【課題】フェニルシクロブチルアミド誘導体およびそれらの光学異性体、それらの調製方法および使用であり、式（Ｉ）の化合物、それらの純粋な立体異性体、それらの薬学的に許容可能な塩を含む。
【解決手段】式（Ｉ）において、ＲはＨ、ホルマシル、アセチル、ハロアセチル、ベンゾイル、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、ｔ−ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）または９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）である。本発明の新規化合物は、薬学的活性を有しており、ラセミ化合物、左旋性または右旋性の脱メチル化シブトラミンおよびラセミ体またはＤ／Ｌイソロイシンを温和な環境下で縮合反応させることにより調製される。本発明の化合物は、異なる水準で肥満状態のラットの減量効果を有し、動物実験によりシブトラミンより効果が優れることが実証された。本発明の化合物により調製された薬剤または本発明の化合物および他の薬学的活性化合物との組成物から調製された薬剤は肥満の治療に用いられ得る。
【化１】
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