メラノコルチン−４受容体モジュレーターとしてのアシル化スピロピペリジン誘導体
特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、勃起不全を含む性機能障害、及び女性の性機能障害などの、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害を、治療、制御又は予防するのに有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
［式中、
ａ、ｂ及びｃは、全て単結合又は全て二重結合であり；
Ｙは、下記：
（１）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ６）、
（２）−Ｎ（Ｒ６）、
（３）Ｃ（Ｏ）、
（４）酸素、
（５）硫黄、
（６）Ｓ（Ｏ）、及び
（７）Ｓ（Ｏ）２
からなる群より選択され；
Ｘは、下記：
（１）ＣＨ２、
（２）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ６）、
（３）Ｃ（Ｏ）、
（４）酸素、
（５）Ｎ（Ｒ６）、
（６）硫黄、
（７）Ｓ（Ｏ）、及び
（８）Ｓ（Ｏ）２
からなる群より選択され；
Ｚは、下記：
（１）ＣＨ、及び
（２）Ｎ
からなる群より選択され；
Ｒ１は、下記：
（１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、及び
（２）−Ｎ（Ｒ７）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル
からなる群より選択され、
ここで、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基により置換されており；
Ｒ２は、下記：
（１）フェニル、
（２）ナフチル、及び
（３）ヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はＲ８から独立して選択される１乃至３つの基により置換されており；
Ｒ３及びＲ４は、下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（８）ハロゲン、
（９）−ＯＲ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１４）−ＮＯ２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２５）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２７）−ＣＦ３、
（２８）−ＣＨ２ＣＦ３、
（２９）−ＯＣＦ３、及び
（３０）−ＯＣＨ２ＣＦ３
からなる群より独立して選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており、ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、若しくはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されているか、又は２つの置換基が、同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合、それらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
Ｒ５は、それぞれ、下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７ビシクロアルキル
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ナフチル、シクロアルキル、ビシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、若しくはハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの基で置換されているか、又は２つのＲ５基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及び−ＮＣ１−４アルキルから選択される追加のヘテロ原子を含んでいてもよい４乃至８員の単環式若しくは二環式の環系を形成し；
Ｒ６は、それぞれ、下記：
（１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣ（ＯＨ）Ｒ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｒ８、
（１２）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、
（１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−８アルキル、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−８アルキル、
（２２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−Ｒ５、
（２３）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−Ｒ５、及び
（２４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５
からなる群より独立して選択され、
ここで、フェニル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はＲ３から独立して選択される１乃至３つの基で置換されており、ここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基で置換されており、ここでＲ６における任意のメチレン（ＣＨ２）は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１乃至２つの基で置換されているか、或いはここで２つのＲ６基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される追加のヘテロ原子を含んでいてもよい３乃至７員の単環式の環を形成し、ここで単環式の環は、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基により炭素若しくは窒素上で置換されており；
Ｒ７は、それぞれ、下記：
（１）水素、及び
（２）Ｃ１−８アルキル
からなる群より独立して選択され、
ここでアルキルは、無置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの基で置換されており；
Ｒ８は、それぞれ、下記：
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（３）−（ＣＨ２）ｎナフチル、
（４）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７ヘテロシクロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）−ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ５、
（１２）−ＮＯ２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２３）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２４）−ＣＦ３、
（２５）−ＣＨ２ＣＦ３、
（２６）−ＯＣＦ３、及び
（２７）−ＯＣＨ２ＣＦ３
からなる群より独立して選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており、ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており；
Ｒ９は、それぞれ、下記：
（１）水素、
（２）−ＯＨ、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）−ＯＣ１−８アルキル、
（５）ハロゲン、
（６）−ＮＲ５，
（７）−ＳＲ５、及び
（８）−ＣＦ３、
からなる群より独立して選択され、
ここで、２つのＣ１−８アルキル置換基は、それらが結合している原子と一緒になって、４乃至８員環を形成することができ；
ｒは１又は２であり；
ｓは、１又は２であり；
ｎは、０、１、２又は３であり；そして
ｐは、０、１又は２である］
