グルコキナーゼ活性化剤としての２−アミノピリジン類似体
糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および／または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−１，２，４−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−４−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの４または３位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化１５４】
の化合物、またはその塩であって、式中、Ｒ１３は、構造：
【化１５５】
から選択される環であり、
ｎおよびｐは、独立して、１または２であり、ここで、ｎおよびｐの合計は、２または３であり；
Ｂは、Ｈ、Ｆ、ＯＨまたはＭｅであり；
ＭおよびＭ１は、独立して、Ｈ、ＦまたはＭｅであり；
Ｍ２は、ＨまたはＭｅであり；
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＲｅＲｆ、ＳＯ２（１−６Ｃアルキル）、（１−６Ｃ）フルオロアルキル、または（１−６Ｃアルキル）ＯＨであり；
Ｒａは、Ｈ、ＣＦ３、（３−６Ｃシクロアルキル）、（１−６Ｃアルキル）、−（１−６Ｃアルキル）ＯＨ、−（１−６Ｃアルキル）−Ｏ−（１−６Ｃアルキル）、−（１−６Ｃアルキル）ＮＨ２、−（１−６Ｃアルキル）ＮＨ（１−６Ｃアルキル）、または−（１−６Ｃアルキル）Ｎ（１−６Ｃアルキル）２であり；
Ｒｂは、（１−６Ｃアルキル）であり；
Ｒｃは、Ｈまたは（１−６Ｃアルキル）であり；
Ｒｄは、Ｈ、（１−６Ｃアルキル）、または（１−６Ｃアルキル）ＯＨであり；
Ｒｅは、Ｈまたは（１−６Ｃアルキル）であり；
Ｒｆは、Ｈ、（１−６Ｃアルキル）または（１−６Ｃアルキル）−Ｎ−（１−６Ｃアルキル）２であり；
Ｌは、ＯまたはＳであり；
Ｄ２は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ２は、Ａｒ１、ｈｅｔＡｒ１、ｈｅｔＡｒｃ、ｈｅｔＡｒ３、場合によってはＯＨで置換されたシクロペンチル、またはＮ−アルキル−ピリジノン−５−イルであり；
Ａｒ１は、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２Ｍｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）Ｎ（アルキル）２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）ｈｅｔＣｙｃ１、ＯＲ８およびＣ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１個以上の基で置換されたアリールであり；
ｈｅｔＡｒ１は、１〜３個の環窒素原子を有し、場合によっては、（１−６Ｃアルキル）、（１−６Ｃアルキル）ＯＨ、Ｃｌ、およびＣＦ３から独立して選択される１個以上の基で置換された５−６員ヘテロアリール基であり；
ｈｅｔＡｒｃは、１〜２個の環窒素原子を有し、場合によっては環酸素原子を有する、部分的に不飽和の５，５、５，６または６，６二環式環構造であり；
ｈｅｔＡｒ３は、１〜３個の環窒素原子を有する９−１０員二環式へテロアリール環であり；
Ｒ３は、ＳＲ６、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３またはＯＲ６であり；
Ｒ６は、アリール、ｈｅｔＡｒａまたはｈｅｔＡｒｂであり、ここで、該アリール、ｈｅｔＡｒａおよびｈｅｔＡｒｂは、場合によっては、（１−６Ｃ）アルキル、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）Ｎ（１−３Ｃアルキル）２およびＣ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）ｈｅｔＣｙｃ２から独立して選択される１個以上の基で置換され；
またはＲ６は、ポリヒドロキシ−（１−６Ｃアルキル）、（１−６Ｃアルキル）ＯＨ、（１−６Ｃアルキル）Ｒ９、ＣＨ（Ｒ１１）−Ａｒ５、ＣＨ（Ｒ１２）−ｈｅｔＡｒ４または１〜４個のＯＨで置換された（５−６Ｃ）シクロアルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃアルキル）ＯＨ、またはＣＦ３であり；
Ａｒ５は、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび（１−６Ｃアルキル）から独立して選択される１個以上の基で置換されたフェニルであり；
ｈｅｔＡｒ４は、１〜２個の環窒素原子を有する５−６員ヘテロアリールであり；
各Ｒ８は、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＭｅ、−ＣＯ２Ｍｅ、ピペリジン−４−イル、またはＮ−アシルピペリジン−４−イルであり；
ｈｅｔＡｒａは、１〜４個の窒素原子を有する５−６員ヘテロアリール環またはＮおよびＳから独立して選択される１〜２個の原子を有する５員環であり；
ｈｅｔＡｒｂは、Ｎ、ＳおよびＯから独立して選択される２〜６個の原子を有する９−１０員二環式へテロ芳香族環（ただし、該環は、Ｏ−Ｏ結合は含まない）であり；および
ｈｅｔＣｙｃ１およびｈｅｔＣｙｃ２は、独立して、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環異種原子を有する５−７員複素環式環である、
化合物、またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１３は、構造：
