説明

プルマジェン セラピューティクス (アズマ) リミテッドにより出願された特許

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治療有用性を有するインドール誘導体は、式(I)[Xは−SO−または−SONR−である]のものであり、ここで、アスタリスクが付いている結合はArと結合しており;RおよびRは、独立に、水素、フルオロ、クロロ、CNまたはCFであり;Rは、水素、C〜CアルキルまたはC〜Cシクロアルキルであり、ArおよびArは、独立に、フェニルまたは5もしくは6員のヘテロアリール基であり、ここで、該フェニルまたはヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、CN、C〜Cシクロアルキル、−O(C〜Cアルキル)またはC〜Cアルキルから独立に選択される1個または複数の置換基で必要に応じて置換されており、後者の2個の基は、1個または複数のフッ素原子で必要に応じて置換されている。

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式(I)の化合物は、炎症状態の治療にとりわけ有用なCRTH2受容体のリガンドである。式中、Xは−SO−または−SONR−であり、ここで、アスタリスクが付いている結合はArと結合しており;Rは、水素、フルオロ、クロロ、CNまたはCFであり;Rは、水素、フルオロまたはクロロであり;Rは、水素、C〜CアルキルまたはC〜Cシクロアルキルであり;Arは、フェニル、またはフラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルから選択される5もしくは6員のヘテロアリール基であり、ここで、該フェニルまたはヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、CN、C〜Cシクロアルキル、−O(C〜Cアルキル)またはC〜Cアルキルから独立に選択される1個または複数の置換基で必要に応じて置換されており、後者の2個の基は、1個または複数のフルオロ原子で必要に応じて置換されており;Arは、フェニル、またはピロリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルから選択される5もしくは6員のヘテロアリール基であり、ここで、該フェニルまたはヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、CN、C〜Cシクロアルキル、−O(C〜Cアルキル)またはC〜Cアルキルから独立に選択される1個または複数の置換基で必要に応じて置換されており、後者の2個の基は、1個または複数のフルオロ原子で必要に応じて置換されている。

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