γセクレターゼ修飾因子
その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の次式の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、防止、阻害または改善方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化１７０】
（式中、
（ｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｖ）Ｒ６と、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかは共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｖ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【化１７１】
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−からなる群から選択され、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）、Ｒ２（Ｒ２がＲ１またはＲ６と結合していない場合）、Ｒ５、Ｒ６（Ｒ６がＲ２と結合していない場合）およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）とＲ８は一緒になって結合を形成しており、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ３とＲ６は一緒になって結合を形成しており、ただし、Ｒ３とＲ６が結合を形成している場合、（１）Ｗは結合ではなく、（２）Ｒ２とＲ６は共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｉ）および（ｉｉｉ）に記載したように）形成しておらず、（３）Ｒ６と−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかは共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｖ）に記載したように）形成しておらず、（４）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合してヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｖ）に記載したように）形成しておらず、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択されず、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【化１７２】
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル−、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【化１７３】
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１−Ｒ２、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）。
【請求項２】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化１７４】
（式中、
Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【化１７５】
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−；−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−；−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ３とＲ６は一緒になって結合を形成しており、ただし、Ｒ３とＲ６が結合を形成している場合、Ｗは結合ではなく、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択されず、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、該Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【化１７６】
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【化１７７】
を形成していてよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ１−Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４におけるアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）。
【請求項３】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化１７８】
（式中、
Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【化１７９】
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−；−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）、Ｒ５、Ｒ６（Ｒ６がＲ２と結合していない場合）およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）とＲ８は一緒になって結合を形成しており、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、該Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【化１８０】
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル−、Ｒ１８−シクロアルキル−、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル−、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール−、Ｒ１８−アリールアルキル−、Ｒ１８−ヘテロアリール−およびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【化１８１】
を形成していてよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ１、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４におけるアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）。
【請求項４】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化１８２】
（式中、
Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【化１８３】
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−；−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択されず、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、該Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【化１８４】
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル−、Ｒ１８−シクロアルキル−、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル−、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール−、Ｒ１８−アリールアルキル−、Ｒ１８−ヘテロアリール−およびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【化１８５】
を形成していてよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ１−Ｒ２、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４におけるアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）。
【請求項５】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＵがＣ（Ｒ５）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＵがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｗが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗが−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２とＲ６が共に結合して、シクロヘキシル環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
＝Ｎ−Ｗ−Ｇ−が＝Ｎ−Ｃ（Ｒ１１Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
（ａ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピロリジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピロリジニル環の窒素として含まれており、該ピロリジニル環は置換されていないか、あるいは、
（ｂ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピロリジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピロリジニル環の窒素として含まれており、該ピロリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｃ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピペラジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピペラジニル環の窒素として含まれており、該ピペラジニル環は置換されていないか、あるいは、
（ｄ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピペラジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピペラジニル環の窒素として含まれており、該ピペラジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｅ）Ｒ２とＲ６が共に結合して置換されていないモルホリニル環を形成しているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたモルホリニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｇ）Ｒ２とＲ６が共に結合して置換されていないピラニル環を形成しているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピラニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｉ）Ｒ２とＲ６が共に結合して置換されていないピロリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項に１記載の化合物。
【請求項１７】
（ａ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｂ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピペリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｃ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピペラジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７が４−フルオロフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
（ａ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｂ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
（ａ）Ｒ７が非置換ビフェニルであるか、または
（ｂ）Ｒ７が、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されたビフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、または
（ｃ）Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであるか、または
（ｄ）Ｒ７が４−（１，１’−ビフェニル）−イルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ８がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ８がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ８がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１０がアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１０がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１０がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９が非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ９が同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリールであり、各置換基は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ９が４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ９が５−クロロ−４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
（ａ）
ＵがＣ（Ｒ５）であり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合して４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｂ）
ＵがＣ（Ｒ５）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合して５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（Ｃ）
ＵがＣ（Ｒ５）またはＮであり、
Ｒ１とＲ２が結合して５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ２とＲ６が結合して５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｄ）
ＵがＣ（Ｒ５）であり、
Ｒ２とＲ６が結合して４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ１およびＲ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｅ）
ＵがＣ（Ｒ５）またはＮであり、
Ｒ１とＲ２が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ２とＲ６が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｆ）
ＵがＣ（Ｒ５）またはＮであり、
