説明

バレアント プハルマセウトイカルス インターナショナルにより出願された特許

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放出調節医薬製剤は、約30〜70%のN-(2-アミノ-4-(フルオロベンジルアミノ)-フェニル)カルバミン酸エチルエステル(レチガビン)又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、若しくは水和物、約5〜30%のヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)を含む薬物送達マトリックス、約1.0〜10%のアニオン性界面活性剤、及び腸溶性ポリマーを含む。この医薬製剤は、被験者への投与後に、レチガビンの80%のインビトロ放出に要する時間より4〜20時間長く、レチガビンの持続した血漿濃度を生み出す。製剤は、約30〜70%のN-(2-アミノ-4-(フルオロベンジルアミノ)-フェニル)カルバミン酸エチルエステル(レチガビン)又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、若しくは水和物、約5〜30%の薬物送達マトリックス、及び胃環境中での放出を妨げるための薬剤を含む。この製剤の血漿濃度対時間のプロファイルは、約4時間から約36時間継続する長期間にわたり実質的に平坦である。神経系の過興奮により特徴づけられる疾患の治療方法は、これらの医薬製剤の有効量の被験者への投与を含む。 (もっと読む)


本発明は、下記の構造式(I)を有するベンジルオキシアニリド誘導体に関する:本発明の化合物は、カリウムイオンチャネルの活性化又は調節によって影響を受ける疾患及び障害の治療及び予防に有用である。このような容態の1つは、発作性障害である。
【化1】
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