【化１５６】
から選択される環であり；および
Ａｒ１は、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２Ｍｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）Ｎ（アルキル）２、およびＣ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）ｈｅｔＣｙｃ１から独立して選択される１個以上の基で置換されたフェニルまたはナフチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１３は、
【化１５７】
であり；
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、（ＣＯ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２またはＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨであり；
Ｌは、Ｏであり；
Ｄ２は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ２は、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｂｒ、およびＣＦ３から独立して選択される１個以上の基で置換されたアリールであり；
Ｒ３は、ＳＲ６であり；
Ｒ６は、アリール、ｈｅｔＡｒａまたはｈｅｔＡｒｂであり、ここで、Ｒ６は、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ８、およびＣ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ｈｅｔＡｒａは、１〜４個の窒素原子を有する５−６員ヘテロアリール環であり；および
ｈｅｔＡｒｂは、Ｎ、ＳおよびＯから独立して選択される２〜６個の原子を有する９−１０員二環式へテロ芳香族環（ただし、該環はＯ−Ｏ結合を含まない）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（＝Ｏ）−シクロプロピル、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＭｅ２、ＣＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＭｅ２、ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｍｅ、（ＣＨ２）２ＯＨ、メチルまたはエチルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＭｅ２である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ａは、ＳＯ２Ｍｅである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ａは、ＳＯ２ＮＨ２である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２は、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｆ、ＳＯ２ＭｅおよびＣ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されたアリールである、請求項１、２または４〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２は、構造：
【化１５８】
から選択される、請求項１、２および４〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２は、１〜２個の環窒素原子を有する６員ヘテロアリール基または１〜２個の環窒素原子を有する５員ヘテロアリール基であって、ここで、Ｒ２は、場合によっては、（１−６Ｃアルキル）、（１−６Ｃアルキル）ＯＨ、Ｃｌ、およびＣＦ３から独立して選択される１個以上の基で置換されている、請求項１または４〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２は、シクロペンチルである、請求項１、２または４〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２は、１〜２個の環窒素原子を有し、場合によっては環酸素原子を有する部分的に不飽和の５，５、５，６または６，６二環式環構造である、請求項１、２または４〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３は、ＳＲ６である、請求項１、２または４〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６は、場合によっては、ＣＮ、ＣＦ３、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から独立して選択される１または２個の基で置換されたフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６は、非置換、またはＣｌ、（１−６Ｃ）アルキル、ＣＮ、ＣＦ３、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から独立して選択される１または２個の基で置換されたアリールである、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６は、非置換、または（１−６Ｃ）アルキル、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