式（Ｉ）［式中、Qは-O-(CHR⁶)_1-3または-S-(CHR⁶)_1-3-であり；R¹およびそれぞれのR⁶は、H、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_1-4アルカリール、C_1-4アルクヘテロシクリル、C_2-9ヘテロシクリル、C_3-8シクロアルキル、C_1-4アルクシクロアルキル］または-(CR^1AR^1B)_nNR^1CR^1Dであり；R^1A、R^1B、R^1CおよびR^1Dは、独立して、水素、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_1-4アルカリール、C_1-4アルクヘテロシクリル、C_2-9ヘテロシクリル、C_3-8シクロアルキルなど］であるか、R^1AおよびR^1Bは一緒に=Oを形成するか、またはR^1CおよびR^1Dは一緒に任意に置換されたC_2-9ヘテロシクリルもしくはN-保護基を形成し；nは整数1〜6であり；R²およびR³のそれぞれは、H、hal、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_6-10アリール、C_1-6アルカリール、C_2-9ヘテロシクリル、C_1-6アルコキシ、C_1-6チオアルコキシ、(CH₂)_r2NHC(NH)R^2A、(CH₂)_r2NHC(S)NHR^2A、C_1-4アルクヘテロシクリル］またはヒドロキシであり、ここで、r2は整数0〜2であり、R^2Aは任意に置換された［C_1-6アルキル、C_6-10アリール、C_1-4アルカリール、C_2-9ヘテロシクリル、C_1-4アルクヘテロシクリル、C_1-6チオアルコキシ、C_1-4チオアルカリール、アリーロイル、C_1-4チオアルクヘテロシクリル、またはアミノ］であり；R⁴およびR⁵のそれぞれはH、hal、(CH₂)_r2NHC(NH)R^2A、または(CH₂)_r2NHC(S)NHR^2Aであり；Y¹およびY²は一緒に＝Oであるか、またはY¹およびY²は独立してH、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_6-10アリール、C_1-6アルカリール、C_2-9ヘテロシクリル、C_1-6アルコキシ、C_1-6チオアルコキシ、またはC_1-4アルクヘテロシクリル］またはヒドロキシであり；ここで、R²、R³、R⁴、およびR⁵のうちの１つだけは(CH₂)_r2NHC(NH)R^2Aまたは(CH₂)_r2NHC(S)NHR^2Aである］で表されるベンゾオキサジン類、ベンゾチアジン類またはその製薬上許容される塩またはプロドラッグが開示される。当該ベンゾオキサジン類およびベンゾチアジン類は一酸化窒素シンターゼ(NOS)を阻害し、特に他のNOS異性体と比べてニューロンの一酸化窒素シンターゼ(nNOS)を選択的に阻害する。式Iで表されるNOS阻害剤は、単独でまたは他の薬剤と組み合わせて、様々な病状を治療または予防することができる。 （もっと読む）