置換ノルトロパンのアリール及びヘテロアリールカルボニル誘導体、該化合物を含有する医薬及びその使用
本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式（Ｉ）［式中、基Ｒ１及びＲ２は請求項１と同義である］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、よって、代謝疾患、特に、２型糖尿病、肥満症、及び脂質異常症などの、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化７６】
［式中、
Ｒ１は、フェニル、ナフチル
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、
ピロリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル（それぞれにおいて、１又は２個のＣＨ基はＮにより置き換えられている）、
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル（それぞれにおいて、１〜３個のＣＨ基はＮにより置き換えられている）、又は
ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル
（一方、上記Ｎ−複素環式芳香族基において、１又は２個の−Ｎ＝ＣＨ−基は、場合により、−ＮＨ−ＣＯ−及び／又は−Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）−ＣＯ−により置き換えられており、そして
一方、上記多環式芳香族及び複素環式芳香族基は、場合により、部分飽和であってよいが、式Ｉ中のカルボニル基に結合している芳香族又は複素環式芳香族部分構造を保持しており
（ここで、部分飽和環において、１又は２個のＣＨ２基は、場合により、酸素、硫黄、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、カルボニル、又はスルホニルにより独立して置き換えられている）、
ここで、上記芳香族、複素環式芳香族、部分飽和芳香族及び複素環式芳香族基は、場合により、１個以上の、好ましくは１〜４個の置換基Ｒ４で置換されており、そして、ここで各前記環の２個の隣接するＣ原子は、場合により、Ｒ５及びＲ６で置換されており、そして
ここで、全ての複素環式芳香族環は、炭素原子を介して、式Ｉ中のカルボニル基に結合している）を示し、
Ｒ２は、フェニル、ナフチル、
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、
ピロリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル（それぞれにおいて、１又は２個のＣＨ基はＮにより置き換えられている）、
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル（それぞれにおいて、１〜３個のＣＨ基はＮにより置き換えられている）
（一方、上記芳香族及び複素環式芳香族基は、場合により、１個以上の、好ましくは１〜４個の置換基Ｒ７で置換されており、
ここで、全ての複素環式芳香族環は、炭素原子を介して、式Ｉ中のノルトロパン骨格に結合している）を示し、
Ｒ４は、互いに独立して、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、
ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキル−オキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、（Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ）カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
オキソ−イミダゾリジン−１−イル、２，４−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２−オキソ−ヘキサヒドロピリミジン−１−イル（ここで、前述の基の３位の窒素原子は、場合により、メチル又はエチルで置換されている）、
１，１−ジオキソチアジナニル、
シアノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリール−アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、
Ｃ１−４−アルキル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリール−カルボニル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルホニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニルオキシ、（ｈｅｔ）アリールスルホニル、（ｈｅｔ）アリールスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルホニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニル、
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、
２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル、
Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、
Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリールオキシ−Ｃ１−３−アルキル、又は
テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、チエタン−３−イルオキシ
（一方、上記Ｃ３−ｎ−シクロアルキル及びＣ３−ｎ−シクロヘテロアルキル基は、場合により、フッ素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、又はヒドロキシより選択される１又は２個の基で置換されており、そしてここで、１個のＣＨ２基は、場合により、ＣＯ又はＳＯ２により置き換えられている）を示し、そして
Ｒ５及びＲ６は、互いに連結し、そして隣接する炭素原子と結合し、一緒になって、場合によりフッ素及び／又はメチルで一又は二置換されていてもよいメチレンジオキシ、エチレンジオキシ、又はＣ３−５−アルキレン架橋基を形成するか；あるいは
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合する炭素原子と組み合わされて、ベンゾ、ピリド、ピリミド、ピロロ、フラノ、チエノ、ピラゾロ、イミダゾ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環（ここで、各前記環は、場合により、ハロゲン、Ｃ１−３−アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシカルボニル及びＣ１−３−アルキルオキシより互いに独立して選択される１個以上の、好ましくは１〜４個の置換基で置換されている）を形成してもよく、
Ｒ７は、互いに独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、
Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−４−アルキルオキシ（ここで、各基において、場合により、１個のＣＨ２基は、カルボニル又はスルホニルにより置き換えられており、そしてそれぞれは、場合により、フッ素で一置換又は多置換されており、そして、場合により、
ヒドロキシ、塩素、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、（ｈｅｔ）アリール、又は（ｈｅｔ）アリールオキシで一又は二置換されている）、
アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−アミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、（Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ）カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリール−アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、（ｈｅｔ）アリールスルホニル、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニル
（ここで、上記Ｃ３−ｎ−シクロアルキル及びＣ３−ｎ−シクロヘテロアルキル基は、場合により、フッ素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、又はヒドロキシより選択される１又は２個の基で置換されており、そして、ここで、１個のＣＨ２基は、場合により、ＣＯ又はＳＯ２により置き換えられている）を示し、そして
Ｒ１１は、互いに独立して、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキルアミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル
（一方、上記（ｈｅｔ）アリールは、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル（ここで、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）、又は