）Ｎ（１−３Ｃアルキル）２およびＣ（＝Ｏ）（１−３Ｃアルキル）ｈｅｔＣｙｃ２から独立して選択される１個以上の基で置換されたｈｅｔＡｒａである、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６は、非置換、またはＢｒ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＯＲ８から独立して選択される１または２個の基で置換されたｈｅｔＡｒｂである、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６は、ポリヒドロキシ置換（１−６Ｃアルキル）、（１−６Ｃアルキル）ＯＨ、（１−６Ｃアルキル）Ｒ９、ＣＨ（Ｒ１１）−Ａｒ５またはＣＨ（Ｒ１２）−ｈｅｔＡｒ４である、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３は、ＯＲ６である、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３は、Ｂｒ、Ｃｌ、およびＣＦ３から選択される、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌは、Ｏである、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌは、Ｓである、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
Ｄ２は、ＣＨである、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
Ｄ２は、Ｎである、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
式：
【化１５９】
を有する、請求項１に記載の化合物であって、式中、
Ｒ１３は、
【化１６０】
であり；
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＭｅ２、ＳＯ２Ｍｅ、またはＳＯ２ＮＨ２であり；
Ｄ２は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ２は、場合によってはＦで置換されたフェニルであり；および
Ｒ３は、
【化１６１】
から選択される、化合物。
【請求項２９】
請求項１〜２８のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容しうる塩と、医薬的に許容しうる希釈剤または担体とを含む医薬組成物。
【請求項３０】
治療における使用のための、請求項１〜２８のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３１】
グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される、またはグルコキナーゼの活性化により治療することができる疾患または障害の治療のための医薬品の製造における、請求項１〜２８のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩の使用。
【請求項３２】
グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される、またはグルコキナーゼの活性化により治療することができる疾患または障害の治療のための請求項１〜２８のいずれか１つに記載の式Ｉに記載の化合物。
【請求項３３】
グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患または障害を治療する方法であって、哺乳動物に、治療有効量の請求項１〜２８のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩を投与することを含む方法。
【請求項３４】
請求項１の化合物またはその塩を調製する方法であって、
（ａ）式（ＩＩ）
【化１６２】
の対応化合物を、式（ＩＩＩ）
【化１６３】
の化合物と、塩基性触媒または金属触媒の存在下で反応させる；または
（ｂ）式（ＩＶ）
【化１６４】
の対応化合物と、式（Ｖ）
【化１６５】
（式中、Ｘは、脱離原子または基である）の化合物を、塩基性触媒または金属触媒の存在下で反応させる；または
（ｃ）式Ｉ（式中、Ｄ２はＣＨである）の化合物に関し、式（ＶＩ）
【化１６６】
の対応化合物を、式：Ｒ１３ＣＯＣＨ２Ｘ（式中、Ｘは脱離基または原子である）の化合物と、塩基の存在下で反応させる；または
（ｄ）式Ｉ（式中、Ｄ２はＮである）の化合物に関し、式（ＶＩＩ）
【化１６７】
の対応化合物を、式（ＶＩＩＩ）
【化１６８】
（式中、Ｒ’は、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルまたはアリールである）を有する化合物と、塩基の存在下で反応させる；または
（ｅ）式Ｉ（式中、Ｒ３はＳＲ６である）の化合物に関し、式（ＩＸ）
【化１６９】
で表わされる対応化合物を、式：Ｒ６ＳＨを有する化合物と、適切な塩基の存在下で反応させる；または
（ｆ）式Ｉ（式中、Ｒ３はＳＲ６である）の化合物に関し、式（Ｘ）
【化１７０】
で表わされる対応化合物を、式：Ｒ６Ｘ（式中、Ｘは、脱離原子または基である）を有する化合物と、適切な塩基の存在下で反応させる；または
（ｇ）式（ＸＩ）
【化１７１】
（式中、Ｘａは脱離原子または基である）で表わされる対応化合物を、式：Ｒ３−Ｘｂ（式中、Ｘｂは、脱離原子または脱離基である）を有する化合物と、適切な塩基の存在下で反応させる；または
（ｈ）式（ＸＩＩ）
【化１７２】
で表わされる対応化合物を、式：Ｒ６−Ｘｃ（式中、Ｘｃは脱離原子または基である）を有する化合物と、適切な塩基の存在下で反応させる；または
