プルマジェン セラピューティクス (アズマ) リミテッドにより出願された特許
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CRTH2受容体に対して活性なインドール
治療有用性を有するインドール誘導体は、式(I)[Xは−SO2−または*−SO2NR3−である]のものであり、ここで、アスタリスクが付いている結合はAr1と結合しており;R1およびR2は、独立に、水素、フルオロ、クロロ、CNまたはCF3であり;R3は、水素、C1〜C8アルキルまたはC3〜C7シクロアルキルであり、Ar1およびAr2は、独立に、フェニルまたは5もしくは6員のヘテロアリール基であり、ここで、該フェニルまたはヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、CN、C3〜C7シクロアルキル、−O(C1〜C4アルキル)またはC1〜C6アルキルから独立に選択される1個または複数の置換基で必要に応じて置換されており、後者の2個の基は、1個または複数のフッ素原子で必要に応じて置換されている。
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インドールおよびその治療的使用
式(I)の化合物は、炎症状態の治療にとりわけ有用なCRTH2受容体のリガンドである。式中、Xは−SO2−または*−SO2NR3−であり、ここで、アスタリスクが付いている結合はAr1と結合しており;R1は、水素、フルオロ、クロロ、CNまたはCF3であり;R2は、水素、フルオロまたはクロロであり;R3は、水素、C1〜C8アルキルまたはC3〜C7シクロアルキルであり;Ar1は、フェニル、またはフラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルから選択される5もしくは6員のヘテロアリール基であり、ここで、該フェニルまたはヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、CN、C3〜C7シクロアルキル、−O(C1〜C4アルキル)またはC1〜C6アルキルから独立に選択される1個または複数の置換基で必要に応じて置換されており、後者の2個の基は、1個または複数のフルオロ原子で必要に応じて置換されており;Ar2は、フェニル、またはピロリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルから選択される5もしくは6員のヘテロアリール基であり、ここで、該フェニルまたはヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、CN、C3〜C7シクロアルキル、−O(C1〜C4アルキル)またはC1〜C6アルキルから独立に選択される1個または複数の置換基で必要に応じて置換されており、後者の2個の基は、1個または複数のフルオロ原子で必要に応じて置換されている。
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