ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）のベンズオキサゾールカルボキサミド阻害剤
式（I）、又は式（II）に記載した構造を有する化合物：式（I）式（II）式中変数Y、R1、R2、R3、及びR4は、本明細書で定義したとおりである。ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）、若しくは式（II）の化合物、又はこれらの異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、及びプロドラッグ：
【化１】
式中：
Yは、以下からなる群から選択され：
a）1、2、又は3つのR5で任意に置換されたアリール基；式中、それぞれのR5は、独立してアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、オキソ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、NRARB、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され、式中アリールがフェニルであるときに、フェニルは、独立してアルコキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、及び（NRARB）アルキルからなる群から選択される少なくとも1つの置換基で置換され；
b）1、2、又は3つのR5で任意に置換されたヘテロアリール基；式中、それぞれのR5は先に定義したとおりであり；
c）L-T基、式中、Lは、アルケニレン、アルキレン、アルキニレン、シクロアルキレン、及びスピロ複素環からなる群から選択され、かつTは、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、及びNRARBからなる群から選択され；
d）1、又は2つの窒素原子、及び任意に1つの硫黄又は酸素原子を有する、非芳香族の4、5、6、7、8、9、10、11、若しくは12員の単環式、又は二環式の複素環、式中、複素環は、1、2、又は3つのR6で任意に置換され；式中、それぞれのR6は、独立して、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、オキソ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロサイクルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、NRARB、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され、かつ式中、複素環が二環式であるときは、任意の置換基（群）は、環状の環のいずれか一方、又は両方に結合され；
R1、R2、及びR3は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シクロアルキル、アルキニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、NRCRD、及び（NRCRD）カルボニルからなる群から選択され；
それぞれのRA、RB、RC、及びRDは、独立して水素、アルキル、シクロアルキル、及びアルキルカルボニルからなる群から選択され；
R4は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、及び（NRARB）アルキルからなる群から選択される。
【請求項２】
請求項1記載の化合物であって、式中：
R1、R2、及びR3は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シクロアルキル、アルキニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、NRCRD、及び（NRCRD）カルボニルからなる群から選択され；
RC、及びRDは、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、及びアルキルカルボニルからなる群から選択され；
R4は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、及び（NRARB）アルキルからなる群から選択され；
Yは、以下からなる群から選択され：
a）1、2、又は3つのR5で任意に置換されたアリール基；式中、それぞれのR5は、独立してアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、オキソ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、NRARB、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され、式中アリールがフェニルであるときに、フェニルは、独立してアルコキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、及び（NRARB）アルキルからなる群から選択される少なくとも1つの置換基で置換され；
b）1、2、又は3つのR5で任意に置換されたヘテロアリール基；式中、それぞれのR5は、先に定義したとおりであり；
c）L-T基、式中、Lは、アルケニレン、アルキレン、アルキニレン、シクロアルキレン、及びスピロ複素環からなる群から選択され、かつTは、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、及びNRARBからなる群から選択され；
d）1、又は2つの窒素原子、及び任意に1つの硫黄又は酸素原子を有する、非芳香族の4、5、6、7、8、9、10、11、若しくは12員の単環式、又は二環式の複素環；以下からなる群から選択され
【化２】
式中、
nは、O、1、2、又は3であり；
mは、O、1、2、又は3であり；
pは、O、1、2、又は3であり；
それぞれのR6は、独立してアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、オキソ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、NRARB、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；
R7は、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、オキソ、ヘテロアリール、複素環、ヘテロシクロアルキル、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；
R8は、水素、アルキル、アルキニル、アルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、及びヒドロキシルC2-C6アルキルからなる群から選択され；並びに
RA、及びRBは、独立して水素、アルキル、シクロアルキル、及びアルキルカルボニルからなる群から選択される。
【請求項３】
請求項1記載の化合物であって、式中：
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；
Yは、以下からなる群から選択され：
a）1、2、又は3つの置換基R5で任意に置換されたアリール基；式中、それぞれのR5は、独立してアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、オキソ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、NRARB、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され、式中アリールがフェニルであるときに、フェニルは、独立してアルコキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、及び（NRARB）アルキルからなる群から選択される少なくとも1つの置換基で置換され；
b）1、2、又は3つのR5で任意に置換されたヘテロアリール基；式中、それぞれのR5は、先に定義したとおりであり；
c）L-T基、式中、Lは、アルケニレン、アルキレン、アルキニレン、シクロアルキレン、及びスピロ複素環からなる群から選択され、かつTは、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、及びNRARBからなる群から選択され；
d）1、又は2つの窒素原子、及び任意に1つの硫黄又は酸素原子を有する、非芳香族の4、5、6、7、8、9、10、11、若しくは12員の単環式、又は二環式の複素環；以下からなる群から選択され
【化３】
式中、
nは、0、1、2、又は3であり；
mは、0、1、2、又は3であり；
pは、0、1、2、又は3であり；
それぞれのR6は、独立してアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、オキソ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、NRARB、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；
R7は、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、オキソ、ヘテロアリール、複素環、ヘテロシクロアルキル、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；
R8は、水素、アルキル、アルキニル、アルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル-C2-C6アルキルからなる群から選択され；並びに
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、及びアルキルカルボニルからなる群から選択される。
【請求項４】
請求項3記載の化合物、式中：
nは、0である。
【請求項５】
請求項3記載の化合物、式中：
nは、0であり；かつ、
R7は、水素である。
【請求項６】
請求項3記載の化合物、式中：
nは、0であり；