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル（ここで、１〜３個のＣＨはＮにより置き換えられている）、又は
１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリジニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリジニル、２，３−ジヒドロ−３−オキソ−ピリダジニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−３，６−ジオキソ−ピリダジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリミジニル、３，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリミジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−ピリミジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−ピラジニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−インドリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−ベンゾオキサゾリル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−イソキノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−シンノリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キナゾリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−キナゾリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソキノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−３−オキソ−キノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−キノキサリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−フタラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−ジオキソ−フタラジニル、クロマニル、クマリニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル及び３，４−ジヒドロ−３−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルからなる群より選択される環であり、
ここで、各（ｈｅｔ）アリールは、場合により、同一であっても異なっていてもよい１、２又は３個のＲ１１で置換されており、
一方、上記アルキル又はアルキレン部分は分岐でも非分岐でもよい）を示す］で示される化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物、及びその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル（ここで、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）、又は
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル（それぞれにおいて、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）、又は
インドリニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−インドリル、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−イソインドリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、７−オキソ−４，７−ジヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリニル、テトラヒドロキノリニル
（ここで、上記芳香族及び複素環式芳香族基は、場合により、１個以上の、好ましくは１〜４個の置換基Ｒ４で置換されており、そして、ここで、２個の隣接するＣ原子は、場合により、Ｒ５及びＲ６で置換されている）を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、［１，２，５］−チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル、インドリル、インドリニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−インドリル、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−イソインドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、７−オキソ−４，７−ジヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリニル、ナフチリジニル、及び１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル（これら各基は、場合により、１個以上の、好ましくは１〜４個の置換基Ｒ４で、ならびに／あるいは、２個の隣接するＣ原子においては、Ｒ５及びＲ６で置換されている）を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、フェニル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ベンゾフラニル、インドリル、インドリニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリニル、及び１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル（これら各基は、場合により、１〜４個の置換基Ｒ４で、ならびに／あるいは、２個の隣接するＣ原子においては、Ｒ５及びＲ６で置換されている）を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、フェニル、ベンゾフラニル、インドリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、キノキサリニル、キノリニル、及び１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル（これら各基は、場合により、１、２若しくは３個の置換基Ｒ４で、又は場合により１若しくは２個の置換基Ｒ４で、ならびに／あるいは、２個の隣接するＣ原子においては、Ｒ５及びＲ６で置換されている）を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル（ここで、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）、又は
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル（ここで、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）
（一方、全ての上記芳香族及び複素環式芳香族環は、場合により、１〜４個のＲ７で置換されている）を示す、請求項１〜５のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、フェニル、ナフチル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル（これら各基は、１、２又は３個のＲ７で置換されていてもよい）を示す、請求項１〜５のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、場合により、１、２又は３個のＲ７で置換されているフェニル、ナフチル、又はピリジニルを示す、請求項１〜５のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、場合により、１又は２個のＲ７で置換されているフェニルを示す、請求項１〜５のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、
ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
オキソ−イミダゾリジニル、２，４−ジオキソ−イミダゾリジニル、２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２−オキソ−ヘキサヒドロピリミジン−１−イル（ここで、前記基の３位の窒素原子は、場合により、メチルで置換されている）、
１，１−ジオキソ−［１，２］チアジナン−２−イル、
シアノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、２−（メトキシメチル）−ピロリジン−１−イル−カルボニル、３−（メトキシメチル）−ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、
