ブプレノルフィン類似体
本発明は、以下に示す式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩ（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｘ、ＺおよびＹは、本明細書中で定義された通りである）のブプレノルフィン類似体化合物を対象とする。Ｒ１ Ｈ３ＣＯ（Ｉ） ＯＣＨ３ ＯＣＨ３（ＩＩＩ）。本発明の化合物は、疼痛ならびにオピオイドおよびＯＲＬ１受容体の活性により調節される他の状態を治療するために有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩＩの化合物
【化２２】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、−（７から１２員の）二環式アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、フェニルおよびベンジルであり、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、および−ＣＨ２（ハロ）から選択されるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（ハロ）３、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、および（７から１２員の）ビシクロ複素環から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であるか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、（４から８員の）複素環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、および（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｘは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびＯＨから選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎ−ＣＨまたは直接結合であるが、ただし、Ｙが直接結合である場合、Ｒ８は不在であり、
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項２】
式（ＩＩＩＡ）である、請求項１に記載の化合物
【化２３】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、−（７から１２員の）二環式アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、フェニルおよびベンジルであり、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２および−ＣＨ２（ハロ）から選択されるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（ハロ）３、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環および（７から１２員の）ビシクロ複素環から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であるか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、（４から８員の）複素環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−および（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｘは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびＯＨから選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎ−ＣＨまたは直接結合であるが、ただし、Ｙが直接結合である場合、Ｒ８は不在であり、
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項３】
式（ＩＩＩＢ）である、請求項１に記載の化合物
【化２４】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、−（７から１２員の）二環式アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、フェニルおよびベンジルであり、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２および−ＣＨ２（ハロ）から選択されるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（ハロ）３、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環および（７から１２員の）ビシクロ複素環から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であるか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、（４から８員の）複素環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、および（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｘは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびＯＨから選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）Ｈ−ＣＨまたは直接結合であるが、ただし、Ｙが直接結合である場合、Ｒ８は不在であり、
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、メチル、エチルまたはイソプロピルからなる群から選択され、好ましくはメチルであり、これらのうちのそれぞれが、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、エテニルおよびプロペニルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であり、このうちのそれぞれが場合によって置換されている、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチルおよびシクロヘキシルメチルからなる群から選択され、好ましくはシクロプロピルメチルであり、これらのうちのそれぞれが場合によって置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリールまたは−（３から１２員の）複素環であり、これらのうちのそれぞれが、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１から３つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ８の両方が、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２およびＲ８の両方が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、２−メチル−ブタ−２−エニルおよびプロペニルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているプロピニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキルであり、好ましくはシクロブチルまたはシクロヘキシルであり、これらが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２およびＲ８の両方が、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニルまたは−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニルであり、これらのうちのそれぞれが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、−（５から１２員の）アリールであり、好ましくはフェニルまたはナフタレニルであり、これらが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、（＝Ｏ）、ＳＨ、フェニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＯＣ（ハロ）３および−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているフェニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、（＝Ｏ）、ＳＨ、フェニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＯＣ（ハロ）３および−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているベンジルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２およびＲ８の両方が、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、−（５から１２員の）アリールである、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２およびＲ８の両方が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、フェニル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、（＝Ｏ）およびＳＨから独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２およびＲ８の両方が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、（＝Ｏ）およびＳＨから独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているベンジルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−である、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているフェニル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているベンジルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２およびＲ８の両方が、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−である、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｙ、Ｒ２およびＲ８が、一緒になって、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているジフェニルプロピルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２およびＲ８の両方が、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているベンジルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、または−（７から１２員の）ビシクロ複素環であり、好ましくはピリジニルであり、これらのうちのそれぞれが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが水素である、請求項１から３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの両方が水素である、請求項１から３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つがＯＨである、請求項１から３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１から３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが、メチル、エチルおよびイソプロピルからなる群から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの両方が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１から３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが−ＣＨ２（ハロ）である、請求項１から３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが、ＣＨ２ＦおよびＣＨ２Ｃｌからなる群から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｚが−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｙが−ＣＨである、請求項１から４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｙが−ＣＨである、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙが直接結合である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｙが直接結合である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｙが−ＣＨ２−ＣＨである、請求項１から４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｙが−ＣＨ２−ＣＨであり、Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ｙが直接結合である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｙが−ＣＨ２−ＣＨである、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ｙが−ＣＨである、請求項１３から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｙが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨである、請求項１から４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｙが直接結合であり、Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｙが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨであり、Ｚが−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｙが−ＣＨであり、Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｙが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨであり、Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｙが−ＣＨ２−ＣＨであり、Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｙが−ＣＨであり、Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つがフェニルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｙが直接結合であり、Ｒ２がベンジルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｙが−ＣＨであり、Ｒ２およびＲ８の両方がフェニルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｘが（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシである、請求項１から６６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｘがメトキシである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
ＸがＯＨである、請求項１から６６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
式（ＩＩ）である、請求項１に記載の化合物
【化２５】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルまたはベンジルからなる群から独立して選択される１、２もしくは３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、フェニルまたはベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２および−ＣＨ２（ハロ）であるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環および−（７から１２員の）ビシクロ複素環からなる群から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であるか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、（４から８員の）複素環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−および（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｘは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびＯＨから選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎであり、
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項７１】
式（ＩＩＡ）である、請求項７０に記載の化合物
【化２６】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルまたはベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、フェニルまたはベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、および−ＣＨ２（ハロ）であり、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環および−（７から１２員の）ビシクロ複素環から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であり、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、（４から８員の）複素環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−および（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｘは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびＯＨから選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎであり、
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項７２】
式（ＩＩＢ）である、請求項７０に記載の化合物
【化２７】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルまたはベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、フェニルまたはベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２および−ＣＨ２（ハロ）であり、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環および−（７から１２員の）ビシクロ複素環から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であるか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、（４から８員の）複素環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−および（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｘは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびＯＨから選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎであり、
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項７３】
Ｒ１が、場合によって置換されている−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択され、好ましくはメチルであり、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１が、場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニルである、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１が、エテニルおよびプロペニルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ１が、場合によって置換されている（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−である、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１が、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチルおよびシクロヘキシルメチルからなる群から選択され、好ましくはシクロプロピルメチルであり、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
ＺがＣＨ２である、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８０】
ＹがＣＨ２である、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｙが不在である、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
ＺおよびＹの両方がＣＨ２である、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ２が、場合によって置換されている−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ２が、場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニルである、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ２が、２−メチル−ブタ−２−エニルおよびプロペニルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ２が、場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニルである、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ２が、場合によって置換されているプロピニルである、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ２が、場合によって置換されている−（５から１２員の）アリールである、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ２が、場合によって置換されているフェニルである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ２が、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（＝Ｏ）およびＯＲ４からなる群から選択される１または２つの置換基で置換されたフェニルである、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが水素である、請求項７０から９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの両方が水素である、請求項７０から９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つがＯＨである、請求項７０から９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項７０から９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つがメチル、エチルおよびイソプロピルからなる群から選択される、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが−ＣＨ２（ハロ）である、請求項７０から９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つがＣＨ２ＦおよびＣＨ２Ｃｌからなる群から選択される、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
式Ｉである、請求項１に記載の化合物