Ｒ１とＲ２が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ２とＲ６が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｇ）
ＵがＣ（Ｒ５）またはＮであり、
Ｒ１とＲ２が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ２とＲ６が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｈ）
ＵがＮであり、
Ｒ１とＲ２が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ２とＲ６が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１０が１個のハロで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１０が１個のハロで置換されたフェニルであり、該ハロがＦである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１０が
【化１８６】
（４と表示された炭素からの結合はＲ９基との結合である）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１０が
【化１８７】
（４と表示された炭素からの結合はＲ９基との結合である）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１０が１つの−ＯＲ１５基で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１０が１つの−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、該Ｒ１５がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１０が
【化１８８】
（４と表示された炭素からの結合はＲ９基との結合である）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１０が
【化１８９】
（４と表示された炭素からの結合はＲ９基との結合である）
であり、ここでＲ１５はアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１０が
【化１９０】
であり、ここでＲ１５はメチルである（すなわち、Ｒ１０は３−メトキシ−フェニルである）、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ９が１〜３個の独立に選択されるアルキル基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ９が１個のアルキル基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
（ａ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、該環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、該得られた縮合環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換された環を形成しており、該環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、該得られた縮合環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ１とＲ２が共に結合して環を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ１とＲ２が共に結合して環を形成しており、該環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、該得られた縮合環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
（ａ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｃ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｄ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ１とＲ２が共に結合してヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｆ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合してヘテロシクリル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
（ａ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｄ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ１とＲ２が共に結合して＝Ｏ部分で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｆ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して＝Ｏ部分で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ１とＲ２が共に結合してピペリジニルを形成しているか、あるいは、
（ｈ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合してピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｉ）Ｒ１とＲ２が共に結合して＝Ｏ部分で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｊ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して＝Ｏ部分で置換されたピペリジニル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２とＲ６が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
（ａ）Ｒ１とＲ２が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｂ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｃ）該Ｒ２およびＲ６シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ６と、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかが共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
（ａ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、
（ｉ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されており、（２）該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｊ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
（ａ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されているか、あるいは、
（ｉ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
（ａ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５ピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は＝Ｏで任意選択で置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は＝Ｏで任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は＝Ｏで置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は＝Ｏで置換されているか、あるいは
（ｉ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５ピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
（ａ）Ｒ１０がアリールおよび１つまたは複数のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、Ｒ９がヘテロアリールおよび１つまたは複数のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｂ）Ｒ１０がフェニルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ９がイミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは、
（ｃ）Ｒ１０が１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ９がイミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは、
（ｄ）Ｒ１０がヘテロアリールおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ９基がヘテロアリールおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｅ）Ｒ１０がピリジルおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたピリジルからなる群から選択され、Ｒ９基がイミダゾリルおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｆ）Ｒ１０がピリジルであり、Ｒ９基が１〜３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｇ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９１】
であるか、あるいは、
（ｈ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９２】
であるか、あるいは、
（ｉ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９３】
であるか、あるいは、
（ｊ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９４】
であるか、あるいは、
（ｋ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９５】
であるか、あるいは、
（ｌ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９６】
であるか、あるいは、
（ｍ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
次式の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【化１９８】
【化１９９】
【化２００】
【化２０１】
【化２０２】
【化２０３】
【化２０４】
【化２０５】
【化２０６】
【化２０７】
【化２０８】
【化２０９】
【化２１０】
【化２１１】
【化２１２】
【請求項５５】
請求項５４に記載の化合物の薬学的に許容される塩である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
請求項５４に記載の化合物の溶媒和物である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
請求項５４に記載の化合物のエステルである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５８】
治療有効量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５９】
治療有効量の請求項５４に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項６０】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項６１】
治療有効量の請求項５４に記載の化合物、および薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項６２】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項６３】
治療有効量の請求項５４に記載の化合物、薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項６４】
（１）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含むか、あるいは、
（２）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数の他の薬学的に活性な薬物を含むか、あるいは、
（３）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含むか、あるいは、
（４）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（５）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（６）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（７）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（８）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含むか、あるいは、
（９）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含む
医薬組成物。
【請求項６５】
γ−セクレターゼを調節する方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６６】
１つまたは複数の神経変性疾患を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６７】
神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６８】
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６９】
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項５４に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項７０】
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項７１】
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項５４に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項７２】
（ａ）γ−セクレターゼを調節するか、（ｂ）１つまたは複数の神経変性疾患を治療するか、（ｃ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するか、あるいは（ｄ）アルツハイマー病を治療する方法であって、そうした治療を必要とする患者に、
（１）有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに
（２）ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬剤として活性な成分を投与することを含む、方法。
【請求項７３】
アルツハイマー病を治療する方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに有効量のＡβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項７４】
アルツハイマー病を治療する方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を投与することを含む、方法。