Ｃ１−４−アルキル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリール−カルボニル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、（メチル−モルホリン−４−イル）−Ｃ１−３−アルキル、（ジメチル−モルホリン−４−イル）−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルホニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、（ｈｅｔ）アリールスルホニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニル、
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、
２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル、
Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、
Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリールオキシ−Ｃ１−３−アルキル、又は
テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、チエタン−３−イルオキシ
（ここで、上記（ｈｅｔ）アリール基は、フェニル、ナフチル、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル（ここで、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）、又は
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル（ここで、１〜３個のＣＨはＮにより置き換えられている）、又は
１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリジニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリジニル、２，３−ジヒドロ−３−オキソ−ピリダジニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−３，６−ジオキソ−ピリダジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリミジニル、３，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリミジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−ピリミジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−ピラジニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−インドリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−ベンゾオキサゾリル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−イソキノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−シンノリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キナゾリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−キナゾリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソキノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−３−オキソ−キノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−キノキサリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−フタラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−ジオキソ−フタラジニル、クロマニル、クマリニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、３，４−ジヒドロ−３−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルであり、そして
ここで、全ての上記（ｈｅｔ）アリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１、２又は３個のＲ１１で置換されている）を示す、請求項１〜９のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４は、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、チエタン−３−イルオキシ、
アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、
２−オキソ−イミダゾリジニル、１，１−ジオキソ−［１，２］チアジナニル、
シアノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、２−（メトキシメチル）−ピロリジン−１−イル−カルボニル、３−（メトキシメチル）−ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、
Ｃ１−４−アルキル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリール−カルボニル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、
Ｃ１−４−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、
２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル、
（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、又は（ｈｅｔ）アリールオキシ
（ここで、上記（ｈｅｔ）アリール基は、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、及びイソキノリニル、あるいは
ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、又はピリジル（ここで、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）、あるいは
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、又はイソキノリニル（ここで、１〜３個のＣＨはＮにより置き換えられている）であり、そして
ここで、上記（ｈｅｔ）アリール基は、同一であっても異なっていてもよい１，２，又は３個のＲ１１で置換されていてもよい）を示す、請求項１〜９のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、フッ素、塩素、Ｃ１−４−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、チエタン−３−イルオキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、１，１−ジオキソ−［１，２］チアジナン−２−イル、２−オキソ−イミダゾリジニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、又はテトラゾール−１−イル（一方、記載された芳香族及び複素環式芳香族基は、同一であっても異なっていてもよい１，２，又は３個の基Ｒ１１で置換されていてもよい）を示す、請求項１〜９のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、フッ素、塩素、メチル、エチル、イソブチル、tert−ブチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、tert−ブチルオキシ、チエタン−３−イルオキシ、アミノ、メチルアミノ、アセチルアミノ、ヒドロキシメチル、アセチルアミノメチル、カルボキシ、シアノ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、メチルカルボニル、２−オキソ−イミダゾリジニル、メチルスルホニル、アミノスルホニル、フェニル、ピラゾール−３−イル、オキサゾール−５−イル、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、テトラゾール−１−イル、又はテトラゾール−５−イルを示す、請求項１〜９のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、
ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、
シアノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、
Ｃ１−４−アルキル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリール−カルボニル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルホニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、（ｈｅｔ）アリールスルホニル、トリフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルホニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、
Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、
Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリールオキシ−Ｃ１−３−アルキル、又は
テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ
（ここで、上記（ｈｅｔ）アリールは、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル（ここで、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）であり、
そして、ここで、上記（ｈｅｔ）アリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１又は２個のＲ１１で置換されている）を示す、請求項１〜１３のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が、フッ素、塩素、臭素、
Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、
アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、
Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
シアノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
Ｃ１−３−アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、
Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、
テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、あるいは
場合により、１又は２個の同一の又は異なるＲ１１で置換されているフェニル又はフェノキシを示す、請求項１〜１３のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７が、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、又はフェニルを示す、請求項１〜１３のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が、フッ素、塩素、臭素、メチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、アミノメチル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、又はフェニルを示す、請求項１〜１３のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１８】
表１の実施態様Ｅ−１、Ｅ−２、Ｅ−３、Ｅ−４、Ｅ−５、Ｅ−６、Ｅ−７、Ｅ−８、Ｅ−９、Ｅ−１０、Ｅ−１１、Ｅ−１２、Ｅ−１３、Ｅ−１４、Ｅ−１５、Ｅ−１６、Ｅ−１７、及びＥ−１８により定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
実施態様Ｅ−５（表１）により定義される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式Ｉａ：
【化７７】
［式中、残基Ｒ２は、二環構造のエンド（＝ＮＣＯＲ１残基に対してトランス及びエチレン架橋に対してシス）位置を占め、そして、式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１と同義である］で示される化合物。
【請求項２１】
式Ｉａ：
【化７８】
［式中、残基Ｒ２は、二環構造のエンド（＝ＮＣＯＲ１残基に対してトランス及びエチレン架橋に対してシス）位置を占め、そして、式中、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ、請求項２及び請求項６と同義である］で示される化合物。
【請求項２２】
表１の実施態様Ｅ−１、Ｅ−２、Ｅ−３、Ｅ−４、Ｅ−５、Ｅ−６、Ｅ−７、Ｅ−８、Ｅ−９、Ｅ−１０、Ｅ−１１、Ｅ−１２、Ｅ−１３、Ｅ−１４、Ｅ−１５、Ｅ−１６、Ｅ−１７、及びＥ−１８により定義される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
実施態様Ｅ−５（表１）により定義される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
無機又は有機の酸又は塩基との、請求項１〜２３の少なくとも１項に記載の化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項２５】
請求項１〜２３の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項２４に記載の生理学的に許容しうる塩を、場合により１種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に含有する医薬組成物。
【請求項２６】
代謝障害などの、酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１を阻害することにより影響を受けうる疾患又は症状の治療又は予防のための、請求項１〜２３の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項２４に記載の生理学的に許容しうる塩。
【請求項２７】
代謝障害などの、酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１を阻害することにより影響を受けうる疾患又は症状の治療又は予防に適した医薬組成物を調製するための、請求項１〜２３の少なくとも１項に記載の少なくとも１種の化合物又は請求項２４に記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
【請求項２８】
請求項１〜２３のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物又は請求項２４に記載の生理学的に許容しうる塩の調製方法であって、
一般式II：
【化７９】
［式中、基Ｒ２は、請求項１と同義である］で示される化合物を、一般式Ｒ１−ＣＯ−Ｙ（場合により、対応するカルボン酸からインサイチュで調製される）：
［式中、Ｒ１は、請求項１と同義であり、そして
Ｙは、脱離基であり、特に、
フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ２−４−アルケニルオキシ、Ｃ２−４−アルキニルオキシ、Ｃ１−４−アルキルスルファニル、アリールトリアゾールオキシ、ヘテロアリールトリアゾールオキシ、ヘテロ−Ｎ−アリール、スクシニル−Ｎ−オキシ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルオキシ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニルオキシ、ピロリルカルボニルオキシ、ピペリジニルカルボニルオキシ、モルホリニルカルボニルオキシ、トリ−（Ｃ１−４−アルキル）−カルバムイミドイルオキシ、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラ−（Ｃ１−４−アルキル）ウロニウム−Ｏ−イル、Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルウロン−Ｏ−イル、ジ−（Ｃ１−４−アルキルオキシ）−ホスホリルオキシ、ジ−（ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ）−ホスホリルオキシ、ジピロリジニル−ホスホリルオキシ、アリールオキシ、アリールスルファニル、ヘテロスルファニル、又はヘテロアリールオキシ
（一方、上記基の定義において記載のアルキル、アルケニル、及びアルキニル基は、場合により、フッ素、塩素、Ｃ１−３−アルキル、又はＣ１−３−アルコキシで一又は多置換されており、
一方、上記基の定義において記載のアリール基は、フェニル又はナフチル基を示し、そして上記基の定義において記載のヘテロアリール基は、ピリジニル、ピリミジニル、トリアジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル（一方、アリール及びヘテロアリール基の両方は、場合により、独立して、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ニトロ、シアノ、又はジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ基で一又は多置換されている）を示す）を示す］で示される化合物と、場合により、塩基又は別の添加剤の存在下で、反応させ、
そして、必要であれば、上記の反応に使用される任意の保護基を同時に又は続けて開裂し；そして
所望であれば、その後、本発明の化合物を、官能基の変換に適用可能な通常の方法により、本発明の別の化合物に変換し、
所望であれば、そのように得られた一般式Ｉの化合物を、その立体異性体に分割し；
所望であれば、そのように得られた一般式Ｉの化合物を、その塩、特に薬学的使用のために、その生理学的に許容しうる塩に変換することを特徴とする方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化７６】
［式中、
Ｒ１は、フェニル、ナフチル
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、
ピロリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル（それぞれにおいて、１又は２個のＣＨ基はＮにより置き換えられている）、