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ａ、ｂ及びｃが二重結合である、請求項１に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ９が水素である、請求項２に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｙが、−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ６）及び−Ｎ（Ｒ６）からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｘが、−ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）及び酸素からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２が、無置換又はＲ８から独立して選択される１乃至３つの基で置換されているフェニルである、請求項３に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ４が、水素、Ｃ１−８アルキル及びハロゲンからなる群より選択される、請求項２に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ＺがＣＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
ＺがＮである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
ｒが１又は２であり、かつ、ｓが１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
トランス相対立体化学配置の構造式ＩＩａ又はＩＩｂ：
【化２】
［式中、
ａ、ｂ及びｃは、全て単結合又は全て二重結合であり；
Ｙは、下記：
（１）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ６）、
（２）−Ｎ（Ｒ６）、
（３）Ｃ（Ｏ）、
（４）酸素、
（５）硫黄、
（６）Ｓ（Ｏ）、及び
（７）Ｓ（Ｏ）２
からなる群より選択され；
Ｘは、下記：
（１）ＣＨ２、
（２）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ６）、
（３）Ｃ（Ｏ）、
（４）酸素、
（５）Ｎ（Ｒ６）、
（６）硫黄、
（７）Ｓ（Ｏ）、及び
（８）Ｓ（Ｏ）２
からなる群より選択され；
Ｚは、下記：
（１）ＣＨ、及び
（２）Ｎ
からなる群より選択され；
Ｒ１は、下記：
（１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、及び
（２）−Ｎ（Ｒ７）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル
からなる群より選択され、
ここで、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基により置換されており；
Ｒ２は、下記：
（１）フェニル、
（２）ナフチル、及び
（３）ヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はＲ８から独立して選択される１乃至３つの基により置換されており；
Ｒ３及びＲ４は、下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎナフチル、
（５）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（８）ハロゲン、
（９）−ＯＲ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１４）−ＮＯ２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２５）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２７）−ＣＦ３、
（２８）−ＣＨ２ＣＦ３、
（２９）−ＯＣＦ３、及び
（３０）−ＯＣＨ２ＣＦ３
からなる群より独立して選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており、ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、若しくはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されているか、又は２つの置換基が、同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合、それらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
Ｒ５は、それぞれ、下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７ビシクロアルキル
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ナフチル、シクロアルキル、ビシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、若しくはハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの基で置換されているか、又は２つのＲ５基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及び−ＮＣ１−４アルキルから選択される追加のヘテロ原子を含んでいてもよい４乃至８員の単環式若しくは二環式の環系を形成し；
Ｒ６は、それぞれ、下記：
（１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣ（ＯＨ）Ｒ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｒ８、
（１２）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、
（１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−８アルキル、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−８アルキル、
（２２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−Ｒ５、
（２３）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−Ｒ５、及び
（２４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５
からなる群より独立して選択され、
ここで、フェニル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はＲ３から独立して選択される１乃至３つの基で置換されており、ここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基で置換されており、ここでＲ６における任意のメチレン（ＣＨ２）は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１乃至２つの基で置換されているか、或いはここで２つのＲ６基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される追加のヘテロ原子を含んでいてもよい３乃至７員の単環式の環を形成し、ここで単環式の環は、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基により炭素若しくは窒素上で置換されており；
Ｒ７は、それぞれ、下記：
（１）水素、及び
（２）Ｃ１−８アルキル
からなる群より独立して選択され、
ここでアルキルは、無置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの基で置換されており；
Ｒ８は、それぞれ、下記：
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（３）−（ＣＨ２）ｎナフチル、
（４）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）−ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ５、
（１２）−ＮＯ２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２３）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２４）−ＣＦ３、
（２５）−ＣＨ２ＣＦ３、
（２６）−ＯＣＦ３、及び
（２７）−ＯＣＨ２ＣＦ３
からなる群より独立して選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており、ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており；
Ｒ９は、それぞれ、下記：
（１）水素、
（２）−ＯＨ、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）−ＯＣ１−８アルキル、
