選択された哺乳動物組織へと治療用化合物をターゲティングさせるのに有用な細胞透過性ペプチド、その同定法、そのようなペプチドを含有するコンジュゲート化合物を形成する方法、およびそれによって形成されたコンジュゲートを開示する。細胞透過性ペプチドは、アミノ酸残基8〜30個の長さであり、RXR、RX、RB、およびRBRからなる群より選択される部分配列からなり、式中、Rはアルギニンであり、Bはβ-アラニンであり、かつ各Xは独立して-C(O)-(CHR¹)_n-NH-であり、ここでnは4〜6であり、各R¹は、メチルであるR¹が多くても2つとなるように、独立してHまたはメチルである。1つの態様において、Xは6-アミノヘキサン酸残基である。

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