か、或いは式（Ｉ．１−ＲＲ）又は式（Ｉ．１−ＳＳ）内の２，６−メタノ−アゾシンのコア構造が、場合により、Ｒ１１で一置換されており、そして場合により、Ｒ１２から互いに独立に選択される、１、２、もしくは３個の置換基で置換されている（ここで、Ｒ１１及びＲ１２は、請求項３と同義である）、請求項３又は４記載の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩。
【請求項６】
表２の実施態様Ｅ−１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ−５、Ｅ−６、Ｅ−７、Ｅ−８、Ｅ−９、Ｅ−１０、Ｅ−１１、Ｅ−１２、Ｅ−１３、Ｅ−１４及びＥ−１５により定義される、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
実施態様Ｅ４により定義されるように、
（ａ２）：環Ａが、
ベンゾ、ピロロ、又はピリド環（ここで、該環の各々は、場合により、Ｒ１から互いに独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている、そしてここで、該環の各々の２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｒ２及びＲ３で置換されている）を意味し；
（ｂ２）：環Ｂが、
シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル（これらの各々は、場合により、部分不飽和である、そしてここで、１もしくは２個の−ＣＨ２−基は、場合により、Ｏ、Ｓ、カルボニル、又はスルホニルで互いに独立に置き換えられている、そしてここで、１もしくは２個の−ＣＨ２−基は、場合により、−ＮＲＮ−で置き換えられている）、
ビシクロ［３．１．０］ヘキシル、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［４．１．０］ヘプチル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、ビシクロ［３．２．１］オクチル、ビシクロ［３．３．１］ノニル、ビシクロ［４．２．１］ノニル、ビシクロ［３．２．２］ノニル、ビシクロ［５．２．１］デシル、ビシクロ［４．２．２］デシル、ビシクロ［３．３．２］デシル（これらの各々は、場合により、部分不飽和である、そしてこれらの各々において１もしく２個の−ＣＨ２−基は、場合により、Ｏ、Ｓ、−ＮＲＮ−、カルボニル、又はスルホニルで互いに独立に置き換えられており、そしてこれらの各々において１個のＣＨ基は、場合により、Ｎで置き換えられている）、
アダマンチル（ここで、１個の−ＣＨ２−基は、Ｏ、Ｓ、−ＮＲＮ−、カルボニル、又はスルホニルで置き換えられている、そしてここで、１個のＣＨ基は、場合により、Ｎで置き換えられている）を意味し、
ここで、上記環Ｂの各々は、場合により、Ｌ１から互いに独立に選択される１個以上の置換基、好ましくは１、２、３、もしくは４個の置換基で置換されている、及び／又は
ここで、上記環Ｂの各々は、場合により、Ｌ２から互いに独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている、及び／又は
ここで、上記環Ｂの各々の２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｌ３及びＬ４で置換されており、そして
ここで、上記環Ｂ中の各＞Ｎ−Ｈ基は、＞Ｎ−ＲＮで置き換えられており；
（ｃ２）：ＲＮが、
水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ５−６−シクロアルキル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、フェニルカルボニル、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、フェニルアミノカルボニル、フェニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、又はフェニルスルホニル（ここで、各アルキル基及びアルキルの部分構造は、場合により、フッ素で一置換又は多置換されており、そして場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、又はフェニルで一置換されており、そしてここで、各フェニル基及びフェニルの部分構造はまた、場合により、Ｒ１０で一置換又は二置換されている）を意味し；
（ｄ２）：置換基Ｌ１が、
フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、及びシアノから選択され；
（ｅ２）：置換基Ｌ２が、
フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ３-６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、フェニル、フェノキシ、
アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、フェニルメチルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、フェニルメチルカルボニルアミノ、フェニル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニルアミノ、フェニルアミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキルスルホニルアミノ、フェニルメチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−フェニルカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−フェニルメチルカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、フェニルメチルアミノカルボニル、フェニルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−フェニルアミノカルボニル、アゼチジン−１−イルカルボニル、ピロリジン−１−イルカルボニル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、及びＣ１−３−アルキルスルホニルからなる群より選択され、
