【課題】冷却装置を含む様々な用途でのテトラフルオロプロペン、特に（ＨＦＯ−１２３４）の様々な使用を開示する。これらの材料は、一般に、加熱および冷却用冷媒として、発泡剤として、エアゾール噴射剤として、溶媒組成物として、そして消火剤および火炎抑制剤として有用である。
【解決手段】（ａ）式Ｉ：ＸＣＦｚＲ３−ｚ（Ｉ）（式中、Ｘは、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５不飽和の、置換もしくは非置換基であり、各Ｒは、独立して、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＩまたはＨであり、そしてｚは１〜３であるが、ただし、化合物中にＢｒが存在する場合、化合物は水素を含まないことを条件とし、そしてさらに化合物が少なくとも４個のハロゲン置換基を有することを条件とする）の少なくとも１種のフルオロアルケンと、（ｂ）潤滑剤、安定剤、金属不動態化剤、腐食抑制剤、燃焼抑制剤などの群から選択される少なくとも１種の追加成分とを含む組成物。 （もっと読む）

【課題】不純物の１４−ヒドロキシコデイノンを減少させた、オキシコドンハイドロクロライド組成物の調製方法を提供する。
【解決手段】２５ｐｐｍ未満の１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドンハイドロクロライド組成物の調製方法であって、少なくとも１００ｐｐｍの１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドンハイドロクロライド組成物を適切な溶媒中で水素化して、２５ｐｐｍ未満の１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドン組成物を生成する工程を含む前記方法。 （もっと読む）

本発明は、オピオイドアゴニスト、ヒドロキシコドン（オキシコドン）、およびヒドロコドン（ジヒドロコデイπオン）がポリ(エチレングリコール)オリゴマーに共有結合している抱合体を提供する。本発明の抱合体は、任意の数の投与経路によって投与されると、ＰＥＧオリゴマーに結合していないオピオイドアゴニストの特徴とは異なる特徴を呈する。本願の化学的に修飾されたオピオイドアゴニストは、（とりわけ）創薬、薬物療法、生理学、有機化学、および高分子化学の分野における適用に関連する、および／または適用を有する。 （もっと読む）

本発明は、トール様受容体９（ＴＬＲ９）アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナン、ならびに（＋）−モルフィナンがＴＬＲ９の活性化を阻害するか否かを決定することによって、治療上有効となり得る（＋）−モルフィナンを同定する方法を提供する。ＴＬＲ９アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナンを使用して、外傷性疼痛、神経因性疼痛、炎症性障害、アセトアミノフェン毒性、自己免疫障害、神経変性障害、および癌などの状態を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、（＋）−モルフィナニウム第四級塩を提供する。本発明はまた、（＋）−モルフィナニウム第四級塩を、第三級Ｎ置換（＋）−モルフィナン化合物から生成するための方法も提供する。本発明は、（＋）−モルフィナンアルカロイドの第四級Ｎ置換塩を提供する。さらに、（＋）−モルフィナンアルカロイドの第四級Ｎ置換塩を第三級Ｎ置換（＋）−モルフィナンアルカロイドから合成するのに効果的な方法も提供される。該方法は、（＋）−モルフィナン化合物の第三級アミンを（＋）−モルフィナニウム第四級塩に変換することを含む。 （もっと読む）

本発明は、（＋）−モルフィナニウムＮ−オキシド化合物またはそれらの薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、（＋）−モルフィナニウムＮ−オキシドまたはそれらの薬学的に許容される塩を、対応する第三級Ｎ置換（＋）−モルフィナン化合物またはその薬学的に許容される塩から生成するための方法も提供する。本発明のさらに別の態様は、（＋）−モルフィナニウムＮ−オキシドまたはその薬学的に許容される塩の調製のための方法を包含する。上記方法は、１７位に第三級アミンを含む（＋）−モルフィナンまたはその薬学的に許容される塩を酸化剤と接触させて、１７位に第四級アミンを含む（＋）−モルフィナニウムＮ−オキシドまたはその薬学的に許容される塩を形成することを含む。 （もっと読む）

【課題】 血漿のような生理学的液に相対的に不溶性であり、かつ血漿のような生理学的液中に溶解される時に、一種以上の鎮痛性化合物又は組成物に戻る、血漿のような生理学的液に暴露される前に安定な化合物及び組成物を提供すること。
【解決手段】 製薬的に活性な化合物は、２つの独立に活性な鎮痛性成分を生理学的に不安定なリンカーを通して共有結合させてなる。好適な実施態様は、モルヒネのようなオピオイドをオピオイド又は非オピオイド化合物からなる群より選ぶ少なくとも１つの鎮痛性化合物に生理学的に不安定なリンカーを通して共有結合させてなる。適した共有リンカーを２つの独立に活性な鎮痛性化合物に１つ以上のラクトン、ラクタム、又はスルホンアミド結合を通して共有結合させる。適したリンカーは、内因性カルボキシレート、アミド、及びスルホンアミド成分、並びに前述したラクトン、ラクタム、又はスルホンアミド結合を形成する外因性成分を含む。 （もっと読む）

医薬組成物およびそれらの使用方法が提供され、ここで、医薬組成物は、フェノール性オピオイドの酵素制御放出を提供するフェノール性オピオイドプロドラッグ、およびプロドラッグの酵素切断を減弱するように、プロドラッグからのフェノール性オピオイドの酵素制御放出を仲介する酵素と相互作用する酵素インヒビターを含んでなる。
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医療手術後の疼痛の治療用の薬剤を製造するための、鎮痛活性をもつオピオイドの極性代謝産物またはその塩の投与スキームであり、当該薬剤が、医療手術の終了前に少なくとも一回投与される。具体的な実施形態において、オピオイドの任意の鎮痛活性極性代謝産物が使用されうる。好適な代謝産物は、グルクロニド代謝産物、特にモルヒネ‐６‐グルクロニドである。さらに、コデイン、レボルファン、ヒドロモルホン、オキシモルホン、ナルブフィン、ブプレノルフィン、フェンタニル、スフェンタニル、ナロルフィン、ヒドロコドン、オキシコドンおよびブトルファノール等、他のオピオイド鎮痛薬のグルクロニド類も適切である。 （もっと読む）