（５）ハロゲン、
（６）−ＮＲ５，
（７）−ＳＲ５、及び
（８）−ＣＦ３、
からなる群より独立して選択され、
ここで、２つのＣ１−８アルキル置換基は、それらが結合している原子と一緒になって、４乃至８員環を形成することができ；
ｒは１又は２であり；
ｓは、１又は２であり；
ｎは、０、１、２又は３であり；そして
ｐは、０、１又は２である］
で示される請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
トランス相対立体化学配置の構造式ＩＩＩａ又はＩＩＩｂ：
【化３】
［式中、
ａ、ｂ及びｃは、全て単結合又は全て二重結合であり；
Ｙは、下記：
（１）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ６）、及び
（２）−Ｎ（Ｒ６）
からなる群より選択され；
Ｘは、下記：
（１）ＣＨ２、
（２）Ｃ（Ｏ）、
（３）酸素、
（４）硫黄、
（５）Ｓ（Ｏ）、及び
（６）Ｓ（Ｏ）２
からなる群より選択され；
Ｚは、下記：
（１）ＣＨ、及び
（２）Ｎ
からなる群より選択され；
Ｒ１は、下記：
（１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、及び
（２）−Ｎ（Ｒ７）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル
からなる群より選択され、
ここで、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基により置換されており；
Ｒ３は、それぞれ、下記：
（１）Ｃ１−８アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（３）−（ＣＨ２）ｎナフチル、
（４）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）−ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１３）−ＮＯ２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２５）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２６）−ＣＦ３、
（２７）−ＣＨ２ＣＦ３、
（２８）−ＯＣＦ３、及び
（２９）−ＯＣＨ２ＣＦ３
からなる群より独立して選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており、ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、若しくはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されているか、又はここで２つの置換基が、同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合、それらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
Ｒ４は、それぞれ、下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル
（３）ハロゲン、
（４）−ＯＲ５、
（５）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（７）−ＮＯ２、及び
（８）−ＣＦ３、
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており；
Ｒ５は、それぞれ、下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７ビシクロアルキル
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ナフチル、シクロアルキル、ビシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、若しくはハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの基で置換されているか、又はここで２つのＲ５基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及び−ＮＣ１−４アルキルから選択される追加のヘテロ原子を含んでいてもよい４乃至８員の単環式若しくは二環式の環系を形成し；
Ｒ６は、それぞれ、下記：
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｒ８、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−８アルキル、及び
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−８アルキル、
からなる群より独立して選択され、
ここでヘテロアリールは、無置換であるか、又はＲ３から独立して選択される１乃至３つの基で置換されており、ここでアルキルは、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基で置換されており、ここでＲ６における任意のメチレン（ＣＨ２）は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１乃至２つの基で置換されているか、或いはここで２つのＲ６基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される追加のヘテロ原子を含んでいてもよい３乃至７員の単環式の環を形成し、ここで単環式の環は、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基により炭素若しくは窒素上で置換されており；
Ｒ７は、それぞれ、下記：
（１）水素、及び
（２）Ｃ１−８アルキル
からなる群より独立して選択され、
ここでアルキルは、無置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの基で置換されており；
Ｒ８は、それぞれ、下記：
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（３）ハロゲン、
（４）−ＯＲ５、
（５）−ＮＯ２、
（６）−ＳＲ５、及び
（７）ＣＦ３、
からなる群より独立して選択され、
ここでヘテロアリールは、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており、ここで、アルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており；
ｒは１又は２であり；
ｓは、１又は２であり；
ｎは、０、１、２又は３であり；そして
ｐは、０、１又は２である］
で示される請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
下記：
【化４】
からなる群より選択される請求項１０に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
下記：
【化５】
である請求項１３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
下記：
【化６】
である請求項１３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
下記：
【化７】
である請求項１３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
下記：
【化８】
である請求項１３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１９】
その薬学的に許容される塩が、トリフルオロ酢酸塩である、請求項１３記載の化合物。
【請求項２０】
薬剤における使用のための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
その必要性のある被験者におけるメラノコルチン−４受容体により仲介される疾患の治療又は予防に有用な薬剤の製造のための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２２】
メラノコルチン−４受容体により仲介される疾患が、肥満、真性糖尿病、男性の勃起不全及び肥満関連疾患から選択される、請求項２１に記載の使用。
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
［式中、
ａ、ｂ及びｃは、全て単結合又は全て二重結合であり；
Ｙは、下記：
（１）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ６）、
（２）−Ｎ（Ｒ６）、
（３）Ｃ（Ｏ）、
（４）酸素、
（５）硫黄、
（６）Ｓ（Ｏ）、及び
（７）Ｓ（Ｏ）２
