本出願は、医用薬剤として有用な、モルフィナンおよびモルフィノン化合物の合成法を記載する。同様に、これらの化合物の調製において有用な新規中間体も含まれる。前記方法は、オリパビンを四級化して、（窒素における）R-およびS-異性体の第四級塩の混合物を提供することを含む。R-異性体は容易に単離され、様々なN-(R)-モルフィナンおよびN-(S)-モルフィノン化合物に変換される。R-異性体、S-異性体またはR-およびS-異性体の混合物を脱メチル化して、様々なモルフィナンおよびモルフィノン化合物に変換してもよい。 （もっと読む）

【課題】 テバインのモルヒネ誘導体への変換方法の提供。
【解決手段】本発明は、テバインの、ヒドロコドンのようなモルヒネ誘導体への変換方法を提供する。前記変換の新規なケタール中間体が提供される。前記変換のためのワンポット法は、金属触媒の存在下でテバインを酸で処理する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、３級Ｎ−メチル化複素環、特にモルヒネ又はトロパンアルカロイド又はその誘導体のＮ−脱メチル化の方法に関する。該方法は、酸素又は過硫酸アンモニウムのような酸化剤の存在下で、金属触媒、例えばＰｄ（ＯＡｃ）₂又はＣｕ（ＯＡｃ）₂を用いて該３級Ｎ−メチル化複素環を反応させることを含む。 （もっと読む）

【課題】モルヒネ及びトロパンアルカロイドのワンポットＮ−脱メチル化及びＮ−アシル化のための方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、モルヒネアルカロイドまたはトロパンアルカロイドのような第三級Ｎ−メチル化ヘテロ環のＮ−脱メチル化及び／又はＮ−アシル化のためのワンポット法に関する。スキームＩで例示される該方法は、Ｐｄ触媒存在下、前記第三級Ｎ−メチル化ヘテロ環とアシル化試薬と反応することを含む。 （もっと読む）