（ｉ）式Ｉ（式中、ＬはＯである）の化合物に関し、式（ＸＩＩＩ）
【化１７３】
で表わされる対応化合物を、式：Ｒ２−Ｘｄ（式中、Ｘｄは脱離原子または基である）を有する化合物と、塩基の存在下または銅またはパラジウム触媒の存在下で反応させる；または
（ｊ）式（ＸＩＶ）
【化１７４】
（式中、Ｘｅは脱離基または原子である）で表わされる対応化合物を、式：Ｒ２ＬＨ（式中、ＬはＯまたはＳである）を有する化合物と、パラジウム触媒および適切な塩基の存在下で反応させる；または
（ｋ）式Ｉ（式中、Ａは−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキルである）の化合物に関し、式（ＸＶ）：
【化１７５】
で表わされる対応化合物を、Ｃ１−Ｃ６アルキル無水物と、塩基の存在下で反応させる；または
（ｌ）式Ｉ（式中、ＡはＣ（＝Ｏ）ＮＨ２である）の化合物に関し、式（ＸＶ）で表わされる対応化合物を、シアン酸カリウムと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｍ）式Ｉ（式中、ＡはＣ（＝Ｏ）ＮＭｅ２である）の化合物に関し、式（ＸＶ）で表わされる対応化合物を、ジメチルカルバミン酸クロリドと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｎ）式Ｉ（式中、ＡはＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＭｅ２である）の化合物に関し、式（ＸＶ）を有する化合物を、２−（ジメチルアミノ）アセチルクロリド塩酸塩と、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｏ）式Ｉ（式中、ＡはＳＯ２Ｍｅである）の化合物に関し、式（ＸＶ）を有する化合物を、メタン塩化スルホニルと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｐ）式Ｉ（式中、ＡはＳＯ２ＮＨ２である）の化合物に関し、式（ＸＶ）を有する化合物を、ジメチルスルファモイルクロリドと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；
（ｑ）式Ｉ（式中、Ａは−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である）の化合物に関し、式（ＸＶａ）または（ＸＶｂ）
【化１７６】
で表わされる対応化合物を、Ｃ１−Ｃ６アルキル無水物と、塩基の存在下で反応させる；または
（ｒ）式Ｉ（式中、ＡはＣ（＝Ｏ）ＮＨ２である）の化合物に関し、式（ＸＶａ）または（ＸＶｂ）で表わされる対応化合物を、シアン酸カリウムと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｓ）式Ｉ（式中、ＡはＣ（＝Ｏ）ＮＭｅ２である）の化合物に関し、式（ＸＶａ）または（ＸＶｂ）で表わされる対応化合物を、ジメチルカルバミン酸クロリドと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｔ）式Ｉ（式中、ＡはＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＭｅ２である）の化合物に関し、式（ＸＶａ）または（ＸＶｂ）を有する化合物を、２−（ジメチルアミノ）アセチルクロリド塩酸塩と、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｕ）式Ｉ（式中、ＡはＳＯ２Ｍｅである）の化合物に関し、式（ＸＶａ）または（ＸＶｂ）を有する化合物を、メタン塩化スルホニルと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｖ）式Ｉ（式中、ＡはＳＯ２ＮＨ２である）の化合物に関し、式（ＸＶａ）または（ＸＶｂ）を有する化合物を、ジメチルスルファモイルクロリドと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；
（ｗ）式Ｉ（式中、Ｒ３はＳＲ６であり、Ｒ６はＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである）の化合物に関し、式ＸＶＩ
【化１７７】
で表わされる対応化合物を、メチルマグネシウムハライドと反応させる；または
（ｘ）式Ｉ（式中、Ｒ３はＳＲ６であり、Ｒ６はＣＨ２ＣＨ２ＯＨである）の化合物に関し、式ＸＶＩで表わされる対応化合物を還元する；または
（ｙ）式Ｉ（式中、ＡはＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨである）を有する化合物に関し、ＡがＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルである対応化合物を加水分解する；または
（ｚ）式Ｉ（式中、ＬはＯである）を有する化合物に関し、式（ＸＩＩＩ）
【化１７８】
で表わされる対応化合物を、式：ＨＯ−Ｒ２（式中、Ｒ２は式Ｉで規定した通りである）を有する化合物と、カップリング試薬の存在下で反応させるステップ；と、
任意の１個または複数の保護基を除去するステップと、所望であれば、塩を形成するステップとを含む、方法。
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化１５４】
の化合物、またはその塩であって、式中、Ｒ１３は、構造：
【化１５５】
から選択される環であり、
ｎおよびｐは、独立して、１または２であり、ここで、ｎおよびｐの合計は、２または３であり；
Ｂは、Ｈ、Ｆ、ＯＨまたはＭｅであり；
ＭおよびＭ１は、独立して、Ｈ、ＦまたはＭｅであり；
Ｍ２は、ＨまたはＭｅであり；
