式（I）、又は式（II）に記載した構造を有する化合物：式（I）式（II）式中変数Y、R₁、R₂、R₃、及びR₄は、本明細書で定義したとおりである。ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化１】
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抗菌活性を有する半合成糖ペプチドが説明されており、特に本明細書において説明された半合成糖ペプチドは、糖ペプチド(化合物A、化合物B、化合物H又は化合物C)の化学修飾、又はアミノ酸-4単糖を生じるための酸性媒体内での親糖ペプチドのアミノ酸-4の二糖部分の加水分解により生成された単糖の化学修飾；この単糖のアミノ-糖誘導体への転換；これらの骨格上のアミノ酸-4アミノ-置換された糖部分上のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアシル化；並びに、これらの骨格の大環状環上の酸部分のある種の置換されたアミドへの転換：により作製される。重要な反応は、適切に保護された中間体化合物のイソシアナートによる処理、又は第一級アミンを生じるための、3番目のアミノ酸アスパラギンの第一級アミドの、フェニル-ビス-トリフルオロ酢酸によるホフマン分解の実行である。同じく本化合物の合成方法、本化合物を含有する医薬組成物、並びに疾患、特に細菌感染症を治療及び/又は予防するための本化合物の使用方法も提供されている。 （もっと読む）