ピラニルアリールメチルベンゾキナゾリノンＭ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータ
本発明は、式（Ｉ）のピラニルアリールメチルベンゾキナゾリノン化合物類に関し、これはＭ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のようなＭ１受容体が関与する疾患の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における前記化合物及び組成物の使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｘ−Ｙは、
（１）−Ｏ−ＣＲＡＲＢ−、
（２）−ＣＲＡＲＢ−Ｏ−、
（３）−ＣＲＡＲＢ−ＳＲＣ−、
（４）−ＣＲＡＲＢ−ＮＲＣ−、及び
（５）−ＮＲＣ−ＣＲＡＲＢ−からなる群から選択され、ここでＲＡ及びＲＢは、それぞれ独立して、
（ａ）水素、及び
（ｂ）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、そして
ＲＣは、
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｃ６Ｈ５、
（ｅ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１は、
（１）水素、及び
（２）ヒドロキシからなる群から選択され；
ただし、Ｘ−Ｙが、−Ｏ−ＣＲＡＲＢ−、−ＣＲＡＲＢ−Ｏ−又はＣＲＡＲＢ−ＳＲＣ−である場合には、Ｒ１は、異性体位置：
【化２】
におけるヒドロキシであり；
Ｒ２は、
（１）−Ｃ６−１０アリール、又は
（２）５〜１２個の環原子を有する芳香族環式基であって、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳから選択され、その少なくとも１個がＯ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳであるヘテロアリール、からなる群から選択され、
該アリール又はヘテロアリールＲ２基は、１個以上の
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−ＮＲ３Ｒ４、
（ｄ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ２−８アルケニル、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｍ−Ｒ５、
（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５、
（ｉ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５、
（ｊ）−ＳＲ５、
（ｋ）−ＣＮ、
（ｌ）−Ｃ６−１０アリール、
（ｍ）５〜１２個の環原子を有する芳香族環式基であって、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳから選択され、その少なくとも１個がＯ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳであるヘテロアリール、
（ｎ）Ｓｉ（Ｒ６）３、
（ｏ）＝Ｓ、で置換されていてもよく、ここで、該アルキル、アルケニル、アリール又はヘテロアリール部分は、１個以上の
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｓ−Ｒ６、
（ｅ）−ＮＲ８Ｒ９、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、で置換されていてもよく、ここで、該アルキル部分は１個以上のハロゲンで置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ４、又はＲ８及びＲ９は、それぞれ独立して、
（１）水素、又は
（２）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、該アルキルは、１個以上の
（ａ）ハロゲン
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル、で置換されていてもよく、
又はＲ３及びＲ４、又はＲ８及びＲ９は、それらが結合している窒素と一緒になって４〜６員環の炭素環を形成し、ここで、１又は２個の環炭素原子は、窒素、酸素又は硫黄で置換されていてもよく、そして該環は、１個以上の
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル、で置換されていてもよく；
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−Ｃ２−８アルケニル、又は
（５）−Ｃ６−１０アリールからなる群から選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル又はアリールは、１個以上の
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−８シクロアルキル、又は
（ｆ）−Ｃ６−１０アリールで置換されていてもよく；
Ｒ６は、
（１）水素、又は
（２）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して、
（１）水素、又は
（２）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、該アルキルは、１個以上の
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル、で置換されていてもよく、
又はＲ１０及びＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって４〜６員環の炭素環を形成し、ここで、１又は２個の環炭素原子は、窒素、酸素又は硫黄で置換されていてもよく、ここで該環は、１個以上の
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよく；
ｍは０又は１であり；
ｎは０、１又は２である］の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ１がヒドロキシである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１のヒドロキシ基が、異性体位置：
【化３】
にある、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ−Ｙが、−Ｏ−ＣＲＡＲＢ−又は−ＣＲＡＲＢ−Ｏ−であり、ここで、ＲＡ及びＲＢが、それぞれ水素である、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が−Ｃ６−１０アリールである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が５個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１又は２個の環原子がＮ、Ｎ→Ｏ又はＳである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が６個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ及びＮ→Ｏから選択され、ここで１又は２個の環原子がＮ又はＮ→Ｏである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が９又は１０個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１、２又は３個の環原子が、Ｎ、Ｎ→Ｏ、Ｏ又はＳである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ）：
【化４】
［式中、Ｘ、Ｙ及びＲ２は請求項１に定義された通りである］の化合物又は薬学的に許容されるその塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ−Ｙが、−Ｏ−ＣＲＡＲＢ−又は−ＣＲＡＲＢ−Ｏ−であり、ここでＲＡ及びＲＢが、それぞれ水素である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が−Ｃ６−１０アリールである、請求項９又は１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が５個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１又は２個の環原子が、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳである、請求項９又は１０記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が６個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ及びＮ→Ｏから選択され、ここで１又は２個の環原子が、Ｎ又はＮ→Ｏである、請求項９又は１０記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が９又は１０個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１、２又は３個の環原子が、Ｎ、Ｎ→Ｏ、Ｏ又はＳである、請求項９又は１０記載の化合物。
【請求項１５】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩＩ）：
【化５】
［式中、Ｘ、Ｙ及びＲ２は、前述の通りであり、
Ｒ７が、
（１）ハロゲン、
（２）ヒドロキシ、
（３）−ＮＲ３Ｒ４、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ２−８アルケニル、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｍ−Ｒ５、
（９）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５、
（１０）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５、
（１１）−ＳＲ５、
（１２）−ＣＮ、
（１３）−Ｃ６−１０アリール、
