説明

デビオ ルシェルシュ ファルマシュティーク ソシエテ アノニムにより出願された特許

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少なくとも注射後6ヶ月目を含む一定期間の間有効成分を緩慢に放出する微小粒子(microparticle)で構成される医薬組成物であり、前記組成物が、非水溶性ペプチド塩の形態の有効成分を包摂するPLGA型のコポリマーで構成される微小粒子の群を含み;前記コポリマーが更に、少なくとも75%の乳酸を含み、及び25℃のクロロホルム中で、かつポリマー濃度が0.5g/dLで測定された固有粘度(inherent viscosity)が0.1〜0.9dl/gであり;前記微小粒子が更に、以下:-D(v,0.1)が、10〜30マイクロメートル、-D(v,0.5)が、30〜70マイクロメートル、-D(v,0.9)が、50〜110マイクロメートルとして定義されるサイズ分布を有する、前記組成物。
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生体分解性ポリマー性マトリックスと、一般式(I)[式中、残基Aはアミノ基−NHまたはアンモニウム基−NH、または一般式(II)の残基である:
(式中、X〜Xのそれぞれは、独立に水素原子、直鎖または分岐鎖のC−Cアルキル基、直鎖または分岐鎖のC−Cアルキルオキシ基、ヒドロキシル基−OH、アミノ基−NH、1級または2級C−Cアルキルアミノ基、ハロゲン原子、ニトロ基−NOである)]の薬理活性物質の少なくとも1つとを含み、該物質は該マトリックス中に埋め込まれる、皮下デリバリーシステム。これはまた、該皮下デリバリーシステムの製造法、神経機能不全の治療のための、更に詳しくはコリン作動欠損障害の治療および/またはコリン作動依存性機能の改善のための、その使用に関する。
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有機相へ供給するための少なくとも一つの注入口(2)、水相へ供給するための注入口(3)、混合系(4)および排出口(5)を含む均質化区域(1)からなる連続粒子製造装置。
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