ここで、別の基内の単一単位又は部分構造として先に記載されているフェニル基は、場合により、同一又は異なっていてもよい１もしくは２個のＲ１０で置換されており；
（ｆ２）：Ｌ３及びＬ４（これらは、互いに結合している）が、
これらが結合している隣接炭素原子と一緒に、アリール基又はヘテロアリール基（これは、環式基Ｂに縮合している）を形成し、ここで、該縮合アリール基又はヘテロアリール基は、ベンゾ、ピリド、ピリミド、ピラジノ、ピリダジノ、ピロロ、フラノ、チエノ、イミダゾ、ピラゾロ、オキサゾロ、イソオキサゾロ、チアゾロ、及びイソチアゾロからなる群より選択され、これらの各々は、場合により、１〜３個の同一又は異なるＲ１０で置換されており；
（ｇ２）：Ｌ５とＬ６（これらは、互いに結合している）が、
これらが結合している隣接炭素原子と一緒に、ベンゾ、ピリド、ピリミド、ピラジノ、及びピリダジノから選択される基を形成し、これらの各々は、場合により、１〜３個の同一又は異なるＲ１０で置換されており、
（ｈ２）：Ｒ１が、
フッ素、塩素、シアノ、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ３−４−アルケニルオキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、
テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−カルボニル、
アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
Ｃ１−３−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、又はジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニルを意味し、
ここで、別の基内の単一単位又は部分構造として前述の上記（ｈｅｔ）アリール基は、フェニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、及びトリアジニルからなる群より選択され、ここで、各基は、場合により、同一又は異なるＲ１０で一置換又は二置換されており、
（ｊ２）：Ｒ２とＲ３が、
互いに結合して、好ましくは、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、プロピレン、及びブチレンから選択される架橋基を形成しているか、或いは
（ｊ５）：Ｒ２とＲ３が、
それらが結合している隣接炭素原子と一緒になって、ベンゾ、ピラジノ、イミダゾ、オキサゾロ、及びチアゾロ環（ここで、６員環及びイミダゾ環は、場合により、１もしくは２個のメチル基で置換されており、ならびにその他の５員環は、場合により、１個のメチル基で置換されている）から選択される基を形成し；
（ｋ２）：置換基Ｒ１０が、
フッ素、塩素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、ジフルオロメトキシ、及びトリフルオロメトキシから独立に選択され；
（ｌ２）：置換基Ｒ１１が、
フッ素、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ、及びＣ１−３−アルキルオキシから独立に選択され；
ｍ）ｍの定義（ｍｉ）が、選択肢：ｍ＝０の（ｍ１）、ｍ＝１の（ｍ２）、及びｍ＝２の（ｍ３）を含み；
ｎ）ｎの定義（ｎｉ）が、選択肢：ｎ＝０の（ｎ１）、ｎ＝１の（ｎ２）、及びｎ＝２の（ｎ３）を含み；
ｏ）ｏの定義（ｏｉ）が、選択肢：ｏ＝０の（ｏ１）、ｏ＝１の（ｏ２）、及びｏ＝２の（ｏ３）を含み；
（ｐ２）：置換基Ｒ１２が、メチル及びエチルから互いに独立に選択され；
ｘ）Ｘの定義（ｘｉ）が、選択肢：Ｘ＝ＣＨの（ｘ１）、及びＸ＝Ｎの（ｘ２）を含む、
請求項６記載の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物、及びその塩。
【請求項８】
請求項１〜７の少なくとも一項記載の化合物と、無機又は有機の酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩。
【請求項９】
請求項１〜７の少なくとも一項記載の化合物、又は請求項８記載の生理学的に許容しうる塩を、場合により、１種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に含有する、医薬組成物。
【請求項１０】
代謝異常のような、酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１を阻害することにより影響を受け得る疾患又は症状の治療又は予防のための、請求項１の除外化合物を含む、請求項１〜７の少なくとも一項記載の化合物、又は請求項８記載の生理学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
代謝異常のような、酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１を阻害することにより影響を受け得る疾患又は症状の治療又は予防に適切な医薬組成物を製造するための、請求項１の除外化合物を含む、請求項１〜７の少なくとも一項記載の少なくとも一つの化合物、又は請求項８記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