【化２８】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリールおよび（３から１２員の）複素環からなる群から選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮおよびＳＨからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリール、（３から１２員の）複素環または（７から１２員の）ビシクロ複素環からなる群から選択され、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨおよびＯＲ４からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）、−（Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２および−ＣＨ２（ハロ）から選択され、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリール、（３から１２員の）複素環および（７から１２員の）ビシクロ複素環からなる群から選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎであり、
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１００】
式（ＩＡ）である、請求項９９に記載の化合物
【化２９】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリールおよび（３から１２員の）複素環からなる群から選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮおよびＳＨからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリール、（３から１２員の）複素環または（７から１２員の）ビシクロ複素環からなる群から選択され、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨおよびＯＲ４からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）、−（Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２および−ＣＨ２（ハロ）から選択され、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリール、（３から１２員の）複素環および（７から１２員の）ビシクロ複素環からなる群から選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎであり、
ｍは、１、２、３、４、５、または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１０１】
式（ＩＢ）である、請求項９９に記載の化合物
【化３０】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリールおよび（３から１２員の）複素環からなる群から選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮおよびＳＨからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリール、（３から１２員の）複素環または（７から１２員の）ビシクロ複素環からなる群から選択され、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨおよびＯＲ４からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２および−ＣＨ２（ハロ）から選択され、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリール、（３から１２員の）複素環および（７から１２員の）ビシクロ複素環からなる群から選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎであり
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１０２】
Ｒ１が、場合によって置換されている−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項９９から１０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択され、好ましくはメチルであり、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ１が、場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニルである、請求項９９から１０１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ１が、エテニルおよびプロペニルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ１が、場合によって置換されている（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−である、請求項９９から１０１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ１が、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチルおよびシクロヘキシルメチルからなる群から選択され、好ましくはシクロプロピルメチルであり、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
ＺがＣＨ２である、請求項９９から１０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０９】
ＹがＣＨ２である、請求項９９から１０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｙが不在である、請求項９９から１０８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１１】
ＺおよびＹの両方がＣＨ２である、請求項９９から１０９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ２が、場合によって置換されている−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項９９から１１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ２が、場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニルである、請求項９９から１１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ２が、２−メチル−ブタ−２−エニルおよびプロペニルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ２が、場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニルである、請求項９９から１１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ２が、場合によって置換されているプロピニルである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ２が、場合によって置換されている（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキルである、請求項９９から１１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ２が、場合によって置換されている（５から１２員の）アリールである、請求項９９から１１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ２が、場合によって置換されているフェニルである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ２が、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）およびＯＲ４からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているフェニルである、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ３が水素である、請求項９９から１２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ３がＯＨである、請求項９９から１２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ３が−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項９９から１２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ３が、メチル、エチルおよびイソプロピルからなる群から選択される、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ｒ３が、−ＣＨ２（ハロ）である、請求項９９から１２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ３が、ＣＨ２ＦおよびＣＨ２Ｃｌからなる群から選択される、請求項１２６に記載の化合物。
【請求項１２８】
７α−（アリルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（プロパルギルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（アリルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（プロパルギルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
および薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物
からなる群から選択される、請求項１から１２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２９】
２２−シクロプロピル−７α−（シクロヘキシルメトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（４−クロロベンジルオキシメチル−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（（３，４−ジクロロ）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（（４−トリフルオロメチル）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（シクロヘキシルメトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（４−トリフルオロメチル）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（２−ナフチル）メトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（３，４−ジクロロ）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（３−メチル）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（４−ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（トランス−３−フェニルプロプ−２−エニル）オキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
および薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物
からなる群から選択される、請求項１から１２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３０】
２２−シクロプロピル−７α−（（３−メチル＿ベンジルオキシメチル＿６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（２−ナプチルメトキシメチル）−６，１４−３ｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（（４−ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（（３−フェニルプロプ−２−エネイルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（（２−メチル）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（１−ナプチルメトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（シクロブチルメトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（２−メチル）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（４−ピリジルメトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（４−トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（１−ナフチルメトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（シクロブチルメトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（３−メトキシ）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏエタノテトラヒドロオリパビン；
７α−（ジフェニルメチルオキシメチル）−３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−１７−メチル−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
１７−シクロプロピルメチル−７α−（３−トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシメチル−３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−１７−メチル−７α−（４−フェニル）ベンジルオキシメチル−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
１７−シクロプロピルメチル−７α−（３−ピリジル）オキシメチル−３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
７α−（４−ブロモ）ベンジルオキシメチル−３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−１７−メチル−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
７α−（１−ナフチルメチルオキシメチル）−１７−シクロプロピル−メチル−６−メトキシ−４，５α−エポキシ−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
７α−（４−メチルベンジルオキシメチル）−３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−１７−メチル−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
７α−ベンジルオキシメチル−３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−８β−メチル−１７−ｎ−メチル−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
７α−（シクロオクチルメチル）−３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−１７−メチル−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
および薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物
からなる群から選択される、請求項１から１２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３１】
請求項１から１３０のいずれか一項に記載の化合物の有効量と、薬学的に許容される担体または添加剤とを含む医薬組成物。
【請求項１３２】
細胞におけるオピオイド受容体機能を調節するための方法であって、オピオイド受容体を発現することが可能な細胞を、請求項１から１３０のいずれか一項に記載の化合物の有効量と接触させることを含む方法。
【請求項１３３】
前記化合物が、μ−オピオイド受容体機能を調節する、請求項１３２に記載の方法。
【請求項１３４】
μ−オピオイド受容体においてアゴニストとして作用する、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３５】
前記化合物が、ＯＲＬ−１受容体機能を調節する、請求項１３２から１３４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３６】
前記化合物が、ＯＲＬ−１受容体においてアンタゴニストとして作用する、請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
前記化合物が、μ−オピオイド受容体ではアゴニストとして、ＯＲＬ−１受容体ではアンタゴニストとして二重活性を有する、請求項１３６に記載の方法。
【請求項１３８】
哺乳動物の疼痛を治療する方法であって、請求項１から１２７のいずれか一項に記載の化合物の有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１３９】
組成物を調製する方法であって、請求項１から１２７のいずれか一項に記載の化合物または前記化合物の薬学的に許容される誘導体、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を、薬学的に許容される担体または添加剤と混和するステップを含む方法。
【請求項１４０】
状態を治療または予防するために有用な薬物の製造における、請求項１から１２７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１４１】
前記状態が疼痛である、請求項１４０に記載の使用。
【請求項１４２】
哺乳動物の状態を治療する方法であって、請求項１から１２７のいずれか一項に記載の化合物の有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含み、前記化合物の前記有効量が、有意な呼吸抑制を誘発しない方法。
【請求項１４３】
前記状態が疼痛である、請求項１５２に記載の方法。
【請求項１４４】
疼痛の治療における使用のための、請求項１から１３０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１】
式ＩＩＩの化合物
【化２２】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、−（７から１２員の）二環式アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、フェニルおよびベンジルであり、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、および−ＣＨ２（ハロ）から選択されるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（ハロ）３、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、および（７から１２員の）ビシクロ複素環から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であるか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、（４から８員の）複素環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、および（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｘは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびＯＨから選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎ−ＣＨまたは直接結合であるが、ただし、Ｙが直接結合である場合、Ｒ８は不在であり、
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項２】
式（ＩＩＩＡ）である、請求項１に記載の化合物
【化２３】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、−（７から１２員の）二環式アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、フェニルおよびベンジルであり、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２および−ＣＨ２（ハロ）から選択されるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（ハロ）３、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環および（７から１２員の）ビシクロ複素環から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であるか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、（４から８員の）複素環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−および（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｘは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびＯＨから選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎ−ＣＨまたは直接結合であるが、ただし、Ｙが直接結合である場合、Ｒ８は不在であり、
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項３】
式（ＩＩＩＢ）である、請求項１に記載の化合物
【化２４】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、−（７から１２員の）二環式アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、フェニルおよびベンジルであり、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２および−ＣＨ２（ハロ）から選択されるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｃ（ハロ）３、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環および（７から１２員の）ビシクロ複素環から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であるか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、（４から８員の）複素環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、および（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｘは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびＯＨから選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）Ｈ−ＣＨまたは直接結合であるが、ただし、Ｙが直接結合である場合、Ｒ８は不在であり、
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、メチル、エチルまたはイソプロピルからなる群から選択され、好ましくはメチルであり、これらのうちのそれぞれが、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、エテニルおよびプロペニルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であり、このうちのそれぞれが場合によって置換されている、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチルおよびシクロヘキシルメチルからなる群から選択され、好ましくはシクロプロピルメチルであり、これらのうちのそれぞれが場合によって置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリールまたは−（３から１２員の）複素環であり、これらのうちのそれぞれが、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択される１から３つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ８の両方が、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２およびＲ８の両方が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、２−メチル−ブタ−２−エニルおよびプロペニルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているプロピニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキルであり、好ましくはシクロブチルまたはシクロヘキシルであり、これらが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２およびＲ８の両方が、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニルまたは−