アームゴ・ファーマ・インコーポレーテッドにより出願された特許
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γ−アミノアルキルベンゼンからベンゾチアゼピンを製造する方法
本発明は、式[II]で示される[2−(アシルアミノエチル)チオ]アレーンを、アルデヒドまたはその多量体、および酸と反応させることにより、式[I]で示される2,3,4,5−テトラヒドロ[1,4]ベンゾチアゼピンを製造する方法を提供する。さらに本発明は、まず、[2−(アシルアミノエチル)チオ]アレーンを、アルデヒドまたはその多量体、および酸と反応させて、式[III]で示される[N−ヒドロキシメチル−2−(アシルアミノエチル)チオ]アレーンを形成させ;次いでこの[N−ヒドロキシメチル−2−(アシルアミノエチル)チオ]アレーンを酸で処理して、2,3,4,5−テトラヒドロ[1,4]ベンゾチアゼピンを形成させることを提供する。
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