R7は、水素であり；かつ、
R8は、水素である。
【請求項７】
請求項3記載の化合物、式中：
nは、0であり；
R7は、水素であり；かつ、
R8は、メチルである。
【請求項８】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化４】
からなる群から選択される。
【請求項９】
請求項8記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；
nは、0であり；かつ
R7は、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項１０】
請求項8記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；かつ、
nは、0である。
【請求項１１】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化５】
からなる群から選択される。
【請求項１２】
請求項11記載の化合物、式中；
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；
nは、Oであり；
R7は、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項１３】
請求項11記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；かつ、
nは、0である。
【請求項１４】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化６】
からなる群から選択される。
【請求項１５】
請求項14記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；
nは、0であり；
R7は、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項１６】
請求項14記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；かつ、
nは、0である。
【請求項１７】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化７】
からなる群から選択される。
【請求項１８】
請求項17記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；
mは、0、1、2、又は3であり；
nは、0であり；
R7は、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項１９】
請求項17記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；
mは、0、1、2、又は3であり；かつ
nは、0である。
【請求項２０】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化８】
からなる群から選択される。
【請求項２１】
請求項20記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；
mは、0、1、2、又は3であり；
nは、0であり；
R7は、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項２２】
請求項20記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；
mは、0、1、2、又は3であり；
nは、0である。
【請求項２３】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化９】
である。
【請求項２４】
請求項23記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；
nは、0であり；
pは、0、1、2、又は3であり；
R7は、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項２５】
請求項23記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；
nは0であり；かつ
pは0、1、2、又は3である。
【請求項２６】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化１０】
からなる群から選択される。
【請求項２７】
請求項26記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；かつ、
nは、0である。
【請求項２８】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化１１】
からなる群から選択される。
【請求項２９】
請求項28記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR8は、水素であり；
nは、0であり；
R7は、水素、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項３０】
請求項28記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；
nは、0であり；かつ、
R8は、メチル、又は水素である。
【請求項３１】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化１２】
からなる群から選択される。
【請求項３２】
請求項31記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR8は、水素であり；
nは、0であり；
R7は、水素、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項３３】
請求項31記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；
nは、0であり；かつ
R8は、メチル、又は水素である。
【請求項３４】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、1、2、又は3つのR5で任意に置換されたアリール基である。
【請求項３５】
請求項34記載の化合物、式中Yは、
独立してアルコキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、（NRARB）アルキルからなる群から選択される1、2、又は3つのR5で任意に置換されたフェニルである。
【請求項３６】
請求項35記載の化合物、式中Yは、（NRARB）アルキルで置換されたフェニルである。
【請求項３７】
請求項34記載の化合物、式中Yは、置換又は非置換の複素環で置換されたフェニルである。
【請求項３８】
請求項2記載の化合物、式中Yは、1、2、又は3つのR5で任意に置換されたヘテロアリール基である。
【請求項３９】
請求項38記載の化合物、式中Yは、1、2、又は3つのR5で任意に置換されたピリジニル基である。
【請求項４０】
請求項2記載の化合物、式中Yは、L-T基である。
【請求項４１】
以下からなる群から選択される化合物；
2-(4-((メチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-メチルピロリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-((メチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-メチルピロリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(ピロリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(ピロリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-メチル-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-メチル-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.1.1]ヘキサン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.1.1]ヘキサン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-((1S,5R)-6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-((1S,5R)-6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-((1R,5S)-6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-((1R,5S)-6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-ベンジル-2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-ベンジル-2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.4]ヘプタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.4]ヘプタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-((1R,4S)-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-((1R,4S)-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-((1R,4S)-2-エチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-((1R,4S)-2-エチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-((1R,4S)-2-シクロプロピル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-((1R,4S)-2-シクロプロピル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)-5-クロロベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)-5-クロロベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)-5-クロロベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)-5-クロロベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(キヌクリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(キヌクリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(1-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロール-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロール-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(3-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[2.4]ヘプタン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[2.4]ヘプタン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.4]ヘプタン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.4]ヘプタン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(6-アザスピロ[3.4]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(6-アザスピロ[3.4]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.4]オクタン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.4]オクタン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.4]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.4]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(6-アザスピロ[2.5]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(6-アザスピロ[2.5]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.5]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.5]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[2.5]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[2.5]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-オキサ-7-アザスピロ[2.5]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-オキサ-7-アザスピロ[2.5]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.5]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.5]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(6-アザスピロ[3.5]ノナン-8-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(6-アザスピロ[3.5]ノナン-8-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(7-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(7-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.5]ノナン-8-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.5]ノナン-8-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(8-オキサ-5-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(8-オキサ-5-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(5-オキサ-5-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(5-オキサ-5-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2,3,4,6,7,9a-ヘキサヒドロ-1H-キノリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2,3,4,6,7,9a-ヘキサヒドロ-1H-キノリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(デカヒドロピリド[1,2-a]アゼピン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(デカヒドロピリド[1,2-a]アゼピン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-フルオロ-4-(ピリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-フルオロ-4-(ピペリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7カルボキサミド；
2-(2-フルオロ-4-(1-プロピルピペリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-フルオロ-4-(ピロリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-((メチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(ピリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(ピリジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-((メチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
5-フルオロ-2-(4-((メチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピペラジン-1-イルメチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-((メチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピペラジン-1-イルメチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-((2-(ジメチルアミノ)エチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(ピリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(ピリジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1H-インドール-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-メトキシフェニルベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-メトキシフェニルベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)-5-フルオロベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-((メトキシアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-((メトキシ(メチル)アミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
5-フルオロ-2-(4-((メトキシアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
