【課題】効率的にホスホジエステラーゼ5(PDE5)を抑制でき、男性勃起機能不全、肺高血圧症などの多種の血管障害性疾病の治療に用いることのできる化合物。
【解決手段】フェニルピリミドン骨格を有する化合物、その薬剤組成物、その製造方法及び用途。さらに具体的には、下式Ｉに示す一連のフェニルピリミドン骨格を有する化合物、薬学的に受容可能なその塩、又はその溶媒化合物、それら化合物を含有する薬剤組成物及びそれら化合物の製造方法。
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本発明は、N-{1-[3-(2-エトキシ-5-(4-エチルピペラジニル)スルホニルフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-オキソ-1,2,4-トリアジン-6-イル]エチル}ブチルアミド(式IIIに示された化合物)、その調製方法、調製過程中の中間体、中間体の調製方法、及び当該化合物を用いたバルデナフィルの調製方法を提供している。前記バルデナフィルの調製方法は、調製過程の初期においてクロロスルホン化反応を行うものである。 （もっと読む）