【請求項７５】
（１）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼと組み合わせて投与することを含む方法、または
（４）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（５）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のリバスチグミンと組み合わせて投与することを含む方法、または
（６）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタクリンと組み合わせて投与することを含む方法、または
（７）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（８）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（９）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つの抗Ａβワクチン接種と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１０）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１１）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のインスリン分解酵素および／またはネプリライシンを上方調節する薬剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１２）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１３）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１４）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のフィブラートと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１５）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のフィブラートと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１６）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＸＲアゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１７）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＲＰ模倣体と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１８）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１９）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２０）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２１）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２２）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２３）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍ１ムスカリン性受容体アゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２４）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１もしくはｍＧｌｕＲ５ポジティブアロステリック修飾因子またはアゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２５）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２６）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つもしくは複数の神経炎症を軽減することができる抗炎症薬と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２７）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２８）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２９）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＡβの流出を誘発させることができる薬剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３０）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のゲルゾリンと組み合わせて投与することを含む方法、または
（３１）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（３２）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（３３）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３４）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３５）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３７）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３８）軽度認識障害の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（３９）緑内障の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４０）脳アミロイド血管症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４１）脳卒中の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４２）認知症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４３）小膠細胞症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４４）脳の炎症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４５）嗅覚器官機能喪失の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７６】
併用して用いるための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器に含むキットであって、１つの容器が薬学的に許容される担体中に有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器が有効量の別の薬剤として活性な成分を含み、該請求項１に記載の化合物と該別の薬剤として活性な成分を合わせた量が（ａ）アルツハイマー病を治療するか、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するか、（ｃ）神経変性疾患を治療するか、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキット。
【請求項１】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化１７０】
（式中、
（ｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｖ）Ｒ６と、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかは共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｖ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【化１７１】
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−からなる群から選択され、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）、Ｒ２（Ｒ２がＲ１またはＲ６と結合していない場合）、Ｒ５、Ｒ６（Ｒ６がＲ２と結合していない場合）およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）とＲ８は一緒になって結合を形成しており、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ３とＲ６は一緒になって結合を形成しており、ただし、Ｒ３とＲ６が結合を形成している場合、（１）Ｗは結合ではなく、（２）Ｒ２とＲ６は共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｉ）および（ｉｉｉ）に記載したように）形成しておらず、（３）Ｒ６と−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかは共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｖ）に記載したように）形成しておらず、（４）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合してヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｖ）に記載したように）形成しておらず、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択されず、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【化１７２】
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル−、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【化１７３】
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１−Ｒ２、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）。
【請求項２】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化１７４】
（式中、
Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【化１７５】
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−；−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−；−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ３とＲ６は一緒になって結合を形成しており、ただし、Ｒ３とＲ６が結合を形成している場合、Ｗは結合ではなく、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択されず、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、該Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【化１７６】
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【化１７７】
を形成していてよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ１−Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４におけるアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）。
【請求項３】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化１７８】
（式中、
Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【化１７９】
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−；−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）、Ｒ５、Ｒ６（Ｒ６がＲ２と結合していない場合）およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）とＲ８は一緒になって結合を形成しており、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、該Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【化１８０】
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル−、Ｒ１８−シクロアルキル−、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル−、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール−、Ｒ１８−アリールアルキル−、Ｒ１８−ヘテロアリール−およびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【化１８１】
を形成していてよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ１、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４におけるアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）。
【請求項４】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化１８２】
（式中、
Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【化１８３】
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−；−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択されず、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、該Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【化１８４】
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル−、Ｒ１８−シクロアルキル−、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル−、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール−、Ｒ１８−アリールアルキル−、Ｒ１８−ヘテロアリール−およびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【化１８５】
を形成していてよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ１−Ｒ２、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４におけるアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）。