5-フルオロ-2-(4-((メトキシ(メチル)アミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(ピロリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(ピペリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(アゼチジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(ピペリジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-メチルピロリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピペリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピリジン-3-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピペリジン-3-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピペリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピペリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピリジン-3-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピペリジン-3-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピペリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-(2-ジメチルアミノ)アセチル)ピペリジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(4-イソブチリルピペラジン-1-カルボニル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(4-(シクロプロパンカルボニル)ピペラジン-1-カルボニル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピペリジン-3-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(2-(メチルアミノ)エチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-プロピルピペリジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-プロピルピペリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-フルオロ-4-(ピリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-フルオロ-4-(ピペリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-フルオロ-4-(1-プロピルピペリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-ペンチルピペリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-ブチルピペリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(1-プロピルピペリジン-3-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(1-プロピルピペリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(1-(2-(ジメチルアモイノ)アセチル)ピペリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド。
【請求項４２】
請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物、医薬として許容し得る塩、医薬として許容し得る溶媒和物、又は医薬として許容し得るプロドラッグを含む医薬組成物。
【請求項４３】
医薬として許容し得る担体、賦形剤、結合剤、又は希釈剤を更に含む、請求項42の組成物。
【請求項４４】
ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ（PARP）を、PARP阻害を必要とする対象において阻害する方法であって、請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物の治療的に許容し得る量を該対象に投与することを含む、前記方法。
【請求項４５】
PARPの阻害によって寛解される疾患を治療する方法であって、治療を必要とする対象に請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物の治療上有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項４６】
前記疾患が血管病；敗血症性ショック；虚血性の傷害；再灌流傷害；神経毒性；出血性ショック；炎症性の疾患；多発性硬化症；糖尿病の二次作用；及び心臓血管手術に続く細胞障害性の急性治療；からなる群から選択される、請求項45記載の方法。
【請求項４７】
癌を治療する方法であって、電離放射線、1つ以上の化学療法薬、又はこれらの組み合わせと組み合わせて、治療を必要とする対象に請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物の治療上有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項４８】
前記請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物が、電離放射線、1つ以上の化学療法薬、又はこれらの組み合わせと同時に投与される、請求項47記載の方法。
【請求項４９】
前記請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物が、電離放射線、1つ以上の化学療法薬、又はこれらの組み合わせに連続して投与される、請求項47記載の方法。
【請求項５０】
相同的組換え（HR）依存的DNA二本鎖（DSB）修復経路を欠損した癌を治療する方法であって、治療を必要とする対象に請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物の治療上有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項５１】
前記癌が、正常細胞と比較してHRによるDNA DSBを修復する能力が減少され、又は消失された1つ以上の癌細胞を含む、請求項50記載の方法。
【請求項５２】
前記癌細胞がBRCA1、又はBRCA2欠損した表現型を有する、請求項51記載の方法。
【請求項５３】
前記癌細胞がBRCA1、又はBRCA2を欠損している、請求項52記載の方法。
【請求項５４】
前記対象がHR依存的DNA DSB修復経路の構成要素をコードする遺伝子における突然変異のためにヘテロ接合性である、請求項50記載の方法。
【請求項５５】
前記対象がBRCA1、及び／又はBRCA2における突然変異のためにヘテロ接合性である、請求項50記載の方法。
【請求項５６】
前記癌が乳癌、卵巣癌、膵臓癌、又は前立腺癌である、請求項50記載の方法。
【請求項５７】
前記治療が電離放射線、又は化学療法薬の投与を更に含む、請求項50記載の方法。
【請求項５８】
ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼで媒介される疾患、又は状態の治療のための医薬の製剤における、請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項５９】
パッケージング材料、請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物、及びラベルを含む製品であって、前記化合物は、酵素ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼの活性を調節するために、又はポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ依存的、若しくはポリ（ADPリボース）ポリメラーゼを媒介した疾患、若しくは状態の1つ以上の症候の治療、予防、又は寛解のために有効であり、前記化合物は、パッケージング材料内に包装されており、かつ前記ラベルは、前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、医薬として許容し得るN-オキシド、薬学的に活性な代謝生成物、医薬として許容し得るプロドラッグ、若しくは医薬として許容し得る溶媒和物、又はこのような化合物を含む医薬組成物が、ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼの活性を調整するために、又はポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ依存的、若しくはポリ（ADPリボース）ポリメラーゼを媒介した疾患の1つ以上の症候、若しくは状態の治療、予防又は寛解のために使用されることを示す、前記製品。
【請求項１】
式（I）、若しくは式（II）の化合物、又はこれらの異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、及びプロドラッグ：
【化１】
式中：
Yは、以下からなる群から選択され：
a）1、2、又は3つのR5で任意に置換されたアリール基；式中、それぞれのR5は、独立してアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、オキソ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、NRARB、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され、式中アリールがフェニルであるときに、フェニルは、独立してアルコキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、及び（NRARB）アルキルからなる群から選択される少なくとも1つの置換基で置換され；
b）1、2、又は3つのR5で任意に置換されたヘテロアリール基；式中、それぞれのR5は先に定義したとおりであり；