【請求項１２】
請求項１〜７のいずれか記載の一般式（Ｉ）の化合物、又は請求項８記載の生理学的に許容しうる塩の製造方法であって、
一般式（ＩＩＩ）：
【化１９０】
［式中、基：Ａ、Ｘ、ｍ、ｎ、及びｏは、請求項１〜７と同義である］で示されるアミンを、一般式（ＩＶ）：
【化１９１】
［式中、Ｂは、請求項１〜７と同義であり、そしてＹは、脱離基である］で示される化合物と反応させること、
そして必要であれば、上記の反応で用いられる、任意の保護基を同時に又は順に開裂すること；
所望であれば、官能基の変換に適用され得る所定の方法により、その後、本発明の化合物を、本発明の別の化合物に変換すること、
所望であれば、このようにして得られる一般式（Ｉ）の化合物をその立体異性体に分割すること；及び／又は
所望であれば、このようにして得られる一般式（Ｉ）の化合物をその塩に、具体的には医薬として使用するためにその生理学的に許容しうる塩に変換すること
を特徴とする方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１８６】
［式中、
Ｘは、ＣＨ又はＮを意味し、
ｍ、ｎ、ｏは、互いに独立に０、１、又は２を意味し、
ここで、環Ａと環付加しておりかつカルボニル基に結合している、一般式（Ｉ）の二環式アザシクロアルケンコア構造は、場合により、Ｒ１１及びＲ１２からなる群より互いに独立に選択される、１、２個、もしくはそれ以上の置換基、好ましくは１〜５個の置換基で置換されており、
Ａは、
ベンゾ環（これは、場合により、Ｒ１から互いに独立に選択される１〜４個の置換基で置換されている、又はここで、２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｒ２及びＲ３で置換されており、そして１もしくは２個の炭素原子は、場合により、Ｒ１から選択される置換基で独立に置換されている）を意味するか；或いは
ピリド環（これは、場合により、Ｒ１から互いに独立に選択される１〜３個の置換基、好ましくは１、２、３、もしくは４個の置換基で置換されている、又はここで、２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｒ２及びＲ３で置換されており、そして１個の炭素原子は、場合により、Ｒ１で置換されている）を意味するか；或いは
ピロロ、フラノ、チエノ、ピリダジノ、又はピラジノ環（ここで、該環の各々は、場合により、Ｒ１から互いに独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている、又は、該環の各々の２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｒ２及びＲ３で置換されている）を意味するか；或いは
ピリミド環（これは、場合により、Ｒ１から互いに独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている）を意味するか；或いは
ピラゾロ、イミダゾ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環（ここで、該環の各々は、場合により、Ｒ１で置換されている）を意味するか；或いは
ＲＮで置換されている１，２，３−トリアゾロ環を意味し；そして
Ｂは、
５員〜８員単環式、７員〜１２員スピロ環式、６員〜１２員二環式、又は９員〜１５員三環式のシクロアルキル基（これらの各々は、場合により、飽和又は部分不飽和である）を意味し、そして
ここで、１もしくは２個の−ＣＨ２−基は、場合により、−ＮＲＮ−で置き換えられており、そして
ここで、１〜４個の−ＣＨ２−基（これらは直接一緒に結合されていない）は、場合により、Ｏ、Ｓ、カルボニル、又はスルホニルで互いに独立に置きかえられており、そして
ここで、１もしくは２個のＣＨ基は、場合により、Ｎで置き換えられており、そして
ここで、上記の各シクロアルキル基は、場合により、Ｌ１から互いに独立に選択される１個以上の置換基で置換されており、そしてここで、該シクロアルキル基の各々は、場合により、Ｌ２から互いに独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されており、そして
ここで、該シクロアルキル基の各々の２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｌ３及びＬ４で置換されており、そして
ここで、該シクロアルキル基の各々の２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｌ５及びＬ６で置換されており（但し、Ｌ３〜Ｌ６のうちの２個は、同じ炭素原子に結合していない）；
ＲＮは、
互いに独立に、水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−アルケニル、Ｃ３−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、（ｈｅｔ）アリール、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、（ｈｅｔ）アリールカルボニル、（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、又は（ｈｅｔ）アリールスルホニルを意味し、
ここで、アルキル、アルケニル、及びアルキニル基の各々は、場合により、フッ素で一置換又は多置換されており、そして場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルキルスルファニル、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノカルボニル、又は（ｈｅｔ）アリールで一置換されており；
