【課題】本発明者は、界面活性剤中におけるＧＰＣＲの安定性の欠如及びＧＰＣＲが多数の立体構造で存在する事実という、ＧＰＣＲを結晶化する試みに関連する２つの重要な課題が存在することを見出した。
【解決手段】安定性が増大したＧタンパク質共役型受容体（ＧＰＣＲ）を選択するための方法であって、（ａ）親ＧＰＣＲの１つ又は複数の変異体を提供する工程、（ｂ）親ＧＰＣＲが特定の立体構造を備えている際に前記ＧＰＣＲに結合するリガンドを選択する工程、（ｃ）前記選択したリガンドの結合に関する前記親ＧＰＣＲの安定性と比較して、前記ＧＰＣＲ変異体又はその各々が前記リガンド結合に関して増大した安定性を有するか否かを測定する工程、及び（ｄ）前記選択したリガンドの結合に関して親ＧＰＣＲと比較して増大した安定性を有する変異体を選択する工程を含む、方法を開示する。β−アドレナリン受容体、アデノシン受容体、及びニューロテンシン受容体の変異体も開示する。 （もっと読む）

安定性が増大したＧタンパク質共役型受容体（ＧＰＣＲ）を選択するための方法であって、（ａ）親ＧＰＣＲの１つ又は複数の変異体を提供する工程、（ｂ）親ＧＰＣＲが特定の立体構造を備えている際に前記ＧＰＣＲに結合するリガンドを選択する工程、（ｃ）前記選択したリガンドの結合に関する前記親ＧＰＣＲの安定性と比較して、前記ＧＰＣＲ変異体又はその各々が前記リガンド結合に関して増大した安定性を有するか否かを測定する工程、及び（ｄ）前記選択したリガンドの結合に関して親ＧＰＣＲと比較して増大した安定性を有する変異体を選択する工程を含む、方法を開示する。β−アドレナリン受容体、アデノシン受容体、及びニューロテンシン受容体の変異体も開示する。
（もっと読む）