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＲｅＲｆ、ＳＯ２（１−６Ｃアルキル）、（１−６Ｃ）フルオロアルキル、または（１−６Ｃアルキル）ＯＨであり；
Ｒａは、Ｈ、ＣＦ３、（３−６Ｃシクロアルキル）、（１−６Ｃアルキル）、−（１−６Ｃアルキル）ＯＨ、−（１−６Ｃアルキル）−Ｏ−（１−６Ｃアルキル）、−（１−６Ｃアルキル）ＮＨ２、−（１−６Ｃアルキル）ＮＨ（１−６Ｃアルキル）、または−（１−６Ｃアルキル）Ｎ（１−６Ｃアルキル）２であり；
Ｒｂは、（１−６Ｃアルキル）であり；
Ｒｃは、Ｈまたは（１−６Ｃアルキル）であり；
Ｒｄは、Ｈ、（１−６Ｃアルキル）、または（１−６Ｃアルキル）ＯＨであり；
Ｒｅは、Ｈまたは（１−６Ｃアルキル）であり；
Ｒｆは、Ｈ、（１−６Ｃアルキル）または（１−６Ｃアルキル）−Ｎ−（１−６Ｃアルキル）２であり；
Ｌは、ＯまたはＳであり；
Ｄ２は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ２は、Ａｒ１、ｈｅｔＡｒ１、ｈｅｔＡｒｃ、ｈｅｔＡｒ３、場合によってはＯＨで置換されたシクロペンチル、またはＮ−アルキル−ピリジノン−５−イルであり；
Ａｒ１は、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２Ｍｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）Ｎ（アルキル）２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）ｈｅｔＣｙｃ１、ＯＲ８およびＣ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１個以上の基で置換されたアリールであり；
ｈｅｔＡｒ１は、１〜３個の環窒素原子を有し、場合によっては、（１−６Ｃアルキル）、（１−６Ｃアルキル）ＯＨ、Ｃｌ、およびＣＦ３から独立して選択される１個以上の基で置換された５−６員ヘテロアリール基であり；
ｈｅｔＡｒｃは、１〜２個の環窒素原子を有し、場合によっては環酸素原子を有する、部分的に不飽和の５，５、５，６または６，６二環式環構造であり；
ｈｅｔＡｒ３は、１〜３個の環窒素原子を有する９−１０員二環式へテロアリール環であり；
Ｒ３は、ＳＲ６、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３またはＯＲ６であり；
Ｒ６は、アリール、ｈｅｔＡｒａまたはｈｅｔＡｒｂであり、ここで、該アリール、ｈｅｔＡｒａおよびｈｅｔＡｒｂは、場合によっては、（１−６Ｃ）アルキル、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）Ｎ（１−３Ｃアルキル）２およびＣ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）ｈｅｔＣｙｃ２から独立して選択される１個以上の基で置換され；
またはＲ６は、ポリヒドロキシ−（１−６Ｃアルキル）、（１−６Ｃアルキル）ＯＨ、（１−６Ｃアルキル）Ｒ９、ＣＨ（Ｒ１１）−Ａｒ５、ＣＨ（Ｒ１２）−ｈｅｔＡｒ４または１〜４個のＯＨで置換された（５−６Ｃ）シクロアルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃアルキル）ＯＨ、またはＣＦ３であり；
Ａｒ５は、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび（１−６Ｃアルキル）から独立して選択される１個以上の基で置換されたフェニルであり；
ｈｅｔＡｒ４は、１〜２個の環窒素原子を有する５−６員ヘテロアリールであり；
各Ｒ８は、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＭｅ、−ＣＯ２Ｍｅ、ピペリジン−４−イル、またはＮ−アシルピペリジン−４−イルであり；
ｈｅｔＡｒａは、１〜４個の窒素原子を有する５−６員ヘテロアリール環またはＮおよびＳから独立して選択される１〜２個の原子を有する５員環であり；
ｈｅｔＡｒｂは、Ｎ、ＳおよびＯから独立して選択される２〜６個の原子を有する９−１０員二環式へテロ芳香族環（ただし、該環は、Ｏ−Ｏ結合は含まない）であり；および
ｈｅｔＣｙｃ１およびｈｅｔＣｙｃ２は、独立して、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環異種原子を有する５−７員複素環式環である、
化合物、またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１３は、構造：
【化１５６】
から選択される環であり；および
Ａｒ１は、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２Ｍｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）Ｎ（アルキル）２、およびＣ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）ｈｅｔＣｙｃ１から独立して選択される１個以上の基で置換されたフェニルまたはナフチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１３は、
【化１５７】
であり；
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、（ＣＯ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２またはＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨであり；