Ｒ１は、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ３−６−アルケニルオキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリールオキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリール−カルボニル、
アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、（Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ）カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
オキソ−イミダゾリジン−１−イル、２，４−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２−オキソ−ヘキサヒドロピリミジン−１−イル（ここで、上述の基の３位の窒素原子は、場合により、メチル又はエチルで置換されている）、
（ヒドロキシイミノ）アミノメチル、（Ｃ１−３−アルキルオキシイミノ）アミノメチル、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルホニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニルオキシ、（ｈｅｔ）アリールスルホニル、（ｈｅｔ）アリールスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルホニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、又は４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルを意味し、
ここで、上述の飽和複素環及びシクロアルキル環は、場合により、フッ素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、及びヒドロキシから独立に選択される１もしくは２個の基で置換されており、
Ｒ２、Ｒ３は、互いに結合して、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ又はＣ３−５−アルキレン架橋基（これは、場合により、メチルで一置換又は二置換されており、そしてこれは、場合により、独立に一フッ素化又は多フッ素化されている）を形成するか；或いは
Ｒ２とＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒にかつ結合して、ベンゾ、ピリド、ピラジノ、ピリダジノ、ピリミド、ピロロ、フラノ、チエノ、ピラゾロ、イミダゾ、トリアゾロ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環（ここで、該環の各々は、場合により、ハロゲン、Ｃ１−３−アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシカルボニル及びＣ１−３−アルキルオキシから互いに独立に選択される、１個以上の置換基、好ましくは１個〜３個の置換基で置換されている）を形成し、
Ｒ１０は、ハロゲン、Ｃ１−３−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、アセチルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、アミノスルホニル、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、又はフェニル（場合により、フッ素、メチル、メトキシ、シアノ、及びヒドロキシから互いに独立に選択される、１もしくは２個の置換基で置換されている）を意味し、
Ｒ１１は、フッ素、Ｃ１−４−アルキル、（ｈｅｔ）アリール、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル又はＣ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−４−アルキルを意味し、
Ｒ１２は、フッ素又はＣ１−４−アルキルを意味し、そして
Ｌ１は、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、又はシアノを意味し；
Ｌ２は、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、
Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノを意味し、ここで、各基中の１個のＣＨ２基は、場合により、カルボニル又はスルホニルで置き換えられており、そしてここで、各基は、場合により、一フッ素化又は多フッ素化されており、そしてここで、各基は、場合により、
ヒドロキシ、塩素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、（ｈｅｔ）アリール、又は（ｈｅｔ）アリールオキシで更に置換されており；或いは
Ｌ２は、
アミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
（ｈｅｔ）アリール−カルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、（Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ）カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、アゼチジン−１−イル−カルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、（ｈｅｔ）アリールスルホニル、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルを意味し、