【請求項５】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＵがＣ（Ｒ５）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＵがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｗが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗが−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２とＲ６が共に結合して、シクロヘキシル環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
＝Ｎ−Ｗ−Ｇ−が＝Ｎ−Ｃ（Ｒ１１Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
（ａ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピロリジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピロリジニル環の窒素として含まれており、該ピロリジニル環は置換されていないか、あるいは、
（ｂ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピロリジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピロリジニル環の窒素として含まれており、該ピロリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｃ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピペラジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピペラジニル環の窒素として含まれており、該ピペラジニル環は置換されていないか、あるいは、
（ｄ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピペラジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピペラジニル環の窒素として含まれており、該ピペラジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｅ）Ｒ２とＲ６が共に結合して置換されていないモルホリニル環を形成しているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたモルホリニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｇ）Ｒ２とＲ６が共に結合して置換されていないピラニル環を形成しているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピラニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｉ）Ｒ２とＲ６が共に結合して置換されていないピロリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項に１記載の化合物。
【請求項１７】
（ａ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｂ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピペリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｃ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピペラジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７が４−フルオロフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
（ａ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｂ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
（ａ）Ｒ７が非置換ビフェニルであるか、または
（ｂ）Ｒ７が、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されたビフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、または
（ｃ）Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであるか、または
（ｄ）Ｒ７が４−（１，１’−ビフェニル）−イルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ８がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ８がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ８がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１０がアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１０がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１０がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９が非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ９が同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリールであり、各置換基は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ９が４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ９が５−クロロ−４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
（ａ）
ＵがＣ（Ｒ５）であり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合して４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｂ）
ＵがＣ（Ｒ５）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合して５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（Ｃ）
ＵがＣ（Ｒ５）またはＮであり、
Ｒ１とＲ２が結合して５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ２とＲ６が結合して５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｄ）
ＵがＣ（Ｒ５）であり、
Ｒ２とＲ６が結合して４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ１およびＲ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｅ）
ＵがＣ（Ｒ５）またはＮであり、
Ｒ１とＲ２が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ２とＲ６が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｆ）
ＵがＣ（Ｒ５）またはＮであり、
Ｒ１とＲ２が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ２とＲ６が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｇ）
ＵがＣ（Ｒ５）またはＮであり、
Ｒ１とＲ２が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ２とＲ６が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｈ）
ＵがＮであり、
Ｒ１とＲ２が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ２とＲ６が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１０が１個のハロで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１０が１個のハロで置換されたフェニルであり、該ハロがＦである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１０が
【化１８６】
（４と表示された炭素からの結合はＲ９基との結合である）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１０が
【化１８７】
（４と表示された炭素からの結合はＲ９基との結合である）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１０が１つの−ＯＲ１５基で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１０が１つの−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、該Ｒ１５がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１０が
【化１８８】
（４と表示された炭素からの結合はＲ９基との結合である）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１０が
【化１８９】
（４と表示された炭素からの結合はＲ９基との結合である）
であり、ここでＲ１５はアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１０が
【化１９０】
であり、ここでＲ１５はメチルである（すなわち、Ｒ１０は３−メトキシ−フェニルである）、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ９が１〜３個の独立に選択されるアルキル基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ９が１個のアルキル基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
（ａ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、該環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、該得られた縮合環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換された環を形成しており、該環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、該得られた縮合環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ１とＲ２が共に結合して環を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ１とＲ２が共に結合して環を形成しており、該環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、該得られた縮合環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
（ａ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｃ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｄ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ１とＲ２が共に結合してヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｆ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合してヘテロシクリル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
（ａ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｄ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ１とＲ２が共に結合して＝Ｏ部分で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｆ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して＝Ｏ部分で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ１とＲ２が共に結合してピペリジニルを形成しているか、あるいは、
（ｈ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合してピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｉ）Ｒ１とＲ２が共に結合して＝Ｏ部分で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｊ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して＝Ｏ部分で置換されたピペリジニル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２とＲ６が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
（ａ）Ｒ１とＲ２が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｂ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｃ）該Ｒ２およびＲ６シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ６と、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかが共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
（ａ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、
（ｉ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されており、（２）該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｊ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
（ａ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されているか、あるいは、
（ｉ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
（ａ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５ピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は＝Ｏで任意選択で置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は＝Ｏで任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は＝Ｏで置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は＝Ｏで置換されているか、あるいは
（ｉ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５ピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
（ａ）Ｒ１０がアリールおよび１つまたは複数のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、Ｒ９がヘテロアリールおよび１つまたは複数のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｂ）Ｒ１０がフェニルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ９がイミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは、