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル（それぞれにおいて、１〜３個のＣＨ基はＮにより置き換えられている）、又は
ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル
（一方、上記Ｎ−複素環式芳香族基において、１又は２個の−Ｎ＝ＣＨ−基は、場合により、−ＮＨ−ＣＯ−及び／又は−Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）−ＣＯ−により置き換えられており、そして
一方、上記多環式芳香族及び複素環式芳香族基は、場合により、部分飽和であってよいが、式Ｉ中のカルボニル基に結合している芳香族又は複素環式芳香族部分構造を保持しており
（ここで、部分飽和環において、１又は２個のＣＨ２基は、場合により、酸素、硫黄、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、カルボニル、又はスルホニルにより独立して置き換えられている）、
ここで、上記芳香族、複素環式芳香族、部分飽和芳香族及び複素環式芳香族基は、場合により、１個以上の、好ましくは１〜４個の置換基Ｒ４で置換されており、そして、ここで各前記環の２個の隣接するＣ原子は、場合により、Ｒ５及びＲ６で置換されており、そして
ここで、全ての複素環式芳香族環は、炭素原子を介して、式Ｉ中のカルボニル基に結合している）を示し、
Ｒ２は、フェニル、ナフチル、
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、
ピロリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル（それぞれにおいて、１又は２個のＣＨ基はＮにより置き換えられている）、
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル（それぞれにおいて、１〜３個のＣＨ基はＮにより置き換えられている）
（一方、上記芳香族及び複素環式芳香族基は、場合により、１個以上の、好ましくは１〜４個の置換基Ｒ７で置換されており、
ここで、全ての複素環式芳香族環は、炭素原子を介して、式Ｉ中のノルトロパン骨格に結合している）を示し、
Ｒ４は、互いに独立して、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、
ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキル−オキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、（Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ）カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
オキソ−イミダゾリジン−１−イル、２，４−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２−オキソ−ヘキサヒドロピリミジン−１−イル（ここで、前述の基の３位の窒素原子は、場合により、メチル又はエチルで置換されている）、
１，１−ジオキソチアジナニル、
シアノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリール−アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、
Ｃ１−４−アルキル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリール−カルボニル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルホニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニルオキシ、（ｈｅｔ）アリールスルホニル、（ｈｅｔ）アリールスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルホニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニル、
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、
２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル、
Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、
Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリールオキシ−Ｃ１−３−アルキル、又は
テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、チエタン−３−イルオキシ
（一方、上記Ｃ３−ｎ−シクロアルキル及びＣ３−ｎ−シクロヘテロアルキル基は、場合により、フッ素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、又はヒドロキシより選択される１又は２個の基で置換されており、そしてここで、１個のＣＨ２基は、場合により、ＣＯ又はＳＯ２により置き換えられている）を示し、そして
Ｒ５及びＲ６は、互いに連結し、そして隣接する炭素原子と結合し、一緒になって、場合によりフッ素及び／又はメチルで一又は二置換されていてもよいメチレンジオキシ、エチレンジオキシ、又はＣ３−５−アルキレン架橋基を形成するか；あるいは
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合する炭素原子と組み合わされて、ベンゾ、ピリド、ピリミド、ピロロ、フラノ、チエノ、ピラゾロ、イミダゾ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環（ここで、各前記環は、場合により、ハロゲン、Ｃ１−３−アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシカルボニル及びＣ１−３−アルキルオキシより互いに独立して選択される１個以上の、好ましくは１〜４個の置換基で置換されている）を形成してもよく、
Ｒ７は、互いに独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、
Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−４−アルキルオキシ（ここで、各基において、場合により、１個のＣＨ２基は、カルボニル又はスルホニルにより置き換えられており、そしてそれぞれは、場合により、フッ素で一置換又は多置換されており、そして、場合により、
ヒドロキシ、塩素、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、（ｈｅｔ）アリール、又は（ｈｅｔ）アリールオキシで一又は二置換されている）、
アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−アミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、（Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ）カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリール−アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、（ｈｅｔ）アリールスルホニル、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニル
（ここで、上記Ｃ３−ｎ−シクロアルキル及びＣ３−ｎ−シクロヘテロアルキル基は、場合により、フッ素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、又はヒドロキシより選択される１又は２個の基で置換されており、そして、ここで、１個のＣＨ２基は、場合により、ＣＯ又はＳＯ２により置き換えられている）を示し、そして
Ｒ１１は、互いに独立して、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキルアミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル
（一方、上記（ｈｅｔ）アリールは、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル（ここで、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）、又は
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル（ここで、１〜３個のＣＨはＮにより置き換えられている）、又は
