【課題】Ｎ−置換ヒドロモルホン又はその医薬的に許容可能な塩の提供。
【解決手段】式Ｉで示されるＮ−置換ヒドロモルホン又はその医薬的に許容可能な塩。


（式中、Ｒは、Ｃ1〜6アルキルである）該化合物は、μオピオイド受容体作動薬として機能する。また、急性及び慢性の疼痛の治療、予防又は改善のために使用される。該医薬的に許容可能な塩は、ハロゲン化物、リン酸塩、硫酸塩または有機酸塩であり、さらに有機酸塩は、クエン酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、マンデル酸塩、酢酸塩、ジクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、シュウ酸塩、ギ酸塩またはスルホン酸塩である。 （もっと読む）

【課題】医薬品の合成中間体として重要な化合物であるテバイン誘導体の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】テバイン誘導体（Ｉ）を製造する方法であって、コデイノン誘導体を、（ｉ）アセタール化工程と、（ｉｉ）溶媒留去工程と、（ｉｉｉ）脱アルコール工程によって、テバイン誘導体を製造する方法。および、粉末Ｘ線回折（ＣｕＫα、λ＝１．５４オングストローム）での相対強度１０以上のピークに特徴を有するテバイン／メタンスルホン酸塩結晶。
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本発明は、一般に、（＋） ナルモルフィナン化合物の生成のために有用なプロセスおよび中間体化合物を提供する。特に、上記プロセスは、（＋） ナルモルフィナン化合物もしくは（＋）−モルフィナン基質（例えば、（＋）−ヒドロコドン、（＋）−ノルヒドロコドンもしくはいずれかの化合物の誘導体）からの（＋） ナルモルフィナン化合物の誘導体の生成のための合成経路を包含する。一実施形態において、化合物８−１を調製するためのプロセスが提供され、化合物８−１中の各置換基は、本明細書に記載される通りである。 （もっと読む）

改善された鎮痛作用のあるオキシモルホン塩酸塩はα,β−不飽和ケトン含量が１０ｐｐｍ未満であり、医薬製剤がこのようなオキシモルホン塩酸塩を含む。このオキシモルホン塩酸塩は、原料のオキシモルホン塩酸塩を、ガス状水素を用いて、規定の酸性度、溶媒系及び温度条件下還元することにより製造する。水和により、特定のオキシモルホン塩酸塩多形体を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、純度の高いモルフィナン−６−オン生成物の製造方法に関する。その方法は、モルフィナン−６−オン生成物またはモルフィナン−６−オン化合物を含む反応混合物中に不純物として存在するアルファ,ベータ−不飽和ケトン化合物の濃度を、硫黄含有化合物での処理により下げることを含む。
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モルフィナンアルカロイドの第四級誘導体の製造方法であって、第三級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイドを、ハロゲン化アルキルと、無水溶媒系中で接触させることを含み、ここで、該溶媒系は、非プロトン性双極性溶媒が該溶媒系の少なくとも２５重量％を占める非プロトン性双極性溶媒を含むものである。 （もっと読む）

本発明は、式ＩのＮ−置換ヒドロモルホン又はその医薬的に許容可能な塩に関する。これらの化合物は、μオピオイド受容体作動薬として機能する。本発明はまた、急性及び慢性の疼痛の治療、予防又は改善のための式Ｉの化合物の使用に関する。 （もっと読む）