ここで、別の基内の単一単位又は部分構造としてＬ２の定義において記述されている、飽和複素環及びシクロアルキル環は、場合により、フッ素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、及びヒドロキシから選択される１もしくは２個の基で置換されており；そして
Ｌ３とＬ４は、互いに結合しており、ならびに
Ｌ５とＬ６は、互いに結合しており、
それらは、互いに独立し、かつ各場合においてＬ３とＬ４又はＬ５とＬ６のいずれかが結合している２個の隣接Ｃ原子と一緒に、アリール基又はヘテロアリール基（これは、環式基Ｂに縮合しており、そしてこれは、場合により、Ｒ１０から選択される１、２、もしくは３個の同一又は異なる基で置換されている）が形成されるように互いに結合しており、
ここで、アリールとは、フェニル又はナフチルを意味し、そして
ヘテロアリールとは、
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、及びピリジル（ここで、各場合、１もしくは２個のＣＨ基は、Ｎで置き換えられている）、又は
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、及びイソキノリニル（ここで、各場合、１〜３個のＣＨ基は、Ｎで置き換えられている）を意味し、そして
ここで、＞Ｎ−Ｈ含有ヘテロアリールの各場合、存在するすべての＞Ｎ−Ｈ基は、場合により、＞Ｎ−ＲＮから独立に選択される他の基で置き換えられており、
ここで、別の基内の単一単位又は部分構造として本明細書中に前述の（ｈｅｔ）アリールは、本明細書中に上記と同義のアリール基、又は本明細書中に上記と同義のヘテロアリール基、又は１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリジニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリジニル、２，３−ジヒドロ−３−オキソ−ピリダジニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−３，６−ジオキソ−ピリダジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリミジニル、３，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリミジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−ピリミジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−ピラジニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−インドリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−ベンゾオキサゾリル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−イソキノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−シンノリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キナゾリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−キナゾリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソキノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−３−オキソ−キノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−キノキサリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−フタラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−ジオキソ−フタラジニル、クロマニル、クマリニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル及び３，４−ジヒドロ−３−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルからなる群より選択される環（該環の各々は、場合により、Ｒ１０から互いに独立に選択される１、２、もしくは３個置換基で置換されている）であり、そして
ここで、＞Ｎ−Ｈ含有（ｈｅｔ）アリールの各場合、存在するすべての＞Ｎ−Ｈ基は、場合により、＞Ｎ−ＲＮから独立に選択される他の基で置き換えられており、
ここで、上述のアルキル又はアルキレン部分の各々は、分岐であるか又は非分岐であり得る］で示される化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩、
但し、
一般式（ＩＩ）：
【化１８７】
［式中、
Ｒは、水素又はＲ’Ｏ（ここで、Ｒ’は、任意の置換基である）であり、
Ｍ１は、メチル、エチル、プロピル、又はフェニルであり、
Ｍ２及びＭ３は、互いに独立に、水素、メチル、エチル、又はヒドロキシであり、そして
環Ｂは、
結果として総数１０個以下の炭素原子を有するＢとなる、Ｃ５−８−シクロアルキル又はＣ５−８−シクロアルケニル（これらの各々は、場合により、１個以上のＣ１−５−アルキル基で置換されている）であるか、或いは
