【課題】効果が確実で安全に使用できる有害生物防除剤、および、有害生物防除剤の有効成分として有用な環状アミン化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】式（I）で表される環状アミン化合物またはその塩。


式（I）中、Ｃｙ¹はフェニル基などを、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ^3a、Ｒ^3b、Ｒ^4a、Ｒ^4b、およびＲ^5aは、それぞれ独立に、水素原子やメチル基などを、Ｒ¹⁰は、それぞれ独立に、メチル基やハロゲン原子などを、ｍはＲ¹⁰の数を示し且つ０〜５のいずれかの整数を、Ｘは、エチレン基やプロピレン基などをそれぞれ示す。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造を有する新規化合物に関する。
【化１】


本発明の別の目的は、腫瘍疾病の治療のために使用される医薬の製造のための化合物（Ｉ）の使用である。 （もっと読む）

【課題】レニン阻害剤として有用なアミド誘導体からなる医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。［式中、Ｒ^１ａは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^１ｂは、置換されたＣ_１−６アルコキシ基等であり；Ｒ^１ｃは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルコキシ基等であり；Ｒ^２は、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ_２）_ｓＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４）ＣＯ−等であり、Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等）等であり；Ｒ^４は、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；ｓは、０等であり；ｎは、１等である。］
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本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、基：Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１と同義である］により定義される化合物に関する。具体的には、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患、特に２型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受け得る疾患の治療及び予防に適している。

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本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式（Ｉ）：［式中、基Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１に定義のとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に２型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
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式（Ｉ）で表される化合物が開示される。これらの化合物において、（１）又は（２）は、複素環式環である。前記化合物は、鎮痛薬、かゆみ止め薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬、食欲抑制薬／抗肥満剤として、並びに痛覚過敏、薬物嗜癖、呼吸抑制、ジスキネジア、痛み（神経障害性の痛みを含む）、過敏性腸症候群及び胃腸運動障害のための治療薬として有用である。
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【課題】オピオイド受容体に関連する様々な疾患または症状、例えば疼痛の予防または治療に有用な医薬を提供すること。
【解決手段】下記化合物[2-メチル-2,3,4,4a,9,9a-ヘキサヒドロ-4a,9a-(テトラメチレン-2-オキソ)-1H-インデノ[2,1-c]ピリジン-6-オール]に代表される4a,9a-架橋-ヘキサヒドロ-1H-インデノピリジン誘導体及びその薬理学的に許容される酸付加塩、該化合物を有効成分として含有する医薬、並びにその製造方法を提供した。
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本発明は、モルフィナン−６−オン、並びにその塩、中間物、及び類似体の合成のための方法を対象とする。本発明は、ケタール（１０００）を調製するための方法を対象とし、この方法は、一連の工程でヘキサヒドロイソキノリン（８００）をケタール（１０００）に変換することを含み、この一連の工程は、（ａ）ホルミル化剤を用いて、ヘキサヒドロイソキノリン（８００）をＮ−ホルミル誘導体（９００）に変換する工程と、（ｂ）ケタール化剤を用いて酸触媒の存在下で、Ｎ−ホルミル誘導体（９００）をケタール（１０００）に変換する工程とを含み、それによってヘキサヒドロイソキノリン（８００）のケタール（１０００）への変換は、Ｎ−ホルミル誘導体（９００）の中間体結晶化を伴わずに進行する。 （もっと読む）

【課題】哺乳類の疼痛、機能性疼痛症候群、器官疼痛症候群、組織疼痛症候群の治療
【解決手段】
Ｒ^１、Ｒ^８、Ｒ^１１及びＲ^１２はそれぞれＨ又はハイドロカルボニル；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６及びＲ^７はそれぞれＨ、ハロゲン又はＣ_１−４のハイドロカルボニル；Ｒ^４はＣ_１−６のハイドロカルボニル又はＡｒ；又は＝ＣＲ^４Ｒ^３はシクロペンチリデン、シクロヘキシリデン、１−メチルピペリジン−４−イリデン、又はインデン−１−イリデン、Ｒ^５はそれぞれＨ、１−４の同一又は異なるＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ_３、Ｒ^９、ＯＲ^９、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＯＲ^９、Ｏ_２ＣＲ^９、ＣＯＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、ヘテロ環、アリール、又は化学式ＩＩの基；Ｒ^９及びＲ^１０はＨ又はＣ_１−６のハイドロカルボニル；Ａｒは芳香族環；ｍは０、１又は２；ｎは０、１、２、３又は４である、化学式Ｉで表される化合物、又はそれらの塩、水和物、及びそれらの作成方法。



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【課題】新規なフペルジンＡ誘導体、それらのコリンエステラーゼ抑制剤として使用。
【解決手段】千層塔（トウゲシバ）からエタノールなどのアルコール類を抽出溶媒として用いて得られる抽出物を濃縮し、得られたエキスを無機酸により処理し、水層をアルカリでアルカリ性にし、有機溶媒を利用して全てのアルカロイドを抽出し、次いでクロマトグラフィーにより分離することにより得られる化合物を、無水溶剤中で、所定の置換アルデヒドまたは置換アシルクロリドもしくは酸無水物と縮合させて新規フペルジンＡ誘導体を得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換された三環状ピペリドン誘導体：


その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換された三環状ピペリドン誘導体の鎮痛作用を有する医薬の製造への使用に関する。
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本発明は化学構造式Iに関するシノメニン派生物の調和と薬理学の活用を説明した。ここで示されたアプローチは、R を置換することによりD環を修飾することだ。別の環の置換方法も示された。いくつかのシノメニン派生物は母体シノメニンと比べ、著しく高い抗炎活性をもっている。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａｒ、Ａ、ｎおよびｍは、本明細書で定義した通り）が、ＧｌｙＴ１阻害剤として開示され、また、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物が、医薬としての使用、例えば統合失調症の治療における使用として開示されている。
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炎症性疾患を処置するための薬剤の製造のためのステロイドスルファターゼ阻害剤の使用。 （もっと読む）

生体分解性ポリマー性マトリックスと、一般式（Ｉ）［式中、残基Ａはアミノ基−ＮＨ_２またはアンモニウム基−ＮＨ_３^＋、または一般式（ＩＩ）の残基である：
（式中、Ｘ_１〜Ｘ_５のそれぞれは、独立に水素原子、直鎖または分岐鎖のＣ_１−Ｃ_６アルキル基、直鎖または分岐鎖のＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシ基、ヒドロキシル基−ＯＨ、アミノ基−ＮＨ_２、１級または２級Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ基、ハロゲン原子、ニトロ基−ＮＯ_２である）］の薬理活性物質の少なくとも１つとを含み、該物質は該マトリックス中に埋め込まれる、皮下デリバリーシステム。これはまた、該皮下デリバリーシステムの製造法、神経機能不全の治療のための、更に詳しくはコリン作動欠損障害の治療および／またはコリン作動依存性機能の改善のための、その使用に関する。
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３位のカルボキサミド又はチオカルボキサミドを含む４−ヒドロキシベンゾモルファンは、鎮痛薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬及び抗薬物治療として利用する。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。本発明による化合物は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。

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