【課題】書面に垂直方向に対して傾斜した…目視可能とする。
【解決手段】有機エレクトロルミネッセンス素子は、１対の電極１０５，１０７と、１対の電極１０５，１０７間に配置され、発光層を含む少なくとも１層の有機層１０６と、を有する。有機層１０６のうちの少なくとも１層には、一般式１または一般式２で表わされるプチセン系化合物の少なくとも１種が含有されている。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の一連の置換トロピノンベンジルアミン類を開示し、そして特許請求する。より詳細には、本発明の化合物はβ−トリプターゼの阻害剤であり、従って、薬剤として有用である。さらに、本発明はまた、置換トロピノンベンジルアミン類の製造方法を開示する。
【化１】

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【課題】２，３−ジ置換トロパン構造を有するモノアミン神経伝達物質再摂取阻害剤の固形医薬組成物であって、安定性が高く、生体外では迅速に溶解し、良好なバイオアベイラビリティーを有すると同時に含有量の均一性に優れた医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、１種以上の固形賦形剤及び／又は補助物質ならびに２，３−ジ置換トロパン骨格を有するモノアミン神経伝達物質再摂取阻害剤からなる群から選択される有効成分を含有する固形医薬製剤に関する。また、本発明は、前記医薬製剤の製造ならびに中枢神経系疾患もしくは障害の治療又は予防のための医薬品を製造するための前記医薬製剤の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、一般に、治療用化合物の分野に関する。より具体的には、本発明は、中でも11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β-HSD1)を阻害する、特定の(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-[5-(1H-ピラゾール-4-イル)-チオフェン-3-イル]-メタノン化合物に関する。本発明はまた、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型を阻害し、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の阻害によって緩和される障害を治療し、2型糖尿病及び肥満などの障害、並びにインスリン抵抗性、高血圧、脂質障害及び虚血性(冠動脈)心疾患などの心血管障害を含む関連障害などの障害を含むメタボリック症候群を治療し、アルツハイマー病を含む軽度認知障害及び初期認知症などのCNS障害を治療するための、かかる化合物を含む医薬組成物、並びにかかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボの両方における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、可溶性グアニレートシクラーゼ活性化剤である、構造式Ｉを有する化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。この化合物は、循環器病、内皮機能不全、拡張機能障害、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、肺高血圧症、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、脳卒中、心不全、肺性筋緊張亢進、勃起障害、気管支ぜん息、慢性腎機能不全、糖尿病及び肝硬変の治療又は予防に有用である。
【化１】

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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込阻害剤として有用な新規８−アザビシクロ[３．２．１]オクタ−２−エン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式Ｉ［式中、基Ｒ^１、Ｙ^１〜Ｙ^４、Ｖ、Ｗ、及びＸは請求項１に定義されるとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、よって、代謝疾患、特に、２型糖尿病、肥満症、及び脂質異常症などの、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。

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本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式（Ｉ）［式中、基Ｒ^１及びＲ^２は請求項１と同義である］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、よって、代謝疾患、特に、２型糖尿病、肥満症、及び脂質異常症などの、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は、式Ｉ：




（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍおよびｎは明細書に定義されたとおり）
のテトラヒドロピリジニルおよびジヒドロピロリル化合物、製薬上許容される塩、プロドラッグまたはそれらの溶媒和物に関する。本発明はカルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の疾患の治療のための、式Ｉの化合物の使用をも対象とする。本発明の化合物は特に疼痛治療に有用である。
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構造式Ｉ(I):
【化１】


(I)
により表される化合物が本明細書に開示される。これらに関連する治療方法、組成物、及び薬物がまた開示される。
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【課題】本発明はドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
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式（I）、又は式（II）に記載した構造を有する化合物：式（I）式（II）式中変数Y、R₁、R₂、R₃、及びR₄は、本明細書で定義したとおりである。ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化１】
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本発明は、有機電界発光化合物およびこれを使用した表示素子に関する。本発明による有機電界発光化合物は、発光効率がよくて、物質の寿命特性に優れ、よって、駆動寿命が非常に良好なＯＬＥＤ素子を製造することができる。
【代表図】なし （もっと読む）