シクロペンチル（これは、１個のメチル基で置換されており、そしてここで、１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｎで置き換えられている）であるか、或いは
１−（Ｃ１−３−アルコキシ）−シクロペンタ−１−イル、１−（Ｃ１−３−アルコキシ）−シクロヘキサ−１−イル、３−ヒドロキシシクロヘキシル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、３−アセトキシ−シクロヘキシル、４−アセトキシ−シクロヘキシル、シクロヘキサノン−４−イル、テトラヒドロフリル、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル、１−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２，５−ジエン−７−イル、１−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクチル、又はアダマンタ−１−イルである］に含まれる化合物を除く。
【請求項２】
ｍ＋ｎ＋ｏの合計が、２、３、又は４である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉ．１）〜（Ｉ．９）：
【化１８８】
［式中、
環Ａと縮合しかつカルボニル基に結合している、一般式（Ｉ．１）〜（Ｉ．９）の二環式アザシクロアルケンコア構造は、場合により、Ｒ１１及びＲ１２からなる群より互いに独立に選択される、１、２個、もしくはそれ以上の置換基、好ましくは１〜５個、最も好ましくは１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、そして
環Ａ及び環Ｂは、請求項１と同義であり、
Ｒ１１は、
フッ素原子、Ｃ１−３−アルキル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、又はＣ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−４−アルキル、
好ましくは、フッ素原子、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ、又はＣ１−３−アルキルオキシ、
最も好ましくはメチル、エチル、プロピル、ヒドロキシ、又はメトキシ、特にメチル又はヒドロキシを意味し、そして
Ｒ１２は、
フッ素原子又はＣ１−３−アルキル、好ましくはメチル又はエチルを意味する］で示されるうちの一式以上から選択される一般式を特徴とする、請求項１記載の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩。
【請求項４】
請求項３記載の式（Ｉ．１）の部分構造としての、式（Ｉ．１−ＲＲ）又は式（Ｉ．１−ＳＳ）：
【化１８９】
［式中、描写するように立体化学配置を有する２，６−メタノ−アゾシンコア構造は、場合により、Ｒ１１及びＲ１２からなる群より互いに独立に選択される、１、２個、もしくはそれ以上の置換基、好ましくは１、２、３、４、もしくは５個の置換基で置換されており、そしてここで、環Ａ、環Ｂ及びＲ１１、Ｒ１２は、請求項３と同義である］で示される化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩。
【請求項５】
環Ａと縮合しかつカルボニル基に結合している、一般式（Ｉ．１）〜（Ｉ．９）の二環式アザシクロアルケンコア構造か、或いは式（Ｉ．１−ＲＲ）又は式（Ｉ．１−ＳＳ）内の２，６−メタノ−アゾシンのコア構造が、場合により、Ｒ１１で一置換されており、そして場合により、Ｒ１２から互いに独立に選択される、１、２、もしくは３個の置換基で置換されている（ここで、Ｒ１１及びＲ１２は、請求項３と同義である）、請求項３又は４記載の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩。
【請求項６】
表２の実施態様Ｅ−１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ−５、Ｅ−６、Ｅ−７、Ｅ−８、Ｅ−９、Ｅ−１０、Ｅ−１１、Ｅ−１２、Ｅ−１３、Ｅ−１４及びＥ−１５により定義される、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
実施態様Ｅ４により定義されるように、
（ａ２）：環Ａが、
ベンゾ、ピロロ、又はピリド環（ここで、該環の各々は、場合により、Ｒ１から互いに独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている、そしてここで、該環の各々の２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｒ２及びＲ３で置換されている）を意味し；
（ｂ２）：環Ｂが、
シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル（これらの各々は、場合により、部分不飽和である、そしてここで、１もしくは２個の−ＣＨ２−基は、場合により、Ｏ、Ｓ、カルボニル、又はスルホニルで互いに独立に置き換えられている、そしてここで、１もしくは２個の−ＣＨ２−基は、場合により、−ＮＲＮ−で置き換えられている）、
ビシクロ［３．１．０］ヘキシル、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［４．１．０］ヘプチル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、ビシクロ［３．２．１］オクチル、ビシクロ［３．３．１］ノニル、ビシクロ［４．２．１］ノニル、ビシクロ［３．２．２］ノニル、ビシクロ［５．２．１］デシル、ビシクロ［４．２．２］デシル、ビシクロ［３．３．２］デシル（これらの各々は、場合により、部分不飽和である、そしてこれらの各々において１もしく２個の−ＣＨ２−基は、場合により、Ｏ、Ｓ、−ＮＲＮ−、カルボニル、又はスルホニルで互いに独立に置き換えられており、そしてこれらの各々において１個のＣＨ基は、場合により、Ｎで置き換えられている）、
