説明

▲無▼▲錫▼▲薬▼▲興▼▲医▼▲薬▼科技有限公司により出願された特許

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【課題】高純度のバリオールアミンを大量調製する実用的な方法を提供する。
【解決手段】本発明は、バリオールアミンを調製するための中間化合物及びその調製方法に関する。この中間化合物は、下記の式(21)に示される化学構造式を有する。異性体を含む式(14)の化合物をC−アシル化することにより式(21)の二環性カルバミン酸塩誘導体を生成させ、その後、式(21)の化合物からのR基除去及び/又は加水分解により、99%以上の純度を有するバリオールアミンを得る。本発明で得られた高純度のバリオールアミンは、高純度の糖尿病治療薬ボグリボースの調製に更に用いることができる。得られたボグリボースは、HPLCによる測定で99.5%以上の純度を有する。
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