c）L-T基、式中、Lは、アルケニレン、アルキレン、アルキニレン、シクロアルキレン、及びスピロ複素環からなる群から選択され、かつTは、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、及びNRARBからなる群から選択され；
d）1、又は2つの窒素原子、及び任意に1つの硫黄又は酸素原子を有する、非芳香族の4、5、6、7、8、9、10、11、若しくは12員の単環式、又は二環式の複素環、式中、複素環は、1、2、又は3つのR6で任意に置換され；式中、それぞれのR6は、独立して、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、オキソ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロサイクルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、NRARB、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され、かつ式中、複素環が二環式であるときは、任意の置換基（群）は、環状の環のいずれか一方、又は両方に結合され；
R1、R2、及びR3は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シクロアルキル、アルキニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、NRCRD、及び（NRCRD）カルボニルからなる群から選択され；
それぞれのRA、RB、RC、及びRDは、独立して水素、アルキル、シクロアルキル、及びアルキルカルボニルからなる群から選択され；
R4は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、及び（NRARB）アルキルからなる群から選択される。
【請求項２】
請求項1記載の化合物であって、式中：
R1、R2、及びR3は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シクロアルキル、アルキニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、NRCRD、及び（NRCRD）カルボニルからなる群から選択され；
RC、及びRDは、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、及びアルキルカルボニルからなる群から選択され；
R4は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、及び（NRARB）アルキルからなる群から選択され；
Yは、以下からなる群から選択され：
a）1、2、又は3つのR5で任意に置換されたアリール基；式中、それぞれのR5は、独立してアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、オキソ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、NRARB、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され、式中アリールがフェニルであるときに、フェニルは、独立してアルコキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、及び（NRARB）アルキルからなる群から選択される少なくとも1つの置換基で置換され；
b）1、2、又は3つのR5で任意に置換されたヘテロアリール基；式中、それぞれのR5は、先に定義したとおりであり；
c）L-T基、式中、Lは、アルケニレン、アルキレン、アルキニレン、シクロアルキレン、及びスピロ複素環からなる群から選択され、かつTは、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、及びNRARBからなる群から選択され；
d）1、又は2つの窒素原子、及び任意に1つの硫黄又は酸素原子を有する、非芳香族の4、5、6、7、8、9、10、11、若しくは12員の単環式、又は二環式の複素環；以下からなる群から選択され
【化２】
式中、
nは、O、1、2、又は3であり；
mは、O、1、2、又は3であり；
pは、O、1、2、又は3であり；
それぞれのR6は、独立してアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、オキソ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、NRARB、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；
R7は、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、オキソ、ヘテロアリール、複素環、ヘテロシクロアルキル、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；
R8は、水素、アルキル、アルキニル、アルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、及びヒドロキシルC2-C6アルキルからなる群から選択され；並びに
RA、及びRBは、独立して水素、アルキル、シクロアルキル、及びアルキルカルボニルからなる群から選択される。
【請求項３】
請求項1記載の化合物であって、式中：
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；
Yは、以下からなる群から選択され：
a）1、2、又は3つの置換基R5で任意に置換されたアリール基；式中、それぞれのR5は、独立してアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、オキソ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、NRARB、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され、式中アリールがフェニルであるときに、フェニルは、独立してアルコキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、及び（NRARB）アルキルからなる群から選択される少なくとも1つの置換基で置換され；
b）1、2、又は3つのR5で任意に置換されたヘテロアリール基；式中、それぞれのR5は、先に定義したとおりであり；
c）L-T基、式中、Lは、アルケニレン、アルキレン、アルキニレン、シクロアルキレン、及びスピロ複素環からなる群から選択され、かつTは、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、及びNRARBからなる群から選択され；
d）1、又は2つの窒素原子、及び任意に1つの硫黄又は酸素原子を有する、非芳香族の4、5、6、7、8、9、10、11、若しくは12員の単環式、又は二環式の複素環；以下からなる群から選択され
【化３】
式中、
nは、0、1、2、又は3であり；
mは、0、1、2、又は3であり；
pは、0、1、2、又は3であり；
それぞれのR6は、独立してアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、オキソ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、NRARB、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；
R7は、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、オキソ、ヘテロアリール、複素環、ヘテロシクロアルキル、（NRARB）アルキル、（NRARB）カルボニル、（NRARB）カルボニルアルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；
R8は、水素、アルキル、アルキニル、アルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル-C2-C6アルキルからなる群から選択され；並びに
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、及びアルキルカルボニルからなる群から選択される。
【請求項４】
請求項3記載の化合物、式中：
nは、0である。
【請求項５】
請求項3記載の化合物、式中：
nは、0であり；かつ、
R7は、水素である。
【請求項６】
請求項3記載の化合物、式中：
nは、0であり；
R7は、水素であり；かつ、
R8は、水素である。
【請求項７】
請求項3記載の化合物、式中：
nは、0であり；
R7は、水素であり；かつ、
R8は、メチルである。
【請求項８】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化４】
からなる群から選択される。
【請求項９】
請求項8記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；
nは、0であり；かつ
R7は、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項１０】
請求項8記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；かつ、
nは、0である。
【請求項１１】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化５】
からなる群から選択される。
【請求項１２】
請求項11記載の化合物、式中；
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；
nは、Oであり；
R7は、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項１３】
請求項11記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；かつ、