アダマンチル（ここで、１個の−ＣＨ２−基は、Ｏ、Ｓ、−ＮＲＮ−、カルボニル、又はスルホニルで置き換えられている、そしてここで、１個のＣＨ基は、場合により、Ｎで置き換えられている）を意味し、
ここで、上記環Ｂの各々は、場合により、Ｌ１から互いに独立に選択される１個以上の置換基、好ましくは１、２、３、もしくは４個の置換基で置換されている、及び／又は
ここで、上記環Ｂの各々は、場合により、Ｌ２から互いに独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている、及び／又は
ここで、上記環Ｂの各々の２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｌ３及びＬ４で置換されており、そして
ここで、上記環Ｂ中の各＞Ｎ−Ｈ基は、＞Ｎ−ＲＮで置き換えられており；
（ｃ２）：ＲＮが、
水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ５−６−シクロアルキル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、フェニルカルボニル、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、フェニルアミノカルボニル、フェニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、又はフェニルスルホニル（ここで、各アルキル基及びアルキルの部分構造は、場合により、フッ素で一置換又は多置換されており、そして場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、又はフェニルで一置換されており、そしてここで、各フェニル基及びフェニルの部分構造はまた、場合により、Ｒ１０で一置換又は二置換されている）を意味し；
（ｄ２）：置換基Ｌ１が、
フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、及びシアノから選択され；
（ｅ２）：置換基Ｌ２が、
フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ３-６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、フェニル、フェノキシ、
アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、フェニルメチルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、フェニルメチルカルボニルアミノ、フェニル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニルアミノ、フェニルアミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキルスルホニルアミノ、フェニルメチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−フェニルカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−フェニルメチルカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、フェニルメチルアミノカルボニル、フェニルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−フェニルアミノカルボニル、アゼチジン−１−イルカルボニル、ピロリジン−１−イルカルボニル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、及びＣ１−３−アルキルスルホニルからなる群より選択され、
ここで、別の基内の単一単位又は部分構造として先に記載されているフェニル基は、場合により、同一又は異なっていてもよい１もしくは２個のＲ１０で置換されており；
（ｆ２）：Ｌ３及びＬ４（これらは、互いに結合している）が、
これらが結合している隣接炭素原子と一緒に、アリール基又はヘテロアリール基（これは、環式基Ｂに縮合している）を形成し、ここで、該縮合アリール基又はヘテロアリール基は、ベンゾ、ピリド、ピリミド、ピラジノ、ピリダジノ、ピロロ、フラノ、チエノ、イミダゾ、ピラゾロ、オキサゾロ、イソオキサゾロ、チアゾロ、及びイソチアゾロからなる群より選択され、これらの各々は、場合により、１〜３個の同一又は異なるＲ１０で置換されており；
（ｇ２）：Ｌ５とＬ６（これらは、互いに結合している）が、
これらが結合している隣接炭素原子と一緒に、ベンゾ、ピリド、ピリミド、ピラジノ、及びピリダジノから選択される基を形成し、これらの各々は、場合により、１〜３個の同一又は異なるＲ１０で置換されており、
（ｈ２）：Ｒ１が、
フッ素、塩素、シアノ、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ３−４−アルケニルオキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、
テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−カルボニル、
アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
Ｃ１−３−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、又はジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニルを意味し、