本発明は、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）のインドール化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくはプロドラッグを投与することによる、一酸化窒素シンターゼ（ＮＯＳ）の作用またはセロトニン５ＨＴ１Ｄ／１Ｂ受容体の作用によって生じる哺乳動物での内臓痛または状態の治療方法を特徴とする。本発明の方法はさらに、別の薬剤の投与を含んでいても良い。本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、それの医薬組成物およびエナンチオマー混合物の分割方法をも特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、制御された条件下で、アミノ保護された３−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−３−イル）ベンズアミド中間体の水素添加によって、３−ｅｎｄｏ−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）ベンズアミドを調製するための効率的方法を提供し、ここで上記アミノ保護基は、触媒性水素添加によって除去可能である。一局面において、上記方法は、化学名３−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−３−イル）ベンズアミドを有する本明細書に記載の式２の化合物もしくはその塩を、パラジウム金属触媒の存在下で、そして上記式２の化合物が、酸の存在下で遊離塩基の形態で存在する場合、水素添加して、式１の化合物もしくはその塩を提供する工程を包含する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の複素環式化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩、溶媒和物又は水和物に関し、式中、−複素環は２個の二重結合を含んでなり、それらは破線（−−−）により示されるいくつかの位置に存在することができ；−複素環は２個のヘテロ原子を含有し、−ＷはＮ又はＮＨであり；−ＹはＣＨ、Ｏ又はＮＨであり、ここでＹがＯである場合、Ｘ_１はＣＨであり、且つＸ_２は残基Ｃ−Ｚ−Ｒ２又はＣ−Ｒ３であり、ここでＺはＮＨ、Ｏ又はＳであり；そしてＹがＣＨ又はＮＨである場合、Ｘ_１及びＸ_２の１つはＣＨ又はＮであり、他は残基Ｃ−Ｚ−Ｒ２又はＣ−Ｒ３であり、ここでＺはＮＨ又はＳであり；−Ｒ１は構造（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から選ばれ：−Ｒ２は、場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_５−Ｃ_７）シクロアルキル、５−員不飽和複素環（場合によりハロゲンで置換されていることができる）、フェニル、フェニルオキシ及びフェニルチオから選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル及び（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニルから選ばれ、ここでフェニル基は場合によりハロゲンで置換されていることができるか；あるいは−Ｒ２は式（Ｉａ）を有する基のＺａ−記号において置換されている非分枝鎖状（Ｃ_２−Ｃ_８）アルキルであり、ここでＸ_１がＣＨ又はＮである場合、Ｘ_１ａはＣＨ又はＮであり、且つＸ_２ａはＣ−Ｚａ−であるか、あるいはＸ_１がＣ−Ｚ−Ｒ２である場合、Ｘ_１ａはＣ−Ｚａ−であり、且つＸ_２ａはＣＨ又はＮであり；そして記号Ｗａ、Ｙａ及びＺａならびに置換基Ｒ１ａは前に記号Ｗ、Ｙ及びＺならびに置換基Ｒ１に関して定義したと同じ意味を有し、且つ独立して選ばれず、記号Ｗａ、Ｙａ及びＺａならびに置換基Ｒ１ａのそれぞれは、式（Ｉ）の構造の他の部分中の記号Ｗ、Ｙ及びＺならびに置換基Ｒ１とそれぞれ同じ記号及び置換基を示し；−Ｒ３は場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_５−Ｃ_７）シクロアルキル、場合によりハロゲンで置換されていることができる５−員不飽和複素環、フェニル、フェニルオキシ及びフェニルチオから選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる（Ｃ_４−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル及び（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニルから選ばれ、ここでフェニル基は場合によりハロゲンで置換されていることができる。本発明の化合物はムスカリン性受容体に親和性を有し、ムスカリン性受容体が媒介する疾患及び状態の処置、軽減又は予防において使用することができる。 （もっと読む）

糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および／または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−１，２，４−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−４−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの４または３位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。

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本発明は、（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｓ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−２−［（メチルオキシ）メチル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタンの塩酸塩、とりわけ中枢神経系の障害の治療における医薬品としてのその塩の使用、並びにその塩を含む医薬組成物及び剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、３−ｅｎｄｏ−（８−｛２−［シクロヘキシルメチル−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−プロピオニル）アミノ］エチル｝−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）ベンズアミドの結晶硫酸塩またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、当該結晶塩形態を含む医薬組成物、当該結晶塩形態を使用してμオピオイド受容体活性に関連する疾患を治療する方法、および当該結晶塩形態の調製に有用なプロセスを提供する。 （もっと読む）

【課題】患者の情動障害、疾患又は状態の治療、予防又は緩和する方法、およびそれらに有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


および、ニコチン性アセチルコリン作動性活性及びモノアミン作動性又は拮抗性又は再取り込み阻害活性を有する上記化合物１種以上の治療上有効な量を上記患者に投与することを特徴とする、上記方法。 （もっと読む）