（１４）５〜１２個の環原子を有する芳香族環式基であって、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳから選択され、その少なくとも１個がＯ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳであるヘテロアリール、
（１５）Ｓｉ（Ｒ６）３、
（１６）＝Ｓ、又は
（１７）水素、からなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アリール又はヘテロアリール部分は、１個以上の
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｓ−Ｒ６、
（ｄ）−ＮＲ８Ｒ９、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、で置換されていてもよく、ここで、該アルキル部分は１個以上のハロゲンで置換されていてもよい］の化合物又は薬学的に許容されるその塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７が、
（１）ハロゲン、
（２）ヒドロキシ、
（３）−ＮＲ３Ｒ４、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５、又は
（７）−ＳＲ５からなる群から選択される、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ−Ｙが、
（１）−Ｏ−ＣＲＡＲＢ−、又は
（２）−ＣＲＡＲＢ−Ｏ−からなる群から選択される、請求項１５又は１６記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＶ）：
【化６】
［式中、Ｒ２は請求項１に定義された通りである］の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が−Ｃ６−１０アリールである、請求項９又は１０記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が５個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１又は２個の環原子が、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳである、請求項１８又は１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が６個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ及びＮ→Ｏから選択され、ここで１又は２個の環原子が、Ｎ又はＮ→Ｏである、請求項１８又は１９記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が９又は１０個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１、２又は３個の環原子が、Ｎ、Ｎ→Ｏ、Ｏ又はＳである、請求項１８又は１９記載の化合物。
【請求項２３】
６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［（６−メチルチオ）ピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−（ピリジン−３−イルメチル）ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５−（｛３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−６−イル｝メチル）ピリジン−２−カルボニトリル；
６−［（６−エチルピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（６−アセチルピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−（４−モルホリン−４−イルベンジル）ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（１，３−チアゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（６−クロロ−１−オキシドピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（２−クロロピリジン−４−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（メチルスルフィニル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５−（｛３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］４−オキソ−３，４−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−６−イル｝メチル）ピリジン−２−カルボン酸；
５−（｛３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−カルボキサミド；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（１−メトキシ−１−メチルエチル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−｛［６−（ヒドロキシメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−｛［６−（フルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−｛［６−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（２−クロロ−１−オキシドピリジン−４−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（２−フルオロピリジン−４−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−［（２−メトキシピリジン−４−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（６−エチオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−｛［６−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−｛［２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−４−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（３−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（１−エチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］−６−［（６’−メチル−２，３−ビピリジン−５−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
ｒａｃ−６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
ｒａｃ−３−［（３Ｒ，４Ｒ）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−ピペリジン−４−イルベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；からなる群から選択される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２４】
【化７−１】
【化７−２】
【化７−３】
【化７−４】
【化７−５】
【化７−６】
【化７−７】
【化７−８】
【化７−９】
からなる群から選択される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２５】
からなる群から選択される、請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物及び薬学的に許容されるその塩。
【請求項２６】
請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の治療的有効量と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の治療的有効量と薬学的に許容される担体とを含む、ムスカリン性Ｍ１受容体により介在される疾患又は障害の治療のための医薬組成物であって、前記疾患又は障害が、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害からなる群から選択される医薬組成物。
【請求項２８】
ムスカリン性Ｍ１受容体により介在される疾患又は障害の治療のための請求項２７記載の医薬組成物の使用であって、前記疾患又は障害が、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害からなる群から選択される使用。
【請求項２９】
ムスカリン性Ｍ１受容体により介在される疾患又は障害の治療のための薬剤を製造するための、請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩及び薬学的に許容される担体の使用であって、前記疾患又は障害が、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害からなる群から選択される使用。
【請求項３０】
請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物又は薬学的に許容される塩の治療的有効量と、薬学的に許容される担体とを患者に投与することを含む、治療を必要とする患者における、ムスカリン性Ｍ１受容体により介在される疾患又は障害の治療方法であって、前記疾患又は障害が、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害からなる群から選択される方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｘ−Ｙは、
（１）−Ｏ−ＣＲＡＲＢ−、
（２）−ＣＲＡＲＢ−Ｏ−、
（３）−ＣＲＡＲＢ−ＳＲＣ−、
（４）−ＣＲＡＲＢ−ＮＲＣ−、及び
（５）−ＮＲＣ−ＣＲＡＲＢ−からなる群から選択され、ここでＲＡ及びＲＢは、それぞれ独立して、