Ｌは、Ｏであり；
Ｄ２は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ２は、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｂｒ、およびＣＦ３から独立して選択される１個以上の基で置換されたアリールであり；
Ｒ３は、ＳＲ６であり；
Ｒ６は、アリール、ｈｅｔＡｒａまたはｈｅｔＡｒｂであり、ここで、Ｒ６は、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ８、およびＣ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ｈｅｔＡｒａは、１〜４個の窒素原子を有する５−６員ヘテロアリール環であり；および
ｈｅｔＡｒｂは、Ｎ、ＳおよびＯから独立して選択される２〜６個の原子を有する９−１０員二環式へテロ芳香族環（ただし、該環はＯ−Ｏ結合を含まない）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（＝Ｏ）−シクロプロピル、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＭｅ２、ＣＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＭｅ２、ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｍｅ、（ＣＨ２）２ＯＨ、メチルまたはエチルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＭｅ２である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ａは、ＳＯ２Ｍｅである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ａは、ＳＯ２ＮＨ２である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２は、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｆ、ＳＯ２ＭｅおよびＣ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されたアリールである、請求項１、２または４〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２は、構造：
【化１５８】
から選択される、請求項１、２および４〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２は、１〜２個の環窒素原子を有する６員ヘテロアリール基または１〜２個の環窒素原子を有する５員ヘテロアリール基であって、ここで、Ｒ２は、場合によっては、（１−６Ｃアルキル）、（１−６Ｃアルキル）ＯＨ、Ｃｌ、およびＣＦ３から独立して選択される１個以上の基で置換されている、請求項１または４〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２は、シクロペンチルである、請求項１、２または４〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２は、１〜２個の環窒素原子を有し、場合によっては環酸素原子を有する部分的に不飽和の５，５、５，６または６，６二環式環構造である、請求項１、２または４〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３は、ＳＲ６である、請求項１、２または４〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６は、場合によっては、ＣＮ、ＣＦ３、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から独立して選択される１または２個の基で置換されたフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６は、非置換、またはＣｌ、（１−６Ｃ）アルキル、ＣＮ、ＣＦ３、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から独立して選択される１または２個の基で置換されたアリールである、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６は、非置換、または（１−６Ｃ）アルキル、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（１−３Ｃアルキル）Ｎ（１−３Ｃアルキル）２およびＣ（＝Ｏ）（１−３Ｃアルキル）ｈｅｔＣｙｃ２から独立して選択される１個以上の基で置換されたｈｅｔＡｒａである、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６は、非置換、またはＢｒ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＯＲ８から独立して選択される１または２個の基で置換されたｈｅｔＡｒｂである、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６は、ポリヒドロキシ置換（１−６Ｃアルキル）、（１−６Ｃアルキル）ＯＨ、（１−６Ｃアルキル）Ｒ９、ＣＨ（Ｒ１１）−Ａｒ５またはＣＨ（Ｒ１２）−ｈｅｔＡｒ４である、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３は、ＯＲ６である、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３は、Ｂｒ、Ｃｌ、およびＣＦ３から選択される、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌは、Ｏである、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌは、Ｓである、請求項１、２または４〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