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニルであり、これらのうちのそれぞれが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、−（５から１２員の）アリールであり、好ましくはフェニルまたはナフタレニルであり、これらが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、（＝Ｏ）、ＳＨ、フェニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＯＣ（ハロ）３および−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているフェニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、（＝Ｏ）、ＳＨ、フェニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＯＣ（ハロ）３および−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているベンジルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２およびＲ８の両方が、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、−（５から１２員の）アリールである、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２およびＲ８の両方が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、フェニル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、（＝Ｏ）およびＳＨから独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２およびＲ８の両方が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、（＝Ｏ）およびＳＨから独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているベンジルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−である、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているフェニル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているベンジルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２およびＲ８の両方が、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−である、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｙ、Ｒ２およびＲ８が、一緒になって、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているジフェニルプロピルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２およびＲ８の両方が、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているベンジルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つが、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、または−（７から１２員の）ビシクロ複素環であり、好ましくはピリジニルであり、これらのうちのそれぞれが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが水素である、請求項１から３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの両方が水素である、請求項１から３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つがＯＨである、請求項１から３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１から３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが、メチル、エチルおよびイソプロピルからなる群から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの両方が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１から３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが−ＣＨ２（ハロ）である、請求項１から３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが、ＣＨ２ＦおよびＣＨ２Ｃｌからなる群から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｚが−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｙが−ＣＨである、請求項１から４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｙが−ＣＨである、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙが直接結合である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｙが直接結合である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｙが−ＣＨ２−ＣＨである、請求項１から４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｙが−ＣＨ２−ＣＨであり、Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ｙが直接結合である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｙが−ＣＨ２−ＣＨである、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ｙが−ＣＨである、請求項１３から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｙが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨである、請求項１から４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｙが直接結合であり、Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｙが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨであり、Ｚが−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｙが−ＣＨであり、Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｙが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨであり、Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｙが−ＣＨ２−ＣＨであり、Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｙが−ＣＨであり、Ｒ２またはＲ８のうちの少なくとも１つがフェニルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｙが直接結合であり、Ｒ２がベンジルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｙが−ＣＨであり、Ｒ２およびＲ８の両方がフェニルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｘが（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシである、請求項１から６６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｘがメトキシである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
ＸがＯＨである、請求項１から６６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
式（ＩＩ）である、請求項１に記載の化合物
【化２５】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルまたはベンジルからなる群から独立して選択される１、２もしくは３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、フェニルまたはベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２および−ＣＨ２（ハロ）であるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環および−（７から１２員の）ビシクロ複素環からなる群から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であるか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、（４から８員の）複素環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−および（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｘは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびＯＨから選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎであり、
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項７１】
式（ＩＩＡ）である、請求項７０に記載の化合物
【化２６】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルまたはベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、フェニルまたはベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、および−ＣＨ２（ハロ）であり、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環および−（７から１２員の）ビシクロ複素環から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であり、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、（４から８員の）複素環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−および（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｘは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびＯＨから選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎであり、
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項７２】
式（ＩＩＢ）である、請求項７０に記載の化合物
【化２７】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、フェニルおよびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の）複素環、フェニルまたはベンジルからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、フェニルまたはベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２および−ＣＨ２（ハロ）であり、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環および−（７から１２員の）ビシクロ複素環から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であるか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、（４から８員の）複素環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−および（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｘは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびＯＨから選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎであり、