（ａ）水素、及び
（ｂ）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、そして
ＲＣは、
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｃ６Ｈ５、
（ｅ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１は、
（１）水素、及び
（２）ヒドロキシからなる群から選択され；
ただし、Ｘ−Ｙが、−Ｏ−ＣＲＡＲＢ−、−ＣＲＡＲＢ−Ｏ−又はＣＲＡＲＢ−ＳＲＣ−である場合には、Ｒ１は、異性体位置：
【化２】
におけるヒドロキシであり；
Ｒ２は、
（１）−Ｃ６−１０アリール、又は
（２）５〜１２個の環原子を有する芳香族環式基であって、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳから選択され、その少なくとも１個がＯ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳであるヘテロアリール、からなる群から選択され、
該アリール又はヘテロアリールＲ２基は、１個以上の
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−ＮＲ３Ｒ４、
（ｄ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ２−８アルケニル、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｍ−Ｒ５、
（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５、
（ｉ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５、
（ｊ）−ＳＲ５、
（ｋ）−ＣＮ、
（ｌ）−Ｃ６−１０アリール、
（ｍ）５〜１２個の環原子を有する芳香族環式基であって、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳから選択され、その少なくとも１個がＯ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳであるヘテロアリール、
（ｎ）Ｓｉ（Ｒ６）３、
（ｏ）＝Ｓ、で置換されていてもよく、ここで、該アルキル、アルケニル、アリール又はヘテロアリール部分は、１個以上の
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｓ−Ｒ６、
（ｅ）−ＮＲ８Ｒ９、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、で置換されていてもよく、ここで、該アルキル部分は１個以上のハロゲンで置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ４、又はＲ８及びＲ９は、それぞれ独立して、
（１）水素、又は
（２）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、該アルキルは、１個以上の
（ａ）ハロゲン
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル、で置換されていてもよく、
又はＲ３及びＲ４、又はＲ８及びＲ９は、それらが結合している窒素と一緒になって４〜６員環の炭素環を形成し、ここで、１又は２個の環炭素原子は、窒素、酸素又は硫黄で置換されていてもよく、そして該環は、１個以上の
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル、で置換されていてもよく；
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−Ｃ２−８アルケニル、又は
（５）−Ｃ６−１０アリールからなる群から選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル又はアリールは、１個以上の
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−８シクロアルキル、又は
（ｆ）−Ｃ６−１０アリールで置換されていてもよく；
Ｒ６は、
（１）水素、又は
（２）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して、
（１）水素、又は
（２）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、該アルキルは、１個以上の
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル、で置換されていてもよく、
又はＲ１０及びＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって４〜６員環の炭素環を形成し、ここで、１又は２個の環炭素原子は、窒素、酸素又は硫黄で置換されていてもよく、ここで該環は、１個以上の
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよく；
ｍは０又は１であり；
ｎは０、１又は２である］の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ１がヒドロキシである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１のヒドロキシ基が、異性体位置：
【化３】
にある、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ−Ｙが、−Ｏ−ＣＲＡＲＢ−又は−ＣＲＡＲＢ−Ｏ−であり、ここで、ＲＡ及びＲＢが、それぞれ水素である、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が−Ｃ６−１０アリールである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が５個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１又は２個の環原子がＮ、Ｎ→Ｏ又はＳである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が６個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ及びＮ→Ｏから選択され、ここで１又は２個の環原子がＮ又はＮ→Ｏである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が９又は１０個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１、２又は３個の環原子が、Ｎ、Ｎ→Ｏ、Ｏ又はＳである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ）：
【化４】
［式中、Ｘ、Ｙ及びＲ２は請求項１に定義された通りである］の化合物又は薬学的に許容されるその塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ−Ｙが、−Ｏ−ＣＲＡＲＢ−又は−ＣＲＡＲＢ−Ｏ−であり、ここでＲＡ及びＲＢが、それぞれ水素である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が−Ｃ６−１０アリールである、請求項９又は１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が５個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１又は２個の環原子が、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳである、請求項９又は１０記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が６個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ及びＮ→Ｏから選択され、ここで１又は２個の環原子が、Ｎ又はＮ→Ｏである、請求項９又は１０記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が９又は１０個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１、２又は３個の環原子が、Ｎ、Ｎ→Ｏ、Ｏ又はＳである、請求項９又は１０記載の化合物。
【請求項１５】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩＩ）：
【化５】
［式中、Ｘ、Ｙ及びＲ２は、前述の通りであり、
Ｒ７が、
（１）ハロゲン、
（２）ヒドロキシ、
（３）−ＮＲ３Ｒ４、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ２−８アルケニル、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｍ−Ｒ５、
（９）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５、
（１０）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５、
（１１）−ＳＲ５、
（１２）−ＣＮ、
（１３）−Ｃ６−１０アリール、
（１４）５〜１２個の環原子を有する芳香族環式基であって、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳから選択され、その少なくとも１個がＯ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳであるヘテロアリール、
（１５）Ｓｉ（Ｒ６）３、
（１６）＝Ｓ、又は
（１７）水素、からなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アリール又はヘテロアリール部分は、１個以上の
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｓ−Ｒ６、
（ｄ）−ＮＲ８Ｒ９、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、で置換されていてもよく、ここで、該アルキル部分は１個以上のハロゲンで置換されていてもよい］の化合物又は薬学的に許容されるその塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７が、