１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリジニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリジニル、２，３−ジヒドロ−３−オキソ−ピリダジニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−３，６−ジオキソ−ピリダジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリミジニル、３，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリミジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−ピリミジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−ピラジニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−インドリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−ベンゾオキサゾリル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−イソキノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−シンノリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キナゾリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−キナゾリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソキノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−３−オキソ−キノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−キノキサリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−フタラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−ジオキソ−フタラジニル、クロマニル、クマリニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル及び３，４−ジヒドロ−３−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルからなる群より選択される環であり、
ここで、各（ｈｅｔ）アリールは、場合により、同一であっても異なっていてもよい１、２又は３個のＲ１１で置換されており、
一方、上記アルキル又はアルキレン部分は分岐でも非分岐でもよい）を示す］で示される化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物、及びその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル（ここで、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）、又は
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル（それぞれにおいて、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）、又は
インドリニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−インドリル、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−イソインドリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、７−オキソ−４，７−ジヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリニル、テトラヒドロキノリニル
（ここで、上記芳香族及び複素環式芳香族基は、場合により、１個以上の、好ましくは１〜４個の置換基Ｒ４で置換されており、そして、ここで、２個の隣接するＣ原子は、場合により、Ｒ５及びＲ６で置換されている）を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、［１，２，５］−チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル、インドリル、インドリニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−インドリル、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−イソインドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、７−オキソ−４，７−ジヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリニル、ナフチリジニル、及び１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル（これら各基は、場合により、１個以上の、好ましくは１〜４個の置換基Ｒ４で、ならびに／あるいは、２個の隣接するＣ原子においては、Ｒ５及びＲ６で置換されている）を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、フェニル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ベンゾフラニル、インドリル、インドリニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリニル、及び１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル（これら各基は、場合により、１〜４個の置換基Ｒ４で、ならびに／あるいは、２個の隣接するＣ原子においては、Ｒ５及びＲ６で置換されている）を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、フェニル、ベンゾフラニル、インドリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、キノキサリニル、キノリニル、及び１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル（これら各基は、場合により、１、２若しくは３個の置換基Ｒ４で、又は場合により１若しくは２個の置換基Ｒ４で、ならびに／あるいは、２個の隣接するＣ原子においては、Ｒ５及びＲ６で置換されている）を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル（ここで、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）、又は
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル（ここで、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）
（一方、全ての上記芳香族及び複素環式芳香族環は、場合により、１〜４個のＲ７で置換されている）を示す、請求項１〜５のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、フェニル、ナフチル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル（これら各基は、１、２又は３個のＲ７で置換されていてもよい）を示す、請求項１〜５のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、場合により、１、２又は３個のＲ７で置換されているフェニル、ナフチル、又はピリジニルを示す、請求項１〜５のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、場合により、１又は２個のＲ７で置換されているフェニルを示す、請求項１〜５のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、
ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
オキソ−イミダゾリジニル、２，４−ジオキソ−イミダゾリジニル、２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２−オキソ−ヘキサヒドロピリミジン−１−イル（ここで、前記基の３位の窒素原子は、場合により、メチルで置換されている）、
１，１−ジオキソ−［１，２］チアジナン−２−イル、
シアノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、２−（メトキシメチル）−ピロリジン−１−イル−カルボニル、３−（メトキシメチル）−ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、
Ｃ１−４−アルキル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリール−カルボニル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、（メチル−モルホリン−４−イル）−Ｃ１−３−アルキル、（ジメチル−モルホリン−４−イル）−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルホニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、（ｈｅｔ）アリールスルホニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニル、
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、
２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル、
Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、
Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリールオキシ−Ｃ１−３−アルキル、又は
テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、チエタン−３−イルオキシ
（ここで、上記（ｈｅｔ）アリール基は、フェニル、ナフチル、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル（ここで、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）、又は
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル（ここで、１〜３個のＣＨはＮにより置き換えられている）、又は
１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリジニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリジニル、２，３−ジヒドロ−３−オキソ−ピリダジニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−３，６−ジオキソ−ピリダジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリミジニル、３，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリミジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−ピリミジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−ピラジニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−インドリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−ベンゾオキサゾリル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−イソキノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−シンノリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キナゾリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−キナゾリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソキノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−３−オキソ−キノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−キノキサリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−フタラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−ジオキソ−フタラジニル、クロマニル、クマリニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、３，４−ジヒドロ−３−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルであり、そして
ここで、全ての上記（ｈｅｔ）アリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１、２又は３個のＲ１１で置換されている）を示す、請求項１〜９のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４は、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、チエタン−３−イルオキシ、
アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、
２−オキソ−イミダゾリジニル、１，１−ジオキソ−［１，２］チアジナニル、
シアノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、２−（メトキシメチル）−ピロリジン−１−イル−カルボニル、３−（メトキシメチル）−ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、
Ｃ１−４−アルキル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリール−カルボニル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、
Ｃ１−４−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、
２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル、
（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、又は（ｈｅｔ）アリールオキシ
（ここで、上記（ｈｅｔ）アリール基は、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、及びイソキノリニル、あるいは
ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、又はピリジル（ここで、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）、あるいは
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、又はイソキノリニル（ここで、１〜３個のＣＨはＮにより置き換えられている）であり、そして
ここで、上記（ｈｅｔ）アリール基は、同一であっても異なっていてもよい１，２，又は３個のＲ１１で置換されていてもよい）を示す、請求項１〜９のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、フッ素、塩素、Ｃ１−４−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、チエタン−３−イルオキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、１，１−ジオキソ−［１，２］チアジナン−２−イル、２−オキソ−イミダゾリジニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、又はテトラゾール−１−イル（一方、記載された芳香族及び複素環式芳香族基は、同一であっても異なっていてもよい１，２，又は３個の基Ｒ１１で置換されていてもよい）を示す、請求項１〜９のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、フッ素、塩素、メチル、エチル、イソブチル、tert−ブチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、tert−ブチルオキシ、チエタン−３−イルオキシ、アミノ、メチルアミノ、アセチルアミノ、ヒドロキシメチル、アセチルアミノメチル、カルボキシ、シアノ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、メチルカルボニル、２−オキソ−イミダゾリジニル、メチルスルホニル、アミノスルホニル、フェニル、ピラゾール−３−イル、オキサゾール−５−イル、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、テトラゾール−１−イル、又はテトラゾール−５−イルを示す、請求項１〜９のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、
ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、
シアノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、
Ｃ１−４−アルキル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリール−カルボニル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルホニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、（ｈｅｔ）アリールスルホニル、トリフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルホニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、
Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、
Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリールオキシ−Ｃ１−３−アルキル、又は
テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ
（ここで、上記（ｈｅｔ）アリールは、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル（ここで、１又は２個のＣＨはＮにより置き換えられている）であり、
そして、ここで、上記（ｈｅｔ）アリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１又は２個のＲ１１で置換されている）を示す、請求項１〜１３のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が、フッ素、塩素、臭素、
Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、
アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、
Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
シアノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、
Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
Ｃ１−３−アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、
Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、
テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、あるいは
場合により、１又は２個の同一の又は異なるＲ１１で置換されているフェニル又はフェノキシを示す、請求項１〜１３のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７が、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、又はフェニルを示す、請求項１〜１３のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が、フッ素、塩素、臭素、メチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、アミノメチル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、又はフェニルを示す、請求項１〜１３のいずれか１項以上に記載の化合物。
【請求項１８】
表１の実施態様Ｅ−１、Ｅ−２、Ｅ−３、Ｅ−４、Ｅ−５、Ｅ−６、Ｅ−７、Ｅ−８、Ｅ−９、Ｅ−１０、Ｅ−１１、Ｅ−１２、Ｅ−１３、Ｅ−１４、Ｅ−１５、Ｅ−１６、Ｅ−１７、及びＥ−１８により定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
実施態様Ｅ−５（表１）により定義される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式Ｉａ：
【化７７】
［式中、残基Ｒ２は、二環構造のエンド（＝ＮＣＯＲ１残基に対してトランス及びエチレン架橋に対してシス）位置を占め、そして、式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１と同義である］で示される化合物。
【請求項２１】
式Ｉａ：
【化７８】
［式中、残基Ｒ２は、二環構造のエンド（＝ＮＣＯＲ１残基に対してトランス及びエチレン架橋に対してシス）位置を占め、そして、式中、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ、請求項２及び請求項６と同義である］で示される化合物。
【請求項２２】
表１の実施態様Ｅ−１、Ｅ−２、Ｅ−３、Ｅ−４、Ｅ−５、Ｅ−６、Ｅ−７、Ｅ−８、Ｅ−９、Ｅ−１０、Ｅ−１１、Ｅ−１２、Ｅ−１３、Ｅ−１４、Ｅ−１５、Ｅ−１６、Ｅ−１７、及びＥ−１８により定義される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
実施態様Ｅ−５（表１）により定義される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
無機又は有機の酸又は塩基との、請求項１〜２３の少なくとも１項に記載の化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項２５】
請求項１〜２３の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項２４に記載の生理学的に許容しうる塩を、場合により１種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に含有する医薬組成物。
【請求項２６】
代謝障害などの、酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１を阻害することにより影響を受けうる疾患又は症状の治療又は予防のための、請求項１〜２３の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項２４に記載の生理学的に許容しうる塩。
【請求項２７】
代謝障害などの、酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１を阻害することにより影響を受けうる疾患又は症状の治療又は予防に適した医薬組成物を調製するための、請求項１〜２３の少なくとも１項に記載の少なくとも１種の化合物又は請求項２４に記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
【請求項２８】
請求項１〜２３のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物又は請求項２４に記載の生理学的に許容しうる塩の調製方法であって、
一般式II：
【化７９】
［式中、基Ｒ２は、請求項１と同義である］で示される化合物を、一般式Ｒ１−ＣＯ−Ｙ（場合により、対応するカルボン酸からインサイチュで調製される）：
［式中、Ｒ１は、請求項１と同義であり、そして
Ｙは、脱離基であり、特に、
フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ２−４−アルケニルオキシ、Ｃ２−４−アルキニルオキシ、Ｃ１−４−アルキルスルファニル、アリールトリアゾールオキシ、ヘテロアリールトリアゾールオキシ、ヘテロ−Ｎ−アリール、スクシニル−Ｎ−オキシ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルオキシ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニルオキシ、ピロリルカルボニルオキシ、ピペリジニルカルボニルオキシ、モルホリニルカルボニルオキシ、トリ−（Ｃ１−４−アルキル）−カルバムイミドイルオキシ、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラ−（Ｃ１−４−アルキル）ウロニウム−Ｏ−イル、Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルウロン−Ｏ−イル、ジ−（Ｃ１−４−アルキルオキシ）−ホスホリルオキシ、ジ−（ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ）−ホスホリルオキシ、ジピロリジニル−ホスホリルオキシ、アリールオキシ、アリールスルファニル、ヘテロスルファニル、又はヘテロアリールオキシ
（一方、上記基の定義において記載のアルキル、アルケニル、及びアルキニル基は、場合により、フッ素、塩素、Ｃ１−３−アルキル、又はＣ１−３−アルコキシで一又は多置換されており、
一方、上記基の定義において記載のアリール基は、フェニル又はナフチル基を示し、そして上記基の定義において記載のヘテロアリール基は、ピリジニル、ピリミジニル、トリアジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル（一方、アリール及びヘテロアリール基の両方は、場合により、独立して、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ニトロ、シアノ、又はジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ基で一又は多置換されている）を示す）を示す］で示される化合物と、場合により、塩基又は別の添加剤の存在下で、反応させ、
そして、必要であれば、上記の反応に使用される任意の保護基を同時に又は続けて開裂し；そして
所望であれば、その後、本発明の化合物を、官能基の変換に適用可能な通常の方法により、本発明の別の化合物に変換し、
所望であれば、そのように得られた一般式Ｉの化合物を、その立体異性体に分割し；
所望であれば、そのように得られた一般式Ｉの化合物を、その塩、特に薬学的使用のために、その生理学的に許容しうる塩に変換することを特徴とする方法。
【公表番号】特表２０１２−５００８２１（Ｐ２０１２−５００８２１Ａ）
【公表日】平成２４年１月１２日（２０１２．１．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２４３３３（Ｐ２０１１−５２４３３３）
【出願日】平成２１年８月２１日（２００９．８．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６０８２０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２３１６１
【国際公開日】平成２２年３月４日（２０１０．３．４）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１月１２日（２０１２．１．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年８月２１日（２００９．８．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６０８２０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２３１６１
【国際公開日】平成２２年３月４日（２０１０．３．４）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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