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項７３】
Ｒ１が、場合によって置換されている−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択され、好ましくはメチルであり、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１が、場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニルである、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１が、エテニルおよびプロペニルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ１が、場合によって置換されている（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−である、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１が、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチルおよびシクロヘキシルメチルからなる群から選択され、好ましくはシクロプロピルメチルであり、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
ＺがＣＨ２である、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８０】
ＹがＣＨ２である、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｙが不在である、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
ＺおよびＹの両方がＣＨ２である、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ２が、場合によって置換されている−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ２が、場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニルである、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ２が、２−メチル−ブタ−２−エニルおよびプロペニルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ２が、場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニルである、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ２が、場合によって置換されているプロピニルである、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ２が、場合によって置換されている−（５から１２員の）アリールである、請求項７０から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ２が、場合によって置換されているフェニルである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ２が、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（＝Ｏ）およびＯＲ４からなる群から選択される１または２つの置換基で置換されたフェニルである、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが水素である、請求項７０から９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの両方が水素である、請求項７０から９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つがＯＨである、請求項７０から９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項７０から９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つがメチル、エチルおよびイソプロピルからなる群から選択される、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つが−ＣＨ２（ハロ）である、請求項７０から９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つがＣＨ２ＦおよびＣＨ２Ｃｌからなる群から選択される、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
式Ｉである、請求項１に記載の化合物
【化２８】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリールおよび（３から１２員の）複素環からなる群から選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮおよびＳＨからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリール、（３から１２員の）複素環または（７から１２員の）ビシクロ複素環からなる群から選択され、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨおよびＯＲ４からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）、−（Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２および−ＣＨ２（ハロ）から選択され、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリール、（３から１２員の）複素環および（７から１２員の）ビシクロ複素環からなる群から選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎであり、
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１００】
式（ＩＡ）である、請求項９９に記載の化合物
【化２９】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリールおよび（３から１２員の）複素環からなる群から選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮおよびＳＨからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリール、（３から１２員の）複素環または（７から１２員の）ビシクロ複素環からなる群から選択され、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨおよびＯＲ４からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）、−（Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２および−ＣＨ２（ハロ）から選択され、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリール、（３から１２員の）複素環および（７から１２員の）ビシクロ複素環からなる群から選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎであり、
ｍは、１、２、３、４、５、または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１０１】
式（ＩＢ）である、請求項９９に記載の化合物
【化３０】
（式中、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリールおよび（３から１２員の）複素環からなる群から選択され、これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮおよびＳＨからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリール、（３から１２員の）複素環または（７から１２員の）ビシクロ複素環からなる群から選択され、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨおよびＯＲ４からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２および−ＣＨ２（ハロ）から選択され、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（５から１２員の）アリール、（５から１２員の）ヘテロアリール、（３から１２員の）複素環および（７から１２員の）ビシクロ複素環からなる群から選択され、
Ｚは、（ＣＨ２）ｍであり、
Ｙは、（ＣＨ２）ｎであり
ｍは、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数である）、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１０２】
Ｒ１が、場合によって置換されている−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項９９から１０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択され、好ましくはメチルであり、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ１が、場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニルである、請求項９９から１０１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ１が、エテニルおよびプロペニルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ１が、場合によって置換されている（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−である、請求項９９から１０１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ１が、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチルおよびシクロヘキシルメチルからなる群から選択され、好ましくはシクロプロピルメチルであり、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
ＺがＣＨ２である、請求項９９から１０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０９】
ＹがＣＨ２である、請求項９９から１０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｙが不在である、請求項９９から１０８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１１】
