説明

デューク ユニバーシティー アンド デューク ユニバーシティー ヘルス システムズにより出願された特許

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Gタンパク質共役受容体(副甲状腺ホルモン受容体など)のGタンパク質経路よりもβ−アレスチン経路を選択的に調節するための組成物および方法が開示される。本明細書において示される(D−Trp12、Tyr34)−PTH(7−34)は、Gタンパク質の結合についてのインバースアゴニストとして作用するが、一方でβ−アレスチン依存性のERK1/2の活性化を刺激する。さらに、完全なPTH1RアゴニストであるPTH(1−34)およびβ−アレスチン選択的なアゴニストである(D−Trp12、Tyr34)−PTH(7−34)は、初代骨芽細胞における転写活性化の異なるプロフィールを誘発する。 (もっと読む)


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