Ｄ２は、ＣＨである、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
Ｄ２は、Ｎである、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
式：
【化１５９】
を有する、請求項１に記載の化合物であって、式中、
Ｒ１３は、
【化１６０】
であり；
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＭｅ２、ＳＯ２Ｍｅ、またはＳＯ２ＮＨ２であり；
Ｄ２は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ２は、場合によってはＦで置換されたフェニルであり；および
Ｒ３は、
【化１６１】
から選択される、化合物。
【請求項２９】
請求項１〜２８のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容しうる塩と、医薬的に許容しうる希釈剤または担体とを含む医薬組成物。
【請求項３０】
治療における使用のための、請求項１〜２８のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３１】
グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される、またはグルコキナーゼの活性化により治療することができる疾患または障害の治療のための医薬品の製造における、請求項１〜２８のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩の使用。
【請求項３２】
グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される、またはグルコキナーゼの活性化により治療することができる疾患または障害の治療のための請求項１〜２８のいずれか１つに記載の式Ｉに記載の化合物。
【請求項３３】
グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患または障害を治療する方法であって、哺乳動物に、治療有効量の請求項１〜２８のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩を投与することを含む方法。
【請求項３４】
請求項１の化合物またはその塩を調製する方法であって、
（ａ）式（ＩＩ）
【化１６２】
の対応化合物を、式（ＩＩＩ）
【化１６３】
の化合物と、塩基性触媒または金属触媒の存在下で反応させる；または
（ｂ）式（ＩＶ）
【化１６４】
の対応化合物と、式（Ｖ）
【化１６５】
（式中、Ｘは、脱離原子または基である）の化合物を、塩基性触媒または金属触媒の存在下で反応させる；または
（ｃ）式Ｉ（式中、Ｄ２はＣＨである）の化合物に関し、式（ＶＩ）
【化１６６】
の対応化合物を、式：Ｒ１３ＣＯＣＨ２Ｘ（式中、Ｘは脱離基または原子である）の化合物と、塩基の存在下で反応させる；または
（ｄ）式Ｉ（式中、Ｄ２はＮである）の化合物に関し、式（ＶＩＩ）
【化１６７】
の対応化合物を、式（ＶＩＩＩ）
【化１６８】
（式中、Ｒ’は、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルまたはアリールである）を有する化合物と、塩基の存在下で反応させる；または
（ｅ）式Ｉ（式中、Ｒ３はＳＲ６である）の化合物に関し、式（ＩＸ）
【化１６９】
で表わされる対応化合物を、式：Ｒ６ＳＨを有する化合物と、適切な塩基の存在下で反応させる；または
（ｆ）式Ｉ（式中、Ｒ３はＳＲ６である）の化合物に関し、式（Ｘ）
【化１７０】
で表わされる対応化合物を、式：Ｒ６Ｘ（式中、Ｘは、脱離原子または基である）を有する化合物と、適切な塩基の存在下で反応させる；または
（ｇ）式（ＸＩ）
【化１７１】
（式中、Ｘａは脱離原子または基である）で表わされる対応化合物を、式：Ｒ３−Ｘｂ（式中、Ｘｂは、脱離原子または脱離基である）を有する化合物と、適切な塩基の存在下で反応させる；または
（ｈ）式（ＸＩＩ）
【化１７２】
で表わされる対応化合物を、式：Ｒ６−Ｘｃ（式中、Ｘｃは脱離原子または基である）を有する化合物と、適切な塩基の存在下で反応させる；または
（ｉ）式Ｉ（式中、ＬはＯである）の化合物に関し、式（ＸＩＩＩ）
【化１７３】
で表わされる対応化合物を、式：Ｒ２−Ｘｄ（式中、Ｘｄは脱離原子または基である）を有する化合物と、塩基の存在下または銅またはパラジウム触媒の存在下で反応させる；または
（ｊ）式（ＸＩＶ）
【化１７４】
（式中、Ｘｅは脱離基または原子である）で表わされる対応化合物を、式：Ｒ２ＬＨ（式中、ＬはＯまたはＳである）を有する化合物と、パラジウム触媒および適切な塩基の存在下で反応させる；または
（ｋ）式Ｉ（式中、Ａは−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキルである）の化合物に関し、式（ＸＶ）：
【化１７５】
で表わされる対応化合物を、Ｃ１−Ｃ６アルキル無水物と、塩基の存在下で反応させる；または