（１）ハロゲン、
（２）ヒドロキシ、
（３）−ＮＲ３Ｒ４、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５、又は
（７）−ＳＲ５からなる群から選択される、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ−Ｙが、
（１）−Ｏ−ＣＲＡＲＢ−、又は
（２）−ＣＲＡＲＢ−Ｏ−からなる群から選択される、請求項１５又は１６記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＶ）：
【化６】
［式中、Ｒ２は請求項１に定義された通りである］の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が−Ｃ６−１０アリールである、請求項９又は１０記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が５個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１又は２個の環原子が、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳである、請求項１８又は１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が６個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ及びＮ→Ｏから選択され、ここで１又は２個の環原子が、Ｎ又はＮ→Ｏである、請求項１８又は１９記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が９又は１０個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１、２又は３個の環原子が、Ｎ、Ｎ→Ｏ、Ｏ又はＳである、請求項１８又は１９記載の化合物。
【請求項２３】
６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［（６−メチルチオ）ピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−（ピリジン−３−イルメチル）ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５−（｛３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−６−イル｝メチル）ピリジン−２−カルボニトリル；
６−［（６−エチルピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（６−アセチルピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−（４−モルホリン−４−イルベンジル）ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（１，３−チアゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（６−クロロ−１−オキシドピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（２−クロロピリジン−４−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（メチルスルフィニル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５−（｛３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］４−オキソ−３，４−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−６−イル｝メチル）ピリジン−２−カルボン酸；
５−（｛３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−カルボキサミド；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（１−メトキシ−１−メチルエチル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−｛［６−（ヒドロキシメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−｛［６−（フルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−｛［６−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（２−クロロ−１−オキシドピリジン−４−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（２−フルオロピリジン−４−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−［（２−メトキシピリジン−４−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（６−エチオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−｛［６−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−｛［２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−４−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（３−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（１−エチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］−６−［（６’−メチル−２，３−ビピリジン−５−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
ｒａｃ−６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
ｒａｃ−３−［（３Ｒ，４Ｒ）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−ピペリジン−４−イルベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；からなる群から選択される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２４】
【化７−１】
【化７−２】
【化７−３】
【化７−４】
【化７−５】
【化７−６】
【化７−７】
【化７−８】
【化７−９】
からなる群から選択される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２５】
からなる群から選択される、請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物及び薬学的に許容されるその塩。
【請求項２６】
請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の治療的有効量と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の治療的有効量と薬学的に許容される担体とを含む、ムスカリン性Ｍ１受容体により介在される疾患又は障害の治療のための医薬組成物であって、前記疾患又は障害が、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害からなる群から選択される医薬組成物。
【請求項２８】
ムスカリン性Ｍ１受容体により介在される疾患又は障害の治療のための請求項２７記載の医薬組成物の使用であって、前記疾患又は障害が、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害からなる群から選択される使用。
【請求項２９】
ムスカリン性Ｍ１受容体により介在される疾患又は障害の治療のための薬剤を製造するための、請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩及び薬学的に許容される担体の使用であって、前記疾患又は障害が、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害からなる群から選択される使用。
【請求項３０】
請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物又は薬学的に許容される塩の治療的有効量と、薬学的に許容される担体とを患者に投与することを含む、治療を必要とする患者における、ムスカリン性Ｍ１受容体により介在される疾患又は障害の治療方法であって、前記疾患又は障害が、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害からなる群から選択される方法。
【公表番号】特表２０１３−５０３１７７（Ｐ２０１３−５０３１７７Ａ）
【公表日】平成２５年１月３１日（２０１３．１．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２６９６１（Ｐ２０１２−５２６９６１）
【出願日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４６７３３
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２５８５１
【国際公開日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年１月３１日（２０１３．１．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４６７３３
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２５８５１
【国際公開日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
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