ＺおよびＹの両方がＣＨ２である、請求項９９から１０９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ２が、場合によって置換されている−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項９９から１１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ２が、場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニルである、請求項９９から１１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ２が、２−メチル−ブタ−２−エニルおよびプロペニルからなる群から選択され、これらのうちのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ２が、場合によって置換されている−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニルである、請求項９９から１１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ２が、場合によって置換されているプロピニルである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ２が、場合によって置換されている（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキルである、請求項９９から１１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ２が、場合によって置換されている（５から１２員の）アリールである、請求項９９から１１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ２が、場合によって置換されているフェニルである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ２が、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）およびＯＲ４からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されているフェニルである、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ３が水素である、請求項９９から１２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ３がＯＨである、請求項９９から１２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ３が−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項９９から１２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ３が、メチル、エチルおよびイソプロピルからなる群から選択される、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ｒ３が、−ＣＨ２（ハロ）である、請求項９９から１２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ３が、ＣＨ２ＦおよびＣＨ２Ｃｌからなる群から選択される、請求項１２６に記載の化合物。
【請求項１２８】
７α−（アリルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（プロパルギルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（アリルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（プロパルギルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
および薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物
からなる群から選択される、請求項１から１２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２９】
２２−シクロプロピル−７α−（シクロヘキシルメトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（４−クロロベンジルオキシメチル−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（（３，４−ジクロロ）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（（４−トリフルオロメチル）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（シクロヘキシルメトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（４−トリフルオロメチル）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（２−ナフチル）メトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（３，４−ジクロロ）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（３−メチル）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（４−ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（トランス−３−フェニルプロプ−２−エニル）オキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
および薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物
からなる群から選択される、請求項１から１２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３０】
２２−シクロプロピル−７α−（（３−メチル＿ベンジルオキシメチル＿６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（２−ナプチルメトキシメチル）−６，１４−３ｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（（４−ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（（３−フェニルプロプ−２−エネイルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（（２−メチル）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（１−ナプチルメトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
２２−シクロプロピル−７α−（シクロブチルメトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（２−メチル）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（４−ピリジルメトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（（４−トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（１−ナフチルメトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（シクロブチルメトキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（３−メトキシ）ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏ−エタノテトラヒドロテバイン；
７α−（ベンジルオキシメチル）−６，１４−ｅｎｄｏエタノテトラヒドロオリパビン；
７α−（ジフェニルメチルオキシメチル）−３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−１７−メチル−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
１７−シクロプロピルメチル−７α−（３−トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシメチル−３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−１７−メチル−７α−（４−フェニル）ベンジルオキシメチル−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
１７−シクロプロピルメチル−７α−（３−ピリジル）オキシメチル−３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
７α−（４−ブロモ）ベンジルオキシメチル−３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−１７−メチル−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
７α−（１−ナフチルメチルオキシメチル）−１７−シクロプロピル−メチル−６−メトキシ−４，５α−エポキシ−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
７α−（４−メチルベンジルオキシメチル）−３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−１７−メチル−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
７α−ベンジルオキシメチル−３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−８β−メチル−１７−ｎ−メチル−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
７α−（シクロオクチルメチル）−３，６−ジメトキシ−４，５α−エポキシ−１７−メチル−６α，１４α−エタノ−モルヒナン；
および薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物
からなる群から選択される、請求項１から１２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３１】
請求項１から１３０のいずれか一項に記載の化合物の有効量と、薬学的に許容される担体または添加剤とを含む医薬組成物。
【請求項１３２】
細胞におけるオピオイド受容体機能を調節するための方法であって、オピオイド受容体を発現することが可能な細胞を、請求項１から１３０のいずれか一項に記載の化合物の有効量と接触させることを含む方法。
【請求項１３３】
前記化合物が、μ−オピオイド受容体機能を調節する、請求項１３２に記載の方法。
【請求項１３４】
μ−オピオイド受容体においてアゴニストとして作用する、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３５】
前記化合物が、ＯＲＬ−１受容体機能を調節する、請求項１３２から１３４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３６】
前記化合物が、ＯＲＬ−１受容体においてアンタゴニストとして作用する、請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
前記化合物が、μ−オピオイド受容体ではアゴニストとして、ＯＲＬ−１受容体ではアンタゴニストとして二重活性を有する、請求項１３６に記載の方法。
【請求項１３８】
哺乳動物の疼痛を治療する方法であって、請求項１から１２７のいずれか一項に記載の化合物の有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１３９】
組成物を調製する方法であって、請求項１から１２７のいずれか一項に記載の化合物または前記化合物の薬学的に許容される誘導体、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を、薬学的に許容される担体または添加剤と混和するステップを含む方法。
【請求項１４０】
状態を治療または予防するために有用な薬物の製造における、請求項１から１２７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１４１】
前記状態が疼痛である、請求項１４０に記載の使用。
【請求項１４２】
哺乳動物の状態を治療する方法であって、請求項１から１２７のいずれか一項に記載の化合物の有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含み、前記化合物の前記有効量が、有意な呼吸抑制を誘発しない方法。
【請求項１４３】
前記状態が疼痛である、請求項１５２に記載の方法。
【請求項１４４】
疼痛の治療における使用のための、請求項１から１３０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【公表番号】特表２０１２−５０６８３９（Ｐ２０１２−５０６８３９Ａ）
【公表日】平成２４年３月２２日（２０１２．３．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２１１２１（Ｐ２０１１−５２１１２１）
【出願日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００４３９１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１４２２９
【国際公開日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０８１５０８５４）パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ (18)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月２２日（２０１２．３．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００４３９１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１４２２９
【国際公開日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０８１５０８５４）パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ (18)
【Ｆターム（参考）】
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