からなる群より選択され；
Ｘは、下記：
（１）ＣＨ２、
（２）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ６）、
（３）Ｃ（Ｏ）、
（４）酸素、
（５）Ｎ（Ｒ６）、
（６）硫黄、
（７）Ｓ（Ｏ）、及び
（８）Ｓ（Ｏ）２
からなる群より選択され；
Ｚは、下記：
（１）ＣＨ、及び
（２）Ｎ
からなる群より選択され；
Ｒ１は、下記：
（１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、及び
（２）−Ｎ（Ｒ７）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル
からなる群より選択され、
ここで、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基により置換されており；
Ｒ２は、下記：
（１）フェニル、
（２）ナフチル、及び
（３）ヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はＲ８から独立して選択される１乃至３つの基により置換されており；
Ｒ３及びＲ４は、下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（８）ハロゲン、
（９）−ＯＲ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１４）−ＮＯ２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２５）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２７）−ＣＦ３、
（２８）−ＣＨ２ＣＦ３、
（２９）−ＯＣＦ３、及び
（３０）−ＯＣＨ２ＣＦ３
からなる群より独立して選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており、ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、若しくはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されているか、又は２つの置換基が、同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合、それらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
Ｒ５は、それぞれ、下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７ビシクロアルキル
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ナフチル、シクロアルキル、ビシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、若しくはハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの基で置換されているか、又は２つのＲ５基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及び−ＮＣ１−４アルキルから選択される追加のヘテロ原子を含んでいてもよい４乃至８員の単環式若しくは二環式の環系を形成し；
Ｒ６は、それぞれ、下記：
（１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣ（ＯＨ）Ｒ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｒ８、
（１２）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、
（１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−８アルキル、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−８アルキル、
（２２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−Ｒ５、
（２３）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−Ｒ５、及び
（２４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５
からなる群より独立して選択され、
ここで、フェニル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はＲ３から独立して選択される１乃至３つの基で置換されており、ここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基で置換されており、ここでＲ６における任意のメチレン（ＣＨ２）は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１乃至２つの基で置換されているか、或いはここで２つのＲ６基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される追加のヘテロ原子を含んでいてもよい３乃至７員の単環式の環を形成し、ここで単環式の環は、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基により炭素若しくは窒素上で置換されており；
Ｒ７は、それぞれ、下記：
（１）水素、及び
（２）Ｃ１−８アルキル
からなる群より独立して選択され、
ここでアルキルは、無置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの基で置換されており；
Ｒ８は、それぞれ、下記：
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（３）−（ＣＨ２）ｎナフチル、
（４）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７ヘテロシクロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）−ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ５、
（１２）−ＮＯ２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２３）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２４）−ＣＦ３、
（２５）−ＣＨ２ＣＦ３、
（２６）−ＯＣＦ３、及び
（２７）−ＯＣＨ２ＣＦ３
からなる群より独立して選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており、ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており；
Ｒ９は、それぞれ、下記：
（１）水素、
（２）−ＯＨ、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）−ＯＣ１−８アルキル、
（５）ハロゲン、
（６）−ＮＲ５，
（７）−ＳＲ５、及び
（８）−ＣＦ３、
からなる群より独立して選択され、
ここで、２つのＣ１−８アルキル置換基は、それらが結合している原子と一緒になって、４乃至８員環を形成することができ；
ｒは１又は２であり；
ｓは、１又は２であり；
ｎは、０、１、２又は３であり；そして
ｐは、０、１又は２である］
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ａ、ｂ及びｃが二重結合である、請求項１に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ９が水素である、請求項２に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｙが、−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ６）及び−Ｎ（Ｒ６）からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｘが、−ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）及び酸素からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２が、無置換又はＲ８から独立して選択される１乃至３つの基で置換されているフェニルである、請求項３に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ４が、水素、Ｃ１−８アルキル及びハロゲンからなる群より選択される、請求項２に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ＺがＣＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
