インスリン類似体は、Ｂ２４位、Ｂ２５位またはＢ２６位にてハロゲン化フェニルアラニンが組み込まれたＢ鎖ポリペプチドを含む。ハロゲン化フェニルアラニンは、オルト−モノフルオロ−フェニルアラニン、オルト−モノブロモ−フェニルアラニンまたはオルト−モノクロロ−フェニルアラニンであってよい。類似体は、ヒトインスリンのような哺乳動物インスリンのものであってよい。核酸は、このようなインスリン類似体をコードする。ハロゲン化インスリン類似体は、著しい活性を保持する。患者を治療する方法は、生理的有効量のインスリン類似体またはその生理的に許容される塩を患者に投与することを含む。インスリンのハロゲン置換に基づく安定化は、冷蔵のない開発途上の地域における真性糖尿病の治療を向上させ得る。

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生理的有効量のインスリン類似体またはその生理的に許容される塩を投与することにより哺乳動物を治療する方法であって、インスリン類似体が、インスリン受容体アイソフォームＢ（ＩＲ−Ｂ）よりもインスリン受容体アイソフォームＡ（ＩＲ−Ａ）に対して２倍を超える大きい結合親和性を示す方法。インスリン類似体は、４〜１３アミノ酸のポリペプチドで連結されたインスリンＡ鎖配列もしくはその類似体およびインスリンＢ鎖配列もしくはその類似体を含む単鎖インスリン類似体またはその生理的に許容される塩であってよい。単鎖インスリン類似体は、通常のインスリンより低いかまたはそれと等しいＩＧＦＲへの結合を示しつつ、通常のインスリンより大きいＩＲ−Ａとのｉｎ ｖｉｔｒｏでのインスリン受容体結合を示し得るが、ＩＲ−Ｂとはより低い結合を示し得る。
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