nは、0である。
【請求項１４】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化６】
からなる群から選択される。
【請求項１５】
請求項14記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；
nは、0であり；
R7は、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項１６】
請求項14記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；かつ、
nは、0である。
【請求項１７】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化７】
からなる群から選択される。
【請求項１８】
請求項17記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；
mは、0、1、2、又は3であり；
nは、0であり；
R7は、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項１９】
請求項17記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；
mは、0、1、2、又は3であり；かつ
nは、0である。
【請求項２０】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化８】
からなる群から選択される。
【請求項２１】
請求項20記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；
mは、0、1、2、又は3であり；
nは、0であり；
R7は、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項２２】
請求項20記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；
mは、0、1、2、又は3であり；
nは、0である。
【請求項２３】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化９】
である。
【請求項２４】
請求項23記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；
nは、0であり；
pは、0、1、2、又は3であり；
R7は、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項２５】
請求項23記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；
nは0であり；かつ
pは0、1、2、又は3である。
【請求項２６】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化１０】
からなる群から選択される。
【請求項２７】
請求項26記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、及びR4は、水素であり；かつ、
nは、0である。
【請求項２８】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化１１】
からなる群から選択される。
【請求項２９】
請求項28記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR8は、水素であり；
nは、0であり；
R7は、水素、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項３０】
請求項28記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；
nは、0であり；かつ、
R8は、メチル、又は水素である。
【請求項３１】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、
【化１２】
からなる群から選択される。
【請求項３２】
請求項31記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR8は、水素であり；
nは、0であり；
R7は、水素、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、（NRARB）アルキル、及び（NRARB）スルホニルからなる群から選択され；かつ、
RA、及びRBは、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【請求項３３】
請求項31記載の化合物、式中：
R1、R2、R3、R4、及びR7は、水素であり；
nは、0であり；かつ
R8は、メチル、又は水素である。
【請求項３４】
請求項2記載の化合物、式中、Yは、1、2、又は3つのR5で任意に置換されたアリール基である。
【請求項３５】
請求項34記載の化合物、式中Yは、
独立してアルコキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、複素環、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロチオ、（NRARB）アルキルからなる群から選択される1、2、又は3つのR5で任意に置換されたフェニルである。
【請求項３６】
請求項35記載の化合物、式中Yは、（NRARB）アルキルで置換されたフェニルである。
【請求項３７】
請求項34記載の化合物、式中Yは、置換又は非置換の複素環で置換されたフェニルである。
【請求項３８】
請求項2記載の化合物、式中Yは、1、2、又は3つのR5で任意に置換されたヘテロアリール基である。
【請求項３９】
請求項38記載の化合物、式中Yは、1、2、又は3つのR5で任意に置換されたピリジニル基である。
【請求項４０】
請求項2記載の化合物、式中Yは、L-T基である。
【請求項４１】
以下からなる群から選択される化合物；
2-(4-((メチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-メチルピロリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-((メチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-メチルピロリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(ピロリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(ピロリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-メチル-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-メチル-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.1.1]ヘキサン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.1.1]ヘキサン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-((1S,5R)-6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-((1S,5R)-6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-((1R,5S)-6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-((1R,5S)-6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-ベンジル-2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-ベンジル-2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.4]ヘプタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.4]ヘプタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-((1R,4S)-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-((1R,4S)-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-((1R,4S)-2-エチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-((1R,4S)-2-エチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-((1R,4S)-2-シクロプロピル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-((1R,4S)-2-シクロプロピル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)-5-クロロベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)-5-クロロベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)-5-クロロベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-イル)-5-クロロベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(キヌクリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(キヌクリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