【課題】、医薬剤形、例えばオピオイド鎮痛薬を含む不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】持続放出性固形経口医薬剤形の調製方法であって、（ａ）（１）レオロジー測定に基づいて少なくとも１，０００，０００の概略分子量を有する１種のポリエチレンオキシド、および（２）少なくとも１種の活性薬剤を組み合わせて組成物を形成するステップと、（ｂ）前記組成物を成形して持続放出性マトリックス製剤を形成するステップと、（ｃ）前記持続放出性マトリックス製剤を低くても前記ポリエチレンオキシドの軟化温度である温度に少なくとも約１分間さらす硬化ステップを含む、前記持続放出性マトリックス製剤を硬化するステップとを含む方法。 （もっと読む）

【課題】不正改変抵抗性のある活性薬剤を含む持続放出性経口医薬剤形、およびその調製方法の提供。
【解決手段】（ａ）少なくとも（１）レオロジー測定に基づいて少なくとも１，０００，０００の概略分子量を有する少なくとも１種のポリエチレンオキシド、および（２）少なくとも１種の活性薬剤を組み合わせて組成物を形成するステップと、（ｂ）前記組成物を成形して持続放出性マトリックス製剤を形成するステップと、（ｃ）前記持続放出性マトリックス製剤を低くても前記ポリエチレンオキシドの軟化温度である温度に少なくとも約１分間さらす硬化ステップを少なくとも含む、前記持続放出性マトリックス製剤を硬化するステップとを少なくとも含む持続放出性固形経口医薬剤形の調製方法、および持続放出性経口医薬剤形。該活性薬剤としては、オピオイド鎮痛薬、特に、塩酸オキシコドンであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】オピオイド鎮痛薬を含む不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】持続放出性マトリックス製剤を含む錠剤または多粒子形態の持続放出性固形経口医薬剤形を対象とし、該錠剤または個別多粒子は、破壊されず少なくとも平坦化することができ、平坦化前の錠剤または個別多粒子の厚さの約６０％以下に相当する平坦化後の錠剤または個別多粒子の厚さを特徴とし、前記平坦化錠剤または平坦化多粒子は、３７℃の酵素不含模擬胃液（ＳＧＦ）９００ｍＬ中、１００ｒｐｍのＵＳＰ装置１（バスケット）中で測定された場合に、非平坦化対照錠剤または非平坦化対照多粒子の対応するインビトロ溶出速度から約２０％の限度を超えては逸脱しない０．５時間の溶出で放出される活性薬剤のパーセント量を特徴とするインビトロ溶出速度をもたらす財形。 （もっと読む）

【課題】医薬剤形、例えばオピオイド鎮痛薬を含む不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】（１）レオロジー測定に基づいて少なくとも１，０００，０００の概略分子量を有する少なくとも１種のポリエチレンオキシド、および（２）少なくとも１種の活性薬剤を少なくとも含む組成物を含み、組成物は、少なくとも約８０重量％のポリエチレンオキシドを含む持続放出性マトリックス製剤で解決できる。 （もっと読む）

【課題】オピオイド鎮痛薬等の不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】持続放出性マトリックス製剤を含む錠剤または多粒子形態の持続放出性固形経口医薬剤形。該錠剤または個別多粒子は、破壊されず少なくとも平坦化することができ、平坦化前の錠剤または個別多粒子の厚さの約６０％以下に相当する平坦化後の錠剤または個別多粒子の厚さを特徴とし、前記平坦化錠剤または平坦化多粒子は、３７℃の酵素不含模擬胃液（ＳＧＦ）９００ｍＬ中、１００ｒｐｍのＵＳＰ装置１（バスケット）中で測定された場合に、非平坦化対照錠剤または非平坦化対照多粒子の対応するインビトロ溶出速度から約２０％の限度を超えては逸脱しない０．５時間の溶出で放出される活性薬剤のパーセント量を特徴とするインビトロ溶出速度をもたらす剤形。 （もっと読む）

【課題】オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩、および、アシルオピオド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩を含む、不正使用防止機能付きの経皮的送給装置の提供。
【解決手段】経皮的送給装置であって：鎮痛効果的に有効量のオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩；および前記経皮的送給装置が指示通りに使用されたときに人の皮膚を検出可能な量で浸透せず、かつ、前記経皮的送給装置の乱用後に人の血流に吸収された場合、前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の陶酔効果を抑制するのに充分な量で前記経皮的送給装置に存在する、アシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩；を含む経皮的送給装置。 （もっと読む）

本発明は、医薬剤形に関し、例えば、ポリ（ε−カプロラクトン）を含む医薬剤形、および製造方法、使用ならびにその治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下に示す式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^８、Ｒ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｘ、ＺおよびＹは、本明細書中で定義された通りである）のブプレノルフィン類似体化合物を対象とする。Ｒ１ Ｈ３ＣＯ（Ｉ） ＯＣＨ３ ＯＣＨ３（ＩＩＩ）。本発明の化合物は、疼痛ならびにオピオイドおよびＯＲＬ１受容体の活性により調節される他の状態を治療するために有用である。

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本発明は、式Ｉ：




（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍおよびｎは明細書に定義されたとおり）
のテトラヒドロピリジニルおよびジヒドロピロリル化合物、製薬上許容される塩、プロドラッグまたはそれらの溶媒和物に関する。本発明はカルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の疾患の治療のための、式Ｉの化合物の使用をも対象とする。本発明の化合物は特に疼痛治療に有用である。
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本発明は置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物、有効量の置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物を含有する組成物、および治療または予防が必要な動物に有効量の置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物を投与することを特徴とする、疼痛などの病状を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）