ＺがＮである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
ｒが１又は２であり、かつ、ｓが１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
トランス相対立体化学配置の構造式ＩＩａ又はＩＩｂ：
【化２】
［式中、
ａ、ｂ及びｃは、全て単結合又は全て二重結合であり；
Ｙは、下記：
（１）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ６）、
（２）−Ｎ（Ｒ６）、
（３）Ｃ（Ｏ）、
（４）酸素、
（５）硫黄、
（６）Ｓ（Ｏ）、及び
（７）Ｓ（Ｏ）２
からなる群より選択され；
Ｘは、下記：
（１）ＣＨ２、
（２）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ６）、
（３）Ｃ（Ｏ）、
（４）酸素、
（５）Ｎ（Ｒ６）、
（６）硫黄、
（７）Ｓ（Ｏ）、及び
（８）Ｓ（Ｏ）２
からなる群より選択され；
Ｚは、下記：
（１）ＣＨ、及び
（２）Ｎ
からなる群より選択され；
Ｒ１は、下記：
（１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、及び
（２）−Ｎ（Ｒ７）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル
からなる群より選択され、
ここで、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基により置換されており；
Ｒ２は、下記：
（１）フェニル、
（２）ナフチル、及び
（３）ヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はＲ８から独立して選択される１乃至３つの基により置換されており；
Ｒ３及びＲ４は、下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎナフチル、
（５）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（８）ハロゲン、
（９）−ＯＲ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１４）−ＮＯ２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２５）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２７）−ＣＦ３、
（２８）−ＣＨ２ＣＦ３、
（２９）−ＯＣＦ３、及び
（３０）−ＯＣＨ２ＣＦ３
からなる群より独立して選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており、ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、若しくはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されているか、又は２つの置換基が、同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合、それらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
Ｒ５は、それぞれ、下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７ビシクロアルキル
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ナフチル、シクロアルキル、ビシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、若しくはハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの基で置換されているか、又は２つのＲ５基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及び−ＮＣ１−４アルキルから選択される追加のヘテロ原子を含んでいてもよい４乃至８員の単環式若しくは二環式の環系を形成し；
Ｒ６は、それぞれ、下記：
（１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣ（ＯＨ）Ｒ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｒ８、
（１２）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、
（１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−８アルキル、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−８アルキル、
（２２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−Ｒ５、
（２３）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−Ｒ５、及び
（２４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５
からなる群より独立して選択され、
ここで、フェニル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はＲ３から独立して選択される１乃至３つの基で置換されており、ここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基で置換されており、ここでＲ６における任意のメチレン（ＣＨ２）は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１乃至２つの基で置換されているか、或いはここで２つのＲ６基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される追加のヘテロ原子を含んでいてもよい３乃至７員の単環式の環を形成し、ここで単環式の環は、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基により炭素若しくは窒素上で置換されており；
Ｒ７は、それぞれ、下記：
（１）水素、及び
（２）Ｃ１−８アルキル
からなる群より独立して選択され、
ここでアルキルは、無置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの基で置換されており；
Ｒ８は、それぞれ、下記：
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（３）−（ＣＨ２）ｎナフチル、
（４）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）−ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ５、
（１２）−ＮＯ２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２３）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２４）−ＣＦ３、
（２５）−ＣＨ２ＣＦ３、
（２６）−ＯＣＦ３、及び
（２７）−ＯＣＨ２ＣＦ３
からなる群より独立して選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており、ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており；
Ｒ９は、それぞれ、下記：
（１）水素、
（２）−ＯＨ、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）−ＯＣ１−８アルキル、
（５）ハロゲン、
（６）−ＮＲ５，
（７）−ＳＲ５、及び
（８）−ＣＦ３、
からなる群より独立して選択され、
ここで、２つのＣ１−８アルキル置換基は、それらが結合している原子と一緒になって、４乃至８員環を形成することができ；
ｒは１又は２であり；
ｓは、１又は２であり；
ｎは、０、１、２又は３であり；そして
ｐは、０、１又は２である］
で示される請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
トランス相対立体化学配置の構造式ＩＩＩａ又はＩＩＩｂ：
【化３】
［式中、
ａ、ｂ及びｃは、全て単結合又は全て二重結合であり；
Ｙは、下記：
（１）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ６）、及び
（２）−Ｎ（Ｒ６）
からなる群より選択され；