（ｃ）Ｒ１０が１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ９がイミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは、
（ｄ）Ｒ１０がヘテロアリールおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ９基がヘテロアリールおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｅ）Ｒ１０がピリジルおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたピリジルからなる群から選択され、Ｒ９基がイミダゾリルおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｆ）Ｒ１０がピリジルであり、Ｒ９基が１〜３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｇ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９１】
であるか、あるいは、
（ｈ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９２】
であるか、あるいは、
（ｉ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９３】
であるか、あるいは、
（ｊ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９４】
であるか、あるいは、
（ｋ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９５】
であるか、あるいは、
（ｌ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９６】
であるか、あるいは、
（ｍ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
次式の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【化１９８】
【化１９９】
【化２００】
【化２０１】
【化２０２】
【化２０３】
【化２０４】
【化２０５】
【化２０６】
【化２０７】
【化２０８】
【化２０９】
【化２１０】
【化２１１】
【化２１２】
【請求項５５】
請求項５４に記載の化合物の薬学的に許容される塩である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
請求項５４に記載の化合物の溶媒和物である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
請求項５４に記載の化合物のエステルである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５８】
治療有効量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５９】
治療有効量の請求項５４に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項６０】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項６１】
治療有効量の請求項５４に記載の化合物、および薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項６２】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項６３】
治療有効量の請求項５４に記載の化合物、薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項６４】
（１）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含むか、あるいは、
（２）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数の他の薬学的に活性な薬物を含むか、あるいは、
（３）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含むか、あるいは、
（４）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（５）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（６）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（７）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（８）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含むか、あるいは、
（９）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含む
医薬組成物。
【請求項６５】
γ−セクレターゼを調節する方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６６】
１つまたは複数の神経変性疾患を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６７】
神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６８】
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６９】
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項５４に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項７０】
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項７１】
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項５４に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項７２】
（ａ）γ−セクレターゼを調節するか、（ｂ）１つまたは複数の神経変性疾患を治療するか、（ｃ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するか、あるいは（ｄ）アルツハイマー病を治療する方法であって、そうした治療を必要とする患者に、
（１）有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに
（２）ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬剤として活性な成分を投与することを含む、方法。
【請求項７３】
アルツハイマー病を治療する方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに有効量のＡβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項７４】
アルツハイマー病を治療する方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を投与することを含む、方法。
【請求項７５】
（１）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼと組み合わせて投与することを含む方法、または
（４）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（５）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のリバスチグミンと組み合わせて投与することを含む方法、または
（６）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタクリンと組み合わせて投与することを含む方法、または
（７）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（８）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（９）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つの抗Ａβワクチン接種と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１０）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１１）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のインスリン分解酵素および／またはネプリライシンを上方調節する薬剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１２）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１３）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１４）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のフィブラートと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１５）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のフィブラートと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１６）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＸＲアゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１７）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＲＰ模倣体と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１８）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１９）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２０）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２１）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２２）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２３）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍ１ムスカリン性受容体アゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２４）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１もしくはｍＧｌｕＲ５ポジティブアロステリック修飾因子またはアゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２５）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２６）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つもしくは複数の神経炎症を軽減することができる抗炎症薬と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２７）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２８）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２９）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＡβの流出を誘発させることができる薬剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３０）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のゲルゾリンと組み合わせて投与することを含む方法、または
（３１）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（３２）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（３３）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３４）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３５）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３７）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３８）軽度認識障害の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（３９）緑内障の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４０）脳アミロイド血管症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４１）脳卒中の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４２）認知症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４３）小膠細胞症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４４）脳の炎症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４５）嗅覚器官機能喪失の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７６】
併用して用いるための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器に含むキットであって、１つの容器が薬学的に許容される担体中に有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器が有効量の別の薬剤として活性な成分を含み、該請求項１に記載の化合物と該別の薬剤として活性な成分を合わせた量が（ａ）アルツハイマー病を治療するか、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するか、（ｃ）神経変性疾患を治療するか、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキット。
【公表番号】特表２０１０−５２９０１５（Ｐ２０１０−５２９０１５Ａ）
【公表日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１０３１６（Ｐ２０１０−５１０３１６）
【出願日】平成２０年５月２８日（２００８．５．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００６７３４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５３７９３
【国際公開日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年５月２８日（２００８．５．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００６７３４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５３７９３
【国際公開日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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