ここで、別の基内の単一単位又は部分構造として前述の上記（ｈｅｔ）アリール基は、フェニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、及びトリアジニルからなる群より選択され、ここで、各基は、場合により、同一又は異なるＲ１０で一置換又は二置換されており、
（ｊ２）：Ｒ２とＲ３が、
互いに結合して、好ましくは、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、プロピレン、及びブチレンから選択される架橋基を形成しているか、或いは
（ｊ５）：Ｒ２とＲ３が、
それらが結合している隣接炭素原子と一緒になって、ベンゾ、ピラジノ、イミダゾ、オキサゾロ、及びチアゾロ環（ここで、６員環及びイミダゾ環は、場合により、１もしくは２個のメチル基で置換されており、ならびにその他の５員環は、場合により、１個のメチル基で置換されている）から選択される基を形成し；
（ｋ２）：置換基Ｒ１０が、
フッ素、塩素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、ジフルオロメトキシ、及びトリフルオロメトキシから独立に選択され；
（ｌ２）：置換基Ｒ１１が、
フッ素、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ、及びＣ１−３−アルキルオキシから独立に選択され；
ｍ）ｍの定義（ｍｉ）が、選択肢：ｍ＝０の（ｍ１）、ｍ＝１の（ｍ２）、及びｍ＝２の（ｍ３）を含み；
ｎ）ｎの定義（ｎｉ）が、選択肢：ｎ＝０の（ｎ１）、ｎ＝１の（ｎ２）、及びｎ＝２の（ｎ３）を含み；
ｏ）ｏの定義（ｏｉ）が、選択肢：ｏ＝０の（ｏ１）、ｏ＝１の（ｏ２）、及びｏ＝２の（ｏ３）を含み；
（ｐ２）：置換基Ｒ１２が、メチル及びエチルから互いに独立に選択され；
ｘ）Ｘの定義（ｘｉ）が、選択肢：Ｘ＝ＣＨの（ｘ１）、及びＸ＝Ｎの（ｘ２）を含む、
請求項６記載の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物、及びその塩。
【請求項８】
請求項１〜７の少なくとも一項記載の化合物と、無機又は有機の酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩。
【請求項９】
請求項１〜７の少なくとも一項記載の化合物、又は請求項８記載の生理学的に許容しうる塩を、場合により、１種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に含有する、医薬組成物。
【請求項１０】
代謝異常のような、酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１を阻害することにより影響を受け得る疾患又は症状の治療又は予防のための、請求項１の除外化合物を含む、請求項１〜７の少なくとも一項記載の化合物、又は請求項８記載の生理学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
代謝異常のような、酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１を阻害することにより影響を受け得る疾患又は症状の治療又は予防に適切な医薬組成物を製造するための、請求項１の除外化合物を含む、請求項１〜７の少なくとも一項記載の少なくとも一つの化合物、又は請求項８記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
【請求項１２】
請求項１〜７のいずれか記載の一般式（Ｉ）の化合物、又は請求項８記載の生理学的に許容しうる塩の製造方法であって、
一般式（ＩＩＩ）：
【化１９０】
［式中、基：Ａ、Ｘ、ｍ、ｎ、及びｏは、請求項１〜７と同義である］で示されるアミンを、一般式（ＩＶ）：
【化１９１】
［式中、Ｂは、請求項１〜７と同義であり、そしてＹは、脱離基である］で示される化合物と反応させること、
そして必要であれば、上記の反応で用いられる、任意の保護基を同時に又は順に開裂すること；
所望であれば、官能基の変換に適用され得る所定の方法により、その後、本発明の化合物を、本発明の別の化合物に変換すること、
所望であれば、このようにして得られる一般式（Ｉ）の化合物をその立体異性体に分割すること；及び／又は
所望であれば、このようにして得られる一般式（Ｉ）の化合物をその塩に、具体的には医薬として使用するためにその生理学的に許容しうる塩に変換すること
を特徴とする方法。
【公表番号】特表２０１１−５２０８３２（Ｐ２０１１−５２０８３２Ａ）
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０８８８７（Ｐ２０１１−５０８８８７）
【出願日】平成２１年５月１２日（２００９．５．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５５６８７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３８３８６
【国際公開日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月１２日（２００９．５．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５５６８７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３８３８６
【国際公開日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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