本発明は、式（５）の［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−ニトロフェニル）スルホニル］（２−メチルプロピル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］カルバミン酸（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イルエステルの還元を伴うダルナビルの新規調製方法を提供する。本発明はさらに、ｄ_０．９が１３０μｍ未満、ｄ_０．５が３０μｍ未満、ｄ_０．１が１０μｍ未満である粒子径を有するダルナビルエタノール付加物およびその調製方法を提供する。 （もっと読む）

治療有効量のリファキシミン又は薬剤学的に許容し得るその塩もしくは鏡像異性体もしくは多形体、薬剤学的に許容し得る賦形剤及び放出調節剤を含んで成る薬剤組成物。少なくとも２つの構成要素を含んで成り、１つの構成要素が即時放出性又は急速放出性であり、他の構成要素が制御放出性であるリファキシミンの薬剤組成物。治療有効量のリファキシミン又は薬剤学的に許容し得るその塩もしくは鏡像異性体もしくは多形体及び薬剤学的に許容し得る賦形剤を含んで成る少なくとも１つの層であって、前記層は制御放出リファキシミンをもたらす層；及び、消化管において、投薬形態の増加した滞留時間をもたらす少なくとも１つの層を含む、多層錠剤形態の薬剤組成物。約７０％のリファキシミンが約２４時間で放出される、リファキシミンを含む、生体外溶解プロフィールを有する薬剤配合物。治療有効量のリファキシミン又は薬剤学的に許容し得るその塩もしくは鏡像異性体もしくは多形体、１つ又はそれ以上の放出調節剤及び薬剤学的に許容し得る賦形剤を含んで成り、病原体の死滅を生じる薬剤組成物。 （もっと読む）