オリゴマー−オピオイドアゴニスト抱合体
本発明は、オピオイドアゴニスト、ヒドロキシコドン(オキシコドン)、およびヒドロコドン(ジヒドロコデイπオン)がポリ(エチレングリコール)オリゴマーに共有結合している抱合体を提供する。本発明の抱合体は、任意の数の投与経路によって投与されると、PEGオリゴマーに結合していないオピオイドアゴニストの特徴とは異なる特徴を呈する。本願の化学的に修飾されたオピオイドアゴニストは、(とりわけ)創薬、薬物療法、生理学、有機化学、および高分子化学の分野における適用に関連する、および/または適用を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式:
【化96】
を有する化合物(式中、nは、1〜9の値を有する整数である。)およびその薬剤として許容される塩。
【請求項2】
nは1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
nは2である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
nは3である、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
nは4である、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
nは5である、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
nは6である、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
nは7である、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
nは8である、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
nは9である、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
式:
【化97】
を有する化合物(式中、nは、1〜9の値を有する整数である。)およびその薬剤として許容される塩。
【請求項12】
nは1である、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
nは2である、請求項11に記載の化合物。
【請求項14】
nは3である、請求項11に記載の化合物。
【請求項15】
nは4である、請求項11に記載の化合物。
【請求項16】
nは5である、請求項11に記載の化合物。
【請求項17】
nは6である、請求項11に記載の化合物。
【請求項18】
nは7である、請求項11に記載の化合物。
【請求項19】
nは8である、請求項11に記載の化合物。
【請求項20】
nは9である、請求項11に記載の化合物。
【請求項1】
式:
【化96】
を有する化合物(式中、nは、1〜9の値を有する整数である。)およびその薬剤として許容される塩。
【請求項2】
nは1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
nは2である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
nは3である、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
nは4である、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
nは5である、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
nは6である、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
nは7である、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
nは8である、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
nは9である、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
式:
【化97】
を有する化合物(式中、nは、1〜9の値を有する整数である。)およびその薬剤として許容される塩。
【請求項12】
nは1である、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
nは2である、請求項11に記載の化合物。
【請求項14】
nは3である、請求項11に記載の化合物。
【請求項15】
nは4である、請求項11に記載の化合物。
【請求項16】
nは5である、請求項11に記載の化合物。
【請求項17】
nは6である、請求項11に記載の化合物。
【請求項18】
nは7である、請求項11に記載の化合物。
【請求項19】
nは8である、請求項11に記載の化合物。
【請求項20】
nは9である、請求項11に記載の化合物。
【図1】
【図2a】
【図2b】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16A】
【図16B】
【図16C】
【図17A】
【図17B】
【図17C】
【図17D】
【図17E】
【図17F】
【図17G】
【図17H】
【図18A】
【図18B】
【図18C】
【図18D】
【図18E】
【図18F】
【図18G】
【図18H】
【図19A】
【図19B】
【図19C】
【図19D】
【図19E】
【図19F】
【図19G】
【図19H】
【図2a】
【図2b】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16A】
【図16B】
【図16C】
【図17A】
【図17B】
【図17C】
【図17D】
【図17E】
【図17F】
【図17G】
【図17H】
【図18A】
【図18B】
【図18C】
【図18D】
【図18E】
【図18F】
【図18G】
【図18H】
【図19A】
【図19B】
【図19C】
【図19D】
【図19E】
【図19F】
【図19G】
【図19H】
【公表番号】特表2013−500256(P2013−500256A)
【公表日】平成25年1月7日(2013.1.7)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−521761(P2012−521761)
【出願日】平成22年7月21日(2010.7.21)
【国際出願番号】PCT/US2010/042792
【国際公開番号】WO2011/011543
【国際公開日】平成23年1月27日(2011.1.27)
【出願人】(500138043)ネクター セラピューティックス (32)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成25年1月7日(2013.1.7)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年7月21日(2010.7.21)
【国際出願番号】PCT/US2010/042792
【国際公開番号】WO2011/011543
【国際公開日】平成23年1月27日(2011.1.27)
【出願人】(500138043)ネクター セラピューティックス (32)
【Fターム(参考)】
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