(1-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロ-1H-キノリジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロール-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロール-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(3-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-1-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[2.4]ヘプタン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[2.4]ヘプタン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.4]ヘプタン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.4]ヘプタン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(6-アザスピロ[3.4]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(6-アザスピロ[3.4]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.4]オクタン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.4]オクタン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.4]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.4]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(6-アザスピロ[2.5]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(6-アザスピロ[2.5]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.5]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.5]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[2.5]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[2.5]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-オキサ-7-アザスピロ[2.5]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-オキサ-7-アザスピロ[2.5]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.5]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-アザスピロ[2.5]オクタン-7-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(6-アザスピロ[3.5]ノナン-8-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(6-アザスピロ[3.5]ノナン-8-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(7-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(7-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.5]ノナン-8-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(5-アザスピロ[3.5]ノナン-8-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(8-オキサ-5-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(8-オキサ-5-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(5-オキサ-5-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(5-オキサ-5-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2,3,4,6,7,9a-ヘキサヒドロ-1H-キノリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(2,3,4,6,7,9a-ヘキサヒドロ-1H-キノリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(デカヒドロピリド[1,2-a]アゼピン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(デカヒドロピリド[1,2-a]アゼピン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-フルオロ-4-(ピリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-フルオロ-4-(ピペリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7カルボキサミド；
2-(2-フルオロ-4-(1-プロピルピペリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-フルオロ-4-(ピロリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-((メチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(ピリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(ピリジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-((メチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
5-フルオロ-2-(4-((メチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピペラジン-1-イルメチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-((メチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピペラジン-1-イルメチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-((2-(ジメチルアミノ)エチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(ピリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(ピリジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1H-インドール-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-メトキシフェニルベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-メトキシフェニルベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-4-カルボキサミド；
2-(4-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)-5-フルオロベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-((メトキシアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-((メトキシ(メチル)アミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
5-フルオロ-2-(4-((メトキシアミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