（ｌ）式Ｉ（式中、ＡはＣ（＝Ｏ）ＮＨ２である）の化合物に関し、式（ＸＶ）で表わされる対応化合物を、シアン酸カリウムと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｍ）式Ｉ（式中、ＡはＣ（＝Ｏ）ＮＭｅ２である）の化合物に関し、式（ＸＶ）で表わされる対応化合物を、ジメチルカルバミン酸クロリドと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｎ）式Ｉ（式中、ＡはＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＭｅ２である）の化合物に関し、式（ＸＶ）を有する化合物を、２−（ジメチルアミノ）アセチルクロリド塩酸塩と、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｏ）式Ｉ（式中、ＡはＳＯ２Ｍｅである）の化合物に関し、式（ＸＶ）を有する化合物を、メタン塩化スルホニルと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｐ）式Ｉ（式中、ＡはＳＯ２ＮＨ２である）の化合物に関し、式（ＸＶ）を有する化合物を、ジメチルスルファモイルクロリドと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；
（ｑ）式Ｉ（式中、Ａは−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である）の化合物に関し、式（ＸＶａ）または（ＸＶｂ）
【化１７６】
で表わされる対応化合物を、Ｃ１−Ｃ６アルキル無水物と、塩基の存在下で反応させる；または
（ｒ）式Ｉ（式中、ＡはＣ（＝Ｏ）ＮＨ２である）の化合物に関し、式（ＸＶａ）または（ＸＶｂ）で表わされる対応化合物を、シアン酸カリウムと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｓ）式Ｉ（式中、ＡはＣ（＝Ｏ）ＮＭｅ２である）の化合物に関し、式（ＸＶａ）または（ＸＶｂ）で表わされる対応化合物を、ジメチルカルバミン酸クロリドと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｔ）式Ｉ（式中、ＡはＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＭｅ２である）の化合物に関し、式（ＸＶａ）または（ＸＶｂ）を有する化合物を、２−（ジメチルアミノ）アセチルクロリド塩酸塩と、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｕ）式Ｉ（式中、ＡはＳＯ２Ｍｅである）の化合物に関し、式（ＸＶａ）または（ＸＶｂ）を有する化合物を、メタン塩化スルホニルと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；または
（ｖ）式Ｉ（式中、ＡはＳＯ２ＮＨ２である）の化合物に関し、式（ＸＶａ）または（ＸＶｂ）を有する化合物を、ジメチルスルファモイルクロリドと、第三アミン塩基の存在下で反応させる；
（ｗ）式Ｉ（式中、Ｒ３はＳＲ６であり、Ｒ６はＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである）の化合物に関し、式ＸＶＩ
【化１７７】
で表わされる対応化合物を、メチルマグネシウムハライドと反応させる；または
（ｘ）式Ｉ（式中、Ｒ３はＳＲ６であり、Ｒ６はＣＨ２ＣＨ２ＯＨである）の化合物に関し、式ＸＶＩで表わされる対応化合物を還元する；または
（ｙ）式Ｉ（式中、ＡはＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨである）を有する化合物に関し、ＡがＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルである対応化合物を加水分解する；または
（ｚ）式Ｉ（式中、ＬはＯである）を有する化合物に関し、式（ＸＩＩＩ）
【化１７８】
で表わされる対応化合物を、式：ＨＯ−Ｒ２（式中、Ｒ２は式Ｉで規定した通りである）を有する化合物と、カップリング試薬の存在下で反応させるステップ；と、
任意の１個または複数の保護基を除去するステップと、所望であれば、塩を形成するステップとを含む、方法。
【公表番号】特表２０１０−５２７９１１（Ｐ２０１０−５２７９１１Ａ）
【公表日】平成２２年８月１９日（２０１０．８．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５４７２１（Ｐ２００９−５５４７２１）
【出願日】平成２０年３月１９日（２００８．３．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５７５４３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１８７１８
【国際公開日】平成２０年１０月２日（２００８．１０．２）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年８月１９日（２０１０．８．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年３月１９日（２００８．３．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５７５４３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１８７１８
【国際公開日】平成２０年１０月２日（２００８．１０．２）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
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