Ｘは、下記：
（１）ＣＨ２、
（２）Ｃ（Ｏ）、
（３）酸素、
（４）硫黄、
（５）Ｓ（Ｏ）、及び
（６）Ｓ（Ｏ）２
からなる群より選択され；
Ｚは、下記：
（１）ＣＨ、及び
（２）Ｎ
からなる群より選択され；
Ｒ１は、下記：
（１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、及び
（２）−Ｎ（Ｒ７）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル
からなる群より選択され、
ここで、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基により置換されており；
Ｒ３は、それぞれ、下記：
（１）Ｃ１−８アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（３）−（ＣＨ２）ｎナフチル、
（４）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）−ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１３）−ＮＯ２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２５）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２６）−ＣＦ３、
（２７）−ＣＨ２ＣＦ３、
（２８）−ＯＣＦ３、及び
（２９）−ＯＣＨ２ＣＦ３
からなる群より独立して選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており、ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、若しくはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されているか、又はここで２つの置換基が、同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合、それらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
Ｒ４は、それぞれ、下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル
（３）ハロゲン、
（４）−ＯＲ５、
（５）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（７）−ＮＯ２、及び
（８）−ＣＦ３、
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており；
Ｒ５は、それぞれ、下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎフェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７ビシクロアルキル
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ナフチル、シクロアルキル、ビシクロアルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、若しくはハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの基で置換されているか、又はここで２つのＲ５基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及び−ＮＣ１−４アルキルから選択される追加のヘテロ原子を含んでいてもよい４乃至８員の単環式若しくは二環式の環系を形成し；
Ｒ６は、それぞれ、下記：
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｒ８、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−８アルキル、及び
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−８アルキル、
からなる群より独立して選択され、
ここでヘテロアリールは、無置換であるか、又はＲ３から独立して選択される１乃至３つの基で置換されており、ここでアルキルは、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基で置換されており、ここでＲ６における任意のメチレン（ＣＨ２）は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１乃至２つの基で置換されているか、或いはここで２つのＲ６基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される追加のヘテロ原子を含んでいてもよい３乃至７員の単環式の環を形成し、ここで単環式の環は、無置換であるか、又はＲ３及びオキソから独立して選択される１乃至３つの基により炭素若しくは窒素上で置換されており；
Ｒ７は、それぞれ、下記：
（１）水素、及び
（２）Ｃ１−８アルキル
からなる群より独立して選択され、
ここでアルキルは、無置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの基で置換されており；
Ｒ８は、それぞれ、下記：
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（３）ハロゲン、
（４）−ＯＲ５、
（５）−ＮＯ２、
（６）−ＳＲ５、及び
（７）ＣＦ３、
からなる群より独立して選択され、
ここでヘテロアリールは、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており、ここで、アルキル及び（ＣＨ２）は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１乃至３つの置換基で置換されており；
ｒは１又は２であり；
ｓは、１又は２であり；
ｎは、０、１、２又は３であり；そして
ｐは、０、１又は２である］
で示される請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
下記：
【化４】
からなる群より選択される請求項１０に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
下記：
【化５】
である請求項１３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
下記：
【化６】
である請求項１３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
下記：
【化７】
である請求項１３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
下記：
【化８】
である請求項１３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１９】
その薬学的に許容される塩が、トリフルオロ酢酸塩である、請求項１３記載の化合物。
【請求項２０】
薬剤における使用のための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
その必要性のある被験者におけるメラノコルチン−４受容体により仲介される疾患の治療又は予防に有用な薬剤の製造のための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２２】
メラノコルチン−４受容体により仲介される疾患が、肥満、真性糖尿病、男性の勃起不全及び肥満関連疾患から選択される、請求項２１に記載の使用。
【公表番号】特表２００９−５１１６３１（Ｐ２００９−５１１６３１Ａ）
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３６７０４（Ｐ２００８−５３６７０４）
【出願日】平成１８年１０月１３日（２００６．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４０１９８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４７４９６
【国際公開日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月１３日（２００６．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４０１９８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４７４９６
【国際公開日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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