5-フルオロ-2-(4-((メトキシ(メチル)アミノ)メチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(ピロリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(ピペリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(アゼチジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(ピペリジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-メチルピロリジン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピペリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピリジン-3-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピペリジン-3-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピペリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピペリジン-2-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピリジン-3-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピペリジン-3-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(ピペリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-(2-ジメチルアミノ)アセチル)ピペリジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(4-イソブチリルピペラジン-1-カルボニル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(3-(4-(シクロプロパンカルボニル)ピペラジン-1-カルボニル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(ピペリジン-3-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-5-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(2-(メチルアミノ)エチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-プロピルピペリジン-3-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-プロピルピペリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-フルオロ-4-(ピリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-フルオロ-4-(ピペリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(2-フルオロ-4-(1-プロピルピペリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-ペンチルピペリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(1-ブチルピペリジン-4-イル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(1-プロピルピペリジン-3-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(1-プロピルピペリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド；
2-(4-(1-(2-(ジメチルアモイノ)アセチル)ピペリジン-4-イル)フェニル)ベンゾ[d]オキサゾール-7-カルボキサミド。
【請求項４２】
請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物、医薬として許容し得る塩、医薬として許容し得る溶媒和物、又は医薬として許容し得るプロドラッグを含む医薬組成物。
【請求項４３】
医薬として許容し得る担体、賦形剤、結合剤、又は希釈剤を更に含む、請求項42の組成物。
【請求項４４】
ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ（PARP）を、PARP阻害を必要とする対象において阻害する方法であって、請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物の治療的に許容し得る量を該対象に投与することを含む、前記方法。
【請求項４５】
PARPの阻害によって寛解される疾患を治療する方法であって、治療を必要とする対象に請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物の治療上有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項４６】
前記疾患が血管病；敗血症性ショック；虚血性の傷害；再灌流傷害；神経毒性；出血性ショック；炎症性の疾患；多発性硬化症；糖尿病の二次作用；及び心臓血管手術に続く細胞障害性の急性治療；からなる群から選択される、請求項45記載の方法。
【請求項４７】
癌を治療する方法であって、電離放射線、1つ以上の化学療法薬、又はこれらの組み合わせと組み合わせて、治療を必要とする対象に請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物の治療上有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項４８】
前記請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物が、電離放射線、1つ以上の化学療法薬、又はこれらの組み合わせと同時に投与される、請求項47記載の方法。
【請求項４９】
前記請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物が、電離放射線、1つ以上の化学療法薬、又はこれらの組み合わせに連続して投与される、請求項47記載の方法。
【請求項５０】
相同的組換え（HR）依存的DNA二本鎖（DSB）修復経路を欠損した癌を治療する方法であって、治療を必要とする対象に請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物の治療上有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項５１】
前記癌が、正常細胞と比較してHRによるDNA DSBを修復する能力が減少され、又は消失された1つ以上の癌細胞を含む、請求項50記載の方法。
【請求項５２】
前記癌細胞がBRCA1、又はBRCA2欠損した表現型を有する、請求項51記載の方法。
【請求項５３】
前記癌細胞がBRCA1、又はBRCA2を欠損している、請求項52記載の方法。
【請求項５４】
前記対象がHR依存的DNA DSB修復経路の構成要素をコードする遺伝子における突然変異のためにヘテロ接合性である、請求項50記載の方法。
【請求項５５】
前記対象がBRCA1、及び／又はBRCA2における突然変異のためにヘテロ接合性である、請求項50記載の方法。
【請求項５６】
前記癌が乳癌、卵巣癌、膵臓癌、又は前立腺癌である、請求項50記載の方法。
【請求項５７】
前記治療が電離放射線、又は化学療法薬の投与を更に含む、請求項50記載の方法。
【請求項５８】
ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼで媒介される疾患、又は状態の治療のための医薬の製剤における、請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項５９】
パッケージング材料、請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物、及びラベルを含む製品であって、前記化合物は、酵素ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼの活性を調節するために、又はポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ依存的、若しくはポリ（ADPリボース）ポリメラーゼを媒介した疾患、若しくは状態の1つ以上の症候の治療、予防、又は寛解のために有効であり、前記化合物は、パッケージング材料内に包装されており、かつ前記ラベルは、前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、医薬として許容し得るN-オキシド、薬学的に活性な代謝生成物、医薬として許容し得るプロドラッグ、若しくは医薬として許容し得る溶媒和物、又はこのような化合物を含む医薬組成物が、ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼの活性を調整するために、又はポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ依存的、若しくはポリ（ADPリボース）ポリメラーゼを媒介した疾患の1つ以上の症候、若しくは状態の治療、予防又は寛解のために使用されることを示す、前記製品。
【公表番号】特表２０１１−５１１０７８（Ｐ２０１１−５１１０７８Ａ）
【公表日】平成２３年４月７日（２０１１．４．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４５９２０（Ｐ２０１０−５４５９２０）
【出願日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３１１６３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９９７３６
【国際公開日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【出願人】（５１０１７８０８０）レアド トヘラペウトイクス，インコーポレーテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年４月７日（２０１１．４．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３１１６３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９９７３６
【国際公開日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【出願人】（５１０１７８０８０）レアド トヘラペウトイクス，インコーポレーテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
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